Mikoflucan - инструкции за употреба, цена, рецензии, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Микофлукан

Mikoflucan: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакодинамика и фармакокинетика
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Специални инструкции
8. Лекарствени взаимодействия
9. Аналози
10. Условия за съхранение
11. Условия за отпускане от аптеките
12. Отзиви
13. Цена в аптеките

Латинско име: Mycoflucan

ATX код: J02AC01

Активно вещество: флуконазол

Производител: Dr. Reddy's Laboratories Ltd. (Индия)

Актуализация на описанието и снимката: 05.05.2019

Mikoflucan е антимикотично лекарство.

Форма на издаване и състав

Лекарствени форми:

Таблетки: плоски, кръгли, скосени, почти бели или бели; По 50 mg (от едната страна е релефна буквата „F“, от другата страна - цифрата „50“) и 150 mg (от едната страна на разделителния риск, от другата страна е релефно надписът „F150“) (1, 4 или 7 бр. В блистер, 1 блистер в картонена кутия);
Инфузионен разтвор: бистра, безцветна течност (100 ml в бутилки от полиетилен с ниска плътност, 1 бутилка в картонена кутия).

Състав на 1 таблетка:

Активна съставка: флуконазол - 50 или 150 mg;
Спомагателни компоненти: лактоза, микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, колоиден силициев диоксид, повидон К30, магнезиев стеарат, пречистен талк.

Състав на 1 ml разтвор:

Активна съставка: флуконазол - 2 mg;
Спомагателни компоненти: динатриев едетат, натриев хлорид, вода за инжекции.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Според инструкциите, Mikoflucan принадлежи към нова категория триазолни противогъбични лекарства. Неговото силно специфично действие е да инхибира активността на гъбични ензими, свързани с цитохром Р ₄₅₀. Също така, лекарството инхибира прехода на ланостерол, който е част от гъбичните клетки, в ергостерол, повишава пропускливостта на клетъчните мембрани, нарушавайки техния растеж и репликация и няма антиандрогенна активност.

Флуконазол е силно селективен за цитохром Р _{450 от} гъбички, но практически не променя синтеза на тези ензими в човешкото тяло (за разлика от кетоконазол, итраконазол, еконазол и клотримазол, флуконазолът инхибира окислителните процеси в човешките чернодробни микрозоми, които зависят от цитохром Р ₄₅₀).

Лекарството се използва широко за лечение на опортюнистични микози, включително тези, причинени от Trichophyton spp., Microsporum spp., Coccidioides immitis и Cryptococcus neoformans (включително интракраниални инфекции), Candida spp. (включително генерализирани видове кандидоза, развиваща се на фона на имуносупресия), както и Histoplasma capsulatum и Blastomyces dermatitidis (включително имуносупресия).

Когато се приема през устата, флуконазол се абсорбира добре. Общата му бионаличност и плазмена концентрация е повече от 90% от плазменото ниво на това вещество по време на инфузия. Устната абсорбция на веществото по никакъв начин не е свързана с приема на храна.

Максималната концентрация на флуконазол след перорално приложение на празен стомах от 150 mg от лекарството се постига за 0,5-1,5 часа и е 90% от съдържанието на веществото в плазмата, приложена интравенозно в доза 2,5-3,5 mg / l.

Концентрацията на активното вещество на лекарството в плазмата е право пропорционална на дозата. Приблизително 90% от равновесната плазмена концентрация на флуконазол (Css) при доза от 1 таблетка веднъж дневно обикновено се записва на 4-5-ия ден. Когато се прилага "натоварваща" доза през първия ден от лечението, 2 пъти по-голяма от стандартната дневна доза, до втория ден се достига концентрация, съответстваща на 90% Css.

Флуконазол лесно прониква във всички телесни течности. Нивото му в перитонеалната течност, кърмата, храчките, слюнката, ставната течност съответства на нивото в плазмата. Стабилната концентрация на веществото във вагиналната секреция се определя 8 часа след перорално приложение и остава непроменена в продължение на поне 24 часа. Флуконазолът се абсорбира добре в цереброспиналната течност, в която съдържанието му достига 85% от плазмената концентрация (при гъбичен менингит).

