Габапентин - инструкции за употреба, цена, рецензии, аналози на капсули

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Габапентин

Габапентин: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. Лекарствени взаимодействия
13. 13. Аналози
14. 14. Условия за съхранение
15. 15. Условия за отпускане от аптеките
16. 16. Отзиви
17. 17. Цена в аптеките

Латинско име: Gabapentin

ATX код: N03AX12

Активна съставка: габапентин (габапентин)

Производител: PIK-PHARMA (Русия), производство на Kanonpharma, CJSC (Русия), Aurobindo Pharma (Индия)

Актуализация на описанието и снимката: 02.02.2019

Цени в аптеките: от 368 рубли.

Купува

Габапентин е аналгетично и антиконвулсивно лекарство.

Форма на издаване и състав

Лекарството се предлага под формата на капсули: твърд желатинов, бял, размер № 0; съдържание - прах от бял или бял цвят с жълтеникав оттенък (10 бр. в блистери, в картонена кутия 5 опаковки; 15 бр. в блистерни опаковки, в картонена кутия 3 опаковки; 50 бр. или 100 бр. в полимерни кутии, в картонена кутия 1 кутия и инструкции за употреба на Gabapentin).

Състав на 1 капсула:

• активно вещество: габапентин - 300 mg;
• помощни компоненти: натриев карбоксиметил нишесте тип А, микрокристална целулоза, калциев стеарат;
• обвивка на капсулата: титанов диоксид, желатин.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Структурно, габапентин е подобен на невротрансмитера GABA (гама-аминомаслена киселина), но механизмът му на действие се различава от другите лекарства, които взаимодействат с GABA рецепторите (валпроева киселина, барбитурати, бензодиазепини, инхибитори на усвояването на GABA, инхибитори на GABA трансаминази и агонисти на GABA аганисти, форми на GABA).

Габапентин няма GABA-ергични свойства и не влияе върху улавянето и метаболизма на GABA. Според предварителни проучвания веществото се свързва с α ₂ -δ-субединицата на зависимите от напрежението калциеви канали и намалява притока на калциеви йони, което играе важна роля в развитието на невропатична болка.

Други механизми на действие при невропатична болка включват:

• повишен синтез на GABA;
• намаляване на глутамат-зависимата невронална смърт;
• потискане на освобождаването на невротрансмитери от моноаминовата група.

При клинично значими концентрации габапентин не се свързва с рецептори за други често срещани лекарства или невротрансмитери, включително рецептори за GABA _B, GABA _A, глицин, глутамат, N-метил-D-аспартат или бензодиазепинови рецептори.

Габапентин, за разлика от карбамазепин и фенитоин, не взаимодейства с натриевите канали in vitro. По време на лекарствената терапия при някои in vitro тестове има частично отслабване на ефектите на агониста на глутаматния рецептор N-метил-D-аспартат, но само при концентрация> 100 μmol, което не се постига in vivo. Габапентин леко намалява освобождаването на моноаминови невротрансмитери.

Фармакокинетика

Бионаличността на габапентин не зависи от дозата и намалява с увеличаване на дозата. C _max (максимална концентрация на веществото) на габапентин в плазмата след перорално приложение се постига за 2-3 часа. Абсолютната бионаличност е приблизително 60%. Храните, включително тези, съдържащи голямо количество мазнини, нямат ефект върху фармакокинетичните параметри.

Отстраняването на материята от плазмата е най-добре описано с помощта на линеен модел. T _1/2 (полуживот) от плазмата средно е 5-7 часа и не зависи от дозата. При многократна употреба фармакокинетичните параметри не се променят. Стойността на равновесните плазмени концентрации може да се предвиди въз основа на резултатите от единична доза от лекарството.

Габапентин практически не се свързва с плазмените протеини (<3%), _Vd (обем на разпределение) е 57,7 литра. Той не се подлага на метаболизъм, екскретира се изключително непроменен чрез бъбреците.

