Клопидекс
Clopidex: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско наименование: Klopidex
ATX код: B01AC04
Активна съставка: клопидогрел (Clopidogrel)
Производител: Bilim Pharmaceuticals (Турция)
Актуализация на описанието и снимката: 07.12.2019
Цени в аптеките: от 293 рубли.
Купува
Clopidex е антитромбоцитно лекарство.
Форма на издаване и състав
Лекарството се произвежда под формата на филмирани таблетки, двойноизпъкнали, кръгли, бледорозови (15 бр. В блистер, 2 блистера в картонена кутия; 14 бр. В блистер, в картонена кутия 1 или 4 блистера и инструкции за употреба Clopidex).
1 филмирана таблетка съдържа:
- активно вещество: клопидогрел хидроген сулфат форма-I - 97,875 mg, което съответства на клопидогрел в количество 75 mg;
- допълнителни компоненти: манитол, хипролоза, микрокристална целулоза, хидрогенирано рициново масло, макрогол-6000;
- филмова обвивка: Opadry розово [хипромелоза (15 CPS), лактоза монохидрат, триацетин, титанов диоксид (E171), червен железен оксид (E172)].
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Клопидогрел е пролекарство, при което един от активните метаболити е инхибитор на тромбоцитната агрегация. Този метаболитен продукт на клопидогрел инхибира селективно свързването на аденозин дифосфат (ADP) и неговите рецептори върху тромбоцитите, както и допълнително активиране на гликопротеиновия комплекс IIb / IIIa (GPIIb / IIIa), свързан с ADP, който инхибира агрегацията на тромбоцитите.
Поради необратимо свързване, тромбоцитите показват резистентност към ADP стимулация през останалата част от живота си (средно 7-10 дни). Нормалната функция на тромбоцитите се възстановява със скорост, която съответства на скоростта, с която се подновяват тромбоцитите.
Агрегацията на тромбоцитите, причинена от агонисти, различни от ADP, също се потиска чрез блокиране на интензивното активиране на тромбоцитите от освободения ADP.
Тъй като образуването на активен метаболит се извършва с участието на ензими от системата P450, редица от които могат да бъдат потиснати от други лекарства или могат да се различават по полиморфизъм, адекватното потискане на тромбоцитите е възможно не при всички пациенти.
Clopidex има способността да предотвратява появата на атеротромбоза по време на атеросклеротичния процес в мозъчните, коронарните или периферните артерии, както и при всяка друга локализация на отлагането на атероматозни плаки. В случай на дневен прием на клопидогрел в доза от 75 mg, от първия ден на курса на лечение се регистрира изразено инхибиране на ADP-индуцирана агрегация на тромбоцитите, което след това се увеличава в продължение на 3–7 дни и показва постоянно ниво при достигане на равновесно състояние.
Агрегацията на тромбоцитите на фона на равновесно състояние се инхибира с около 40-60%. В края на употребата на лекарството, агрегацията на тромбоцитите и времето за кървене, средно, в рамките на 5 дни, се връщат към първоначалната си стойност.
Фармакокинетика
След перорално приложение на Clopidex в дневна доза от 75 mg, той показва висока абсорбция и бионаличност. В същото време плазменото ниво на изходното вещество е доста ниско и не достига 2 часа след вземане на границата на измерване (0,025 μg / l). Според бъбречната секреция на метаболитните продукти на клопидогрел, абсорбцията е приблизително 50%.
Активното вещество и основният му неактивен метаболит, циркулиращи в кръвта, осъществяват обратима връзка с плазмените протеини съответно с 98 и 94%.
Биотрансформацията на клопидогрел протича интензивно в черния дроб. Основният метаболит, който е неактивно производно на карбоксилната киселина, представлява приблизително 85% от циркулиращото в плазмата вещество. Периодът на достигане на най-високата концентрация (T Cmax) на този метаболит (C max - приблизително 3 mg / L след курс на перорално приложение в доза от 75 mg) се достига 1 час след приложението.
