Tigeron - инструкции за употреба, цена, таблетки 500 Mg, 750 Mg

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Тигерон

Tigeron: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. Лекарствени взаимодействия
13. Аналози
14. Условия за съхранение
15. Условия за отпускане от аптеките
16. Отзиви
17. Цена в аптеките

Латинско име: Тигерон

ATX код: J01MA12

Активна съставка: левофлоксацин (левофлоксацин)

Производител: Kusum Healthcare (Индия)

Описание и снимка актуализирани: 23.11.2018

Tigeron е антибактериално лекарство от хинолоновата група с широк спектър на действие.

Форма на издаване и състав

Лекарствени форми на Тигерон:

филмирани таблетки: капсулоподобни, розови, релефни от едната страна „500“или „750“(в зависимост от дозировката) (в картонена кутия 1 блистер от 5 или 10 таблетки);
разтвор за интравенозна инфузия: прозрачен, от зеленикаво-жълт до жълт, без чужди включвания (в картонена кутия 1 бутилка от 100 ml).

Състав на 1 таблетка:

активно вещество: левофлоксацин - 500 или 750 mg (под формата на левофлоксацин хемихидрат);
помощни компоненти: повидон К29 / 32, микрокристална целулоза, кросповидон, магнезиев стеарат, безводен колоиден силициев диоксид;
обвивка: Opadry 03B84681 розово (хипромелоза, титанов диоксид, полиетилен гликол, червен и жълт железен оксид).

Състав от 1 ml инфузионен разтвор:

активно вещество: левофлоксацин (под формата на левофлоксацин хемихидрат) - 5 mg;
помощни компоненти: безводна глюкоза, динатриев едетат, лимонена киселина монохидрат, солна киселина, вода за инжекции.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Левофлоксацин има широк спектър на антибактериално действие. Той има бърз ефект поради инхибирането на бактериалния ензим гираза, който принадлежи към тип II топоизомерази. В резултат на това инхибиране става невъзможно бактериалната ДНК (дезоксирибонуклеинова киселина) да премине от състояние на релаксация в суперсгънато състояние. Това от своя страна предотвратява по-нататъшното размножаване (делене) на бактериални клетки.

Левофлоксацин е активен срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, включително неферментиращи.

Съществува кръстосана резистентност между левофлоксацин и други флуорохинолони, докато развитието на кръстосана резистентност не се наблюдава между левофлоксацин и антибактериални агенти от други класове (поради механизма на действие).

Следните микроорганизми са чувствителни към действието на Tigeron:

грам-отрицателни аероби, включително Citrobacter freundii, Acinetobacter baumannii, Enterobacter cloacae, Enterobacter agglomerans, Eikenella corrodens, Escherichia coli, Haemophilus para-influenzae, Haemophilus influenzae ampi-S / R, Klebsielanela pneumo -, Pseudomonas aeruginosa, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Serratia marcescens (за болнични инфекции, причинени от P. aeruginosa, може да се наложи комбинирана терапия);
грам-положителни аероби, включително Staphylococcus aureus methi-S, Enterococcus faecalis, Staphylococcus haemolyticus methi-S, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci група C, G, Streptococcus i пневмония / pencocci група пневмония / pencocci
анаероби, включително Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis;
други: H. pylori, уреаплазма, Legionella pneumophila, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumonia.

Непостоянно чувствителен към действието на левофлоксацин:

грам-положителни / грам-отрицателни аероби: Burkholderia cepacia, Staphylococcus haemolyticus methi-R;
анаероби: Clostridium difficile, Bacteroides vulgaris, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus.

Грам-положителни аероби Staphylococcus aureus methi-R са устойчиви на действието на лекарството.

По отношение на спирохетите, Tigeron, както и другите флуорохинолони, не е активен.

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на левофлоксацин след интравенозно и перорално приложение не се различава значително.

Левофлоксацин се абсорбира бързо и почти напълно, максималната плазмена концентрация се достига за около 1 час. Абсолютната бионаличност е почти 100%.

