Нитрендипин
Нитрендипин: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско наименование: Нитрендипин
ATX код: C08CA08
Активна съставка: нитрендипин (нитрендипин)
Производител: Anpharm Pharmaceutical Company SA (Полша)
Описание и снимка актуализирани: 2019-11-03
Нитрендипин е лекарство с антиангинално и хипотензивно действие.
Форма на издаване и състав
Лекарството се произвежда под формата на таблетки (15 броя в контурна клетъчна опаковка, в картонена кутия 2 опаковки и инструкции за употреба на нитрендипин).
Активната съставка на лекарството е нитрендипин: 1 таблетка съдържа 10 или 20 mg.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Нитрендипин принадлежи към блокерите на калциевите канали, производни на дихидропиридин, характеризиращи се с антиангинален и хипотензивен ефект. Активното вещество намалява движението на извънклетъчния калций в гладкомускулните клетки на коронарните и периферните артерии и миокардните клетки. Осигурявайки намаляване на броя на функциониращите калциеви канали, агентът не влияе на периода на тяхното възстановяване, инактивиране и активиране, той отделя в миокарда хода на процесите на възбуждане и свиване, медиирани от тропонин и тропомиозин, а в гладката мускулатура на съдовите стени - от калмодулин. Когато се използва в терапевтични дози, нитрендипин помага за нормализиране на трансмембранния калциев поток. Рефлекторното увеличаване на сърдечната честота (HR) прикрива отрицателния инотропен ефект.
В резултат на периферното съдоразширяващо действие, демонстрирано от нитрендипин на фона на сърдечна недостатъчност, лекарството увеличава фракцията на изтласкване на лявата камера и намалява размера на сърцето. Потискането на производството на алдостерон предизвиква допълнителен хипотензивен ефект. Без да повлиява тонуса на вените, лекарството, спомагайки за отпускане на гладката мускулатура на съдовете, води до разширяване на периферните и коронарните артерии, намалява общото периферно съдово съпротивление (OPSS) и в малка степен контрактилитета на сърдечния мускул. Лекарството отслабва преди и след натоварване, не инхибира проводимостта на миокарда и помага да се намали нуждата от кислород.
Като причинява увеличаване на коронарния кръвен поток, Нитрендипин подобрява кръвоснабдяването на исхемичните области на миокарда, без да води до развитие на явлението „кражба“, а също така активира дейността на обезпеченията. Насърчава увеличения бъбречен кръвен поток, проявява умерен натриуретичен ефект.
Фармакокинетика
След перорално приложение повече от 90% от активното вещество се абсорбира, бионаличността е приблизително 60–70%. Нитрендипин се свързва с плазмените протеини с 98%. Максималното ниво на концентрация (C max) в серума се наблюдава в рамките на 1-2 часа и може да варира от 9 до 40 ng / ml. Метаболитната трансформация на веществото се осъществява в черния дроб чрез окисляване. Полуживотът (T ½) може да бъде 8-12 часа, лекарството се елиминира с жлъчка и бъбреци под формата на четири полярни метаболита (около 30%). Общият просвет е 1,3 л / мин.
Показания за употреба
- артериална хипертония;
- Синдром на Рейно (симптоматично лечение);
- ангина пекторис (напрежение, стабилна ангиоспастична, стабилна без ангиоспазъм, нестабилна ангиоспастична при липса на ефект от употребата на нитрати и бета-блокери).
Противопоказания
Абсолютно:
- артериална хипотония със систолично кръвно налягане (BP) под 90 mm Hg. Изкуство.;
- тахикардия;
- съдов и кардиогенен шок;
- тежка сърдечна недостатъчност;
- колапс;
- първа седмица на остър миокарден инфаркт;
- бременност и кърмене;
- свръхчувствителност към производни на дихидропиридин.
Относително (използвайте нитрендипин с изключително внимание):
- синдром на болния синус (SSS);
- аортна или митрална стеноза;
- хипертрофична обструктивна кардиомиопатия;
- хронична сърдечна недостатъчност (CHF);
- артериална хипотония (със систолично кръвно налягане над 90 mm Hg);
- миокарден инфаркт с левокамерна недостатъчност;
- хронично чернодробно заболяване;
- чернодробна и / или бъбречна недостатъчност;
- старост или възраст до 18 години.
Нитрендипин, инструкции за употреба: метод и дозировка
Нитрендипин таблетки се приемат през устата.
Дозировката на лекарството и честотата на приложение се определят от лекуващия лекар индивидуално, дневната доза може да бъде 10-40 mg в 1-2 дози. Максималната дневна доза е 40 mg.
