Ectalust

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Ectalust: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. При нарушения на чернодробната функция
13. Употреба при възрастни хора
14. Лекарствени взаимодействия
15. Аналози
16. Условия за съхранение
17. Условия за отпускане от аптеките
18. Отзиви
19. Цена в аптеките

Латинско име: Ektalust

ATX код: R03DC03

Активна съставка: монтелукаст (Монтелукаст)

Производител: ЗАО "Kanonfarma production" (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 2019-08-07

Ectalust е блокер на левкотриеновите рецептори, противовъзпалително анти-бронхоконстрикторно средство.

Форма на издаване и състав

Лекарствени форми на Ectalust:

филмирани таблетки: кръгли, изпъкнали от двете страни, почти бели или бели; в напречно сечение - от почти бяло до светложълто;
таблетки за дъвчене: кръгли, изпъкнали от двете страни, почти бели или бели.

В картонени опаковки от 1, 2, 3 или 4 блистерни контурни опаковки, съдържащи 7 таблетки; 2–3 блистерни контурни опаковки, съдържащи 10 таблетки; 1-2 опаковки от клетъчни контури, съдържащи 14 таблетки, както и инструкции за употреба на Ectalust.

Състав на 1 филмирана таблетка:

активно вещество: монтелукаст - 10 mg (под формата на монтелукаст натрий - 10,4 mg);
спомагателни компоненти: манитол, кроскармелоза натрий, микрокристална целулоза, повидон, калциев хидроген фосфат, магнезиев стеарат, хидрогенирано рициново масло;
филмова обвивка: бяла опадра, включително титанов диоксид, хипролоза (хидроксипропил целулоза), хипромелоза (хидроксипропил метил целулоза), талк.

Състав на 1 таблетка за дъвчене:

активно вещество: монтелукаст - 4 или 5 mg (под формата на монтелукаст натрий, съответно 4,16 или 5,2 mg);
помощни компоненти: осоляване (98% микрокристална целулоза, 2% колоиден силициев диоксид), манитол, аспартам, декстрати, магнезиев стеарат, ягодов аромат.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Ectalust е анти-бронхоконстрикторно средство. Като активна съставка съдържа монтелукаст, лекарство, което има способността да потиска бронхоспазма, причинен от вдишването на LTD4 в много ниски дози. Бронходилатацията продължава 2 часа след приема на лекарството. Действието на монтелукаст допълва бронходилатационния ефект, причинен от бета-агонисти.

Ectalust потиска ранните и късните фази на бронхоспазъм, развил се в отговор на приложението на антиген. Намалява броя на еозинофилите в периферната кръв и храчките, съдържащи се в дихателните пътища. Подобрява контрола на бронхиалната астма. Значително увеличава сутрешния обем на принудително издишване за 1 секунда (FEV1) и максималната обемна скорост на издишване (MOBV). Значително намалява нуждата от бета-адренергични агонисти.

Лекарството отслабва добре бронхоспазма, който се развива в резултат на физическо натоварване. При пациенти с бронхиална астма, чувствителни към ацетилсалицилова киселина и получаващи инхалационни глюкокортикостероиди (GCS), монтелукаст усилва техния ефект и значително подобрява контрола върху симптомите на заболяването.

Има информация за някакъв противовъзпалителен ефект на Ectalust.

Фармакокинетика

Основните фармакокинетични характеристики на монтелукаст:

абсорбция и бионаличност: от стомашно-чревния тракт, монтелукаст се абсорбира бързо и почти напълно. Бионаличността след прием на таблетки за дъвчене от 5 mg е 73% (с приема на храна тя намалява до 63%), след прием на 10 mg филмирани таблетки - 64%. Бионаличността и максималната плазмена концентрация (Cmax) на покритите таблетки не се влияят от храната. Cmax след прием на лекарството на гладно в доза от 4 и 5 mg се постига след 2 часа, при доза от 10 mg - 3 часа. По-долу;
разпределение: връзката с плазмените протеини е повече от 99%. Обемът на разпределение е средно 8-11 литра. В предклинични проучвания е установено минимално проникване на лекарството през кръвно-мозъчната бариера. 24 часа след приема на Ectalust, концентрациите му във всички телесни тъкани са минимални;
метаболизъм: монтелукаст се метаболизира активно в черния дроб. След достигане на равновесно състояние на лекарството, използвано в терапевтични дози, плазмените метаболити при възрастни и деца не се определят. Изоензимите на цитохром Р ₄₅₀ CYP (3A4 и 2C9) вероятно участват в метаболизма на монтелукаст. В терапевтични дози Ectalust не инхибира такива цитохром P ₄₅₀ CYP изоензими като 1A2, 2D6, 2C19, 2A6, 2C9 и ZA4;
Екскреция: при здрави възрастни доброволци клирънсът на монтелукаст е средно 45 ml / min. Приблизително 86% от перорално приетата доза се екскретира с изпражненията в рамките на 5 дни, по-малко от 0,2% с урината. Това потвърждава преобладаващия път на екскреция на монтелукаст и неговите метаболити в жлъчката. Полуживотът (T _1/2) при здрави възрастни е 2,7–5,5 часа.