В дозовия диапазон от 50-600 mg се наблюдава линейна фармакокинетика. Известно забавяне на абсорбцията се дължи на приема на храна.

От 30 до 40% от левофлоксацин се свързва с протеините в кръвната плазма. Когато се прилага веднъж дневно в доза от 500 mg, кумулативният ефект от клинично значение не е. Съществува леко натрупване при използване на Tigeron 2 пъти дневно, 500 mg. Равновесната концентрация се постига за три дни.

Когато се използва в доза 500 mg или повече, максималната концентрация на левофлоксацин в белодробните тъкани е приблизително 11,3 mg / ml, времето за достигане е 4–6 часа. Концентрацията в белите дробове постоянно надвишава плазмената концентрация.

Максималната концентрация на левофлоксацин в секрецията на бронхиалния епител и бронхиалната лигавица по време на терапията в доза от 500 mg е съответно 10,8 и 8,3 mg / ml.

Веществото прониква слабо в цереброспиналната течност.

След използване на 500 mg левофлоксацин 1 или 2 пъти на ден, максималната му концентрация в телесните течности е съответно 4 и 6,7 mg / ml.

Средната концентрация на левофлоксацин в урината след еднократна доза от 150, 300 или 500 mg за 8 часа е 44, 91 mg / ml, за 12 часа тази цифра е 200 mg / ml.

Веществото се метаболизира леко. Неговите метаболити са левофлоксацин N-оксид и диметил-левофлоксацин. Те съставляват по-малко от 5% от количеството на лекарството, екскретирано с урината.

Екскретира се от плазмата относително бавно, T _1/2 (полуживот) е в диапазона от 6 до 8 часа. Основният път на екскреция е с урина (повече от 85% от дозата).

Показания за употреба

Съгласно инструкциите, Tigeron се предписва за лечение на следните инфекции, които са чувствителни към действието на левофлоксацин:

хроничен бронхит по време на обостряне;
остър синузит;
инфекции на меките тъкани и кожата;
пневмония;
усложнени / неусложнени инфекции на пикочните пътища (включително пиелонефрит);
хроничен бактериален простатит.

Противопоказания

обременена история на нежелани реакции от сухожилията след предишна употреба на хинолони;
епилепсия;
бременност и кърмене;
възраст до 18 години;
индивидуална непоносимост към компонентите на Tigeron, както и други хинолони.

Инструкции за употреба на Tigeron: метод и дозировка

Като се има предвид биологичната еквивалентност на оралните и парентералните форми на Tigeron, е възможна същата доза.

Tigeron таблетки 500 mg или 750 mg се приемат през устата, независимо от приема на храна, без да се дъвчат и пият много течности. За по-лесно дозиране те могат да бъдат разделени. Честота на прием - 1-2 пъти на ден. Дозата и продължителността на терапията се определят от вида и тежестта на инфекцията и са до 14 дни. След нормализиране на телесната температура или унищожаване на патогени, потвърдено с микробиологични тестове, терапията трябва да продължи още 2-3 дни.

Тигерон разтвор се прилага интравенозно бавно, чрез капка инфузия. Продължителността на приложение на една бутилка (100 ml, съдържаща 500 mg левофлоксацин) е най-малко 60 минути. След подобряване на състоянието, след няколко дни, пациентът може да бъде прехвърлен в оралната форма на лекарството без корекция на дозата.

След перфориране на гумената запушалка на флакона, разтворът на Tigeron трябва да се инжектира в рамките на три часа (с цел предотвратяване на бактериално замърсяване). По време на инфузията не се изисква светлинна защита.