Селективно натрупване на флуконазол се случва в роговия слой, дермата и секрецията на потните жлези, което води до значително превишаване на локалните концентрации в сравнение със серума.

Привидният обем на разпределение практически съвпада с общата концентрация на вода в тялото. Връзката на флуконазол с плазмените протеини е ниска и възлиза на 11–12%.

Полуживотът на флуконазол е 30 часа. Съединението принадлежи към инхибитори на изоензима CYP2C9 в черния дроб и се екскретира главно през бъбреците (80% флуконазол в непроменена форма и 11% под формата на продукти от неговия метаболизъм).

Има пряко пропорционална връзка между клирънса на флуконазол и креатининовия клирънс. Фармакокинетиката на Mikoflucan значително зависи от функционалното състояние на бъбреците, а креатининовият клирънс и полуживотът са обратно свързани.

В рамките на 3 часа след хемодиализата, съдържанието на флуконазол в плазмата намалява с 50%. Фармакокинетиката на веществото е идентична за инфузия и перорално приложение, което ви позволява лесно да превключвате от една форма на лекарството по време на лечението.

Показания за употреба

Системни заболявания, причинени от криптококи: сепсис, менингит, инфекции на кожата и белите дробове, както при пациенти с нормален имунен отговор, така и при различни форми на имуносупресия (включително пациенти със СПИН, реципиенти на трансплантирани органи); като част от поддържащо лечение за профилактика на криптококова инфекция при пациенти със СПИН;
Генерализирана кандидоза: дисеминирана кандидоза (с инфекция на очите, ендокарда, дихателната система, коремните органи, пикочно-половата система), кандидемия; разрешено е провеждането на курс на терапия за пациенти със злокачествени новообразувания през периода на имуносупресивна или цитостатична терапия, както и при наличие на други фактори, предразполагащи към развитието на тези състояния - за лечение и профилактика;
Кандидоза на лигавиците (фаринкс, хранопровод, устна кухина), кандидурия, неинвазивна бронхопулмонална кандидоза, мукокутанна и хронична атрофична кандидоза на устната кухина (причинени от носене на протези); орофарингеална кандидоза при пациенти със СПИН - за профилактика на рецидив;
Генитална кандидоза: вагинална (рецидивираща и остра) - за лечение и профилактика на честотата на рецидиви (през годината има три или повече епизода); кандидозен баланит (за лекарството под формата на таблетки);
Гъбични инфекции при злокачествени тумори на фона на лъчева или химиотерапия - за профилактика;
Орофарингеална кандидоза при пациенти със СПИН - за предотвратяване на рецидив;
Тежка или продължителна неутропения, други състояния с висок риск от генерализирана инфекция - за профилактика на кандидоза;
Микози на кожата: тяло, крака, слабинна област, питириаза версиколор, онихомикоза, кандидозни кожни инфекции (таблетки);
Дълбоко ендемични микози с нормален имунитет: паракокцидиоидомикоза, кокцидиоидомикоза, хистоплазмоза, споротрихоза.

Противопоказания

Абсолютно:

Период на кърмене (кърмене);
Едновременен прием с терфенадин (на фона на редовен прием на флуконазол в доза от 400 mg / ден или повече) или астемизол;
Свръхчувствителност към компонентите на лекарството, флуконазол, както и азолни противогъбични средства / средства.

Относително (лекарството се използва с повишено внимание):

Чернодробна недостатъчност;
Появата на обрив при пациенти с повърхностни и инвазивни / системни гъбични инфекции по време на терапия с флуконазол;
Едновременен прием на флуконазол (до 400 mg / ден) с терфенадин;
Потенциално проаритмогенни състояния при пациенти с множество рискови фактори, като електролитен дисбаланс, органично сърдечно заболяване, едновременно приложение с лекарства, които причиняват аритмии;
Бременност: флуконазол се използва в случай на тежки и потенциално животозастрашаващи гъбични инфекции на жена, ако очакваната полза за майката е значително по-висока от възможния риск за плода.