Когато се използват дози над 50 mg, фармакокинетичните параметри на монтелукаст остават почти линейни.

Фармакокинетика на Ectalust в специални случаи:

етническа принадлежност: не са установени клинично значими разлики при пациенти от различна раса;
пол: при жените и мъжете фармакокинетичните характеристики на монтелукаст са сходни;
възраст: когато се приема доза от 10 mg веднъж дневно, бионаличността и фармакокинетичният профил на монтелукаст при пациенти в напреднала възраст са подобни на тези в по-младата възрастова група;
бъбречна функция: монтелукаст и неговите метаболити не се екскретират през бъбреците, поради което фармакокинетиката на Ectalust не е проучена при пациенти с бъбречна недостатъчност. Не се изисква корекция на дозата;
чернодробна функция: с лека до умерена чернодробна недостатъчност с клинични прояви на цироза метаболизмът на монтелукаст се забавя, което е придружено от увеличаване на площта под кривата концентрация-време (AUC) с около 41% след еднократна доза от 10 mg. При тези пациенти също се наблюдава леко увеличение на отделянето на лекарството от тялото (средно до 7,4 часа) в сравнение със здрави доброволци. Промяна в дозата на Ectalust обаче не е необходима. Няма данни за фармакокинетиката на монтелукаст при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (по скалата на Child-Pugh над 9 точки).

Показания за употреба

дългосрочно лечение и профилактика на бронхиална астма, включително профилактика на нощни и дневни симптоми на заболяването;
предотвратяване на бронхоспазъм, предизвикан от упражнения;
лечение на аспиринова астма;
облекчаване на дневни и нощни симптоми на сезонен / персистиращ алергичен ринит.

Противопоказания

Във всички лекарствени форми Ectalust е противопоказан да се приема с известна свръхчувствителност към някой от неговите компоненти.

Филмираните таблетки не се предписват на деца под 15-годишна възраст.

Таблетките за дъвчене са противопоказани при фенилкетонурия, както и при деца под 2-годишна възраст - в доза от 4 mg, за деца под 6-годишна възраст - в доза от 5 mg.

По време на бременност и кърмене Ectalust се използва само след внимателна оценка на ползите и рисковете.

Ectalusta, инструкции за употреба: метод и дозировка

Филмирани таблетки

Ectalust филмирани таблетки трябва да се приемат през устата 1 път на ден, независимо от времето на хранене.

При лечение на бронхиална астма, хапчетата трябва да се пият вечер, с алергичен ринит - по всяко удобно време на деня.

Възрастни и юноши на възраст над 15 години се предписват по 1 таблетка на ден.

Таблетки за дъвчене

Под формата на таблетки за дъвчене Ectalust трябва да се приема веднъж дневно, дъвче се 2 часа преди хранене или 2 часа след хранене.

Препоръчителни дози в зависимост от възрастта:

деца на възраст 2–5 години: 1 таблетка в доза 4 mg;
деца и юноши на възраст 6-14 години: 1 таблетка в доза 5 mg;
юноши и възрастни над 15 години: препоръчва се да се използва Ectalust под формата на филмирани таблетки.

При лечението на бронхиална астма е необходимо да приемате лекарството преди лягане, в случай на алергичен ринит - по всяко удобно време на деня.

Общи препоръки

Терапевтичният ефект на монтелукаст по отношение на симптомите на бронхиална астма се проявява през първия ден. Лечението с Ectalust трябва да продължи не само при обостряне на заболяването, но и през периода на контролирания му ход.

При бронхиална астма Ectalust може да се предписва в допълнение към други видове лечение, включително бронходилататори и инхалаторни глюкокортикостероиди.

