Obzidan - инструкции за употреба, аналози, рецензии, цена, показания

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Обзидан

Obzidan: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакодинамика и фармакокинетика
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Бременност и кърмене
10. Лекарствени взаимодействия
11. Аналози
12. Условия за съхранение
13. Условия за отпускане от аптеките
14. Отзиви д
15. Цена в аптеките

Латинско наименование: Obsidan

ATX код: C07AA05

Активна съставка: Пропранолол (Propranolol)

Производител: ACTAVIS GROUP (Исландия)

Актуализация на описанието и снимката: 05.05.2019

Obsidan е бета ₁ и бета ₂ -адренергичен блокер, лекарство, което има антихипертензивни, антиангинални и антиаритмични ефекти.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - таблетки: бели, кръгли, със скосени ръбове, от едната страна има риск да се разделят релефните цифри "4" и "0", от другата страна - гладка повърхност (20 бр. В блистери, по 3 блистера всяка в картонена кутия).

Активна съставка: пропранолол хидрохлорид, съдържанието му в 1 таблетка е 40 mg.

Спомагателни компоненти: картофено нишесте, магнезиев стеарат, желатин, колоиден силициев диоксид, натриево карбоксиметил нишесте (тип А), талк, лактоза монохидрат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Поради неселективното блокиране на бета-адренергичните рецептори (от 75% бета1- и 25% бета2-адренергични рецептори) пропранолол намалява образуването на сАМР от АТФ, който се стимулира от катехоламини. В резултат на това потокът на калций в клетките намалява. Също така активното вещество на Obzidan има отрицателен батмо-, хроно-, дромо- и инотропен ефект, който се състои в намаляване на контрактилитета на миокарда, инхибиране на възбудимостта и проводимостта и намаляване на сърдечната честота.

В началото на лечението общото периферно съдово съпротивление се увеличава през първия ден (поради реципрочно повишаване на активността на алфа-адренергичните рецептори и прекратяването на стимулацията на бета2-адренергичните рецептори на скелетните мускулни съдове), но след 1-3 дни то се връща към първоначалната си стойност и намалява в случай на продължителна терапия.

Причината за хипотензивния ефект на лекарството е неговият ефект върху нервната система, намаляване на сърдечния дебит, чувствителността на барорецепторите на аортната дъга (тяхната активност не се увеличава в отговор на понижаване на кръвното налягане), потискане на активността на ренин-ангиотензиновата система (осезаемо при пациенти с начална хиперсекреция на ренин), симпатикова стимулация на периферните съдове.

Антиангиналният ефект се причинява от намаляване на нуждата от миокарден кислород поради отрицателен инотропен и хронотропен ефект. Намаляването на сърдечната честота води до удължаване на диастолата и подобряване на миокардната перфузия. Пропранолол може да увеличи нуждата от кислород, особено при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, поради увеличено разтягане на мускулните влакна във вентрикулите и повишаване на крайното диастолично налягане в лявата камера.

Антиаритмичният ефект на Obzidan се обяснява с инхибиране на атриовентрикуларната проводимост, намаляване на скоростта на спонтанно възбуждане на ектопични и синусови пейсмейкъри и премахване на аритмогенни фактори (артериална хипертония, тахикардия, повишени нива на сАМР, прекомерна активност на симпатиковата нервна система). Потискането на импулсната проводимост се открива най-вече в антеградната и в по-малка степен в ретроградните посоки, преминавайки през атриовентрикуларния възел и по допълнителни пътища. Според класификацията на антиаритмичните лекарства, Обсидан принадлежи към група II лекарства. При редовен прием има по-малка тежест на симптомите на миокардна исхемия поради намаляване на нуждите от миокарден кислород. Рискът от смърт след инфаркт също е намален поради антиаритмично действие.

Obzidan е средство за предотвратяване на развитието на съдово главоболие, което се обяснява с по-слабо изразеното разширяване на мозъчните артерии поради бета-блокада на съдови рецептори, намаляване на секрецията на ренин и адхезия на тромбоцитите, стимулиране на оксигенацията на тъканите, инхибиране на липолизата и агрегацията на тромбоцитите, причинени от действието на катехол фактори коагулация на кръвта по време на отделянето на адреналин.

