Motogastrik - инструкции за употреба, рецензии, цена, аналози на таблетки

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Мотогастрик

Motogastric: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско наименование: Motogastric

ATX код: A03FA03

Активна съставка: домперидон (домперидон)

Производител: JSC "ALSI Pharma" (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 09.10.2019

Мотогастрик - антиеметик; централен блокер на допаминовите рецептори.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - филмирани таблетки: двойноизпъкнали, кръгли, цвят на черупката - бял или почти бял; напречното сечение показва вътрешния слой от бял или почти бял цвят [в контурна клетъчна опаковка, изработена от лакирано отпечатано алуминиево фолио и PVC филм (поливинилхлорид) 10 таблетки; в картонена кутия заедно с инструкции за употреба Motogastric 1, 2, 3, 4 или 5 опаковки].

Състав на една филмирана таблетка:

• активна съставка: домперидон - 10 mg;
• допълнителни съставки: MCC (микрокристална целулоза) - 60 mg; прежелатинизирано нишесте - 19,46 mg; магнезиев стеарат - 0,45 mg; аерозил (колоиден силициев диоксид) - 0,09 mg;
• филмова обвивка: Opadray II (серия 85) [поливинилов алкохол - 1,44 mg; титанов диоксид - 0,9 mg; полиетилен гликол (макрогол) - 0,73 mg; талк - 0,53 mg] - 3,6 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активното вещество на Motogastric, домперидон, е селективен антагонист на D ₂ -допаминовите рецептори, който има антиеметичен ефект.

Домперидон стимулира освобождаването на пролактин от хипофизната жлеза, докато употребата му рядко причинява развитие на екстрапирамидни странични ефекти, особено при възрастни. Лошо прониква през кръвно-мозъчната бариера.

Антиеметичният ефект на Motogastric може да се дължи на комбинация от гастрокинетично (блокиращо периферните допаминови D2 рецептори) действие и антагонизъм към допаминовите рецептори в хеморецепторната зона на задействане извън кръвно-мозъчната бариера.

Преобладаващо периферният ефект на домперидон върху допаминовите рецептори е потвърден от проучвания върху животни и ниски концентрации на лекарството в мозъка.

Когато домперидон се приема през устата, продължителността на дуоденалните и антралните контракции се увеличава, изпразването на стомаха се ускорява и налягането на сфинктера в долната част на хранопровода се увеличава. Мотогастрикът няма ефект върху стомашната секреция.

Фармакокинетика

Основните фармакокинетични характеристики на домперидон:

• абсорбция: след перорално приложение на празен стомах, той се абсорбира бързо, достигайки максимална концентрация (C _max) в кръвната плазма в рамките на 0,5-1 часа. … Необходимо е лекарството да се приема 0,25-0,5 часа преди хранене; поради намаляване на киселинността в стомаха, абсорбцията на домперидон се влошава. Предварителният прием на натриев бикарбонат и циметидин намалява бионаличността на домперидон. Приемът на храна увеличава T _Cmax(време за достигане на максимална концентрация), докато AUC (площта под фармакокинетичната крива "концентрация - време") също леко се увеличава. Когато се приема през устата, домперидон не предизвиква собствен метаболизъм, той не се натрупва в тялото. Когато се използва Motogastric в продължение на 14 дни при дневна доза от 30 mg, C _max в кръвната плазма 1,5 часа след приложението е 21 ng / ml и не се различава значително от този след прием на първата доза (18 ng / ml);
• разпределение: връзката на домперидон с плазмените протеини е 91-93%. Изследвания върху животни върху разпространението на радиоактивно белязан домперидон показват, че веществото е широко разпространено в тъканите, но в мозъка се намира в ниски концентрации. При плъхове малко количество домперидон преминава през плацентата;
• метаболизъм: бързият и интензивен метаболизъм на домперидон се дължи на хидроксилиране и N-деалкилиране. При изследвания на метаболизма in vitro с диагностични инхибитори е показано, че основната форма на цитохром Р _450, участващ в N-деалкилирането на домперидон, е изоензимът CYP3A4, докато изоензимите CYP2E1, CYP1A2 и CYP3A4 са отговорни за ароматното хидроксилиране на веществото;
• екскреция: извършва се с изпражнения и урина и е съответно 66% и 31% от дозата, приета през устата. Само малка част се екскретира непроменена: през червата - 10%, през бъбреците - около 1%. При здрави доброволци T _1/2 (полуживот) от плазмата след еднократно перорално приложение е от 7 до 9 часа, при наличие на тежка бъбречна недостатъчност [серумен креатинин> 6 mg / 100 ml (> 0,6 mmol / L)] може да се увеличи от 7,4 до 20,8 ч. В същото време концентрацията на домперидон в плазмата при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност е по-ниска, отколкото при пациенти с нормална бъбречна функция.

