Ефедрин
Ефедрин: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Лекарствени взаимодействия
- 11. Аналози
- 12. Условия за съхранение
- 13. Условия за отпускане от аптеките
- 14. Отзиви
- 15. Цена в аптеките
Латинско име: ефедрин
ATX код: R03CA02
Активна съставка: ефедрин (ефедрин)
Производител: Федерално държавно унитарно предприятие "Московски ендокринен завод" (Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 29.04.2020
Ефедринът е симпатомиметично лекарство, което е високо ефективно при лечението на артериална хипотония.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма - инжекционен разтвор: безцветен, прозрачен (в картонена кутия 1 или 2 клетъчни контурни опаковки, съдържащи 5 ампули с 1 ml разтвор в доза 50 mg / ml, и инструкции за употреба на ефедрин).
Състав на 1 ml разтвор:
- активно вещество: ефедрин хидрохлорид - 50 mg;
- спомагателен компонент: вода за инжекции.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Ефедринът е един от симпатомиметиците, които имат стимулиращ ефект върху α- и β-адренергичните рецептори. Той насърчава освобождаването на норепинефрин в синаптичната цепнатина, като действа върху варикозното удебеляване на еферентните адренергични влакна. Също така веществото слабо стимулира адренергичните рецептори.
Фармакологични действия на ефедрин:
- психостимулиращ, бронходилатиращ и съдосвиващ ефект;
- повишено общо периферно съдово съпротивление и системно кръвно налягане;
- увеличаване на минутния обем на кръвта, силата и броя на сърдечните контракции;
- подобряване на атриовентрикуларната проводимост;
- повишен тонус на скелетната мускулатура;
- повишена глюкоза в кръвта;
- инхибиране на чревната перисталтика;
- разширяване на зеницата (този ефект няма ефект върху вътреочното налягане и акомодацията);
- стимулиране на централната нервна система (по отношение на своя психостимулиращ ефект ефедринът е близък до фенамина);
- инхибиране на активността на катехол-О-метилтрансфераза и моноаминооксидаза;
- стимулация на α-адренергичните рецептори на кръвоносните съдове в кожата, което води до стесняване на разширените съдове и намаляване на тяхната повишена пропускливост, което причинява намаляване на отока при уртикария.
При интрамускулно (i / m) приложение на лекарството в доза от 25 до 50 mg, терапевтичният ефект започва след 10–20 минути и продължава 0,5–1 часа. В случаите на многократно приложение на ефедрин с интервал от 10–30 минути, неговият пресор ефектът бързо намалява (развива се тахифилаксия, свързана с прогресивно намаляване на резервите на норепинефрин при разширени разширения).
Фармакокинетика
Ефедринът след подкожно (s / c) или интрамускулно (i / m) приложение се абсорбира бързо. Черният дроб се метаболизира в малки количества. Неговият полуживот при рН на урината 5 е 3 часа, при рН на урината 6,3 - 6 часа.
Екскрецията се извършва главно непроменена чрез бъбреците. Количеството отделено лекарство зависи от рН на урината и се увеличава с изместване на рН към киселинната страна.
Показания за употреба
- артериална хипотония, която може да бъде причинена от бактериемия, загуба на кръв, травма, спинална анестезия, операция, шок, колапс, предозиране на адренергични блокери, ганглийни блокери и други антихипертензивни лекарства и други фактори;
- неконтролиран симпатиков блок на фона на различни варианти на централни сегментарни блокади.
Противопоказания
Абсолютно:
- неконтролирана тахикардия и артериална хипертония;
- хипертрофична обструктивна кардиомиопатия;
- феохромоцитом;
- безсъние;
- камерно мъждене;
- установена свръхчувствителност към компонентите на лекарството.
Относително (употребата на разтвор на ефедрин изисква специални грижи и внимателен медицински контрол):
- оклузивно съдово заболяване, включително в историята, включително болест на Рейно, диабетен ендартериит, измръзване, болест на Буергер, атеросклероза, артериална емболия;
- предсърдно мъждене;
- хипоксия;
- хиперкапния;
- метаболитна ацидоза;
- хиповолемия;
- закритоъгълна глаукома;
- инфаркт на миокарда;
- белодробна хипертония;
- тиреотоксикоза;
- патологии на сърдечно-съдовата система, включително артериална хипертония, коронарна недостатъчност, камерна аритмия, тахиаритмия, ангина пекторис;
- диабет;
- доброкачествена простатна хиперплазия;
- комбинирана терапия с лекарства за инхалационна анестезия;
- бременност;
- лактационен период.
Ефедрин, инструкции за употреба: метод и дозировка
Ефедрин инжекционен разтвор е предназначен за интравенозно, подкожно и интравенозно (интравенозно) приложение.
В зависимост от показанията се избира методът на приложение на лекарството. На фона на инфекциозни патологии и преди спинална анестезия се използва s / c или i / m; с остро понижение на кръвното налягане - бавно IV.
