Spiriva - инструкции за употреба, цена, ревюта, аналози на капсули

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Спирива

Спирива: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. Лекарствени взаимодействия
13. 13. Аналози
14. 14. Условия за съхранение
15. 15. Условия за отпускане от аптеките
16. 16. Отзиви
17. 17. Цена в аптеките

Латинско име: Спирива

ATX код: R03BB04

Активна съставка: тиотропиев бромид (тиотропиев бромид)

Производител: Boehringer Ingelheim Pharma (Германия)

Актуализация на описанието и снимката: 26.08.2019

Цени в аптеките: от 2000 рубли.

Купува

Спирива е лекарство с антихолинергично и бронходилатиращо действие, блокер на m-холинергичните рецептори.

Форма на издаване и състав

Spiriva се предлага под формата на твърди желатинови капсули с прах за инхалация: размер No 3, светло зеленикаво-синьо, непрозрачно; капсулата е отпечатана с черно мастило със знака „TI 01“и фирмения символ; съдържанието на капсулите е бял прах (10 броя в блистери, в картонена кутия с 1, 3 или 6 блистера; 10 броя в блистери, в картонена кутия с 1, 3 или 6 блистера, в комплект със специален инхалатор HandiHaler).

Състав за 1 капсула:

• активно вещество: тиотропиев бромид монохидрат - 22,5 μg (съответства на съдържание на тиотропий 18 μg);
• помощни компоненти: микронизирана лактоза монохидрат и лактоза монохидрат 200 М;
• обвивка на капсулата: желатин, индиго кармин, жълт железен оксид, макрогол, титанов диоксид.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Спирива е един от дългодействащите блокери на m-холинергичните рецептори.

Има един и същ афинитет към различни подвидове мускаринови рецептори от M ₁ до M ₅. Поради инхибирането на М ₃ рецепторите в дихателните пътища се наблюдава процес на отпускане на гладката мускулатура. Бронходилататиращият ефект на Спирива е дозозависим и продължава най-малко 24 часа.

Тази продължителност на действие в сравнение с ипратропиев бромид е вероятно се дължи на много бавно освобождаване от връзката с М на ₃ рецептори. Когато се прилага чрез инхалация, тиотропиев бромид има локален селективен ефект; когато се използва в терапевтични дози, той не причинява системни антихолинергични странични реакции.

Освобождаването на веществото от връзката с М ₂ рецептори настъпва по-бързо, отколкото от връзка с М на ₃ рецептори. Бавното освобождаване от връзката с рецепторите, поради високия афинитет към тях, води до развитието на интензивен и дълготраен бронходилататорен ефект при пациенти с ХОББ (хронична обструктивна белодробна болест).

След вдишване на тиотропиев бромид, бронходилатацията е следствие от системно, а не локално действие.

В резултат на клинични проучвания беше установено, че 30 минути след еднократна доза Spiriva в продължение на 24 часа белодробната функция значително се подобрява, което се проявява чрез увеличаване на FEV ₁ (обем на принудително издишване в първата секунда на маневра на принудителен издишване) и FVC (разликата между обемите въздух в белите дробове в началните и крайните точки на принудителната маневра на издишване).

На третия ден от терапията се наблюдава изразен бронходилататорен ефект, като през първите 7 дни се отбелязва развитието на фармакодинамично равновесие. Използването на Spiriva може значително да увеличи сутрешния и вечерния пиков дебит на изтичане. Не са установени прояви на толерантност след оценка на терапията за една година.

Употребата на Spiriva може значително да намали задуха през целия период на лечение. В две рандомизирани, двойно-слепи, плацебо-контролирани проучвания е показано, че лекарството значително подобрява толерантността към упражнения в сравнение с плацебо.

Отбелязват се и други ефекти на Спирива:

• постоянно подобрение на FEV ₁ след приложение в продължение на 4 години, без да се променя скоростта на годишно намаляване на FEV ₁;
• значително подобрение в качеството на живот, което се наблюдава през целия период на терапията. Лекарството значително намалява броя на хоспитализациите, свързани с обостряне на ХОББ, докато времето до първата хоспитализация се увеличава.

