Випидия
Vipidia: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Vipidia
ATX код: А10ВН04
Активно вещество:
Производител: Takeda Island, Ltd. (Takeda Ireland, Ltd.) (Ирландия)
Актуализация на описанието и снимката: 19.08.2019
Цени в аптеките: от 959 рубли.
Купува
Vipidia е перорално хипогликемично лекарство.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма на Vipidia - филмирани таблетки: двойноизпъкнали, овални; По 12,5 mg - жълто, от едната страна надписи „ALG-12,5“и „TAK“, нанесени с мастило; По 25 mg - светлочервено, от едната страна надписи "ALG-25" и "TAK", нанесени с мастило (7 бр. В блистери, в картонена кутия 4 блистера).
Състав на 1 таблетка:
- активно вещество: алоглиптин - 12,5 или 25 mg (алоглиптин бензоат - 17 или 34 mg);
- помощни компоненти (12,5 / 25 mg): манитол - 96,7 / 79,7 mg; магнезиев стеарат - 1,8 / 1,8 mg; кроскармелоза натрий - 7,5 / 7,5 mg; микрокристална целулоза - 22,5 / 22,5 mg; хипролоза - 4,5 / 4,5 mg;
- филмова обвивка: хипромелоза 2910 - 5,34 mg; багрило железен оксид жълто - 0,06 mg; титанов диоксид - 0,6 mg; макрогол 8000 - в следи от количество; сиво мастило F1 (шеллак - 26%, оцветител железен оксид черен - 10%, етанол - 26%, бутанол - 38%) - в следи.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Алоглиптин е силно селективен DPP (дипептидил пептидаза) -4 инхибитор с интензивно действие. Неговата селективност за DPP-4 е приблизително 10 000 пъти по-висока от степента на неговия ефект върху други свързани ензими, по-специално DPP-8 и DPP-9. DPP-4 е основният ензим, участващ в бързото унищожаване на хормоните, принадлежащи към семейството на инкретините: глюкозозависим инсулинотропен полипептид (GIP) и глюкагон-подобен пептид-1 (GIP-1). Хормоните от семейството на инкретините се произвеждат в червата и повишаването на нивото им е пряко свързано с приема на храна. GIP и GLP-1 активират синтеза на инсулин и неговото производство от бета клетки, локализирани в панкреаса. GLP-1 също намалява производството на глюкагон и инхибира синтеза на чернодробна глюкоза.
Поради тази причина алоглиптин не само увеличава съдържанието на инкретини, но също така засилва глюкозозависимия синтез на инсулин и инхибира секрецията на глюкагон при повишени нива на глюкоза в кръвта. При пациенти със захарен диабет тип 2, придружени от хипергликемия, тези промени в синтеза на глюкагон и инсулин причиняват намаляване на концентрацията на гликозилиран хемоглобин HbA 1 c и намаляване на нивото на глюкоза в кръвната плазма, както при прием на празен стомах, така и след глюкоза.
Фармакокинетика
Фармакокинетиката на алоглиптин е идентична при здрави индивиди и при пациенти със захарен диабет тип 2. Абсолютната бионаличност на активната съставка е приблизително 100%. Едновременният прием на алоглиптин с храна, съдържаща високи концентрации на мазнини, не засяга областта под кривата концентрация-време (AUC), така че Vipidia може да се приема по всяко време, независимо от приема на храна.
Еднократният прием на алоглиптин през устата в доза до 800 mg от здрави индивиди води до бързо усвояване на лекарството, при което средната максимална концентрация се достига в рамките на 1-2 часа от момента на приложението. След многократно приложение не се наблюдава клинично значима кумулация на алоглиптин нито при пациенти със захарен диабет тип 2, нито при здрави доброволци.
AUC на алоглиптин показва право пропорционална зависимост от дозата на лекарството, като се увеличава с единична доза Vipidia в терапевтичния диапазон на дозата от 6,25-100 mg. Коефициентът на вариабилност на този фармакокинетичен показател сред пациентите е малък и равен на 17%.
При еднократна доза AUC (0-inf) на алоглиптин наподобява AUC (0-24) след приемане на същата доза веднъж дневно в продължение на 6 дни. Това потвърждава липсата на зависимост във времето във фармакокинетиката на лекарството след многократно приложение.
След еднократно интравенозно инжектиране на активното вещество Vipidia в доза от 12,5 mg при здрави доброволци, обемът на разпределение в крайната фаза е 417 литра, което показва добро разпределение на алоглиптин в тъканите. Степента на свързване с плазмените протеини е около 20-30%.