Лекарството се инжектира във вена чрез капково или струйно. При едноетапно инжектиране 0,02–0,05 g (0,4–1 ml от лекарството с концентрация 50 mg на 1 ml) се инжектират бавно на поток.
В случаите на капково инжектиране 0,06–0,08 g ефедрин се смесват със 100–800 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид.
Когато се инжектират 0,02–0,05 g (0,4–1 ml) от лекарството под кожата при концентрация 50 mg на 1 ml, то се прилага 1-2 пъти на ден.
При спинална анестезия, за да се предотврати понижаване на кръвното налягане, 1 ml разтвор в концентрация 50 mg на 1 ml се инжектира 10–30 минути преди началото на анестезията.
Максималната единична доза за възрастни с подкожна инжекция е 0,05 g, дневната доза е 0,1 g.
Странични ефекти
Възможно е развитието на следните нежелани странични реакции от системи и органи с парентерално приложение на ефедрин:
- нервна система и сетивни органи: много често - нарушение на съня, главоболие; често - виене на свят, безпокойство, нервност, слабост; с неизвестна честота - сънливост, изтръпване на горните или долните крайници, треперене, мускулни спазми, крампи; с въвеждането на високи дози - промяна в психиката, емоционална лабилност, халюцинации;
- сърдечно-съдова система: често - повишаване / намаляване на кръвното налягане, сърцебиене, тахикардия, ангина пекторис, брадикардия; рядко - болка или дискомфорт в гърдите; с неуточнена честота - зачервяване на лицето, необичайни кръвоизливи; с въвеждането на високи дози - камерна аритмия;
- храносмилателна система: много често - гадене, повръщане; често - загуба на апетит, дразнене на гърлото или сухота в устата; с неизвестна честота - киселини в стомаха;
- пикочна система: често - болезнено и затруднено уриниране;
- локални реакции: парене или болка на мястото на инжекцията i / m;
- други: често - замъглено зрение, разширени зеници, хипертермия, студени тръпки, задух или задух, алергични реакции, стесняване на периферните съдове, бледност на кожата, повишено изпотяване.
В случай на влошаване на някоя от горепосочените нежелани реакции или развитие на други негативни ефекти, които не са описани в инструкциите, трябва да се консултирате с лекар.
Предозиране
Основните симптоми са: кожен обрив, повишено изпотяване, повръщане, намален апетит, прекомерно повишаване на кръвното налягане, задържане на урина, безсъние, възбуда, тежка слабост.
Терапия: когато се появи прекомерен хипертоничен ефект, скоростта на приложение се намалява или употребата на ефедрин временно се преустановява. Ако този метод е неефективен, се предписват a-блокери с кратко действие.
специални инструкции
При капковия метод за интравенозно приложение на разтвора се използва устройство с измервателно устройство за регулиране на скоростта на инфузия. Ефедринът трябва да се инжектира в голяма вена, за предпочитане в централна вена.
По време на терапията е важно да се измерва налягането в белодробната артерия, налягането в белодробния капилярен клин, централното венозно налягане, електрокардиограмата, минутния обем на кръвта, обема на урината и кръвното налягане.
Ефедринът не се препоръчва да се използва преди лягане и в края на деня, за да се избегнат нарушения на нощния сън.
Разтворът трябва да се инжектира внимателно и да не позволява да попадне в периваскуларните тъкани извън съдовото легло, тъй като това може да доведе до тяхната некроза (когато се образува екстравазат, незабавно се инфилтрира 10-15 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид, съдържащ 5-10 ml фентоламин). По-високите дози в условията на миокарден инфаркт могат да увеличат исхемията чрез увеличаване на миокардната нужда от кислород.
Ако е възможно, хиповолемията трябва да бъде коригирана преди започване на лечението. Медикаментозната терапия не е заместител на кръвопреливането на кръв, плазма, кръвни заместители и / или физиологични разтвори.
Дългосрочните курсове на използване на ефедрин са неподходящи, тъй като те могат да допринесат за стесняване на периферните съдове, което да доведе до възможно развитие на гангрена или некроза.
Употребата на ефедрин за коригиране на артериалната хипотония по време на раждането (добавяне към локален анестетичен разтвор) или в комбинация с някои лекарства за стимулиране на раждането (към метилергоновин, ергоновин, ерготамин, вазопресин и др.) Може да доведе до постоянна артериална хипертония, до разкъсване на мозъчните съдове. По време на спинална анестезия понякога се наблюдава увеличаване на сърдечната честота на плода. Когато кръвното налягане на майката е повече от 130/80 mm. rt. Изкуство. лекарството не се използва.
Тъй като веществото стимулира централната нервна система, то може да бъде злоупотребявано от наркомани.
Отмяната на терапията трябва да се извършва постепенно, тъй като в противен случай може да се появи тежка хипотония.
