Будезонид-роден
Будезонид-роден: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Будесонид-натив
ATX код: R03BA02
Активна съставка: будезонид (будезонид)
Производител: JSC "Pharmstandard-UfaVITA" (Русия), LLC "Nativa" (Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 2019-08-07
Цени в аптеките: от 313 рубли.
Купува
Budesonide-native е глюкокортикостероид (GCS) за локално приложение.
Форма на издаване и състав
Лекарството се произвежда под формата на разтвор за инхалация: безцветна или леко жълтеникава течност, възможна е лека опалесценция (по 2 ml във безцветни стъклени флакони, 10 флакона заедно с инструкции за употреба на Будесонид-роден се поставят в картонена кутия).
Състав на 1 ml разтвор:
- активно вещество: будезонид - 0,25 или 0,5 mg;
- помощни компоненти: пропилей гликол, динатриев едетат (Trilon B), янтарна киселина, макрогол 400 (полиетилен оксид-400), метил парахидроксибензоат (нипагин), пречистена вода.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Будезонид е синтетичен кортикостероид, който има антиалергичен, противовъзпалителен и имуносупресивен ефект в бронхите.
В проучване in vitro, проведено върху животински модели, будезонид демонстрира 200 пъти афинитет към глюкокортикоидните рецептори и 1000 пъти по-изразен противовъзпалителен ефект от кортизола.
Будезонид-нативен увеличава образуването на липомодулин (инхибитор на фосфолипаза А), инхибира освобождаването на арахидонова киселина и потиска синтеза на нейните метаболитни продукти [простагландини (Pg) и циклични ендопероксиди], инхибира миграцията на макрофаги и освобождаването на възпалителни медиатори от мастоцитите, намалява производството на цитокини, намалява производството на цитокини предотвратява маргинално натрупване на неутрофили, намалява образуването на хемотаксисно вещество и интензивността на процесите на инфилтрация.
Будезонид увеличава броя на "активните" β-адренергични рецептори. Нормализира реакцията на бронхите към бронходилататори, което намалява честотата на тяхното използване. Подобрява мукоцилиарния транспорт. Намалява образуването на слуз и образуването на храчки, оток на бронхиалната лигавица и хиперреактивност на дихателните пътища, като по този начин намалява тежестта на симптомите на бронхиална астма, честотата на обостряния на заболяването и честотата на страничните ефекти в сравнение с използването на системни GCS.
Народният будезонид не проявява минералокортикостероидна активност, понася се добре при продължителна употреба. В терапевтични дози той почти няма системен ефект.
Подобряване на белодробната функция се отбелязва няколко часа след вдишване на единична доза. Максималният терапевтичен ефект се развива в рамките на 1-2 седмици, при някои пациенти - след 4-6 седмици.
В сравнение с преднизон 10 mg, будезонид в препоръчаните дози има значително по-малък ефект върху надбъбречната функция.
Фармакокинетика
- абсорбция: след вдишване само ⅓ част от будезонида, влязъл в алвеолите, се абсорбира, останалата част се отлага върху лигавицата на орофаринкса и се поглъща. Бионаличността е 15% от общата доза, 40–70% от доставената доза. Максималната плазмена концентрация (C max) се наблюдава 30 минути след вдишване;
- разпределение: будезонид се свързва с плазмените протеини с 85–90%. На практика няма връзка с кортикостероид-свързващия глобулин. Прониква в кърмата. Обемът на разпределение (V d) е около 3 l / kg;
- метаболизъм: част от лекарството, попаднала в стомашно-чревния тракт, се абсорбира и почти напълно (85–95%) се метаболизира в черния дроб с участието на изоензима CYP3A4 с образуването на метаболити 6β-хидрокси-будезонид и 16α-хидроксипреднизолон, които имат ниска глюкокортикостероидна активност (под 1% активност на будезонид);
- Екскреция: екскретира се с изпражненията и урината под формата на метаболити / конюгати, малко количество от лекарството се екскретира непроменено. Будезонид има висок системен клирънс (~ 1,2 L / min). Полуживотът (T ½) е 2–3,6 часа.
Фармакокинетиката на будезонид е право пропорционална на размера на приложената доза.
Различия в характеристиките на нативния будезонид при пациенти от различен пол, възраст и раса не са разкрити.
Няма данни за фармакокинетичните параметри на будезонид при пациенти с чернодробна и бъбречна недостатъчност. При чернодробни заболявания е възможно да се увеличи продължителността на присъствието на лекарството в кръвната плазма. Има дозозависим ефект на будезонид върху нивата на кортизол в кръвната плазма и урината.
Показания за употреба
- бронхиална астма (БА), изискваща поддържаща терапия с GCS;
- хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ).