При леко и умерено увреждане на чернодробната функция, бъбречна недостатъчност и в напреднала възраст не е необходимо да се коригира дозата на лекарството.

Странични ефекти

По принцип Ectalust се понася добре. Получените нежелани реакции обикновено са леки и не изискват спиране на лекарството. Общата честота на нежеланите събития с монтелукаст е сравнима с тази при плацебо.

Възможни странични реакции:

от дихателната система: кървене от носа, ринорея, синузит, фарингит, инфекции на горните дихателни пътища, кашлица;
от страна на сърцето: сърцебиене;
от имунната система: реакции на свръхчувствителност, включително анафилаксия, в много редки случаи - еозинофилна чернодробна инфилтрация;
от страна на кръвоносната и лимфната система: повишена склонност към кървене;
от стомашно-чревния тракт: коремна болка, гадене, сухота в устата, диспепсия, диария, повръщане, панкреатит;
от централната и периферната нервна система: сънливост, главоболие, замаяност, хиперкинезия, парестезия / хипестезия; много рядко - конвулсии;
от страна на психиката: възбуда, включително агресивно поведение или враждебност, дезориентация, безпокойство, халюцинации, патологични сънища, безсъние, сомнамбулизъм, безпокойство, раздразнителност, треперене, депресия, мисли за самоубийство и поведение (самоубийство);
от опорно-двигателния апарат: артралгия, миалгия, включително мускулни спазми;
от хепатобилиарната система: повишена активност на чернодробните трансаминази в кръвта (аланин аминотрансфераза и аспартат аминотрансфераза); много рядко - хепатит (включително холестатично, хепатоцелуларно и смесено увреждане на черния дроб);
от страна на органа на слуха: отит на средното ухо (включително среден);
от страна на кожата и подкожните тъкани: обриви, сърбеж, уртикария, еритема нодозум, тенденция към образуване на хематом, ангиоедем, мултиформен еритем;
други: жажда, умора, оток, пирексия; рядко при пациенти с бронхиална астма - синдром на Churg (Churg) - Strauss.

Предозиране

При проучвания за предозиране, когато пациенти с бронхиална астма са приемани монтелукаст в дневни дози над 200 mg в продължение на 22 седмици и в дневна доза от 900 mg в продължение на 1 седмица, не са открити нежелани симптоми. Известни са случаи на остро предозиране при деца, които са приемали лекарството в доза от поне 150 mg на ден. Най-често се отбелязват следните реакции: жажда, коремна болка, сънливост, хиперкинеза, мидриаза.

Няма данни за специфичното лечение на предозирането. Терапията е симптоматична. Няма информация за ефективността на перитонеалната диализа и хемодиализа за елиминиране на монтелукаст.

специални инструкции

Ефикасността на монтелукаст, приеман през устата срещу остри пристъпи на бронхиална астма, не е установена, поради което Ectalust не се препоръчва да се използва за облекчаване на пристъпите. Не трябва обаче да спирате приема му по време на обостряне.

Лечението с лекарства не трябва да замества пероралните или инхалаторните глюкокортикостероиди. Ectalust засилва ефекта им, но няма данни за възможността за намаляване на дозата на перорален GCS.

Има редки случаи на развитие на системна еозинофилия при пациенти с бронхиална астма, понякога придружени от клинични прояви на синдром на Churge-Strauss и васкулит. В този случай е показана целта на GCS. Няма налични начини нито да се потвърди, нито да се отрече възможната връзка на антагонистите на левкотриеновите рецептори с появата на еозинофилна грануломатоза с ангиопатия. Лекарите трябва да вземат предвид вероятността от развитие на еозинофилия, съдов обрив, невропатия, сърдечни усложнения и / или увеличаване на белодробните симптоми по време на терапия с монтелукаст. В случай на някой от изброените нежелани реакции са необходими повторно изследване и преразглеждане на терапевтичния режим.

Пациенти с установена алергия към ацетилсалицилова киселина и / или други нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) не трябва да използват тези лекарства по време на терапия с Ectalust. Това се дължи на факта, че въпреки че монтелукаст подобрява дихателната функция, той не е в състояние да предотврати напълно бронхоконстрикцията, причинена от НСПВС.