Не използвайте непрозрачен разтвор. Останалата неизползвана част от лекарството трябва да бъде унищожена.
Комбинираната употреба на ефедрин с инхибитори на моноаминооксидазата, поради увеличаването на последния от пресорния ефект на лекарството, може да причини появата на повръщане, аритмии, главоболие и хипертонична криза. В тази връзка, когато се приемат инхибитори на моноаминооксидазата през предходните 14-21 дни, дозата на симпатомиметика се намалява (до 1/10 от обичайната доза).
Приложение по време на бременност и кърмене
Ефедрин по време на бременност и по време на кърмене може да се предписва само при строги показания в случаите, когато ползите от терапията надвишават съществуващия риск.
Лекарствени взаимодействия
Ефектът на лекарствата / веществата върху ефедрина, когато се използват заедно:
- лекарства, които алкализират урината, включително натриев бикарбонат, цитрати, инхибитори на карбоанхидразата, антиациди, съдържащи калций и магнезий: увеличават неговия полуживот и вероятността от развитие на интоксикация;
- окситоцин, метилергометрин, ерготамин, ергометрин: увеличават вазоконстрикторния ефект и риска от гангрена, исхемия и тежка артериална хипертония, до вътречерепен кръвоизлив;
- метилфенидат, триметафан, метилдопа, мекамиламин, мазиндол, симпатолитици (гуанетидин, гуанадрел), доксапрам: увеличават натискащия ефект на ефедрин;
- леводопа: увеличава вероятността от развитие на аритмии (изисква намаляване на дозата на лекарството);
- ритодрин: повишава фармакологичната ефикасност на ефедрина, включително засилва нежеланите странични реакции (този ефект е взаимен);
- антихипертензивни лекарства, включително симпатолитици, диуретици, алкалоиди на рауволфия: намаляват хипотензивния ефект;
- неселективни β-адренергични блокери и нитрати: отслабват терапевтичния ефект (блокадата на β-адренергичните рецептори може да послужи като преобладаване на α-адренергичната активност с риск от артериална хипертония и изразена брадикардия с вероятната поява на сърдечен блок. β-адренергичната блокада също предотвратява β-адренергичното действие на бронходилататора);
- препарати на тиреоидни хормони: усилват ефекта на ефедрин (този ефект е взаимен);
- феноксибензамин: засилва хипотензивния ефект на ефедрина; може да се отбележи развитие на тахикардия.
Ефектът на ефедрина върху лекарства / вещества, когато се използва заедно:
- хипнотици, наркотични аналгетици: отслабва ефектите;
- йоксаглоева и йоталамова киселини, диатризоати: засилва неврологичния им ефект;
- адренокортикотропни хормони, глюкокортикостероиди: при продължително лечение увеличава метаболитния клирънс (може да се наложи корекция на техните дози);
- метилфенидат, мазиндол: стимулиращият ефект върху централната нервна система се увеличава (този ефект е взаимен);
- ксантини, включително теофилин, окстрифилин, дифилин, кофеин, аминофилин: увеличава стимулиращия ефект върху централната нервна система и риска от токсични ефекти;
- кокаин: засилва стимулиращия ефект върху сърдечно-съдовата и централната нервна система.
Комбинации, които трябва да се вземат предвид:
- допамин, трициклични антидепресанти, хинидин, сърдечни гликозиди, средства за инхалационна анестезия (трихлоретилен, метоксифлуран, изофлуран, халотан, енфлуран, хлороформ): рискът от тежки камерни аритмии се увеличава;
- други симпатомиметични лекарства: нараства тежестта на нежеланите събития от сърдечно-съдовата система;
- адренергични бронходилататорни лекарства: възможно е допълнително прекомерно стимулиране на централната нервна система, което в някои случаи води до аритмии, конвулсии, безсъние, раздразнителност, повишена възбудимост;
- инхибитори на резерпин и моноаминооксидаза (включително селегилин, прокарбазин, фуразолидон): възможно е развитие на повръщане, главоболие, хиперпиретична криза, внезапно и изразено повишаване на кръвното налягане, сърдечни аритмии;
- фенитоин: кръвното налягане внезапно спада и се отбелязва брадикардия.
Аналози
Аналозите на ефедрина са инжекционен разтвор на ефедрин хидрохлорид 5%, адреналин, адреналин-SOLOpharm, адреналин хидрохлорид-флакон, норепинефрин, норепинефрин агетан, норепинефрин, епидект и др.
Условия за съхранение
Съхранявайте при температури до 25 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 5 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за ефедрин
Има няколко отзива за ефедрин, потвърждаващи клиничната му ефективност.
Цена за ефедрин в аптеките
Цената на ефедрин е неизвестна, тъй като лекарството не се предлага в аптеките. Приблизителната цена на аналог на лекарството - Ефедрин хидрохлориден инжекционен разтвор 5% (в опаковка от 10 ампули от 1 ml) е от 480 до 490 рубли.
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!