Противопоказания
Будезонид-нативният разтвор за инхалация е противопоказан при деца под 16-годишна възраст и при всички пациенти със свръхчувствителност към неговите компоненти.
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с бактериални, вирусни и гъбични инфекции на дихателната система, активна форма на белодробна туберкулоза, цироза на черния дроб, както и при бременни и кърмещи жени.
Будезонид-натив, инструкции за употреба: метод и дозировка
Будезонид-нативният разтвор може да се използва само с пулверизатор.
Лекарят избира оптималната дневна доза индивидуално. Ако не надвишава 1 mg, може да се вдишва изцяло наведнъж. По-високите дози трябва да бъдат разделени на 2 приложения.
Начални дневни дози:
- възрастни пациенти, включително възрастни хора: 1-2 mg;
- юноши на възраст над 16 години: 0,25-0,5 mg, в зависимост от клиничната картина, дозата може да бъде увеличена до 1 mg.
Поддържащи дневни дози:
- възрастни, включително пациенти в напреднала възраст: 0,5-4 mg, при тежки случаи дозата се увеличава;
- юноши от 16 години: 0,25-2 mg.
Необходимият обем разтвор, в зависимост от предписаната доза на Будесонид:
- доза 0,25 mg: лекарство 0,25 mg / ml - 1 ml *;
- доза 0,5 mg: лекарство 0,25 mg / ml - 2 ml;
- доза 0,75 mg: лекарство 0,25 mg / ml - 3 ml;
- доза от 1 mg: лекарство 0,25 mg / ml - 4 ml или лекарство 0,5 mg / ml - 2 ml;
- доза 1,5 mg: лекарство 0,5 mg / ml - 3 ml;
- доза 2 mg: лекарство 0,5 mg / ml - 4 ml.
* Трябва да се разрежда с 0,9% разтвор на натриев хлорид до обем от 2 ml.
След постигане на желания ефект, всички пациенти намаляват дозата до минималната ефективна доза, която позволява поддържане на стабилно състояние.
Подкрепяща грижа е желателна при най-ниската ефективна доза.
Ако е необходимо да се постигне допълнителен терапевтичен ефект, вместо комбинация с перорални кортикостероиди, може да се препоръча увеличаване на дневната доза нативния будезонид (до 1 mg), тъй като в този случай рискът от системни ефекти е по-малък.
При прехвърляне на пациент на Budezonide-native за инхалация от перорални кортикостероиди, последният трябва да бъде отменен по време на стабилно състояние. През първите 10 дни Budesonide-native се предписва във висока доза едновременно с перорални кортикостероиди в обичайната доза. През следващия месец дозата на GCS постепенно се намалява (например 2,5 mg преднизолон или негов аналог) до минимално ефективната. В много случаи GCS може да бъде напълно изоставен.
Инструкции за употреба на лекарството
Будезонид-нативният разтвор трябва да се прилага с пулверизатор, снабден с мундщук и специална маска. Пулверизаторът е свързан към компресора, за да създаде необходимия въздушен поток (вариращ от 5 до 80 l / min). Обемът му на пълнене трябва да бъде 2–4 ml.
Правила за употреба на лекарството:
- Отворете бутилката с разтвора.
- Напълнете пулверизатора с необходимото количество лекарство през горния отвор.
- Извършете вдишване в съответствие с инструкциите за пулверизатора. Когато използвате маската, уверете се, че маската е плътно прилепнала към лицето при вдишване. При вдишване лекарството попада в белите дробове, затова е важно да го вдишвате през мундщука спокойно и равномерно.
- Съхранявайте отворена бутилка на тъмно място за не повече от 12 часа.
- След всяка употреба почиствайте пулверизатора и мундщука или маската с мек препарат и топла вода в съответствие с препоръките на производителя.
- След употреба изплакнете и изсушете пулверизатора, като свържете камерата към компресор или входящ клапан за въздух.
Важни бележки:
- внимателно прочетете инструкциите за употреба на Budesonide-native и пулверизатор преди употреба;
- разтвор на будезонид, разреден с 0,9% разтвор на натриев хлорид, съхранявайте не повече от 30 минути;
- след вдишване изплакнете устата си с вода, за да намалите риска от развитие на орофарингеална кандидоза;
- след вдишване изплакнете лицето си с вода, за да избегнете дразнене на кожата;
- редовно почиствайте пулверизатора в съответствие с инструкциите за употреба.