Таблетките за дъвчене съдържат аспартам (0,8 mg - в 4 mg таблетки, 1 mg - в 5 mg таблетки), което трябва да се има предвид при пациенти с фенилкетонурия.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Няма данни за отрицателното въздействие на монтелукаст върху способността за шофиране на кола, работа със сложни механизми и изпълнение на функции, които имат потенциално опасни последици. При някои пациенти обаче употребата на Ectalust причинява сънливост и световъртеж, поради което се препоръчва да бъдете внимателни при извършване на дейности, които изискват висока скорост на реакции и / или повишена концентрация.

Приложение по време на бременност и кърмене

За бременни и кърмещи жени Ectalust се предписва само ако лекарят смята, че ползите от приема на лекарството са по-високи от потенциалните рискове.

Използване от детството

Таблетките за дъвчене в доза от 4 mg са противопоказани при деца под 2-годишна възраст, в доза от 5 mg - до 6 години.

Филмираните таблетки не трябва да се използват от деца и юноши под 15-годишна възраст.

С нарушена бъбречна функция

Бъбреците не участват в елиминирането на монтелукаст от тялото, поради което в случай на нарушена бъбречна функция не се изисква корекция на режима на дозиране.

При нарушения на чернодробната функция

При пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане не се изисква намаляване на дозата на Ectalust.

Фармакокинетиката на лекарството при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (по скалата на Child-Pugh над 9 точки) не е проучена.

Употреба при възрастни хора

Бионаличността и фармакокинетичният профил на монтелукаст при пациенти в напреднала възраст са подобни на тези при млади пациенти, така че няма нужда да се коригира схемата на лечение с Ectalust.

Лекарствени взаимодействия

Ectalust може да се използва в комбинация с други лекарства, които традиционно се използват за дългосрочно лечение и профилактика на бронхиална астма.

Монтелукаст допълва терапевтичния ефект на инхалаторния GCS. След стабилизиране на състоянието, дозата им може да бъде намалена постепенно, под строгото наблюдение на лекар. При някои пациенти Ectalust ви позволява напълно да отмените GCS. Не се препоръчва рязка подмяна на инхалаторния GCS с монтелукаст.

Монтелукаст допълва терапевтичния ефект на инхалаторните бронходилататори. След стабилизиране на състоянието дозата им може постепенно да се намалява.

Екталуст в препоръчаните клинични дози няма съществен ефект върху фармакокинетиката на следните лекарства: преднизон, преднизон, теофилин, варфарин, дигоксин, терфенадин, орални контрацептиви (със съотношение на етинил естрадиол към норетиндрон - 35 ÷ 1).

Трябва да се внимава с повишено внимание, особено при лечение на деца, в случай на едновременна употреба на лекарства, индуциращи изоензима CYP3A4, като рифампицин, фенобарбитал, фенитоин. Фенобарбитал намалява AUC на монтелукаст с около 40%, но не изисква корекция на дозата.

Монтелукаст, използван в дози 20 и 60 пъти по-високи от препоръчаните за възрастни, намалява плазмената концентрация на теофилин, приеман едновременно. Въпреки това, когато приемате Ectalust в терапевтични дози (10 mg), този ефект отсъства.

Проучванията in vitro показват, че монтелукаст е потенциален инхибитор на CYP2C8. При изследване на взаимодействието с розиглитазон (предварителен субстрат на представител на лекарства, метаболизирани предимно от изоензима CYP2C8), беше установено, че монтелукаст не потиска изоензима CYP2C8 in vivo. Следователно, той не може да има значителен ефект върху биотрансформацията на лекарства, които се метаболизират с участието на този ензим (например розиглитазон, репаглинид и паклитаксел).

Аналози

Аналозите на Ectalust са Glemont, Monax, Monkasta, Montelar, Montelukast, Singlon, Simplaer, Singular и др.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, недостъпно за деца, защитено от влага и светлина, при температура не по-висока от 25 ° C.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Ectalust

На специализирани сайтове и форуми има малко отзиви за Ectalust, но повечето от тях са положителни: лекарството ефективно елиминира бронходилатацията и предотвратява развитието на бронхоспазъм, не причинява нежелани реакции, струва с порядък по-евтино от популярния аналог, съдържащ същата активна съставка.

Ectalust таблетки за дъвчене се споменават отделно. Те имат приятен вкус, така че децата ги приемат с удоволствие.

Цена за Ectalusta в аптеките

Приблизителни цени за Ectalust (14 таблетки в опаковка):

таблетки за дъвчене, 4 mg - 441-475 рубли;
таблетки за дъвчене, 5 mg - 473-560 рубли;
филмирани таблетки, 10 mg - 575 рубли.

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!