Инструкции за употреба на Mikoflucan: метод и дозировка

Таблетки

Таблетките се приемат през устата, в дневна доза в зависимост от естеството и тежестта на гъбичната инфекция. Продължителността на терапията се дължи на клиничната ефикасност на флуконазол, потвърдена от резултатите от микологичните проучвания.

Препоръчителни дози за възрастни пациенти и деца над 15 години с тегло над 50 kg:

Криптококов менингит и криптококови инфекции с други локализации: първи ден - 400 mg, след това 200-400 mg 1 път / ден, продължителност на курса - най-малко 6-8 седмици;
Профилактика на рецидив на криптококов менингит при пациенти със СПИН (след завършване на пълния курс на първична терапия): 200 mg / ден, дългосрочно;
Кандидемия, дисеминирана кандидоза, други инвазивни кандидозни инфекции: първият ден - 400 mg, след това 200 mg / ден (в случай на недостатъчно клинично действие дозата може да се увеличи до 400 mg / ден), продължителността на курса зависи от терапевтичната ефикасност на лекарството;
Орофарингеална кандидоза: 150 mg 1 път / ден, продължителност на курса - 7-14 дни; ако е необходимо, на пациенти с изразен спад на имунитета може да бъде позволено да удължат терапията;
Профилактика на рецидиви на орофарингеална кандидоза при пациенти със СПИН (след завършване на пълния курс на първична терапия): 150 mg веднъж седмично, за дълго време;
Атрофична кандидоза на устната кухина, свързана с използването на протези: 50 mg 1 път / ден, продължителност на курса - 14 дни; в същото време протезата се третира с местни антисептични препарати;
Други видове кандидоза (с изключение на генитални) - езофагит, неинвазивни бронхопулмонални лезии, кандидурия, кандидоза на кожата и лигавиците: 150 mg / ден, продължителност на курса - 14-30 дни;
Вагинална кандидоза: 150 mg еднократно; за да се намали честотата на рецидиви, Mikoflucan може да се използва в доза от 150 mg веднъж месечно, продължителността на курса се определя индивидуално и може да бъде от 4 до 12 месеца, в някои случаи може да се наложи по-честа употреба на лекарството;
Баланит, причинен от Candida: 150 mg еднократно;
Профилактика на кандидоза: от 50 до 400 mg (в зависимост от нивото на риск от инфекция) 1 път / ден. В случай на голяма вероятност от генерализирана инфекция, например при пациенти с продължителна или очаквана тежка неутропения, се препоръчва доза от 400 mg 1 път / ден; предписва флуконазол няколко дни преди вероятната поява на неутропения и след увеличаване на броя на неутрофилите ≥1000 / mm ^3, терапията продължава още 7 дни;
Микози на кожата, включително микози на гладка кожа, слабини и кожа на краката: 50 mg 1 път / ден или 150 mg 1 път / седмица; стандартната продължителност на курса на терапия е 2-4 седмици, но при микоза на краката може да се наложи по-продължително лечение - до 6 седмици;
Pityriasis versicolor: 300 mg веднъж седмично в продължение на 2 седмици; в някои случаи е достатъчна единична доза от 300-400 mg, в редица други епизоди се изисква трета доза от 300 mg на седмица; алтернатива: 50 mg веднъж дневно в продължение на 2-4 седмици;
Онихомикоза: 150 mg веднъж седмично; курсът на терапия продължава, докато инфектираният нокът не бъде заменен с възраснал неинфектиран (за пълно отглеждане на ноктите на пръстите отнема от 3 до 6 месеца, на пръстите - от 6 до 12 месеца);
Дълбоко ендемични микози: 200-400 mg / ден, продължителност на курса - до 2 години; продължителността на терапията се определя индивидуално и може да бъде 11-24 месеца за кокцидиоидомикоза, 2-17 месеца за паракокцидиоидомикоза, 1-16 месеца за споротрихоза и 3-17 месеца за хистоплазмоза.

При децата продължителността на терапията, както при възрастните пациенти, зависи от клиничната картина и микологичния ефект на лекарството. Максималната дневна доза в детска възраст е не повече от 400 mg, честотата на употреба е 1 път / ден.