Пропранолол е в състояние да повиши тонуса на бронхите и атерогенните кръвни свойства, да намали тремора поради блокада на бета2-адренергичните рецептори, да засили маточните контракции (спонтанни и причинени от лекарства, които стимулират миометриума).

Пропранолол се абсорбира бързо и почти напълно (с 90%) при перорално приложение и се екскретира от тялото за възможно най-кратко време. Бионаличността след перорално приложение е 30-40% (при микрозомално окисление ефектът на „първо преминаване“през черния дроб), а при продължителна терапия се увеличава (образуват се метаболити, които са инхибитори на чернодробните ензими). Количеството бионаличност се определя от интензивността на чернодробния кръвен поток и естеството на храната.

Пропранололът се метаболизира чрез глюкурониране в черния дроб. След приложение, максималното плазмено ниво се достига след 1–1,5 часа. Това вещество се характеризира с висока липофилност и способността да се натрупва в сърцето, белодробната тъкан, бъбреците и мозъка.

Пропранолол преминава през плацентарната и кръвно-мозъчната бариера, навлиза в кърмата. Той се свързва с протеините в кръвната плазма с 90–95%. Обемът на разпределение е 3-5 l / kg. Активният компонент на Obzidan прониква с жлъчката в червата, където претърпява деглюкуронизация и реабсорбция.

Времето на полуживот е 3-5 часа, на фона на приложението на лекарството от курса е възможно да се удължи този интервал от време до 12 часа. Пропранолол се екскретира с 90% през бъбреците и в непроменена форма - не повече от 1%. Хемодиализата е неефективна при отстраняването й от тялото.

Показания за употреба

Предсърдна тахиаритмия;
Надкамерна тахикардия;
Ангина при натоварване;
Есенциален тремор;
Артериална хипертония;
Надкамерни и вентрикуларни преждевременни удари;
Синусова тахикардия (включително при хипертиреоидизъм);
Нестабилна ангина (с изключение на ангина на Prinzmetal);
Симпатоадренални кризи на фона на диенцефалния синдром;
Тиреотоксикоза и тиреотоксична криза (Obzidan се използва като симптоматично лекарство в случай на непоносимост към тиреостатични лекарства);
Предотвратяване на мигренозни атаки;
Профилактика на миокарден инфаркт (систолично кръвно налягане над 100 mm Hg).

Противопоказания

Абсолютно:

Хронична обструктивна белодробна болест (включително анамнеза);
Склонност към бронхоспастични реакции;
Бронхиална астма;
Вазомоторен ринит;
Диабет;
Спастичен колит;
Феохромоцитом (без едновременно приложение на алфа-блокери);
Метаболитна ацидоза (включително диабетна кетоацидоза);
Оклузивна периферна съдова болест (усложнена от болка в покой или периодична клаудикация, гангрена);
Кардиомегалия, ако не е придружена от признаци на сърдечна недостатъчност;
Белодробен оток;
Синдром на болния синус;
Остра сърдечна недостатъчност
Неконтролирана хронична сърдечна недостатъчност етап IIB-III;
Синусова брадикардия;
Ангина на Принцметал;
Остър миокарден инфаркт (систолично кръвно налягане под 100 mm Hg);
Синоатриална блокада;
Атриовентрикуларен блок II и III степен;
Артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg);
Кардиогенен шок;
Едновременна употреба на антипсихотици, анксиолитици или инхибитори на моноаминооксидазата;
Кърмене;
Свръхчувствителност към лекарствените компоненти.

Относително:

Възраст под 18 години;
Възрастна възраст;
Период на бременност;
История на алергични реакции;
Синдром на Рейно;
Атриовентрикуларен блок 1 степен;
Хронична сърдечна недостатъчност етап I-IIA;
Псориазис;
Миастения гравис;
Бъбречно и / или чернодробно увреждане;
Феохромоцитом;
Хипертиреоидизъм.

Инструкции за употреба на Obzidan: метод и дозировка

Obzidan трябва да се приема през устата, преди хранене: поглъщайте таблетките цели и пийте много течност.