Веществото не индуцира смесени чернодробни окислителни ензими, които участват в метаболизма на лекарствата. При пациенти в напреднала възраст и на фона на нарушена бъбречна функция клирънсът на габапентин от плазмата намалява. Константата на скоростта на елиминиране, бъбречният клирънс и плазменият клирънс са право пропорционални на креатининовия клирънс. При хемодиализа габапентин се отстранява от плазмата. Пациенти с увредена бъбречна функция и пациенти, получаващи хемодиализно лечение, се препоръчват да извършат корекция на дозата.

Показания за употреба

Габапентин се използва при деца над 12-годишна възраст и възрастни като единствен или допълнителен агент при частични припадъци без или със вторична генерализация.

Предписва се и при невропатична болка (само за възрастни над 18 години).

Противопоказания

Габапентин е противопоказан при пациенти на възраст под 12 години (с частични припадъци), деца и юноши на възраст под 18 години (когато се предписва като аналгетик) и пациенти с повишена индивидуална чувствителност към компонентите на лекарството.

Лекарството се използва с повишено внимание при пациенти с бъбречна недостатъчност.

По време на бременност, Gabapentin може да се приема само в случаите, когато планираната полза е по-голяма от възможната вреда. Няма данни в подкрепа на безопасността и ефективността на терапията. По време на кърмене лекарството е противопоказано.

Габапентин, инструкции за употреба: метод и дозировка

Габапентин капсулите се приемат през устата, независимо от храната, измити с много течност. Капсулата трябва да се поглъща цяла, без да се дъвче.

Намаляването на дозата, отнемането на лекарството или замяната му с алтернативно лекарство трябва да се извършва постепенно, в продължение на поне една седмица.

При частични припадъци ефективната доза е 900-2400 mg на ден. Лечението може да започне незабавно с 300 mg три пъти дневно или постепенно да се увеличи дозата до 900 mg на ден по следната схема: първият ден - 300 mg веднъж дневно, вторият ден - 300 mg два пъти дневно, третият ден - 300 mg три пъти дневно. В бъдеще дозата на Gabapentin може да бъде увеличена до максимум, което е 3600 mg на ден в три разделени дози. Когато се използва лекарството три пъти на ден, интервалът между дозите не трябва да надвишава 12 часа, в противен случай гърчовете могат да се възобновят.

При невропатична болка началната доза е 900 mg дневно, разделена на три приема. Също така е приемливо постепенно увеличаване на дозата през първите три дни съгласно схемата, описана по-горе. Ако е необходимо, дозата се увеличава до максимум 3600 mg на ден в три разделени дози.

При пациенти с бъбречна недостатъчност дозата на Габапентин се намалява, като се има предвид CC (креатининов клирънс):

• CC> 80 - 900-2400 mg на ден;
• CC 50–79 - 600–1200 mg на ден;
• CC 30–49 - 300–600 mg на ден;
• KK 15-29 - 300 mg на ден или 300 mg на ден през ден;
• CC <15 - 300 mg на ден през ден.

Пациентите на хемодиализа, които преди това не са приемали Gabapentin, се предписват в насищаща доза от 300-400 mg. След това се препоръчва да се приемат 200-300 mg габапентин на всеки 4 часа на хемодиализа.

Странични ефекти

Възможни нежелани реакции при лечение на частични припадъци:

• храносмилателна система: зъбни заболявания, сухота в устата или гърлото, гингивит, повишен апетит, диспептични разстройства, анорексия, гадене и / или повръщане, метеоризъм, запек или диария, коремна болка;
• сърдечно-съдова система: повишено кръвно налягане или симптоми на вазодилатация;
• дихателна система: ринит, фарингит, кашлица, пневмония;
• лимфна система и хематопоетична система: пурпура, намаляване на броя на левкоцитите;
• нервна система: безсъние или сънливост, виене на свят, нервност, амнезия, объркване, депресия, нистагъм, тремор, хиперкинеза, парестезия, атаксия, нарушена координация, емоционална лабилност, нарушено мислене, враждебност, тревожност, мускулни потрепвания, дизартрия, отслабване, укрепване или липса на рефлекси;
• сетивни органи: зрително увреждане, диплопия, амблиопия;
• мускулно-скелетна система: миалгия, фрактури, артралгия;
• пикочно-половата система: импотентност, инфекция на пикочните пътища;
• кожа и подкожни мазнини: сърбеж, кожен обрив, ожулвания, акне;
• други реакции: главоболие, общо неразположение, болки в гърба, астения, умора, оток на лицето, периферен оток, наддаване на тегло, вирусна инфекция, треска.