Езофагеална кандидоза - в дневна доза от 3 mg / kg, в зависимост от възрастта (телесно тегло):

3-6 години (15-20 кг) - 50 mg;
На 7-9 години (21-29 кг) - 50-100 мг;
10-15 години (30-50 кг) - 100-150 мг.

Продължителността на курса на терапията е най-малко 3 седмици, след регресия на симптомите, Mikoflucan трябва да продължи още 2 седмици.

Кандидоза на лигавицата - дневна доза 3 mg / kg, в зависимост от възрастта (телесно тегло):

3-6 години (15-20 кг): първият ден - 100-150 mg, след това - 50 mg всеки;
7-9 години (21-29 кг): първия ден - 100-200 mg, след това - 100 mg всеки;
10-12 години (30-40 кг): първият ден - 100-150 mg, след това - 50-100 mg;
На 13-15 години (41-50 кг): първия ден - 250-300 мг, след това - 100-150 мг.

Продължителността на курса на терапия е най-малко 3 седмици.

Генерализирана кандидоза и криптококова инфекция (включително менингит) - дневна доза 6-12 mg / kg, в зависимост от възрастта (телесно тегло):

3-6 години (15-20 кг) - 100-250 мг;
7-9 години (21-29 кг) - 100-300 мг;
На 10-12 години (30-40 кг) - 200-350 мг;
На 13-15 години (41-50 кг) - 250-400 мг.

Продължителността на курса на терапия е 10-12 седмици, до отсъствието на патогени в цереброспиналната течност, потвърдено от резултатите от лабораторни изследвания.

Профилактика на гъбични инфекции при деца с намален имунитет, при които рискът от развитие на инфекция е свързан с неутропения в резултат на химиотерапия или лъчетерапия, дневна доза от 3-12 mg / kg, в зависимост от възрастта (телесно тегло):

3-6 години (15-20 кг) - 50-250 мг;
На 7-9 години (21-29 кг) - 50-300 мг;
На 10-12 години (30-40 кг) - 100-350 мг;
На 13-15 години (41-50 кг) - 100-400 мг.

Продължителността на курса на терапия е до потвърденото елиминиране на индуцирана неутропения.

Деца с нарушена бъбречна функция трябва да намалят дневната доза на лекарството в зависимост от тежестта на бъбречната недостатъчност (подобно на схемата за възрастни).

Пациенти с бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс (CC) по-малък от 50 ml / min, в случай на еднократна доза от лекарството не се изисква промяна на дозата.

Режимът на дозиране трябва да се коригира в зависимост от QC с многократна употреба на флуконазол, както следва - първоначално се прилага натоварваща доза от 50 mg до 400 mg, след това дневната доза (в зависимост от показанията):

CC> 40 ml / min: обичайна доза 1 път / ден;
QC 21-40 ml / min: обичайната доза е 1 път за 48 часа (2 дни) или половината от дневната доза 1 път / ден;
CC 10-20 ml / min: обичайната доза е 1 път за 72 часа (3 дни) или третата част от дневната доза 1 път / ден.

Пациентите, които редовно са на диализа, трябва да получават по една доза от лекарството след всяка сесия на хемодиализа.

При пациенти в напреднала възраст, при липса на нарушена бъбречна функция, не се налага корекция на дозата на флуконазол.

Инфузионен разтвор

Разтворът се прилага интравенозно (интравенозно) на капки със скорост до 200 mg / h. Дневната доза на лекарството зависи от естеството и тежестта на гъбичната инфекция.

Не е необходимо да се променя дневната доза в случай на преминаване от интравенозно приложение към таблетки и обратно. В тази връзка при инфузионна терапия с флуконазол за възрастни пациенти и деца се използват режимите на дозиране, дадени за таблетките Mikoflucan.

Инфузиите се извършват с помощта на обикновени трансфузионни комплекти, като разтворител се използва един от следните разтвори: 20% глюкоза, Рингер, Хартман, калиев хлорид в глюкоза, 4,2% натриев бикарбонат, 0,9% натриев хлорид.

