Авастин
Avastin: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Употреба при възрастни хора
- 11. Лекарствени взаимодействия
- 12. Аналози
- 13. Условия за съхранение
- 14. Условия за отпускане от аптеките
- 15. Отзиви
- 16. Цена в аптеките
Латинско име: Avastin
ATX код: L01XC07
Активна съставка: Бевацизумаб (Bevacizumab)
Производител: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Швейцария), Roche Diagnostics (Германия), Genentech Inc. (САЩ)
Актуализация на описанието и снимката: 16.09.2019
Цени в аптеките: от 8755 рубли.
Купува
Avastin е антинеопластично средство и принадлежи към моноклонални антитела. Употребата на лекарството помага да се потисне метастатичната прогресия на заболяването и да се намали микроваскуларната пропускливост при различни видове тумори (гърда, простата, панкреас, рак на дебелото черво).
Форма на издаване и състав
Avastin се предлага под формата на концентрат, предназначен за приготвяне на инфузионен разтвор, може да има светлокафяв цвят или да бъде безцветен.
Активната съставка на лекарството е бевацизумаб.
Това лекарство се предлага в опаковки, съдържащи 100 mg / 4 ml и 400 mg / 16 ml бевазумаб.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Avastin е хуманизирано рекомбинантно хиперхимерно моноклонално антитяло, което селективно се свързва и неутрализира съдов ендотелен растежен фактор (VEGF), който има биологична активност. Бевацизумаб, активният компонент на лекарството, инхибира свързването на съдов ендотелен растежен фактор с неговите рецептори от тип 1 и тип 2 (Flt-1, KDR), разположени на повърхността на ендотелните клетки. Това води до намаляване на васкуларизацията и потискане на туморния растеж.
Бевацизумаб съдържа изцяло човешки рамкови региони с определящи комплементарността области на миши хиперхимерни антитела, които се свързват с VEGF. Това съединение се произвежда чрез рекомбинантна ДНК технология в експресионна система на яйчници на китайски хамстер. Бевацизумаб е с дължина 214 аминокиселини и има молекулно тегло приблизително 149 000 далтона.
Въвеждането на Avastin осигурява инхибиране на метастатичната прогресия на заболяването и намалява микроваскуларната пропускливост при различни видове рак на човека, включително рак на простатната жлеза, панкреаса, гърдата и дебелото черво.
Канцерогенният и мутагенен потенциал на бевацизумаб не е добре разбран. Когато се прилага на животни, се регистрират ембриотоксични и тератогенни ефекти върху тялото. Използването на лекарството при животни, които са влезли в активен стадий на растеж и имат отворени зони на растеж, често е било придружено от дисплазия на хрущялната плоча.
Фармакокинетика
Фармакокинетиката на бевацизумаб може да бъде описана с помощта на двукамерен модел. Разпределението на веществото се характеризира с нисък клирънс, нисък обем на разпределение в централната камера и дълъг полуживот, което позволява да се поддържа необходимата терапевтична плазмена концентрация на Avastin по време на инфузия веднъж на 2-3 седмици.
Клирънсът на бевацизумаб не е свързан с възрастта на пациента. Също така е 30% по-висок при пациенти с ниски нива на албумин и 7% по-висок при пациенти със значителна туморна маса в сравнение с пациенти със средни концентрации на албумин и стойности на туморната маса.
Обемът на разпределение е съответно 3,28 литра и 2,73 литра при мъжете и жените, което съответства на обема на разпределение на клас G имуноглобулини (IgG) и други моноклонални антитела. Обемът на разпределение в периферната камера достига съответно 2,35 L и 1,69 L при мъжете и жените, когато Avastin се комбинира с други противоракови лекарства. След корекция на дозата за телесно тегло при пациенти от мъжки пол, обемът на разпределение е с 20% по-голям, отколкото при жените.