Активният метаболит на веществото, което е тиолово производно, се образува чрез окисляване на клопидогрел до 2-оксоклопидогрел и по-нататъшна хидролиза. Този in vitro метаболитен път се произвежда с участието на изоензими P450, CYP1A2, CYP2C19 и CYP2B6. Тиоловият метаболит, изолиран in vitro, се свързва необратимо и бързо с тромбоцитни рецептори и потиска тяхната агрегация.
Средно, в рамките на 120 часа след перорално приложение на лекарството, 50% от активното вещество се екскретира през бъбреците и 46% от червата. След еднократно перорално приложение на Clopidex в доза от 75 mg, неговият полуживот (T 1/2) е приблизително 6 часа. T 1/2 от основния циркулиращ неактивен метаболит е 8 часа, както след еднократна доза, така и след многократно приложение.
Изоензимът CYP2C19 участва в образуването на активен метаболит, както и междинен метаболит - 2-оксоклопидогрел. Антитромбоцитният ефект и фармакокинетичните параметри на активния метаболит, установени чрез ex vivo агрегация на тромбоцитите, се различават в съответствие с генотипа на изоензима CYP2C19, присъщ на пациента. Алелът на гена CYP2C19 * 1 осигурява нормалното функциониране на метаболизма, а алелите на гена CYP2C19 * 2 и CYP2C19 * 3 са отговорни за намаляването на неговата интензивност. Тези алели са отговорни за отслабването на метаболитните процеси средно при 85% от представителите на кавказката раса и в 99% от монголоидната раса. Други алели, свързани с намален метаболизъм, като CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 и * 8, са много по-рядко срещани в общата популация.
При определени групи пациенти фармакокинетичните параметри на активния метаболит не са проучени.
Показания за употреба
- предотвратяване на атеротромботични събития при диагностицирана периферна артериална оклузивна болест, исхемичен инсулт или инфаркт на миокарда;
- предотвратяване на атеротромботични събития в комбинация с ацетилсалицилова киселина (ASA), на фона на остър коронарен синдром: с повишаване на сегмента ST (остър миокарден инфаркт) по време на стандартно медикаментозно лечение и възможност за тромболитична терапия; без елевация на ST сегмента (инфаркт на миокарда без Q вълна или нестабилна ангина пекторис), включително в случая, когато е извършено стентиране по време на перкутанна коронарна интервенция.
Противопоказания
Абсолютно:
- остро кървене (включително вътречерепен кръвоизлив или пептична язва);
- тежка чернодробна недостатъчност;
- синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция, лактазен дефицит, непоносимост към лактоза (тъй като Clopidex съдържа лактоза);
- възраст до 18 години;
- бременност и кърмене;
- свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.
Относително (Clopidex се препоръчва да се приема с повишено внимание):
- хронична бъбречна недостатъчност (CRF);
- умерено чернодробно увреждане;
- патологични състояния, които влошават риска от кървене (включително хирургични интервенции, травма), предразположение към кървене;
- наследствено намаляване на функцията на CYP2C19;
- комбинирана терапия с нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС), включително селективни инхибитори на циклооксигеназа 2 (COX-2); ASA, варфарин, хепарин, GPIIb / IIIa инхибитори.
Clopidex, инструкции за употреба: метод и дозировка
Clopidex 75 mg филмирани таблетки са предназначени за перорално приложение. Времето за хранене не влияе върху ефективността на лекарството.