Фармакокинетика на Motogastric при пациенти с нарушена чернодробна функция:

• нарушена чернодробна функция с лека тежест: системните концентрации на домперидон, определени въз основа на AUC и C _max, са леко намалени в сравнение с показателя при здрави доброволци; не са наблюдавани промени в степента на свързване с протеини или T _1/2;
• нарушена чернодробна функция с умерена тежест (7-9 точки по скалата на Child-Pugh): C _max и AUC на домперидон са съответно 1,5 и 2,9 пъти по-високи, отколкото при здрави доброволци. Делът на несвързаната фракция се е увеличил с 25%, а T _{1/2 се е} увеличил от 15 на 23 часа;
• тежка чернодробна дисфункция: фармакокинетиката на домперидон не е проучена.

Показания за употреба

Приемът на Motogastric таблетки е показан в следните случаи:

• необходимостта от облекчаване на симптомите на гадене и повръщане с различна етиология, които се проявяват на фона на функционални / органични заболявания, различни видове инфекции, токсинемия, лъчева терапия, лекарствена интоксикация (морфин, апоморфин, леводопа, бромокриптин), както и в случай на диетични нарушения;
• ендоскопски и рентгеноконтрастни изследвания на стомашно-чревния тракт (GIT);
• стомашно-чревна атония (включително следоперативна);
• хълцане;
• необходимостта от ускоряване на перисталтиката в процеса на провеждане на рентгеноконтрастни изследвания на стомашно-чревния тракт;
• диспепсия в резултат на забавено изпразване на стомаха, езофагит, гастроезофагеален рефлукс (чувство за пълнота в епигастриума, подуване на корема, киселини, метеоризъм, гастралгия, оригване с / без рефлукс на стомашно съдържимо в устната кухина).

Противопоказания

Абсолютно:

• умерена и тежка чернодробна дисфункция;
• кървене от стомашно-чревния тракт, перфорация на стомаха или червата, механична чревна непроходимост;
• пролактином (пролактин-секретиращ хипофизен тумор);
• нарушение на сърдечната проводимост, особено удължаване на QTc интервала, тежки електролитни нарушения или сърдечни заболявания, например, CHF (хронична сърдечна недостатъчност);
• едновременно приложение с лекарства, които удължават QT интервала, с изключение на апоморфин;
• едновременно приложение на орални форми на еритромицин, кетоконазол, както и други силни инхибитори на изоензима CYP3A4 - кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, вориконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир;
• телесно тегло под 35 кг;
• деца под 12 години с телесно тегло под 35 кг;
• период на бременност;
• кърмене;
• малабсорбция на глюкоза-галактоза, дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза;
• свръхчувствителност към домперидон или някой от компонентите, които съставляват лекарството.

Относително (Motogastric таблетки трябва да се приемат с предпазни мерки):

• нарушена бъбречна функция;
• детска възраст от 12 до 18 години;
• едновременно приложение на лекарства, причиняващи хипокалиемия и брадикардия, както и рокситромицин и азитромицин;
• комбинирана употреба с апоморфин.

Motogastric, инструкции за употреба: метод и дозировка

Мотогастралните таблетки се приемат през устата 0,25–0,5 часа преди хранене; ако лекарството се приема след хранене, абсорбцията на домперидон може да се забави.

Препоръчителният режим на дозиране на Motogastric: възрастни и деца над 12 години с телесно тегло 35 kg или повече - 10 mg (1 бр.) 3 пъти на ден. Максималната дневна доза е 30 mg (3 бр.).

