Сирдалуд
Sirdalud: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Лекарствени взаимодействия
- 11. Аналози
- 12. Условия за съхранение
- 13. Условия за отпускане от аптеките
- 14. Отзиви
- 15. Цена в аптеките
Латинско име: Sirdalud
ATX код: М03ВХ02
Активна съставка: тизанидин (тизанидин)
Производител: NOVARTIS Saglik Gida ve Tarim Urunleri Sanayi ve Ticaret, AS (Турция)
Описание и снимка актуализирани: 13.08.2019
Цени в аптеките: от 188 рубли.
Купува
Сирдалуд е централно лекарство за мускулен релаксант.
Форма на издаване и състав
Sirdalud се предлага под формата на таблетки: бели или почти бели, плоски, кръгли, със скосени ръбове, с делителна черта (2 mg таблетки) или кръстосани линии (4 mg таблетки) от едната страна и OZ код (2 mg таблетки) или RL (таблетки 4 mg) от другата (10 броя в блистери, в картонена кутия три блистера).
Състав на 1 таблетка:
- активно вещество: тизанидин (под формата на тизанидин хидрохлорид) - 2 mg или 4 mg;
- помощни компоненти: лактоза монохидрат, стеаринова киселина, микрокристална целулоза, безводен колоиден силициев диоксид.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Тизанидин е централно действащ мускулен релаксант. Той действа върху определени области на гръбначния мозък чрез стимулиране на пресинаптични алфа 2 рецептори, което води до инхибиране на възбуждащи аминокиселини, които активират рецепторите за N-метил-D-аспартат (NMDA рецептори). Това причинява инхибиране на полисинаптичното предаване на възбуждане на нивото на междинни неврони, локализирани в гръбначния мозък. Тъй като прекомерният мускулен тонус се провокира именно от този механизъм, при потискането му се наблюдава намаляване на мускулния тонус. В допълнение към мускулните релаксиращи свойства, тизанидинът се характеризира и с умерен централен аналгетичен ефект.
Ефективността на Sirdalud е доказана както при хронични спазми на мозъчния и гръбначния генезис, така и при мускулни спазми, придружени от остра болка. Лекарството намалява риска от развитие на клонични припадъци и намалява спастичността, което води до намаляване на устойчивостта към пасивни движения и увеличаване на обхвата на активните движения. Ефектът на мускулен релаксант, измерен чрез теста "махало" и скалата на Ashworth, и страничните ефекти (понижаване на кръвното налягане и сърдечната честота) се определят от съдържанието на тизанидин в кръвната плазма.
Фармакокинетика
Тизанидин се абсорбира почти напълно и достатъчно бързо. Максималното му ниво в кръвната плазма се записва приблизително 1 час след приема на Sirdalud. Веществото се метаболизира до голяма степен по време на „първото преминаване“през черния дроб, поради което бионаличността достига средно около 34%. Максималната концентрация на тизанидин е 12,3 и 15,6 ng / ml след еднократна и многократна доза от лекарството съответно в доза от 4 mg.
След достигане на равновесие с интравенозно приложение, средният обем на разпределение е 2,6 l / kg. Тизанидинът се свързва с протеините в кръвната плазма с около 30%.
По-голямата част от тизанидин (около 95%) се метаболизира бързо в черния дроб. In vitro метаболитните процеси, в които участва това съединение, се извършват с помощта на изоензима CYP1A2 на системата цитохром Р 450. Метаболитите не се различават по фармакологична активност.
Полуживотът на активния компонент на Sirdalud от системната циркулация е средно от 2 до 4 часа. Приблизително 70% от приетата доза се екскретира главно с урината под формата на метаболити. Около 4,5% от тизанидин се екскретира непроменен.
Когато се приемат 4 mg Sirdalud под формата на таблетки едновременно с приема на храна, не се наблюдават промени във фармакокинетиката на тизанидин. Дори като се вземе предвид увеличаването на максималната концентрация на веществото в кръвта с една трета, когато се приема след хранене, този ефект няма клинично значение. В този случай степента и скоростта на абсорбция [според данните за площта под фармакокинетичната крива „концентрация-време“(AUC)] не се променят.