Странични ефекти
От страна на различни органи и системи на тялото могат да се появят следните странични реакции (според честотата на възникване те се класифицират, както следва: често - от ≥ 1/100 до 1/10 000 до <1/1000, много рядко - <1/10 000):
- от дихателната система: често - умерено дразнене на лигавицата на гърлото, кандидоза на орофаринкса, сухота в устата, пресипналост, кашлица; рядко - бронхоспазъм;
- от страна на органа на зрението: много рядко - глаукома, катаракта;
- от стомашно-чревния тракт: рядко - гадене;
- от нервната система: рядко - поведенчески смущения, възбудимост, нервност, депресия;
- от страна на имунната система: рядко - реакции на свръхчувствителност от незабавен и забавен тип, включително кожни обриви, уртикария, контактен дерматит, бронхоспазъм, ангиоедем, анафилактична реакция;
- от страна на кожата и подкожните тъкани: рядко - дразнене на кожата на лицето, синини по кожата;
- други: много рядко - намаляване на минералната плътност на костите.
В редки случаи има разстройства, причинени от системното действие на будезонид, включително хипофункция на надбъбречните жлези и забавяне на растежа при деца. Тежестта на тези усложнения зависи, вероятно, от дозата на лекарството, продължителността на лечението, едновременната или предишната употреба на GCS, индивидуалната чувствителност към будезонид.
Предозиране
В случаи на остро предозиране не са установени клинични прояви.
При продължителна употреба на Будесонид-натив в прекомерни дози съществува голям риск от развитие на системен глюкокортикостероиден ефект.
специални инструкции
Будезонид-роден не е предназначен за облекчаване на остри епизоди на астма и ХОББ. Профилактичната употреба на лекарството при бронхиална астма предотвратява атаките, но не е в състояние да спре острия бронхоспазъм.
Вдишването трябва да се извършва внимателно, следвайки инструкциите за употреба на пулверизатора и избягвайки контакт с очите. След всяко вдишване се препоръчва устата да се изплаква с вода, за да се намали рискът от развитие на кандидозен стоматит.
Доказано е, че родният будезонид е ефективен за предотвратяване на бронхиална астма, предизвикана от упражнения.
Поради риска от отслабване на функцията на надбъбречните жлези (хипокортицизъм), е необходимо специално наблюдение при пациенти, които са прехвърлени на Будесонид-роден от перорален GCS. Също така е необходимо да се контролират пациентите, които са получавали GCS с висока доза или дългосрочно инхалиране на GCS при максимално препоръчаните дози. При стресови ситуации (например по време на операция или травма) такива пациенти могат да развият надбъбречна недостатъчност. В условия на стрес и в случай на хирургични интервенции се препоръчва допълнително използване на системни GCS.
Пациентите, които са прехвърлени на Budezonide-native от системен GCS, както и пациентите с риск от нарушена хипофизно-надбъбречна функция, се нуждаят от специално наблюдение. В тези случаи е необходимо внимателно да се намали дозата на системните кортикостероиди и внимателно да се наблюдава хипоталамо-хипофизарно-надбъбречната функция. По време на стресови ситуации може да се наложи допълнителна употреба на орални кортикостероиди.
При преминаване от перорални кортикостероиди към будезонид нативни, пациентите могат да получат наблюдавани по-рано симптоми, като болка в ставите и мускулите. При тези обстоятелства е необходимо временно увеличаване на дозата на пероралните кортикостероиди. В редки случаи се наблюдават нарушения като гадене, повръщане, главоболие и чувство на умора. Те показват системна недостатъчност на глюкокортикостероидите.
Понякога замяната на GCS през устата с инхалационни може да доведе до развитие на съпътстващи алергии (ринит, екзема), които преди това са били спрени от системно лекарство. В редки случаи има обостряне на съществуващия синдром на Churg-Strauss, развитие на хеморагичен васкулит или еозинофилия, както и влошаване на пулмологичните симптоми, които не са свързани с прехода към будезонид.
Системните ефекти на инхалаторните кортикостероиди се проявяват главно, когато високи дози от лекарството се използват дълго време. Рискът от появата им е много по-нисък, отколкото при прием на перорални кортикостероиди. Възможни системни ефекти: потискане на надбъбречната функция, намалена костна минерална плътност, глаукома, катаракта, забавяне на растежа при деца и юноши. Поради тази причина важно условие е внимателното титриране на дозата нативния будезонид до най-ниската ефективна доза, която позволява адекватен контрол на заболяването. При деца, които са получавали лекарството за дълго време, се препоръчва редовно да се измерва растежа. В случай на забавяне на растежа е необходима корекция на режима на лечение за намаляване на дозата натен будезонид до най-ниската ефективна доза.