Курсът на лечение не трябва да надвишава 7 дни.

Лечение на специални групи пациенти:

• нарушена бъбречна функция: в зависимост от тежестта на бъбречната недостатъчност се препоръчва честотата на приема на Motogastric да се намали до 1 или 2 пъти на ден (при пациенти с тежко бъбречно увреждане T _{1/2 от} домперидон се увеличава). Такива пациенти са показани за редовен преглед;
• чернодробно увреждане: пациенти с умерено (7–9 точки според класификацията по Child-Pugh) или тежко (≥ 9 точки според класификацията по Child-Pugh) чернодробно увреждане употребата на домперидон е противопоказана. В случай на леко увреждане (5-6 точки според класификацията на Child-Pugh), дозата на Motogastric не трябва да се коригира.

За педиатрични пациенти домперидон за предпочитане се предписва като суспензия.

Странични ефекти

Честотата на нежеланите реакции се класифицира според препоръките на СЗО (Световната здравна организация): много често - повече от 1/10; често по-малко от 1/100 и повече от 1/10; рядко - по-малко от 1/1000 и повече от 1/100; рядко - по-малко от 1/10 000 и повече от 1/1000; много рядко - по-малко от 1/10 000; с неизвестна честота - от наличната информация честотата на възникване не може да бъде определена.

Според данните, получени в хода на клиничните проучвания, по време на приема на Motogastric са регистрирани следните нежелани реакции:

• храносмилателна система: често - диария, сухота в устата;
• нервна система: често - сънливост, главоболие;
• психика: често - астения, акатизия, тревожност, депресия;
• гениталии и млечни жлези: често - намалено / липса на либидо, болка и чувствителност в областта на млечните жлези, гинекомастия, галакторея, нарушена лактация, менструални нарушения и аменорея; рядко - подуване и отделяне от млечните жлези;
• кожа и подкожна тъкан: често - сърбеж, обрив; рядко - уртикария, свръхчувствителност.

Нарушения на системите и органите според спонтанните съобщения за нежелани реакции:

• нервна система: много рядко - екстрапирамидни нарушения, замаяност, конвулсии;
• психика: много рядко - повишена възбудимост (възбуда), раздразнителност, нервност;
• сърдечно-съдова система: с неизвестна честота - камерна тахикардия от тип пирует (TdP - Torsades de pointes), камерна аритмия *, внезапна коронарна смърт *;
• имунна система: много рядко - анафилактични реакции, включително анафилактичен шок;
• кожа и подкожни тъкани: много рядко - оток на Квинке (ангиоедем), уртикария;
• бъбреци и пикочни пътища: много рядко - задържане на урина;
• лабораторни и инструментални изследвания: много рядко - повишаване на концентрацията на пролактин в кръвта, отклонения на лабораторните параметри на чернодробната функция.

* Някои епидемиологични проучвания показват, че домперидонът може да увеличи риска от тежки камерни аритмии или внезапна смърт. Рискът от тези патологии е по-вероятно при пациенти в напреднала възраст (над 60 години) и при пациенти, приемащи Motogastric в дневна доза над 30 mg. Препоръчва се употребата на лекарството в най-ниската ефективна доза при възрастни и деца.

Предозиране

В случай на предозиране на домперидон са възможни сънливост, повишена възбудимост, конвулсии, дезориентация и екстрапирамидни реакции (наблюдавани главно при деца).

При съмнение за предозиране на Motogastric се извършва симптоматично лечение. Предписвайте стомашна промивка, прием на активен въглен, в случай на екстрапирамидни реакции - антихолинергични, антипаркинсонови лекарства. Поради риска от възможно увеличаване на QT интервала е необходимо наблюдение на ЕКГ (електрокардиограма). Няма специфичен антидот.

специални инструкции

Ако на фона на мотогастралната терапия се наложи прием на антиациди или антисекреторни средства, последните трябва да се приемат след хранене, а не преди хранене, като се избягва едновременното им приемане с домперидон.