За тизанидин, когато се приема в дози 1–20 mg, е характерна линейна фармакокинетика.
При пациенти с бъбречна дисфункция (CC под или равна на 25 ml / min), максималното ниво на тизанидин в кръвната плазма е 2 пъти по-високо от това при здрави доброволци. Крайният полуживот при такива пациенти е около 14 часа, което приблизително 6 пъти увеличава системната бионаличност на тизанидин, която се измерва чрез AUC.
Фармакокинетични проучвания на тизанидин при пациенти с чернодробни дисфункции практически не са провеждани. Тъй като тизанидинът се метаболизира главно в черния дроб с участието на изоензима CYP1A2 на цитохромната система, чернодробните дисфункции могат да провокират увеличаване на системната експозиция на лекарството.
Няма надеждна информация за фармакокинетиката на лекарството при пациенти на възраст над 65 години. Фармакокинетичните характеристики на тизанидин не зависят от пола и ефектът върху тях върху расата и етническата принадлежност не е проучен.
Показания за употреба
Съгласно инструкциите, Sirdalud се използва при болезнен мускулен спазъм, причинен от функционални и статични заболявания на гръбначния стълб (лумбален и цервикален синдром), или след операция (например операция при остеоартрит на тазобедрената става или междупрешленната херния).
Лекарството се използва и при спастичност на скелетните мускули при заболявания от неврологичен характер, например при хронична миелопатия, множествена склероза, дегенеративни заболявания на гръбначния мозък, церебрална парализа (при пациенти над 18-годишна възраст) и последиците от мозъчно-съдови инциденти.
Противопоказания
Абсолютно:
- тежка чернодробна дисфункция;
- деца и юноши до 18 години (поради ограничения опит в употребата в тази възрастова категория);
- едновременна употреба с ципрофлоксацин или флувоксамин;
- свръхчувствителност към основните или спомагателните компоненти на лекарството.
Относително (Sirdalud се използва с повишено внимание):
- умерена чернодробна дисфункция;
- нарушена бъбречна функция;
- напреднала възраст над 65 години.
Инструкции за употреба на Sirdalud: метод и дозировка
Таблетките Sirdalud се приемат през устата. Режимът на дозиране се избира индивидуално, като се вземат предвид характеристиките на конкретен пациент.
Началната доза е 2 mg три пъти дневно, при тази доза рискът от нежелани странични реакции е сведен до минимум.
Таблетките с различни дози (2 mg и 4 mg) могат да бъдат разделени на две равни части.
Препоръчителни дози Sirdalud:
- болезнен мускулен спазъм: 2 mg или 4 mg три пъти дневно. При необходимост е възможен допълнителен прием на една таблетка (2 mg или 4 mg), за предпочитане преди лягане, тъй като лекарството може да причини сънливост;
- спастичност на скелетните мускули поради неврологични заболявания: началната доза е не повече от 6 mg на ден в три разделени дози, след което дозата се увеличава постепенно с 2–4 mg на всеки 3–7 дни. Оптималният терапевтичен ефект се наблюдава при дневна доза от 12-24 mg на 3-4 дози на редовни интервали. Максималната доза е 36 mg на ден.
Пациенти на възраст над 65 години и лица с умерено чернодробно увреждане се предписват Sirdalud с повишено внимание, започвайки лечение с минимална доза, която постепенно се увеличава, докато се постигне доза, която е оптимална по отношение на ефективността и поносимостта.
При бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 25 ml / min) в началото на терапията дозата на лекарството е 2 mg веднъж дневно. След това постепенно се увеличава, като се отчита толерантността и ефективността на Sirdalud. Ако е необходимо да се получи по-изразен ефект, първо увеличете приетата доза веднъж и след това увеличете честотата на употреба.