Препоръчва се да се избягва едновременната употреба на инхибитори на CYP3A4, включително итраконазол, кетоконазол и други потенциални инхибитори на този изоензим. Ако необходимостта от комбинирано предписване на лекарства е клинично обоснована, интервалите между дозите на лекарствата трябва да бъдат увеличени или да се обмисли възможността за намаляване на дозата на естествения будезонид.
Будезонид не пречи на резултатите от теста за допинг контрол.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Не са провеждани проучвания за ефекта на нативния будезонид върху психомоторните и когнитивните функции. На пациентите, които изпитват нежелани реакции под формата на хиперкинезия или бронхоспазъм, се препоръчва да се въздържат от шофиране и извършване на потенциално опасна работа, която изисква бързи реакции и повишено внимание.
Приложение по време на бременност и кърмене
В хода на клиничните проучвания на употребата на будезонид по време на бременност не са открити аномалии в развитието на плода, но рискът от тяхното появяване не може да бъде напълно изключен. За да се избегне влошаване на хода на бронхиалната астма по време на бременност, Budesonide-native трябва да се използва в минималната ефективна доза.
Има доказателства, че будезонидът може да премине в кърмата. Следователно, по време на кърмене, Будесонид-натив може да се предписва само след внимателна оценка на очакваните ползи и възможните рискове.
Използване от детството
Будесонид не е показан за лечение на деца и юноши под 16-годишна възраст.
С нарушена бъбречна функция
Няма данни за употребата на нативния будезонид при пациенти с бъбречна недостатъчност.
При нарушения на чернодробната функция
С повишено внимание Budesonide-native трябва да се използва от пациенти с чернодробна цироза, тъй като при тях може да се увеличи продължителността на лекарството, което се дължи на екскрецията на будезонид чрез биотрансформация в черния дроб.
Употреба при възрастни хора
Няма специални инструкции относно режима на дозиране на нативния будезонид за пациенти в напреднала възраст.
Лекарствени взаимодействия
В бронхиална астма, Будезонид-нативни комбинира добре с β 2 -adrenomimetics, метилксантини, недокромил, хромоглицинова киселина препарати, ипратропиев бромид. Предварително вдишване на бета 2 -adrenomimetic разширява бронхите, което подобрява потока на будезонид и повишава неговия ефект.
Ефективността на нативния будезонид се намалява от рифампицин, фенитоин, фенобарбитал и други индуктори на микрозомално окисление.
Плазмената концентрация на будезонид се увеличава с едновременната употреба на естрогени или метандростенолон.
Инхибиторът на CYP3A4 кетоконазол, прилаган 200 mg веднъж дневно, увеличава плазменото съдържание на будезонид, приеман през устата в доза от 3 mg, средно 6 пъти. Когато се приема кетоконазол 12 часа след будезонид, плазмената концентрация на последния се увеличава 3 пъти. Няма информация за такова взаимодействие с инхалаторни форми на будезонид, но се очаква забележимо повишаване на плазмените му нива. Подобни реакции се очакват при комбиниране с итраконазол и други потенциални инхибитори на изоензима CYP3A4.
Аналози
Аналози на родния Будесонид са: Alvesco, Asmaneks Twistheiler, Beklospir, Beklazon Eco, Beklazon Eco Light Breathing, Budoster, Benacort, Budenit Steri-Neb, Pulmicort, Klenil, Fluticason, Flixotide и др.
Условия за съхранение
Съхранявайте на тъмно място при температури до 25 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за родния Будесонид
Предимствата на лекарството включват относително ниска цена и удобна опаковка (отделни бутилки). Има малко положителни съобщения за ефикасността на лекарствата. По принцип на специализирани сайтове и форуми има отрицателни отзиви за родния Будесонид. При тях пациентите показват остра миризма на разтвора, непоносимост към лекарството и развитие на още по-голяма кашлица. Както мнозина съобщават, още първото вдишване е предизвикало пристъп на най-силната продължителна кашлица при тях, някои са получили обструкция. В тази връзка пациентите смятат, че е невъзможно да се използва Будесонид натив, съветват да не пестят от лечение и да купуват самостоятелно марково доказано лекарство (например Beklazon Eco, Pulmicort или Budenit Steri-Neb). Има и оплаквания от други странични ефекти като световъртеж и гадене.
Цената на Budesonide-native в аптеките
Приблизителната цена на Будесонид-роден за опаковка от 10 бутилки е: дозировка 0,25 mg / ml - 308 рубли, дозировка 0,5 mg / ml - 345-390 рубли.
Будезонид-роден: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Будезонид-натив 0,25 mg / ml разтвор за инхалация 2 ml 10 бр. 313 r Купува |
|
Будесонид-натив 0,5 mg / ml разтвор за инхалация 2 ml 10 бр. 319 рубли Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