Алоглиптин не участва в процесите на интензивен метаболизъм, поради което 60-70% от съдържащото се в приетата доза вещество се екскретира в урината непроменено.
С въвеждането на 14 С-белязан алоглиптин вътре е доказано съществуването на два основни метаболита: N-деметилиран алоглиптин, MI (по-малко от 1% от изходното вещество) и N-ацетилиран алоглиптин, M-II (по-малко от 6% от изходното вещество). MI е активен метаболит, проявяващ силно селективни инхибиторни свойства срещу DPP-4, подобен по действие директно на алоглиптин. За M-II инхибиторната активност срещу DPP-4 или други DPP ензими е нехарактерна.
Проучванията in vitro потвърждават, че CYP3A4 и CYP2D6 участват в ограничения метаболизъм на алоглиптин. Също така, резултатите от тях показват, че активното вещество на Vipidia не е индуктор на CYP2B6, CYP2C9, CYP1A2 и инхибитор на CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C8 или CYP2C9 в концентрациите, които се препоръчват в дозировката на 25 mg в концентрациите, които се препоръчват в дозировката на 25 mg в концентрации, които се препоръчват в концентрациите, които се приемат в 25 mg In vitro алоглиптин може да индуцира CYP3A4 в малка степен, но in vivo индуциращите му свойства не се проявяват по отношение на този изоензим.
В човешкото тяло алоглиптин не е инхибитор на бъбречните транспортери на органични катиони от втория тип и на бъбречните транспортери на органични аниони от първия и третия тип.
Алоглиптин съществува главно под формата на (R) -енантиомер (повече от 99%) и в малки количества или in vivo условия, или изобщо не участва в процесите на хирална трансформация в (S) -енантиомер. Последното не се определя при прием на Vipidia в терапевтични дози.
При перорално приложение на 14 С-маркиран алоглиптин е доказано, че 76% от приетата доза се екскретира с урината и 13% с изпражненията. Средният бъбречен клирънс на веществото е 170 ml / min и надвишава средната скорост на гломерулна филтрация от около 120 l / min, което позволява частично елиминиране на алоглиптин чрез интензивна бъбречна екскреция. Средно терминалният полуживот на активния компонент на Vipidia е около 21 часа.
При пациенти, страдащи от хронична бъбречна недостатъчност с различна тежест, ефектът на алоглиптин е проучен, когато се приема в дневна доза от 50 mg. Пациентите, включени в проучването, са разделени на 4 групи в съответствие с формулата Cockcroft-Gault, в зависимост от тежестта на бъбречната недостатъчност и CC (креатининов клирънс), като се получават следните резултати:
- Група I (лека бъбречна недостатъчност, CC 50-80 ml / min): AUC на алоглиптин се увеличава с около 1,7 пъти в сравнение с контролната група. Това увеличение на AUC обаче остава в границите на толеранс за контролната група;
- Група II (средна бъбречна недостатъчност, CC 30-50 ml / min): имаше увеличение на AUC на алоглиптин с почти 2 пъти в сравнение с контролната група;
- Групи III и IV (тежка бъбречна недостатъчност, CC под 30 ml / min и краен стадий на хронична бъбречна недостатъчност, ако е необходима хемодиализа): AUC се увеличава приблизително 4 пъти в сравнение с контролната група. Пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване са участвали в процедурата на хемодиализа веднага след приема на Vipidia. По време на тричасова диализна сесия около 7% от приетата доза алоглиптин се екскретира от тялото.
Поради тази причина в група I няма нужда от корекция на дозата. Пациенти с умерена бъбречна недостатъчност, за да се постигне ефективна концентрация на активното вещество в кръвната плазма, близка до тази при пациенти с нормална бъбречна функция, е необходимо коригиране на дозата на Vipidia. Приемът на алоглиптин не се препоръчва при тежка бъбречна дисфункция, както и при пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност, които редовно се подлагат на хемодиализа.
При пациенти с умерена чернодробна недостатъчност AUC и максималната концентрация на алоглиптин са намалени съответно с около 10% и 8% в сравнение с пациенти с нормално функциониращ черен дроб, но това явление не се счита за клинично значимо. Следователно не се изисква корекция на дозата на Vipidia при лека и умерена чернодробна недостатъчност (5-9 точки според скалата на Child-Pugh). Няма клинични данни за употребата на алоглиптин при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (повече от 9 точки).