Употреба на лекарството при новородени (като се има предвид забавеното елиминиране на флуконазол): първите 2 седмици от живота - 1 доза (в mg / kg), същата като при по-големите деца, но с интервал от 3 дни (72 часа); от 2 до 4 седмици живот - същата доза, но с интервал от 2 дни (48 часа).

Възрастни и деца с CC <50 ml / min в случай на еднократна доза Mikoflucan не трябва да променят дозата. Режимът на дозиране трябва да се коригира в зависимост от CC, когато флуконазол се използва повторно, както следва: първоначално се прилага натоварваща доза от 50 mg до 400 mg, след това - дневната доза (в зависимост от показанията в% от препоръчаната):

CC> 50 - 100%;
CC <50 (без диализа) - 50%;
Непрекъсната хемодиализа - 100% след всяка сесия.

Съдържанието на 0,9% натриев хлорид в разтвора осигурява 15 mmol натриеви и хлорни йони в 100 ml, пациентите с необходимост от ограничен прием на натрий или течности трябва да вземат предвид скоростта на приложение на течности.

Странични ефекти

Алергични реакции: рядко - кожни обриви; рядко - синдром на Lyell (токсична епидермална некролиза), анафилактоидни реакции (включително оток на лицето, ангиоедем, уртикария, сърбеж по кожата), мултиформен ексудативен еритем (включително синдром на Stevens-Johnson);
Централна нервна система: рядко - виене на свят, главоболие; рядко - конвулсии;
Храносмилателна система: рядко - гадене, повръщане, диария, коремна болка, метеоризъм, промяна във вкуса; рядко - чернодробна дисфункция (хипербилирубинемия, повишена активност на ACT, ALT и алкална фосфатаза, жълтеница, хепатит и хепатоцелуларна некроза) до смърт;
Хематопоетични органи: рядко - тромбоцитопения, неутропения, левкопения, агранулоцитоза;
Сърдечно-съдова система: рядко - камерно мъждене / трептене, удължаване на QT интервала;
Други: рядко - алопеция, нарушена бъбречна функция, хиперхолестеролемия, хипокалиемия, хипертриглицеридемия.

Симптомите на предозиране са халюцинации и параноично поведение. Препоръчителна симптоматична терапия, принудителна диуреза, стомашна промивка. Провеждането на хемодиализа в продължение на 3 часа намалява плазмената концентрация на флуконазол с приблизително 50%.

специални инструкции

Терапията трябва да продължи до пълно възстановяване (клинична и хематологична ремисия), тъй като преждевременното прекъсване на лечението води до възобновяване на заболяването.

Допустимо е лечението да започне при липса на резултати от лабораторни изследвания, включително култура, но след получаването им трябва да се извърши подходяща корекция на противогъбичната терапия.

В хода на лечението е необходимо да се наблюдават кръвните параметри, чернодробната и бъбречната функция; при едновременната употреба на кумаринови антикоагуланти, протромбиновият индекс трябва да се следи (в случай на нарушена чернодробна и бъбречна функция, лекарството трябва да се прекрати).

Съобщени са редки случаи на съпътстващ прием на флуконазол с токсични промени в чернодробната функция. При хепатотоксичните ефекти, свързани с флуконазол, няма ясна зависимост от приетата дневна доза, продължителността на курса на лечение, възрастта и пола на пациента. Хепатотоксичният ефект на лекарството обикновено е обратим; след завършване на терапията симптомите му изчезват. Ако се появят клинични симптоми на увреждане на черния дроб, които могат да бъдат свързани с употребата на флуконазол, лекарството трябва да бъде отменено.

Пациентите със СПИН имат повишена склонност да развиват тежки кожни реакции с употребата на много лекарства, включително Mikoflucan.

Когато обривът се развие с повърхностна гъбична инфекция и образуването му може да бъде свързано с употребата на флуконазол, лекарството трябва да бъде отменено. Ако се появи обрив при инвазивни / системни гъбични инфекции, те трябва да бъдат внимателно наблюдавани и ако се появи мултиформен еритем или булозни промени, флуконазолът трябва да се преустанови.