След еднократно интравенозно приложение на 125 I-бевацизумаб неговите метаболитни характеристики са идентични с тези на естествената молекула IgG, която не се свързва с VEGF. Метаболизмът и екскрецията на активния компонент на Avastin напълно съответстват на метаболизма и екскрецията на ендогенни IgG, т.е. те се осъществяват предимно чрез протеолитичен катаболизъм във всички клетки на тялото, включително ендотелните клетки, а не през черния дроб и бъбреците. IgG се свързва с неонатални рецептори за кристализиращия фрагмент на IgG (FcRn рецептори), което го отстранява от процесите на клетъчния метаболизъм и осигурява дълъг полуживот.
Фармакокинетиката на бевацизумаб е линейна в диапазона от приетите дози 1,5–10 mg / kg седмично. Клирънсът на това съединение е 0,22 L / ден за мъжете и 0,188 L / ден за жените. След корекция на дозата спрямо телесното тегло, клирънсът на бевацизумаб при мъжете се увеличава със 17% в сравнение с пациентите от женски пол. Полуживотът на веществото при мъжете е 20 дни, при жените - 18 дни.
Фармакокинетиката на бевацизумаб не зависи от възрастта на пациента. Данните за фармакокинетиката на веществото при употреба при деца и юноши са ограничени. Наличните данни доказват, че няма разлика между клирънса и обема на разпределение на бевацизумаб при деца, юноши и възрастни пациенти със значителни тумори. Ефикасността и безопасността на Avastin при пациенти с чернодробна и / или бъбречна недостатъчност е малко проучена, тъй като бъбреците и черният дроб не са основните органи, в които се извършва метаболизмът и последващата екскреция на бевацизумаб.
Показания за употреба
Според инструкциите Avastin се предписва за:
- Метастатичен или локално рецидивиращ рак на гърдата;
- Напреднал, неоперабилен, метастатичен или рецидивиращ неплоскоклетъчен недребноклетъчен рак на белия дроб;
- Напреднал и / или метастатичен бъбречно-клетъчен карцином;
- Метастатичен колоректален рак;
- Рецидивиращ глиобластом.
Използването на Avastin в офталмологията се дължи на ефективността му при лечението на мокра форма на свързана с възрастта дегенерация на макулата, макулен оток, тумори в околомакулната област, диабетна ретинопатия и някои други очни заболявания, свързани с патологичния растеж на кръвоносните съдове. Резултатите от инжекциите в стъкловидното тяло доказват ефикасността на тази процедура и добрата й поносимост при пациенти с пролиферативна диабетна ретинопатия. Ефектът от използването на Avastin в офталмологията е да стабилизира субретиналната неоваскуларна мембрана. Страничните ефекти от инжектирането на лекарството в стъкловидното тяло са минимални.
Противопоказания
Avastin не трябва да се използва за лечение на пациенти със свръхчувствителност към лекарствените компоненти, както и на бременни и кърмещи жени. Терапията с бевацизумаб е противопоказана при деца и лица с бъбречна и чернодробна недостатъчност, тъй като ефикасността и безопасността на лекарството по отношение на такива пациенти не е установена. Всички горепосочени противопоказания са от значение и при употребата на това лекарство в офталмологията.
Инструкции за употреба на Avastin: метод и дозировка
Интравенозното инжектиране на лекарството е строго забранено, разрешено е инжектирането на Avastin само интравенозно капково. Разреждането на необходимото количество концентрат до необходимия обем става с помощта на 0,9% разтвор на натриев хлорид, като се вземат предвид всички правила за стерилност. Приготвената формулировка трябва да съдържа бевацизумаб в диапазона 1,4-16,5 mg / ml. Началната доза Avastin се прилага след химиотерапия като интравенозна инфузия в продължение на 90 минути, използването на последващи дози е възможно както след, така и преди химиотерапия. Ако пациентът понася добре първата инфузия, тогава времето за въвеждане на втората се намалява до 60 минути и ако положителните реакции продължават, последващите инфузии на Avastin се извършват в рамките на 30 минути. В случай на нежелани събития, употребата на Avastin трябва да бъде напълно или временно спряна.