Възможни странични ефекти от лечението на невропатична болка:

• храносмилателна система: сухота в устата, гадене и повръщане, диспептични разстройства, метеоризъм, запек или диария, коремна болка;
• дихателна система: фарингит, задух;
• нервна система: сънливост, виене на свят, амнезия, объркване, тремор, хипестезия, атаксия, нарушено мислене и походка;
• сетивни органи: амблиопия;
• кожа и подкожни мазнини: кожен обрив;
• други реакции: главоболие, болка в гърба, астения, периферен оток, болка с различна локализация, наддаване на тегло, инфекция, грипоподобен синдром, случайно нараняване.

Предозиране

Основните симптоми: диария, двойно виждане, замаяност, сънливост, нарушение на говора, летаргия.

Терапия: стомашна промивка, прием на активен въглен, симптоматично лечение. При тежка бъбречна недостатъчност може да се обмисли хемодиализа.

специални инструкции

При пациенти с частични припадъци не се препоръчва рязко спиране на антиепилептичните лекарства, тъй като пристъпите могат да се развият с едно прекратяване на терапията.

Габапентин е неефективен при липса на епилепсия.

При едновременна употреба с морфин може да се наложи увеличаване на дозата на габапентин. Също така е необходимо внимателно да се наблюдават пациентите за развитие на сънливост. Ако се появят признаци на сънливост, дозата на морфин или габапентин трябва да бъде адекватно намалена.

Когато лекарството се използва заедно с други антиконвулсанти, се наблюдават фалшиво положителни резултати при определяне на протеина в урината с помощта на тест ленти Ames N-Multistix SG (препоръчително е да се използват по-специфични методи, например методът на утаяване със сулфосалицилова киселина).

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на лечението с Габапентин е необходимо да се изостави шофирането и да се извършват други дейности, които изискват висока концентрация на внимание и скорост на реакциите.

Приложение по време на бременност и кърмене

• бременност: Габапентин може да се използва само ако планираната полза е по-голяма от потенциалната вреда;
• период на кърмене: терапията е противопоказана.

Използване от детството

Противопоказание:

• до 12 години: с частични припадъци;
• до 18 годишна възраст: с невропатична болка.

С нарушена бъбречна функция

При бъбречна недостатъчност, Gabapentin трябва да се използва с повишено внимание.

Ако бъбречната функция е нарушена и при пациенти, получаващи хемодиализно лечение, се препоръчва коригиране на дозата.

Лекарствени взаимодействия

Когато се приема заедно с морфин, честотата на страничните ефекти на морфина не се увеличава.

Няма клинично значимо взаимодействие на Gabapentin с фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, валпроева киселина, перорални контрацептиви с етинил естрадиол и / или норетистерон, както и с други антиконвулсанти, циметидин и пробенецид.

Антиацидите, съдържащи магнезий и алуминий, намаляват бионаличността на Gabapentin с около 20%, така че интервалът между приема на тези лекарства трябва да бъде най-малко 2 часа.

Аналози

Аналозите на Gabapentin са: Gabagamma, Gapentek, Konvalis, Katena, Lepsitin, Neurontin, Tebantin, Eplirontin.

Условия за съхранение

Да се съхранява на сухо и тъмно място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за габапентин

Отзивите за Gabapentin показват неговата ефективност, като много от тях съобщават за развитието на тежки странични ефекти, включително депресия и пристрастяване. Разходите в сравнение с аналозите се оценяват като достъпни, докато в някои случаи се отбелязва, че Gabapentin отстъпва на някои аналози по отношение на ефективността.

Цена за габапентин в аптеките

Приблизителната цена за Gabapentin (50 капсули) е 377–495 рубли.

Габапентин: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Габапентин Canon 300 mg капсули 50 бр. 368 рубли Купува

Габапентин 300 mg капсула 50 бр. 368 рубли Купува

Габапентин 300 mg капсула 50 бр. 395 РУБЛИ Купува

Габапентин 300mg капсули 50 бр. 443 r Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!