Странични ефекти
- сърдечно-съдова система: зачервяване на кожата на лицето и горната част на тялото, тахикардия, прояви на предкапилярна вазодилатация (подуване на венците, подуване на глезенните стави, периферен оток), ангина пекторис, асимптоматична аритмия (включително сърцебиене) и трептене развитие / влошаване на сърдечна недостатъчност; рядко - прекомерно намаляване на кръвното налягане;
- нервна система: сънливост, астения, умора, главоболие, замаяност, парестезии, екстрапирамидни (паркинсонови) нарушения (лице, подобно на маска, атаксия, затруднено преглъщане, треперене на ръцете и пръстите, скованост на ръцете или краката, разбъркване на походката), депресия;
- мускулно-скелетна система: миалгия, артрит (подуване и болезненост на ставите, артралгия);
- алергични реакции: кожен обрив;
- хематопоетична система: анемия, асимптоматична тромбоцитопения, левкопения, асимптоматична агранулоцитоза;
- храносмилателна система: повишен апетит, повръщане, гадене, запек / диария, повишена активност на чернодробните трансаминази, хепатит; рядко - сухота в устата, гингивална хиперплазия (подуване, болезненост, кървене);
- други: наддаване на тегло, галакторея, белодробен оток (стридор дишане, кашлица, затруднено дишане), зрително увреждане (включително преходна загуба на зрение на фона на C max)
Предозиране
Симптомите на предозиране на нитрендипин могат да включват следните симптоми: главоболие, зачервяване на лицето, брадикардия, постоянно намаляване на кръвното налягане, брадиаритмия.
При това състояние се предписва бавна интравенозна (IV) инфузия на 10% разтвор на калциев глюконат, с рязък спад на кръвното налягане - добутамин / допамин. В случай на развитие на сърдечна недостатъчност се препоръчва IV приложение на строфантин; за възстановяване на проводимостта се предписват атропин, изопреналин и изкуствен пейсмейкър. Хемодиализата е неефективна.
специални инструкции
По време на лечението с лекарството трябва да спрете да пиете алкохол.
Преди завършване на курса на терапия се препоръчва постепенно намаляване на дозата на лекарството.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Докато използвате Нитрендипин, трябва да се въздържате от шофиране на превозни средства и работа с движещи се и сложни механизми.
Приложение по време на бременност и кърмене
По време на бременност и кърмене приемът на таблетки Nitrendipine е противопоказан.
Използване от детството
За деца и юноши терапията с нитрендипин се предписва с голямо внимание, поради липсата на данни, потвърждаващи безопасността и ефективността на приложението му при пациенти под 18-годишна възраст.
С нарушена бъбречна функция
При наличие на бъбречна недостатъчност лекарството трябва да се приема с повишено внимание.
При нарушения на чернодробната функция
При пациенти с чернодробна цироза е регистрирано повишаване на плазменото ниво и площта под кривата концентрация-време (AUC) на нитрендипин.
При наличие на хронично чернодробно заболяване или чернодробна недостатъчност лекарството трябва да се използва с повишено внимание.
Употреба при възрастни хора
При възрастните хора се наблюдава повишение на T½ на нитрендипин и следователно пациентите от тази възрастова категория трябва да бъдат лекувани с лекарството с повишено внимание.
Лекарствени взаимодействия
- дигоксин: регистрира се леко повишаване на нивото на това вещество в плазмата;
- бета-блокери, антихипертензивни лекарства: може да се наблюдава повишаване на антихипертензивния ефект;
- ранитидин, циметидин: бионаличността на нитрендипин се увеличава, но не се наблюдават хемодинамични промени;
- калциеви препарати: има намаляване на ефективността на бавните блокери на калциевите канали (BMCC);
- естрогени, индуктори на микрозомални чернодробни ензими (включително рифампицин), симпатомиметици, нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС): отчита се отслабване на антихипертензивния ефект (в комбинация с НСПВС поради забавяне на натриевите йони в организма и блокиране на производството на простагландини в бъбреците).
Аналози
Аналози на Нитрендипин са: Нитремед, Октидипин, Енанорм.
Условия за съхранение
Да се съхранява при температура не по-висока от 25 ° C, на място, защитено от влага и светлина, недостъпно за деца.
Срокът на годност е 4 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за нитрендипин
Няколко отзива за нитрендипин и неговите аналози са предимно положителни. Пациентите отбелязват, че лекарството постепенно, но стабилно изравнява кръвното налягане и по време на последващата терапия ги поддържа в нормални граници и подобрява състоянието на фона на ангина пекторис.
Недостатъците на лекарството се считат за липсата на продажба и наличието на странични ефекти.
Цена за нитрендипин в аптеките
Надеждната цена на нитрендипин е неизвестна, тъй като в момента той не се предлага в аптечната верига. Цената на аналог на лекарството, Nitremed (таблетки от 10 mg), може да бъде 240–340 рубли за опаковка, съдържаща 30 бр.
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