Телесното тегло, възрастта (включително възрастните хора - 65-81 години), расата и пола на пациентите не са имали клинично значим ефект върху фармакокинетичните параметри на лекарството, тоест няма нужда от корекция на дозата. Фармакокинетиката на алоглиптин при пациенти под 18-годишна възраст не е проучена.
Показания за употреба
Според инструкциите Vipidia се предписва за лечение на захарен диабет тип 2 при възрастни с цел подобряване на гликемичния контрол в случаи на неефективност на физическата активност и диетичната терапия (монотерапия / в комбинация с инсулин или други перорални хипогликемични средства).
Противопоказания
Абсолютно:
- захарен диабет тип 1;
- тежко чернодробно увреждане (повече от 9 точки по скалата на Child-Pugh; поради липсата на клинични данни за ефективността / безопасността на употреба);
- диабетна кетоацидоза;
- хронична сърдечна недостатъчност (FC клас III - IV според NYHA);
- бъбречна недостатъчност при тежко протичане;
- възраст до 18 години (поради липсата на данни за ефективността / безопасността на лекарството при тази група пациенти);
- период на бременност и кърмене (поради липсата на данни за ефективността / безопасността на Vipidia при тази група пациенти);
- индивидуална непоносимост към компонентите на Vipidia, анамнестични данни за сериозни реакции на свръхчувствителност към който и да е инхибитор на DPP-4, включително анафилактични реакции, ангиоедем и анафилактичен шок.
Относително (заболявания / състояния, при които таблетките Vipidia трябва да се използват с повишено внимание):
- обременена анамнеза за остър панкреатит;
- бъбречна недостатъчност с умерена тежест;
- трипосочна комбинация с тиазолидиндион и метформин;
- комбинирана употреба с инсулин или производно на сулфонилурейно производно.
Инструкции за употреба на Vipidia: метод и дозировка
Таблетките Vipidia се приемат през устата, независимо от приема на храна, като се поглъщат цели, без да се дъвчат и пият вода.
Препоръчителната дневна доза е 25 mg в 1 доза. Лекарството се приема самостоятелно, в комбинация с метформин, тиазолидиндион, производни на сулфонилурея или инсулин, или като трикомпонентна комбинация с метформин, инсулин или тиазолидиндион.
Ако случайно пропуснете приема на хапче, трябва да го вземете възможно най-скоро. Не можете да приемате двойна единична доза за един ден.
Когато Vipidia се предписва в допълнение към тиазолидиндион или метформин, техният режим на дозиране не се променя.
За да се намали вероятността от хипогликемия, когато се комбинира със сулфонилурейно производно или инсулин, се препоръчва да се намали дозата им.
Предписването на трипосочна комбинация с тиазолидиндион и метформин изисква повишено внимание (поради риска от хипогликемия; може да се наложи коригиране на дозата на тези лекарства).
В случай на бъбречна недостатъчност, преди започване на лечението и след това периодично по време на терапията се препоръчва да се оцени функционалното състояние на бъбреците. Дневната доза при пациенти с умерена бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс от ≥ 30 до ≤ 50 ml / min) е 12,5 mg. При тежка / крайна фаза на бъбречна недостатъчност Vipidia не се предписва.
Странични ефекти
Възможни нежелани реакции (> 10% - много чести;> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1% - рядко; <0,01%, включително отделни съобщения - много редки; с неизвестна честота - въз основа на постмаркетингови наблюдения):
- имунна система: с неизвестна честота - реакции на свръхчувствителност, включително анафилактична реакция;
- нервна система: често - главоболие;
- дихателна система: често - назофарингит, инфекции на горните дихателни пътища;
- храносмилателна система: често - болка в епигастриалната област, гастроезофагеална рефлуксна болест; с неизвестна честота - остър панкреатит;
- подкожна тъкан и кожа: често - обрив, сърбеж; с неизвестна честота - ексфолиативни кожни заболявания, включително синдром на Stevens-Johnson, уртикария, ангиоедем;
- жлъчни пътища и черен дроб: с неизвестна честота - функционални нарушения на черния дроб, включително чернодробна недостатъчност.
Предозиране
Максималната дневна доза Vipidia в клинични проучвания, проведени в продължение на 14 дни, е 400 mg при пациенти със захарен диабет тип 2 и 800 mg при здрави доброволци. Тези стойности са съответно 16 и 32 пъти по-високи от препоръчителната дневна доза Vipidia, равна на 25 mg. Приемът на лекарството в тези дози не е довел до развитие на сериозни нежелани ефекти.