Лекарствени взаимодействия

Кумаринови антикоагуланти (варфарин): флуконазолът увеличава тяхното протромбиново време с 12% (средно), поради което е необходимо внимателно проследяване на този показател;
Хидрохлоротиазид: повишава плазмената концентрация на флуконазол с 40% (не се изисква промяна в режима на дозиране на Mikoflucan, ако пациентите получават едновременно диуретици);
Зидовудин: неговата концентрация се увеличава, което се дължи на намаляване на трансформацията на зидовудин в основния му метаболит, в резултат на което нежеланите му ефекти могат да се увеличат;
Комбинирани контрацептиви: тяхната ефективност не се влияе от многократната употреба на флуконазол в дози от 50 до 200 mg;
Мидазолам: повишава неговата концентрация и риска от развитие на психомоторни реакции (по-изразени при перорален прием на флуконазол, отколкото при инфузия);
Сулфонилурейни препарати (глибенкламид, глипизид, хлорпропамид и толбутамид): техният T _{1/2 се} удължава, в резултат на което може да се развие хипогликемия (изисква се периодично проследяване на концентрацията на глюкоза в кръвта, ако е необходимо, дозата на антидиабетните лекарства се коригира);
Рифабутин: възможно е повишаване на серумните му концентрации, описани са случаи на увеит поради комбинираната употреба на рифабутин и флуконазол, поради което при използването му е необходимо внимателно наблюдение;
Рифампицин: намалява AUC (с 25%) и продължителността на T _{1/2 на} флуконазол (с 20%) и следователно изисква увеличаване на дозата му;
Такролимус: концентрацията му се увеличава, в резултат на което се увеличава рискът от нефротоксични ефекти;
Теофилин: продължителността на неговия T _{1/2 се} удължава и рискът от интоксикация се увеличава (необходимо е коригиране на дозата);
Терфенадин: едновременното приложение с флуконазол в дози от 400 mg на ден или повече е противопоказано; в дози до 400 mg флуконазол на ден, терфенадин трябва да се приема под строг медицински контрол;
Фенитоин: неговата концентрация се увеличава до клинично значимо ниво (необходим е контрол на нивото и избор на доза, за да се осигури терапевтична концентрация на фенитоин в серума);
Цизаприд: възможни нежелани ефекти от сърдечно-съдовата система, включително пароксизмална камерна тахикардия (аритмия от типа "пирует");
Циклоспорин: трябва да следи стойността на концентрацията му в кръвта.

Аналози

Аналозите на Mikoflucan са: Fluconazole, Fluconazole Teva, Flucostat, Fucis, Flucorus, Flucomabol, Mikomax, Mikosist, Medoflucon, Diflucan, Diflazon.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, недостъпно за деца, сухо и защитено от светлина, при температури до 25 ° C.

Срок на годност:

Инфузионен разтвор - 2 години;
Таблетки - 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Таблетките се отпускат без рецепта, инфузионният разтвор се предлага с рецепта.

Отзиви за Mikoflucan

Прегледите на Mikoflucan като лекарство за лечение на различни гъбични инфекции с умерена цена са предимно благоприятни. Лекарството се доказа с висока ефективност при лечение на микоза на краката, но продължителността на терапията в този случай трябва да бъде доста голяма. Положителен резултат се наблюдава при редовна употреба на лекарството и спазване на хигиенните правила (дезинфекция на обувките на пациента 1-2 пъти месечно).

Също така, пациентите отбелязват бързото изчезване на симптомите на вагинална кандидоза по време на терапията с Mikoflucan, както и подобряване на състоянието на хронична фарингомикоза и гъбичен хроничен тонзилит с обостряния повече от 10 пъти годишно. Пациентите показват предимно пълно излекуване, потвърдено от микологични и клинични проучвания. Лекарството обаче трябва да се използва само според указанията на лекар.

Цена за Mikoflucan в аптеките

Средната цена за опаковка Mikoflucan, съдържаща 150 mg флуконазол, е в рамките на 180-195 рубли. Понастоящем инфузионният разтвор не се предлага в аптеките.

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!