Стандартна дозировка
За метастатичен колоректален рак:
- Като лекарство от първа линия: 5 mg на 1 kg телесно тегло 1 път на 2 седмици или 7,5 mg на 1 kg телесно тегло 1 път на 3 седмици интравенозно, бавно.
- Като лекарство от втора линия от 5 до 10 mg на килограм телесно тегло, веднъж на всеки две седмици, интравенозно, бавно.
При локално рецидивиращ или метастатичен рак на гърдата, 10 mg на 1 килограм телесно тегло интравенозно веднъж на всеки две седмици, бавно.
При общ неоперабилен, рецидивиращ или метастатичен неплоскоклетъчен рак на белия дроб Avastin се предписва в доза от 7,5 до 15 mg на килограм телесно тегло веднъж на всеки три седмици, в зависимост от това кой тип химиотерапия се предписва в допълнение към лекарството.
При напреднал и / или метастатичен бъбречно-клетъчен карцином лекарството се предписва в доза от 10 mg на килограм телесно тегло веднъж на всеки две седмици интравенозно, бавно.
При глиобластом (глиома степен IV) Avastin се предписва в доза от 10 mg на килограм телесно тегло веднъж на всеки две седмици интравенозно, бавно.
При рак на епитела на яйчниците, фалопиевата тръба, както и при първичен рак на перитонеума, лекарството се предписва в доза от 15 mg на килограм телесно тегло веднъж на всеки три седмици интравенозно, бавно.
Като лекарство от първа линия, Avastin се предписва в допълнение към карбоплатин и паклитаксел, докато максималната продължителност на химиотерапията е 6 цикъла, след което Avastin продължава като монотерапия.
Общата продължителност на лечението с това лекарство е 15 месеца. Ако се появят симптоми на прогресия на заболяването, лечението с Avastin не трябва да продължава.
В случай на рецидив на тумора, Avastin се предписва в комбинация с карбоплатин и гемцитабин (курс от 6-10 цикъла), след което лекарството се използва като монотерапия.
Странични ефекти
Отзивите за Avastin показват, че най-сериозните нежелани реакции се проявяват под формата на перфорация на стомашно-чревния тракт, кръвоизлив, включително белодробен кръвоизлив или кръвохрак и артериална тромбоемболия. Също така, често можете да намерите оплаквания от високо кръвно налягане, диария, коремна болка, слабост или астения. В инструкциите за Avastin, в допълнение към споменатите, са посочени следните възможни прояви на нежелани реакции при прилагането на лекарството:
- Повишено кръвно налягане, артериална тромбоемболия, дълбока венозна тромбоза, застойна сърдечна недостатъчност, кървене;
- Неутропения, левкопения, фебрилна неутропения, тромбоцитопения, анемия;
- Запек, диария, повръщане, гадене, ректално кървене, анорексия, стоматит;
- Чревна обструкция, стомашно-чревни нарушения, коремна болка, перфорация на стомашно-чревния тракт;
- Ринит, епистаксис, задух, хипоксия, белодробна тромбоемболия;
- Суха кожа, обезцветяване, ексфолиативен дерматит, палмарно-плантарен синдром;
- Повишено сълзене, нарушена зрителна функция;
- Артралгия, миалгия, мускулна слабост;
- Протеинурия, инфекция на пикочните пътища;
- Астения, треска, повишена умора, болка с различна локализация, абсцес, дехидратация, сепсис.
Също така е възможно да се намали нивото на хемоглобина, появата на хипергликемия, левкопения, хипокалиемия, тромбоцитопения.
Предозиране
При интравенозно приложение на Avastin в максимална доза от 20 mg / kg на всеки 2 седмици, в някои случаи се отбелязва силно главоболие (мигрена). Предозирането може също да доведе до повишени странични ефекти, които са зависими от дозата. Няма специфичен антидот, така че се извършва симптоматично лечение.
специални инструкции
По време на терапията с Avastin и поне шест месеца след него, жените и мъжете в детеродна възраст трябва да използват надеждни контрацептиви. Въпреки съдържанието в инструкциите на цялата необходима информация, назначаването, приготвянето на разтвора и дозировката му трябва да се извършват само от опитен специализиран лекар.