Препоръчителни режими на дозиране:

Хипертиреоидизъм (симптоматично лечение): 40 mg 3-4 пъти на ден;
Артериална хипертония: 40 mg 2 пъти дневно. В случай на недостатъчност на хипотензивния ефект, дневната доза се увеличава до 120 mg (40 mg 3 пъти дневно) или до 160 mg (80 mg 2 пъти дневно). Най-високата допустима дневна доза е 320 mg;
Сърдечни аритмии, ангина: в началото на лечението - 20 mg 3 пъти дневно (дневна доза - 60 mg), след това дневната доза постепенно се увеличава до 80-120 mg в 2-3 приема. Най-високата дневна доза не трябва да надвишава 240 mg;
Лечение на есенциален тремор и профилактика на мигрена: 40 mg 3 пъти дневно, ако е необходимо, допълнително коригирайте дозата;
Профилактика на повторен инфаркт на миокарда: лечението започва между 5 и 21 дни след атаката, първите 2-3 дни се предписват по 40 mg 3 пъти дневно (дневна доза - 120 mg), след това - 80 mg 2 пъти дневно (дневна доза - 160 mg). Ако е необходимо, дневната доза се увеличава до 180-240 mg на 2-3 приема.

При пациенти с нарушена бъбречна функция интервалът между дозите се увеличава или дозата се намалява.

В случай на нарушена чернодробна функция, дозата на лекарството се намалява.

Странични ефекти

От страна на дихателната система: задух, ларингоспазъм, бронхоспазъм, назална конгестия, ринит;
От страна на сърдечно-съдовата система: аритмии, болка в гърдите, студени крайници, сърцебиене, понижено кръвно налягане, атриовентрикуларен блок, синусова брадикардия, ортостатична хипотония, периферен артериален спазъм, нарушение на миокардната проводимост, сърдечна недостатъчност;
От страна на централната и периферната нервна система: рядко - астеничен синдром, възбуда, главоболие, намалена способност за бързи умствени и двигателни реакции, сънливост, кошмари, повишена умора, халюцинации, световъртеж, парестезии, безсъние, краткосрочна загуба на памет или объркване, слабост, треперене, депресия;
От репродуктивната система: намалена потентност;
От страна на храносмилателната система: болка в епигастриалната област, промяна на вкуса, сухота в устата, гадене, запек / диария, повръщане, чернодробна дисфункция;
От ендокринната система: намалена функция на щитовидната жлеза;
От сетивата: нарушена острота на зрението, сухота на лигавицата на очите (поради намаляване на секрецията на слъзна течност), кератоконюнктивит;
Алергични и дерматологични реакции: кожен обрив, сърбеж, повишено изпотяване, обостряне на хода на псориазис, екзантема, алопеция, псориазисоподобни кожни реакции, кожна хиперемия;
От страна на метаболизма: при пациенти със захарен диабет тип 1 - хипогликемия, при пациенти със захарен диабет тип 2 - хипергликемия;
Други: Синдром на отнемане, болка в гърдите, гърба или ставите, мускулна слабост;
От страна на лабораторните параметри: повишаване на активността на чернодробните трансаминази и нивото на билирубин, намаляване на броя на левкоцитите, гранулоцитите или тромбоцитите в кръвта.

Предозиране

Симптомите на предозиране на Обсидан са:

артериална хипотония;
брадикардия;
аритмии;
сърдечна недостатъчност;
загуба на съзнание или замаяност;
конвулсии;
цианоза на дланите или нокътните плочи;
затруднено дишане.

Стандартните процедури в този случай са стомашна промивка и прием на активен въглен. В зависимост от придружаващите симптоми на предозиране се препоръчва следното лечение:

бронхоспазъм: инхалация или парентерално приложение на бета-адреностимуланти;
нарушение на AV проводимостта: интравенозно приложение на 1-2 mg епинефрин или атропин; с ниска ефективност трябва да се инсталира временен пейсмейкър;
конвулсии: интравенозен диазепам;
вентрикуларни преждевременни удари: приложение на лидокаин (лекарства от клас IA не се използват);
артериална хипотония: пациентът се премества в легнало положение, спускайки главия край на леглото, и плазмозаместващи разтвори се инжектират интравенозно (при липса на симптоми на белодробен оток); с недостатъчна ефективност се използват добутамин, допамин, епинефрин.