При липса на нарушена бъбречна функция с CC (креатининов клирънс) повече от 50 ml / min, Tigeron се използва съгласно показанията съгласно следните схеми (дневна доза / честота на употреба на ден / продължителност на курса):

обостряне на хроничен бронхит: 250-500 mg / 1 път / 7-10 дни;
остър синузит: 500 mg / 1 път / 10-14 дни;
придобити в обществото пневмонии: 500–1000 mg / 1-2 пъти / 7–14 дни;
простатит: 500 mg / 1 път / 28 дни;
сложни инфекции на пикочните пътища, включително пиелонефрит: 250 mg / 1 път / 7-14 дни (при използване на инфузионен разтвор в тежки случаи, дозата може да бъде увеличена);
неусложнени инфекции на пикочните пътища: 250 mg / веднъж / 3 дни;
септицемия / бактериемия: 500-1000 mg / 1-2 пъти / 10-14 дни;
инфекции на меките тъкани и кожата: 500-1000 mg / 1-2 пъти / 7-14 дни;
интраабдоминални инфекции: 500 mg / 1 път / 7-14 дни (терапията трябва да се провежда в комбинация с антибиотици, които действат върху анаеробни патогени).

В случай на нарушена бъбречна функция, режимът на дозиране се определя от QC и тежестта на инфекцията. Tigeron може да се използва в един от следните режими (първа доза, след това следващи дози):

скорост на инфузия от 50 до 20 ml / min: 250 mg, след това 125 mg за 24 часа; 500 mg, след това 250 mg за 24 часа; 500 mg, след това 250 mg за 12 часа;
скорост на инфузия от 19 до 10 ml / min: 250 mg, след това 125 mg на 48 часа; 500 mg, след това 125 mg за 24 часа; 500 mg, след това 125 mg за 12 часа;
скорост на инфузия под 10 ml / min (както и при хемодиализа и хронична амбулаторна перитонеална диализа; в този случай не се изискват допълнителни дози): 250 mg, след това 125 mg за 48 часа; 500 mg, след това 125 mg за 24 часа; 500 mg, след това 125 mg на всеки 24 часа.

Странични ефекти

имунна система: реакции на свръхчувствителност, включително анафилактичен / анафилактоиден шок, ангиоедем, уртикария, диспнея, бронхоспазъм, подуване на кожата и лигавиците, шок, внезапно спадане на кръвното налягане, удължаване на QT интервала;
лимфна система и кръв: хемолитична анемия, еозинофилия, левкопения, агранулоцитоза, неутропения, панцитопения, тромбоцитопения, при които може да се развие повишена склонност към кървене / кръвоизлив;
нервна система: сънливост, нарушение на съня, замаяност, главоболие, изтръпване, объркване, парестезия, тремор, дисгевзия, конвулсии, гърчове, намалена тактилна чувствителност, периферна сензорна / сензомоторна невропатия, нарушено обоняние (включително аносмия), дисгевзия, дисгевзия, дисгеус нарушения синкоп, нарушение / загуба на вкус, доброкачествена вътречерепна хипертония;
пикочна система и бъбреци: повишени нива на креатинин в кръвната плазма, остра бъбречна недостатъчност (по-специално, свързана с интерстициален нефрит);
хепатобилиарна система: повишени нива на чернодробни ензими и билирубин, хепатит, жълтеница, тежко чернодробно увреждане (включително остра чернодробна недостатъчност, понякога фатална; наблюдава се главно на фона на тежки основни заболявания);
сърдечно-съдова система: повишен сърдечен ритъм, тахикардия, камерна аритмия, камерна тахикардия и полиморфна камерна тахикардия от типа torsades de pointes (главно в присъствието на рискови фактори за удължаване на QT интервала, което може да причини сърдечен арест, удължаване на QT интервала на ЕКГ), хипотония, алергичен васкулит, колапс (подобен на шок);
храносмилателна система: липса на апетит, запек, повръщане, гадене, диария, коремна болка, лошо храносмилане, диспепсия, подуване на корема, хеморагична диария (може да е симптом на ентероколит, включително псевдомембранозен колит), панкреатит;
дихателна система: задух, алергичен пневмонит, бронхоспазъм;
метаболизъм и хранене: хипогликемична кома, хипергликемия, липса на апетит, анорексия, хипогликемия (особено при диабет; признаците на хипогликемия включват повишен апетит, повишено изпотяване, нервност, треперене на крайниците);
инфекции / инвазии: гъбични инфекции, включително гъбички от рода Candida, разпространение на други устойчиви микроорганизми, развитие на вторична инфекция, нарушаване на нормалната чревна микрофлора;
психика: чувство на страх, необичайни сънища, безсъние, кошмари, нервност, възбуда, тревожност, психотични разстройства (включително халюцинации, параноя), депресия, тревожност, безпокойство, психотични реакции със саморазрушително поведение, включително суицидни тенденции на действия или мислене;
органи на зрението и слуха: замъгляване, замъгляване или временна загуба на зрение, зрително увреждане, слухово увреждане / загуба, световъртеж, звънене / шум в ушите;
кожа и подкожни тъкани: стоматит, ексудативен еритем мултиформен, обрив, сърбеж, хиперхидроза, уртикария, токсична епидермална некролиза, свръхчувствителност към слънчева / ултравиолетова радиация, синдром на Стивънс-Джонсън, фоточувствителност, левкоцитокластичен васкулит;
мускулно-скелетна система и съединителна тъкан: миалгия, артралгия, увреждане на сухожилията (включително възпаление, по-специално ахилесовото сухожилие), мускулна слабост (от особено значение за пациенти с миастения гравис), рабдомиолиза, разкъсване на връзки, мускули и сухожилия, артрит, болки в мускулите и ставите;
локални реакции: болка / зачервяване на мястото на инфузията, възпаление на вените (флебит);
общи нарушения: обща слабост, астения, треска, болка (включително в гърба, гърдите и крайниците), пристъпи на порфирия (на фона на порфирия).