Анулирането на лекарството се извършва постепенно, особено при пациенти, които са получавали Sirdalud във високи дози за дълго време. В противен случай съществува възможност за развитие на повишено кръвно налягане и тахикардия.
Странични ефекти
- храносмилателна система: много често - стомашно-чревни нарушения, усещане за сухота в устата; често - гадене;
- сърдечно-съдова система: често - намаляване на кръвното налягане (в някои случаи изразено, до загуба на съзнание и колапс); рядко - брадикардия;
- нервна система и психика: много често - виене на свят, сънливост; често - нарушения на съня, безсъние;
- мускулно-скелетна система: много често - миастения гравис;
- лабораторни показатели: често - повишена активност на чернодробните ензими;
- други реакции: много често - повишена умора.
Когато се използва Sirdalud в малки дози (с болезнен мускулен спазъм), изброените странични ефекти са умерено изразени и изчезват сами. Приемът на по-високи дози от лекарството, препоръчани за спастичност, води до увеличаване на появата и тежестта на нежеланите реакции, но наистина тежки случаи, изискващи прекратяване на лекарството, са редки.
В клиничната практика са отбелязани нежелани странични ефекти от следните системи и органи (честотата на появата им не е установена):
- черен дроб и жлъчни пътища: чернодробна недостатъчност, хепатит;
- нервна система, психика и сетивни органи: световъртеж, объркване, замъглено зрение, халюцинации;
- други реакции: абстинентен синдром, астения.
Предозиране
Понастоящем са известни няколко случая на предозиране с лекарства, включително случай, когато приетата доза Sirdalud е 400 mg. Във всички описани по-горе ситуации се наблюдава пълно възстановяване, чийто процес протича без особени особености. Симптомите на предозиране включват сънливост, замаяност, безпокойство, удължаване на QT интервала, понижено кръвно налягане, гадене, повръщане, депресия на дихателния център, кома.
За пълното елиминиране на Sirdalud от организма се препоръчва многократен прием на активен въглен. Предполага се, че принудителната диуреза също допринася за ускорено елиминиране на тизанидин. В бъдеще може да се наложи симптоматична терапия.
специални инструкции
Чернодробна дисфункция се наблюдава по-често при пациенти, които са получавали Sirdalud в доза над 12 mg на ден. При такива пациенти, както и при пациенти с клинични признаци на нарушена чернодробна функция (гадене, умора, анорексия), се препоръчва да се наблюдава чернодробната функция и да се провеждат подходящи тестове веднъж месечно през първите 4 месеца от терапията. Ако нивата на аланин аминотрансфераза и аспартат аминотрансфераза непрекъснато надвишават горната граница на нормата 3 или повече пъти, лекарството трябва да се преустанови.
Sirdalud не се препоръчва при пациенти с тежка лактазна недостатъчност, наследствена непоносимост към галактоза или синдром на малабсорбция на глюкоза / галактоза, тъй като таблетките съдържат лактоза.
С развитието на сънливост по време на лечението с лекарството пациентите трябва да се въздържат от извършване на работа, свързана с висока концентрация на внимание и бърза психомоторна реакция.
Приложение по време на бременност и кърмене
Не са провеждани контролирани проучвания за употребата на Sirdalud при бременни пациенти, поради което той не трябва да се причислява към такава категория пациенти (освен ако потенциалните ползи надвишават възможните рискове). Експериментите върху животни не разкриват ясни признаци на тератогенност на лекарството. Когато се прилага на животни в дневни дози от 10 и 30 mg / kg, се наблюдава увеличаване на гестационния период. Съобщени са случаи на пренатална и постнатална фетална смърт, както и забавено развитие на плода. Когато горните дози са приемани от жени, те показват изразени симптоми на седация и мускулна релаксация. Имайки предвид телесната повърхност, горните дози надвишават максимално допустимата доза за хора (0,72 mg / kg на ден) с около 2,2 и 6,7 пъти.
Проучванията при животни показват, че малки концентрации на тизанидин се екскретират в млякото на кърмещи жени. Не се препоръчва употребата на Sirdalud по време на кърмене, тъй като няма информация за проникването на това съединение в кърмата при хората.