специални инструкции

По време на лечението е необходимо редовно да се следи сърдечната честота и кръвното налягане (в началото на приема на лекарството - ежедневно, след това - веднъж на 3-4 месеца), както и електрокардиограма. Възрастните хора също се нуждаят от мониторинг на състоянието на бъбречната функция (на всеки 4-5 месеца).

Ако възрастен пациент има нарушена бъбречна и / или чернодробна функция, повишена брадикардия (по-малко от 50 удара в минута), артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 100 mm Hg), атриовентрикуларен блок, камерни аритмии, бронхоспазъм, дозата трябва да се намали Засегнати или отменени изобщо.

Лекарят трябва да научи всеки пациент как да изчислява сърдечната честота и да уведоми за необходимостта да потърси съвет, ако тази цифра е по-малка от 50 удара в минута.

Препоръчва се прекратяване на лечението, ако се развие депресия поради продължаващата терапия.

Пропранолол може да намали производството на слъзна течност, което трябва да се има предвид при хората, които носят контактни лещи.

При пациенти със сърдечна недостатъчност (в ранните етапи) Obzidan може да се предписва само след курс на терапия с диуретици и / или сърдечни гликозиди.

Лечението на персистираща артериална хипертония и коронарна болест на сърцето трябва да бъде дългосрочно, до няколко години.

Отмяната на лекарството трябва да се извършва постепенно, намалявайки дозата под наблюдението на лекар, тъй като в случай на рязко спиране на лечението толерантността към упражненията може да се влоши, миокардната исхемия и синдромът на болката могат да се увеличат с ангина пекторис. Оптималният карентен период за Obzidan е най-малко 2 седмици с намаляване на дозата с 25% на всеки 3-4 дни.

Пациентите с диабет трябва да се подлагат на лечение под контрола на кръвната захар (на всеки 4-5 месеца). Особено внимание трябва да се обърне на хората, които получават хипогликемични лекарства, тъй като съществува риск от хипогликемия по време на дълги почивки в приема на храна. В същото време неговите изразени признаци, като тремор и тахикардия, ще бъдат маскирани от действието на пропранолол. Лекарят трябва да информира пациентите, че основният симптом на хипогликемия през периода на употреба на това лекарство е повишеното изпотяване.

В комбинация с инсулин, Obzidan може да доведе до хипогликемия, с перорални хипогликемични лекарства - до хипергликемия.

При тиреотоксикоза пропранолол може да маскира основните симптоми на заболяването (например тахикардия). В случай на рязко оттегляне на лекарството, симптомите могат да се увеличат.

При феохромоцитом Obzidan може да се предписва само в комбинация с алфа-блокери.

За пациенти, които получават едновременно клонидин с пропранолол, неговото анулиране може да се извърши само няколко дни след отмяната на Obzidan.

Пациентите, получаващи Obzidan в комбинация с лекарства, които намаляват предлагането на катехоламини (например резерпин), трябва да бъдат под непрекъснато медицинско наблюдение по време на лечението, тъй като ефектът на пропранолол може да се увеличи, което се проявява с брадикардия и артериална хипотония.

Ако трябва да извършите операция под обща анестезия с използване на етер или хлороформ, трябва да спрете приема на Obzidan след няколко дни, тъй като повишава се рискът от развитие на артериална хипотония и потискане на миокардната функция.

Също така е необходимо да се прекрати лечението преди провеждане на проучвания върху съдържанието на виниламидна киселина, катехоламини и норметанефрин в урината и кръвта, както и титри на антинуклеарни антитела.

Ефективността на пропранолол е намалена при пациенти, които злоупотребяват с тютюнопушенето.

По време на терапевтичния период човек трябва да се въздържа от пиене на естествен сладник и алкохол, както и от шофиране на кола и извършване на всякакъв вид работа, която изисква повишено внимание и висока скорост на психофизични реакции.

Трябва да се има предвид, че богатите на протеини храни могат да увеличат бионаличността на пропранолол.