По време на лечението с Tigeron може да има нарушения, свързани с тяхното влияние върху нормалната микрофлора на човешкото тяло. По тази причина може да се развие вторична инфекция, изискваща допълнителна терапия.

Предозиране

Основните симптоми: ерозия на лигавиците, замаяност, объркване, гърчове, нарушено съзнание, халюцинации, гадене, тремор, удължаване на QT интервала.

Терапия: симптоматична, без специфичен антидот. Предвид вероятността за удължаване на QT интервала е необходимо да се наблюдават показателите на електрокардиограмата (ЕКГ). В случай на очевидно предозиране се предписва стомашна промивка. За да се предпази стомашната лигавица, е възможно да се използват антиациди. Хемодиализата, включително хронична амбулаторна перитонеална диализа и перитонеална диализа, е неефективна за отстраняване на левофлоксацин от тялото.

специални инструкции

За метицилин-резистентната S. aureus (MRSA) има много голяма вероятност от резистентност към отвор на Tigeron. Лекарството не се препоръчва за лечение на инфекции, известният / подозиран причинител на които е MRSA, освен ако чувствителността на причинителя към левофлоксацин не е потвърдена от лабораторни тестове.

Тигерон може да се използва при лечение на остър бактериален синузит и обостряне на хроничен бронхит след правилна диагноза.

Резистентността към Е. coli (най-честият причинител на инфекции на пикочните пътища) варира в различните държави. Когато се предписва Tigeron, трябва да се вземе предвид местното разпространение на резистентност на Е. coli към тази група антибактериални лекарства.

Понякога по време на употребата на лекарството се появява тендинит. В повечето случаи това е свързано с ахилесовото сухожилие и може да доведе до разкъсване на сухожилието. Това нарушение може да възникне в рамките на два дни след началото на терапията и да бъде двустранно. Вероятността от тендинит и разкъсване на сухожилията се увеличава при пациенти над 60-годишна възраст, с употребата на Tigeron в доза от 1000 mg на ден, както и по време на терапия с кортикостероиди. Дневната доза за пациенти в напреднала възраст трябва да се коригира в зависимост от CC. Когато Tigeron е назначен към тази група, състоянието им трябва да се следи внимателно. Ако се появят симптоми на тендинит, прекратете терапията и се консултирайте с лекар.