Преди започване на лечение със Sirdalud, пациентите в репродуктивна възраст трябва да получат информация за резултата от тест за бременност.
Когато Sirdalud е прилаган в дневни дози от 10 и 30 mg / kg съответно на мъже и жени, мъже и жени, не е имало неблагоприятен ефект върху плодовитостта. При мъжете, които са приемали лекарството в дози над 30 mg / kg на ден, и при жените в дози над 10 mg / kg на ден се наблюдава намаляване на плодовитостта. Като се има предвид телесната повърхност, тези дози надвишават максимално допустимата доза за хора (равна на 0,72 mg / kg на ден) с 2,2 и 6,7 пъти. При приемането на такива дози бременните жени наблюдават специални клинични симптоми, изразяващи се в атаксия, загуба на тегло и изразени признаци на седация.
Лекарствени взаимодействия
Sirdalud не се препоръчва да се използва едновременно с циметидин, рофекоксиб, тиклопидин, антиаритмични лекарства (пропафенон, мексилетин, амиодарон), орални контрацептиви и някои флуорохинолони (пефлоксацин, еноксацин, норфлоксацин), тъй като такива комбинации могат да доведат до увеличаване на плазмата, удължаване на QT интервала c.
Sirdalud се предписва с повишено внимание заедно с лекарства, които удължават QT интервала (азитромицин, амитриптилин, цизаприд).
Когато се използва заедно с антихипертензивни лекарства, е възможно изразено понижаване на кръвното налягане и брадикардия; с рифампицин - намаляване на концентрацията на тизанидин в плазмата с 50%, което води до намаляване на терапевтичния ефект на Sirdalud.
При пациенти, които пушат (пушат повече от 10 цигари на ден), системната бионаличност на тизанидин се намалява с почти 30%, поради което при продължително лечение може да се наложи увеличаване на дозата на лекарството.
Етанолът може да увеличи риска от странични ефекти на лекарството. Сирдалуд от своя страна е в състояние да засили супресивния ефект на алкохола върху централната нервна система.
Антихистамините, хипнотиците и успокоителните могат да увеличат седативния ефект на тизанидин. Други агонисти на алфа 2 адренергинови рецептори, когато се използва едновременно с лекарството Sirdalud, потенциално повишават хипотензивен ефект.
Аналози
Tizalud и Midokalm са аналози на Sirdalud.
Условия за съхранение
Да се съхранява при температура не по-висока от 25 ° C, недостъпна за деца.
Срокът на годност е 5 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Сирдалуд
Според прегледите Sirdalud се използва при пациенти от различни възрастови категории. Средно те оценяват резултатите от лечението си на 3,9 точки от 5. Много пациенти отбелязват появата на неприятни странични ефекти, сред които преобладават умората и сънливостта. Съобщава се и за значителен ефект на лекарството върху черния дроб.
Лекарите предписват Sirdalud като симптоматично лечение за облекчаване на спазмите на скелетните мускули. В случай на тежки прояви на странични ефекти или липса на значителен резултат след 3-дневно лечение, трябва да се консултирате със специалист, който ще коригира режима на терапия.
Цена за Sirdalud в аптеките
Приблизителната цена за Sirdalud с доза от 2 mg е 216-237 рубли, а с доза от 4 mg - 318-350 рубли (за опаковка, съдържаща 30 таблетки).
Sirdalud: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Сирдалуд 2 mg таблетки 30 бр. 188 r Купува |
|
Sirdalud таблетки 2mg 30 бр. 198 РУБЛИ Купува |
|
Сирдалуд 4 mg таблетки 30 бр. 271 r Купува |
|
Сирдалуд 4 mg таблетки 30 бр. 271 r Купува |
|
Сирдалуд г-н капс. с мод. освобождаване 6 mg n30 453 r Купува |
|
Sirdalud MP 6 mg капсули с модифицирано освобождаване 30 бр. 453 r Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