Фармацевтичните характеристики на бевацизумаб са несъвместими с разтвора на декстроза.
Приложение по време на бременност и кърмене
Бременността и кърменето са противопоказания за назначаването на Avastin. На мъжете и жените в репродуктивна възраст се препоръчва да използват надеждни методи за контрацепция по време на лекарствената терапия и поне 6 месеца след края на лечението.
Avastin може да доведе до проблеми с плодовитостта при жените. При повечето пациенти плодовитостта се възстановява след отнемане на лекарството. Дългосрочните последици от лечението с наркотици по отношение на ефекта му върху плодовитостта остават неизвестни. По време на терапията с лекарството и поне 6 месеца след завършването му е необходимо да се спре кърменето.
Употреба при възрастни хора
Avastin се предписва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст (над 65 години).
Лекарствени взаимодействия
Клиничните проучвания доказват, че комбинацията на Avastin с курсове по химиотерапия практически няма ефект върху фармакокинетиката на лекарството. Клинично или статистически значими разлики в клирънса на лекарства при пациенти, получавали монотерапия и при пациенти, при които Avastin е бил използван в комбинация с интерферон алфа-2а или други химиотерапевтични лекарства (цисплатин / гемцитабин, FU / LV, IFL, доксорубицин, капецитабин, карбоплатин / паклитаксел) не са идентифицирани.
Употребата на лекарството не засяга фармакокинетичните свойства на иринотекан и неговия активен метаболит (SN38), цисплатин, капецитабин и неговите метаболитни продукти, интерферон алфа-2а, оксалиплатин (определя се от общото и свободно съдържание на платина). Няма надеждни данни за ефекта на Avastin върху фармакокинетиката на гемцитабин.
Когато лекарството се комбинира в доза от 10 mg / kg 1 път за 2 седмици и сунитиниб (50 mg всеки ден) при пациенти с бъбречно-клетъчен карцином от метастатичен тип, понякога се наблюдават случаи на микроангиопатична хемолитична анемия, проявяваща се с тромбоцитопения, анемия и фрагментация на еритроцитите. В единични случаи пациентите също имат артериална хипертония, включително хипертонична криза, повишени нива на креатинин и неврологични нарушения. Тези симптоми са обратими и почти изчезват след прекратяване на лечението със сунитиниб и бевацизумаб.
Когато Avastin се предписва като допълнение към лъчева терапия и химиотерапия (темозоломид) при пациенти с първоначално диагностициран глиобластом, профилът на безопасност на лекарството не се променя.
Ефикасността и безопасността на Avastin като допълнение към лъчетерапията при други показания не е установена. Лекарството се отличава с фармацевтична несъвместимост с разтвори на декстроза.
Аналози
Аналозите на Avastin, които са близки по механизма на действие, принадлежащи към една фармакологична подгрупа, включват: Vectibix, Herceptin, Campas, Mabthera, Erbitux, Arserra, Removab, Perieta, Herceptin lyophilisate, Rituximab, Acellbia, Mabtera.
Няма аналози на лекарството за активната съставка.
Условия за съхранение
Avastin трябва да се съхранява на тъмно място при температура 2-8 ° C. Готовият разтвор се счита за подходящ за използване през деня.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Avastin
Според прегледите Avastin действа върху тялото по различни начини. Много пациенти съобщават за значително подобрение на състоянието си и намаляване на размера на тумора, но пълното възстановяване е почти невъзможно. Също така пациентите често се оплакват от странични ефекти на лекарството: скокове в кръвното налягане, главоболие и от време на време зрително увреждане до пълна слепота. Те не са привлечени от високата цена на лекарството.
Цената на Avastin в аптеките
Приблизителната цена за Avastin (1 бутилка от 16 ml) е средно 22 050-24 500 рубли.
Avastin: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Avastin 100 mg / 4 ml концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор 4 ml 1 бр. 8755 РУБЛИ Купува |
|
Avastin 400 mg / 16 ml концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор 16 ml 1 бр. 36 770 рубли Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