Ако се появи диария, особено в тежка степен, персистираща и / или с примес на кръв, която се появява по време на / след лечение с Tigeron (включително в продължение на няколко седмици след терапията), е необходимо да се има предвид вероятността от развитие на заболяване, причинено от Clostridium difficile. Псевдомембранозният колит е тежка форма на това заболяване. В случай на съмнение за псевдомембранозен колит, Tigeron незабавно се анулира и се предписва подходящо лечение. Употребата на лекарства, които потискат чревната перисталтика, е противопоказана.

На фона на терапията с хинолони е възможно да се намали припадъчният праг и появата на припадъци. При обременена анамнеза за епилепсия, Tigeron не се предписва. В случай на тенденция към припадъци, както и в хода на комбинирана терапия с лекарства, които понижават прага на припадъци, Tigeron трябва да се използва с изключително внимание. Ако се появи конвулсивна атака, левофлоксацин се анулира.

Пациентите с очевидни / латентни нарушения на активността на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназата могат да имат склонност към хемолитични реакции по време на терапия с хинолонови антибиотици. Ако е необходимо да се предпише Tigeron на тази група пациенти, тяхното състояние трябва да се следи (свързано с възможната поява на хемолиза).

Употребата на левофлоксацин може да доведе до сериозни, потенциално фатални реакции на свръхчувствителност. Понякога тези нарушения се появяват в началото на лечението (след първата доза). В такива случаи Tigeron се отменя и се предписва подходящо лечение.

Има данни за появата на тежки булозни реакции, включително синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза. Ако по време на терапията се появят някакви реакции от кожата / лигавиците, трябва незабавно да спрете употребата на левофлоксацин и да се консултирате с лекар, ако е необходимо, се предписва подходящо лечение.

Съобщени са случаи на промени в нивата на кръвната глюкоза по време на терапия с хинолони, сред които е отбелязано развитието на хипер- и хипогликемия. Обикновено това разстройство се регистрира при пациенти със захарен диабет, получаващи едновременно лечение с перорални хипогликемични лекарства или инсулин. Има съобщения за случаи на хипогликемична кома. Пациентите със захарен диабет се съветват да следят отблизо нивата на кръвната захар.

За да се предотврати развитието на фотосенсибилизация по време на лечението и в продължение на 48 часа след завършването му, се препоръчва да се избягва излагането на изкуствени източници на UV лъчи или излагането на силна слънчева светлина.

При провеждане на комбинирана терапия с антагонист на витамин К (по-специално варфарин), нивото на показателите за коагулация на кръвта може да се увеличи или да се увеличи честотата на хеморагичните усложнения. В такива случаи се изисква мониторинг на показателите за коагулация на кръвта.

Ако пациентът изпитва психотични реакции по време на употребата на Tigeron, терапията се отменя. При обременена анамнеза за психотични разстройства или психични заболявания, лекарството трябва да се прилага с повишено внимание.

Пациентите, които имат следните рискови фактори за удължаване на QT интервала, се нуждаят от специално внимание:

вроден / придобит синдром на удължаване на QT интервала;
сърдечни заболявания (миокарден инфаркт, сърдечна недостатъчност, брадикардия);
електролитен дисбаланс (хипомагнезиемия, хипокалиемия);
комбинирана терапия с лекарства, които могат да удължат QT интервала.

Пациентите в напреднала възраст имат висока чувствителност към лекарства, които удължават QT интервала, което изисква повишено внимание при употребата на Tigeron в комбинация с тези лекарства.

Когато се появят симптоми на сензомоторна периферна / сензорна невропатия, за да се предотврати своевременно необратимо състояние, терапията с Tigeron трябва да бъде отменена.

На фона на употребата на левофлоксацин (главно при тежки основни заболявания, например сепсис) може да се развие чернодробна некроза, понякога до чернодробна недостатъчност с фатален изход. Ако се появят симптоми като тъмна урина, жълтеница, анорексия, болка / сърбеж в корема, се препоръчва прекъсване на терапията с Tigeron.