Има статистически значимо намаляване на риска от смърт по време на лечението с 16%.

Предимства на Spiriva в сравнение със терапията със салметерол:

• увеличаване на времето до първото обостряне;
• намаляване на вероятността от обостряния;
• увеличаване на времето на настъпване на първото тежко обостряне, което изисква хоспитализация;
• намаляване на годишния брой на умерени до тежки обостряния, които изискват хоспитализация.

Фармакокинетика

Тиотропиев бромид е кватернерно амониево съединение, което е слабо разтворимо във вода.

След интравенозно приложение и вдишване на сух прах, той има линейна фармакокинетика в терапевтичния диапазон.

Абсолютната бионаличност на веществото при вдишване е 19,5%. Това показва висока бионаличност на лекарствената фракция, достигаща до белите дробове.

C _max (максимална концентрация на веществото) в кръвната плазма след вдишване се достига за 5-7 минути. Тиотропиев бромид се абсорбира слабо от стомашно-чревния тракт; приемът на храна не влияе върху абсорбцията на веществото. Когато веществото се приема през устата под формата на разтвор, абсолютната бионаличност е 2-3%.

Свързва се с плазмените протеини със 72%. V _d (обем на разпределение) е 32 l / kg.

В състояние на равновесие стойността на C _max в кръвната плазма при пациенти с ХОББ е 12,9 pg / ml и бързо намалява, което показва многоразделен тип разпределение на веществото. В равновесно състояние C _min (минималната концентрация на веществото) в кръвната плазма е 1,71 pg / ml.

Той не прониква през кръвно-мозъчната бариера.

Тиотропиев бромид има незначителна степен на биотрансформация. Той се разцепва не ензимно до дитиенил гликолова киселина и алкохол-N-метилскопин, които не се свързват с мускариновите рецептори.

В резултат на проучванията беше показано, че лекарството (по-малко от 20% от дозата след интравенозно приложение) се метаболизира, използвайки изоензими на цитохром Р ₄₅₀ чрез окисляване и последващо конюгиране с глутатион за образуване на различни метаболити. Когато се използват инхибитори на CYP2D6 и CYP3A4 (гестоден, хинидин и кетоконазол), могат да възникнат метаболитни нарушения. По този начин тези изозими са включени в метаболизма на лекарството.

След вдишване, T _1/2 (полуживот) на тиотропий е в диапазона 27–45 часа. Общият клирънс, наблюдаван при млади здрави доброволци след интравенозно приложение, е 880 ml / min. Веществото след интравенозно приложение се екскретира предимно непроменено чрез бъбреците (74%). Бъбречната екскреция след вдишване на сух прах в стационарно състояние е 7% на ден от дозата. Останалата част от абсорбираното вещество се екскретира през червата.

Бъбречният клирънс на тиотропиум е по-висок от клирънса на креатинин, което е показателно за тубулна секреция. След продължително приложение на Spiriva веднъж дневно от пациенти с ХОББ, развитието на фармакокинетичното равновесие се наблюдава на седмия ден, докато кумулация не се наблюдава в бъдеще.

При пациенти в напреднала възраст се наблюдава намаляване на бъбречния клирънс на тиотропиум. Това обаче не води до съответно увеличение на стойностите на AUC от _0-6 (площ под кривата концентрация-време) или C _max.

При леко бъбречно увреждане (с креатининов клирънс в диапазона 50–80 ml / min), вдишването на тиотропиум веднъж дневно в равновесно състояние води до повишаване на стойността на AUC от _0-6. В този случай стойността C _max не се е променила. На фона на умерена / тежка бъбречна дисфункция (с креатининов клирънс до 50 ml / min), интравенозното приложение на веществото води до 2-кратно увеличение на концентрацията на лекарството в плазмата. Подобни промени се забелязват след вдишване на сух прах.

Очаква се, че чернодробната недостатъчност няма да има значителен ефект върху фармакокинетичните параметри на тиотропиев бромид, тъй като веществото се екскретира главно с урината и образуването на фармакологично активни метаболити с участието на ензими не е свързано.

Показания за употреба

Според инструкциите Spiriva се предписва на пациенти с ХОББ (хронична обструктивна белодробна болест), включително емфизем и хроничен бронхит, като поддържащо лечение (за предотвратяване на обостряния и с постоянна задух).