Не е необходимо да се коригира единична доза при пациенти с бъбречна недостатъчност, тъй като само малък процент домперидон се екскретира непроменен с урината. Въпреки това, когато се приема повторно Motogastric, честотата на употреба трябва да се намали до 1-2 пъти на ден (в зависимост от тежестта на бъбречната дисфункция), освен това може да се наложи да се намали дозата. Пациентите на дългосрочна терапия с домперидон трябва да се наблюдават редовно.

Когато приемате Motogastric, QT интервалът на ЕКГ може да бъде удължен. В проучвания след регистрация, проведени при пациенти, приемащи домперидон, са регистрирани редки случаи на полиморфна камерна тахикардия от типа "пируета" и увеличаване на QT интервала. Тези нежелани събития са наблюдавани предимно при пациенти с рискови фактори, тежки електролитни нарушения или едновременно приемащи лекарства, които увеличават QT интервала.

Противопоказано е съвместното приложение на Motogastric с лекарства, които удължават QT интервала (с изключение на апоморфин).

Комбинираната употреба с апоморфин е възможна само ако ползите от такава комбинация значително надвишават риска и само при стриктно спазване на препоръчаните предпазни мерки за съвместна терапия с лекарства, изброени в инструкциите за медицинска употреба на апоморфин.

Някои проучвания показват, че употребата на домперидон може да увеличи риска от тежки вентрикуларни аритмии / внезапна коронарна смърт. Рискът е особено висок при пациенти, които едновременно приемат инхибитори на изоензима CYP3A4 или лекарства, които увеличават QT интервала, при пациенти в напреднала възраст (над 60 години), както и при тези, приемащи домперидон в дневни дози над 30 mg.

Както възрастни, така и педиатрични пациенти (над 12 години) се препоръчват да използват Motogastric в най-ниската ефективна доза.

Ако се появят признаци или симптоми, свързани със сърдечни аритмии, лекарствената терапия трябва да бъде прекъсната и незабавно да се потърси медицинска помощ.

Пациентите трябва незабавно да съобщят за сърдечни проблеми на своя лекар.

В редки случаи приемът на Motogastric може да причини неврологични нежелани реакции. Рискът от подобни прояви при малки деца е по-висок, тъй като кръвно-мозъчната бариера и метаболитните функции не са напълно развити през първите месеци от живота. Поради тази причина е важно стриктно да се придържате към препоръчаната доза. Неврологичните нежелани реакции могат да се развият при деца на фона на предозиране на лекарството, но трябва да се вземат предвид и други възможни причини за появата им.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Поради риска от нежелани реакции, като сънливост и световъртеж, пациентите, приемащи Motogastric, трябва да бъдат внимателни, когато шофират и се занимават с други потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Приложение по време на бременност и кърмене

За бременни и кърмещи жени медикаментозната терапия е противопоказана.

Използване от детството

Деца под 12-годишна възраст с тегло под 35 kg Motogastric не се предписват.

Юношите на възраст от 12 до 18 години трябва да бъдат внимателни, когато приемат това лекарство.

С нарушена бъбречна функция

Бъбречната дисфункция е относително противопоказание за прием на Motogastric (трябва да се внимава по време на терапията).

При нарушения на чернодробната функция

Лекарството е противопоказано при умерена и тежка чернодробна дисфункция.

Употреба при възрастни хора

Пациентите в напреднала възраст (над 60 години) трябва да са наясно, че домперидон може да увеличи риска от развитие на сериозни камерни аритмии или внезапна смърт.

Лекарствени взаимодействия

Възможни взаимодействия на домперидон с лекарства / вещества, използвани едновременно:

• антихолинергични лекарства: могат да неутрализират ефекта на домперидон;
• натриев бикарбонат, циметидин (с предишното приложение): намаляване на пероралната бионаличност на домперидон;
• антиацидни и антисекреторни лекарства: намаляват бионаличността на домперидон;
• леводопа: възможно е да се увеличи концентрацията на леводопа в кръвната плазма (30-40%); не е необходимо коригиране на дозата.