В случай на предозиране се препоръчва стомашна промивка и симптоматична терапия. Алоглиптин практически не се екскретира от тялото чрез диализа (само 7% от приетата доза е била отстранена от тялото по време на диализна сесия, която е продължила 3 часа). Няма данни за ефективността на перитонеалната диализа.
специални инструкции
За да се намали вероятността от хипогликемия при комбинирана употреба, се препоръчва да се намали дозата на сулфонилурейни производни, инсулин или комбинация от метформин с пиоглитазон (тиазолидиндион).
Ако подозирате развитието на остър панкреатит (основните симптоми са постоянни силни болки в корема, които могат да ирадиират в гърба), Vipidia трябва да се преустанови. Ако диагнозата се потвърди, лечението не се възобновява.
Безопасността / ефикасността на Vipidia в комбинация с лекарства като инхибитори на натрий-зависими глюкозни котранспортери 2 или глюкагоноподобни пептидни аналози, както и използването му в тройна комбинация с производни на сулфонилурейни производни и метформин, не е проучена.
Ако се открият отклонения във функционалното състояние на черния дроб и не е установена алтернативна етиология на появата им, може да се наложи прекратяване на терапията.
При комбинираната употреба на Vipidia съществува възможност за хипогликемия, която трябва да се има предвид от пациентите при шофиране на превозни средства.
Приложение по време на бременност и кърмене
Не са провеждани проучвания за употребата на алоглиптин при бременни жени. Експериментите върху животни не разкриват пряк или косвен ефект на лекарството върху репродуктивната система. Въпреки това, като предпазна мярка, приемът на Vipidia по време на бременност е противопоказан.
Не е известно дали алоглиптин преминава в кърмата при хората. Резултатите от проучвания върху животни показват, че това вещество се определя в кърмата, поради което рискът от развитие на нежелани реакции при деца не може да бъде напълно изключен. Поради тази причина употребата на лекарството по време на кърмене не се препоръчва.
Използване от детството
В педиатричната практика употребата на Vipidia е противопоказана за лечение на деца и юноши под 18-годишна възраст.
С нарушена бъбречна функция
Пациентите с бъбречна недостатъчност трябва да бъдат изследвани за бъбречна функция преди започване на терапията и периодично по време на лечението. Корекция на режима на дозиране се препоръчва за пациенти с умерена и тежка бъбречна недостатъчност, както и за пациенти на хемодиализа.
При нарушения на чернодробната функция
Поради липсата на клинични данни за употребата на алоглиптин при тежка чернодробна недостатъчност (> 9 точки по скалата на Child-Pugh), употребата на Vipidia е противопоказана при такива пациенти.
Употреба при възрастни хора
Не е необходимо да се коригира дозата на Vipidia при пациенти на възраст над 65 години. Препоръчва се обаче внимателно да се подбере дозата алоглиптин, което се дължи на потенциалния риск от влошаване на бъбречната функция при тази категория пациенти.
Лекарствени взаимодействия
Не е установено клинично значимо взаимодействие на Vipidia с други лекарства / вещества.
Аналози
Аналозите на Vipidia са Trajenta, Ongliza, Galvus, Nesina, Januvia и др.
Условия за съхранение
Съхранявайте при температури до 25 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Vipidia
Най-често има положителни отзиви за Vipidia като лекарство, което намалява захарта и стабилизира тази кръвна картина. Пациентите съобщават, че ефектът от лекарството продължава един ден, докато не увеличава апетита и като част от комбинираната хипогликемична терапия помага за намаляване на теглото и премахване на болката в краката. Също така, пациентите харесват удобството при използването на Vipidia: може да се приема по всяко време на деня.
Съществуват обаче и отрицателни отзиви по отношение на неефективността на лекарството и възможната индивидуална непоносимост към алоглиптин.
Експертите предупреждават срещу неразумното използване на Vipidia за отслабване.
Цена за Vipidia в аптеките
Средно цената на филмираните таблетки Vipidia е за 28 бр. в опаковка в доза от 12,5 mg е 854‒1023 рубли; при доза от 25 mg - 1157-1273 рубли.
Vipidia: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Vipidia 12,5 mg филмирани таблетки 28 бр. 959 r Купува |
|
Vipidia 25 mg филмирани таблетки 28 бр. 1229 рубли Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