Противопоказания

• период на бременност (първи триместър);
• възраст до 18 години;
• повишена индивидуална чувствителност към атропин, както и неговите производни;
• повишена индивидуална чувствителност към който и да е компонент на лекарството.

Spiriva се използва с повишено внимание при пациенти с простатна хиперплазия, закритоъгълна глаукома и запушване на шийката на пикочния мехур.

Инструкции за употреба на Спирива: метод и дозировка

Капсулите Spiriva са предназначени за инхалация (не трябва да се поглъщат).

Препоръчителната доза е 1 капсула веднъж дневно, по едно и също време. Не превишавайте указаната доза. Капсулите се използват само с инхалатора HandiHaler.

При чернодробна недостатъчност, лека бъбречна недостатъчност и пациенти в напреднала възраст не се налага адаптиране на дозата.

В случай на умерена или тежка бъбречна недостатъчност, както и в случай на едновременна употреба с лекарства, които се екскретират предимно през бъбреците, е необходимо да се следи състоянието на пациента.

Препоръки за употреба на инхалатора HandiHaler

Компоненти на инхалатора HandiHaler: мундщук, централна камера, бутон за пробиване, основа, капачка за прах.

Процедура по време на вдишване:

1. Отворете специалната прахоустойчива капачка (за да направите това, натиснете бутона за пробиване и го освободете).
2. Отворете капачката напълно, след това отворете мундщука.
3. Извадете капсулата Spiriva и я поставете в централната камера.
4. Затворете мундщука плътно (чува се характерно щракане), капачката за прах трябва да е отворена.
5. Докато държите инхалатора в изправено положение с мундщука нагоре, натиснете веднъж бутона за пробиване и го освободете (това създава дупка за освобождаване на лекарството от капсулата).
6. Издишайте (не можете да издишате в мундщука).
7. Хванете мундщука плътно с устни и вдишайте бавно и дълбоко, така че белите дробове да се напълнят напълно; задръжте дъха си за максимално възможно време и извадете инхалатора от устата си; дишайте спокойно и повторете стъпки 6 и 7, за да изпразните напълно капсулата.
8. Отворете мундщука, извадете и изхвърлете използваната капсула, след което затворете инхалатора.

Инхалаторът HandiHaler трябва да се почиства ежемесечно. Трябва да се изплакне с топла вода, след това да се избърше с хартиена кърпа и да се остави да изсъхне на въздух за един ден.

Преди процедурата за инхалация капсулите Spiriva трябва да бъдат проверени, те трябва да бъдат непокътнати и неповредени.

Странични ефекти

• сърдечно-съдова система: сърцебиене, тахикардия; единични случаи - суправентрикуларна тахикардия и предсърдно мъждене;
• храносмилателна система: кандидоза в устата, леко сухота в устата (изчезва при продължаване на терапията), гастроезофагеален рефлукс, запек; единични случаи - затруднено преглъщане, чревна непроходимост;
• дихателна система: бронхоспазъм, епистаксис, локално дразнене на фаринкса, кашлица, дисфония;
• пикочна система: инфекции на пикочните пътища, задържане и затруднено уриниране при мъже с рискови фактори;
• централна нервна система: виене на свят;
• алергични реакции: сърбеж по кожата, уртикария, обрив, реакции на свръхчувствителност; единични случаи - оток на Квинке;
• други реакции: единични случаи - повишено вътреочно налягане, глаукома, замъглено зрение.

Предозиране

Основните симптоми: нарушения на настаняването, сухота в устата, повишен сърдечен ритъм (прояви на антихолинергично действие).

След инхалиране на дози до 282 μg веднъж при здрави доброволци, системни антихолинергични ефекти не са разкрити. След многократна употреба на единична дневна доза от 141 μg е отбелязано развитието на двустранен конюнктивит в комбинация с ксеростомия, който при продължително лечение преминава независимо. В проучване, което изследва ефектите на тиотропиум при многократна употреба на Spiriva при пациенти с ХОББ, които са получавали максимум 36 mcg на ден в продължение на повече от 4 седмици, е установено, че единственият страничен ефект е сухота в устата.