Бременност и кърмене

Според инструкциите Obzidan по време на бременност може да се използва само когато потенциалната полза от употребата му при майката значително надвишава вероятния риск за плода. Ако е необходимо да се вземе лекарството през този период, е необходимо внимателно да се следи състоянието на плода, тъй като лекарството може да причини брадикардия, хипогликемия и забавяне на вътрематочния растеж при плода. Obzidan се отменя 48-74 часа преди началото на раждането.

По време на кърмене приемането на лекарството е строго забранено. При необходимост кърменето се прекратява.

Лекарствени взаимодействия

Инхибитори на моноаминооксидазата: антихипертензивният ефект на пропранолол е значително засилен (употребата на тази комбинация е противопоказана; интервалът между дозите лекарства не трябва да бъде по-малък от 14 дни);
Амиодарон, верапамил, дилтиазем: нараства тежестта на отрицателното дромо-, ино- и хронотропно действие (такива комбинации не се препоръчват);
Производни на фенотиазин: има взаимно повишаване на концентрацията и на двете лекарства;
Етанол, хипнотици и успокоителни, антипсихотици, три- и тетрациклични антидепресанти: нараства тежестта на инхибиторния ефект на пропранолол върху централната нервна система;
Циметидин: повишава бионаличността на пропранолол;
Етанол, диуретици, хидралазин, резерпин и други антихипертензивни лекарства: антихипертензивният ефект на пропранолол се засилва;
Глюкокортикостероиди, нестероидни противовъзпалителни лекарства, естрогени: хипотензивният ефект на Obzidan е отслабен;
Утеротонични лекарства, тиреостатици: ефектът им се засилва;
Антихистамини: ефектът им намалява;
Рифампицин: намалява полуживота на пропранолол;
Антиаритмични лекарства, сърдечни гликозиди, гуанфацин, резерпин, метилдопа: рискът от развитие или влошаване на брадикардия, развитие на атриовентрикуларна блокада и сърдечна недостатъчност, сърдечен арест се увеличава;
Теофилин, ксантини (с изключение на дифилин): клирънсът им намалява;
Кумарини: антикоагулантният им ефект се удължава;
Инсулин и перорални хипогликемични средства: ефектът им се променя, не се проявяват симптоми на развитие на хипогликемия;
Лидокаин: повишава концентрацията на пропранолол в кръвната плазма;
Фенитоин, прилаган интравенозно, средства за инхалационна анестезия, които са производни на въглеводороди: тежестта на кардиодепресивния ефект на пропранолол и вероятността от понижаване на кръвното налягане се повишава;
Сулфасалазин: метаболизмът на пропранолол се инхибира, в резултат на което концентрацията му в кръвната плазма се увеличава;
Нифедипин: кръвното налягане може да бъде значително намалено;
Недеполяризиращи мускулни релаксанти: ефектът им е удължен;
Алергени, използвани за имунотерапия или кожни тестове: повишава се рискът от тежки системни реакции (анафилаксия);
Нехидрогенирани алкалоиди от ергот: увеличава се вероятността от развитие на нарушения на периферното кръвообращение;
Йодсъдържащи рентгеноконтрастни вещества интравенозно: рискът от анафилактични реакции се увеличава.

Аналози

Аналозите на Obzidan са: Adrenoblock, Anaprilin, Vero-Anaprilin, Inderal, Inderal LA, Propranobene, Propranolol, Propranolol Nycomed.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, недостъпно за деца, защитено от светлина при температура 15-25 ºС.

Срокът на годност е 5 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Обзидан

Според прегледите, Obzidan е лекарство, което е получило положителни отзиви от голямо разнообразие от групи пациенти, но се характеризира с доста висока цена. Той трябва да се предписва изключително от лекуващия лекар, тъй като изборът на лекарства за заболявания на сърдечно-съдовата система е много индивидуален.

Цена за Obzidan в аптеките

Цената за Obzidan варира в зависимост от броя на таблетките в опаковката. Цената на лекарството в аптеките е средно 3000 рубли за опаковка от 30 единици, 3300–3400 рубли за опаковка от 50 единици. и 4000–4100 рубли за опаковка от 100 броя.

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!