Комбинации, които увеличават риска от удължаване на QTc интервала

Противопоказани комбинации:

• установени лекарства, които удължават QTc интервала: антипсихотици (пимозид, халоперидол, сертиндол), антидепресанти (есциталопрам, циталопрам), стомашно-чревни лекарства (доласетрон, цизаприд, прукалоприд), антибиотици (моксифлоксацин, антибиотици, спирамистин мизоластин, мехитазин), антималарийни средства (лумефантрин, халофантрин), противогъбични средства (пентамидин), антинеопластични лекарства (вандетаниб, торемифен, винкамин), антиаритмици от клас IA (хинидин, дизопирамид), допамин клас III антиарит, соталол, ибутилид), някои други лекарства (дифеманил метил сулфат, бепридил, метадон);
• силни инхибитори на изоензима CYP3A4: макролидни антибиотици (еритромицин, кларитромицин, телитромицин), азолни противогъбични лекарства (итраконазол, флуконазол, кетоконазол, позаконазол, вориконазол). Според резултатите от in vitro проучвания и натрупания клиничен опит при употреба, тъй като метаболизмът на домперидон се осъществява главно от изоензима CYP3A4, съпътстващата терапия с лекарства, които значително инхибират този изоензим, може да бъде придружена от повишаване на плазмените концентрации на домперидон.

Едновременното приложение на домперидон 4 пъти / ден по 10 mg и еритромицин 3 пъти / ден по 500 mg доведе до удължаване на QTc интервала със средно 9,9 ms през целия период на наблюдение, в някои моменти промените варираха от 1,6 до 14,3 Госпожица.

Едновременното приложение на домперидон 4 пъти / ден, 10 mg и кетоконазол 2 пъти / ден, 200 mg води до удължаване на QTc интервала със средно 9,8 ms през целия период на наблюдение, в някои моменти промените варират от 1,2 до 17,5 Госпожица.

Във всяко от тези проучвания AUC и C _{max на} домперидон се увеличават приблизително 3 пъти. В допълнение, монотерапията с домперидон 4 пъти / ден по 10 mg води до увеличаване на средния QTc интервал от 2,5 ms (изследване на еритромицин) и 1,6 ms (проучване на кетоконазол), докато монотерапията с еритромицин 3 пъти / ден при 500 mg и монотерапия с кетоконазол 2 пъти на ден по 200 mg доведоха до увеличаване на QTc интервала съответно от 4,9 и 3,8 ms по време на периода на наблюдение.

Не се препоръчват комбинации:

• някои антибиотици от групата на макролидите (еритромицин, кларитромицин, телитромицин);
• калциеви антагонисти (верапамил и дилтиазем).

Комбинации, които трябва да се използват с повишено внимание:

• лекарства, които причиняват брадикардия и хипокалиемия;
• някои антибиотици от макролидната група (рокситромицин, азитромицин);
• апоморфин *.

* Домперидон е противопоказан, когато се приема заедно с лекарства, които удължават QT интервала, с изключение на апоморфин. Възможна е терапия с домперидон в комбинация с апоморфин, при условие че ползите от него надвишават рисковете и при стриктно спазване на препоръчаните предпазни мерки при съвместна употреба на лекарства.

Аналози

Мотогастрични аналози са Domet, Domperidone, Domperidon-Teva, Domridon, Domstal, Motijekt, Motilak, Motilium, Motilium Express, Motinorm, Motonium, Passages и др.

Условия за съхранение

Да се пази далеч от деца.

Съхранявайте в оригиналната опаковка при температура не по-висока от 25 ° C.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Motogastrika

Понастоящем има изолирани прегледи на Motogastrik, които не позволяват разумна оценка на безопасността и ефективността на употребата му. Най-често пациентите отбелязват, че лекарството има декларирания клиничен ефект. Описан е случай на употреба на лекарството след химиотерапия; в резултат на лечението тежки пристъпи на гадене са спрени. Съпътстващата диария може да е била реакция на Motogastric и да се дължи на химиотерапия.

Цената на Motogastric в аптеките

Цените на Motogastric, филмирани таблетки, 10 mg, в аптечната мрежа варират между 135-162 рубли. за опаковка, съдържаща 10 бр., и 175-250 рубли. на опаковка, съдържаща 30 бр.

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!