Появата на остра интоксикация, свързана с случайно поглъщане на капсули, е малко вероятно, което е свързано с ниската бионаличност на Spiriva.

специални инструкции

Лекарството не е предназначено за облекчаване на остри бронхоспастични пристъпи.

След вдишване на Spiriva може да се развие незабавна реакция на свръхчувствителност.

Процесът на вдишване на лекарството (подобно на други средства за вдишване) може да доведе до развитие на бронхоспазъм.

При бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс ≤ 50 ml / min) е необходимо внимателно проследяване на състоянието на пациента.

Прахът от капсулите не трябва да влиза в контакт с очите. Ако се появят симптоми на закритоъгълна глаукома (замъглено зрение, оток на роговицата, конюнктивална конгестия, дискомфорт или болка в очите, зрителни ореоли със зачервяване на очите), незабавно се консултирайте с лекар.

Една капсула Spiriva съдържа 5,5 mg лактоза монохидрат.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Не са провеждани проучвания за ефекта на Spiriva върху способността на пациента да шофира и да работи с механизми, но трябва да се има предвид възможността за развитие на такива странични ефекти като замъглено зрение и замаяност. Ако се появят изброените реакции, се препоръчва да бъдете внимателни или да откажете да извършвате работа, свързана с повишена концентрация на внимание и бърза реакция.

Приложение по време на бременност и кърмене

През първия триместър на бременността Spiriva е противопоказан.

Информацията за употребата на тиотропиев бромид по време на бременност при хора е ограничена. При проучвания върху животни не са доказани преки / непреки неблагоприятни ефекти върху бременността, развитието на ембриона / плода, раждането или постнаталното развитие. В предклинични проучвания е установено, че тиотропиев бромид в малки количества се екскретира в кърмата.

Като предпазна мярка през II-III триместър на бременността и по време на кърмене, Spiriva трябва да се използва само в случаите, когато очакваната полза надвишава възможния риск.

Използване от детството

Терапията със Spiriva е противопоказана при пациенти под 18-годишна възраст.

С нарушена бъбречна функция

Когато Spiriva се предписва на пациенти с бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс ≤ 50 ml / min), тяхното състояние трябва да се следи.

Лекарствени взаимодействия

Разрешено е да се използва Spiriva едновременно с други лекарства, които обикновено се използват за лечение на ХОББ: производни на метилксантин, симпатомиметици, инхалационни глюкокортикостероиди и перорални глюкокортикостероиди.

Постоянната комбинирана употреба на Spiriva и антихолинергици не е проучена, така че тази комбинация не се препоръчва. При еднократен едновременен прием на изброените лекарства не се наблюдават промени в ЕКГ и жизнените параметри, тежестта на нежеланите реакции не намалява.

Аналози

Аналозите на Spiriva са Spiriva Respimat, роден на тиотропиум.

Условия за съхранение

Да се съхранява при температура не по-висока от 25 ° C, недостъпна за деца. Капсулите не трябва да се замразяват, да се излагат на високи температури или слънчева светлина.

Инхалаторът HandiHaler се използва не повече от година. Отвореният блистер с капсули трябва да се използва в рамките на 9 дни.

Срокът на годност на лекарството е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Спирива

Според прегледите Spiriva най-често се оценява като ефективно лекарство с добра поносимост. Отбелязва се удобен режим на дозиране. При бронхиална астма агентът може да се използва като част от комбинирана терапия. Основният недостатък е високата цена на лекарството. Също така, някои считат за препоръчително да пускате капсули без включен инхалатор.

Цената на Спирива в аптеките

Приблизителната цена за Spiriva (30 капсули) е 2416-2742 рубли.

Спирива: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Spiriva 18 mcg капсули с прах за инхалация в комплект с инхалатор HandiHaler 30 бр. 2000 рубли Купува

Spiriva Respimat 2,5 μg / доза 60 дози разтвор за инхалация в комплект с инхалатор Respimat 4 ml 1 бр. 2423 РУБЛИ Купува

Spiriva Respimat разтвор за инхалация. 2,5mcg / доза 4ml 2697 рубли Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!