Флуорохинолоните, включително левофлоксацин, могат да доведат до нервно-мускулна блокада и обостряне на мускулната слабост при пациенти с миастения гравис. В периода след регистрация при пациенти с това заболяване на фона на употребата на Tigeron са отбелязани сериозни нежелани реакции, включително състояния, при които са необходими мерки за подпомагане на дишането, и смъртни случаи. Левофлоксацин не се препоръчва за употреба с анамнеза за миастения гравис.

В случаи на развитие на зрително увреждане / някакви странични ефекти от страна на зрението, трябва незабавно да се консултирате с офталмолог.

По време на терапията с Tigeron, когато се определят опиати в урината, е възможен фалшиво положителен резултат, който може да изисква потвърждение с помощта на по-специфични методи.

Левофлоксацин може да доведе до фалшиво отрицателни резултати при бактериологичната диагноза на туберкулозата (чрез инхибиране на растежа на Mycobacterium tuberculosis).

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на терапевтичния период е необходимо да се оцени индивидуалният отговор на Tigeron. С развитието на нежелани реакции под формата на сънливост, замаяност или зрително увреждане се препоръчва да се откаже шофиране на превозни средства и извършване на други потенциално опасни видове работа.

Приложение по време на бременност и кърмене

Tigeron не се предписва по време на бременност / кърмене.

Когато диагностицирате бременност, трябва да уведомите Вашия лекар.

Използване от детството

Tigeron не се предписва на пациенти под 18-годишна възраст.

С нарушена бъбречна функция

В случай на нарушена бъбречна функция е необходима корекция на режима на дозиране.

Лекарствени взаимодействия

Възможни взаимодействия:

соли на цинк и желязо, антиациди, съдържащи алуминий или магнезий, диданозин (това се отнася до дозирани форми на диданозин с алуминий или магнезий-съдържащи буферни агенти), мултивитамини, съдържащи цинк: абсорбцията на левофлоксацин е значително намалена (препоръчителният интервал между тяхната употреба е 2 часа);
сукралфат: бионаличността на левофлоксацин е значително намалена (препоръчителният интервал между тяхната употреба е 2 часа);
теофилин, фенбуфен или подобни нестероидни противовъзпалителни лекарства: трябва да се има предвид вероятността за значително намаляване на прага на пристъпите;
циклоспорин: неговият T _{1/2 се} увеличава;
пробенецид, циметидин: отделянето на левофлоксацин намалява; ако е необходима комбинирана терапия, трябва да се внимава, особено при бъбречна недостатъчност;
лекарства, които удължават QT интервала (клас II А и III антиаритмици, трициклични антидепресанти, макролити и антипсихотични лекарства): терапията изисква повишено внимание;
антагонисти на витамин К: необходимо е да се контролират параметрите на коагулацията.

Инфузионен разтвор Tigeron е съвместим със следните инфузионни разтвори: 0,9% разтвор на натриев хлорид, 5% разтвор на декстроза, разтвор на Рингер, комбинирани разтвори за парентерално хранене (въглехидрати, аминокиселини, електролити). Невъзможно е Tigeron да се смесва с хепарин или разтвори с алкална реакция (по-специално с разтвор на натриев бикарбонат).

Аналози

Аналозите на Tigeron са Roflox-Scan, Floracid, Leflobact, Haileflox, Flexid, Glevo, Tavanik, Lefoktsin, Levolet, Eleflox, Remedia, Levofloxacin и други.

Условия за съхранение

Да се съхранява на място, защитено от светлина при температури до 25 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срок на годност: таблетки - 2 години; инфузионен разтвор - 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Тигерон

Отзивите за Tigeron са доста противоречиви. Някои от тях отбелязват бърз ефект, лекота на използване и почти пълна липса на странични ефекти. Други потребители посочват, че лекарството няма подходящия терапевтичен ефект, различни негативни реакции се развиват по време на употреба и също така отбелязват високата му цена.

Цената на Tigeron в аптеките

Цена за таблетки Tigeron с доза 750 mg на опаковка от 5 бр. е около 700 рубли. Цената на таблетките Tigeron от 500 mg е 500–600 рубли. на опаковка от 5 бр.

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!