Препоръчителният режим на дозиране на Clopidex, като се вземат предвид показанията:
- профилактика на атеротромботични събития при пациенти с диагностицирана периферна артериална оклузивна болест, с исхемичен инсулт или инфаркт на миокарда: 1 път на ден в доза от 75 mg; при лица с миокарден инфаркт, употребата на Clopidex трябва да започне от първите дни и да продължи до 35-ия ден след инфаркт; при лица с исхемичен инсулт се препоръчва да се приема лекарството в периода от 7 дни до 6 месеца след претърпяно остро нарушение на мозъчното кръвообращение;
- профилактика на атеротромботични събития при лица с остър коронарен синдром без елевация на ST сегмента (нестабилна стенокардия или инфаркт на миокарда без Q вълна): в началото на курса еднократна доза от 300 mg натоварваща доза, след това - 1 път на ден в доза от 75 mg (в комбинация с ASA при дневни дози от 75–325 mg, препоръчителната оптимална доза е 100 mg, тъй като приемането на по-високи дози ASA е свързано с увеличаване на заплахата от кървене); най-благоприятният ефект се отбелязва 3 месеца след началото на приема, курсът - до 1 година;
- профилактика на атеротромботични събития при лица с остър коронарен синдром с елевация на ST сегмент (остър миокарден инфаркт): еднократна доза от 300 mg натоварваща доза, след това - в дневна доза от 75 mg в комбинация с ASA и тромболитици, или без тромболитици; комбинираното лечение трябва да започне възможно най-рано след появата на симптомите и да продължи поне 4 седмици; ефективността на комбинирания прием на клопидогрел и ASA за повече от 4 седмици за това показание не е проучена.
При пациенти с генетично обусловено намаляване на функцията на изоензима CYP2C19 може да се наблюдава отслабване на ефекта на Clopidex. Използването на по-високи дози (натоварваща доза - 600 mg, дневна терапевтична доза - 150 mg) с ниска активност на изоензима CYP2C19 увеличава антитромбоцитния ефект на клопидогрел. Понастоящем в хода на проучванията, които отчитат клиничните резултати, оптималният режим на дозиране при тези пациенти не е определен.
Ако пациентът е забравил да приеме следващата доза Clopidex, в случай, че са минали по-малко от 12 часа след преминаването, таблетките трябва да се приемат незабавно, а следващите да се използват както обикновено. Ако след пропускане на следващата доза са изминали повече от 12 часа, трябва да вземете следващата в обичайното време. За да компенсирате пропуснатата доза клопидогрел, не трябва да използвате пропуснатите и настоящите дози едновременно.
Странични ефекти
- сетивни органи: рядко - кръвоизлив в ретината и / или конюнктивата на окото; рядко - световъртеж;
- нервна система: рядко - виене на свят, главоболие, парестезия, вътречерепно кървене (включително фатални случаи); изключително рядко - нарушение на вкуса, халюцинации, объркване;
- хематопоетични органи: рядко - еозинофилия, тромбоцитопения, левкопения; рядко - неутропения, включително тежка; изключително рядко - анемия, включително апластична; тромботична тромбоцитопенична пурпура (TTP), агранулоцитоза, панцитопения, гранулоцитопения, тежка тромбоцитопения;
- дихателна система: много често - кървене от носа; изключително редки - бронхоспазъм, хемоптиза, белодробен кръвоизлив, интерстициален пневмонит;
- сърдечно-съдова система: често - хематом; изключително рядко - тежко кървене (регистрирани са случаи на тежко кървене с комбинация от клопидогрел с ASA или с ASA и хепарин), понижаване на кръвното налягане (BP), кървене от операционна рана, васкулит;
- кожа: често - подкожен кръвоизлив; рядко - сърбеж, кожен обрив, пурпура; изключително редки - уртикария, еритематозен обрив, екзема, ангиоедем, мултиформен еритем, лихен планус, токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson;
- храносмилателна система: често - коремна болка, диспепсия, диария, кървене от стомашно-чревния тракт (GIT); рядко - метеоризъм, повръщане, запек, гадене, гастрит, язва на стомаха и дванадесетопръстника; рядко - ретроперитонеално кървене; изключително редки - стоматит, колит, включително язвен и лимфоцитен; панкреатит, нарушени чернодробни функционални тестове, хепатит, остра чернодробна недостатъчност, кървене от стомашно-чревния тракт с фатален изход;
- алергични реакции: изключително рядко - серумна болест, анафилактични реакции;
- пикочно-половата система: рядко - хематурия; изключително редки - хиперкреатинемия, гломерулонефрит;
- мускулно-скелетна система: изключително редки - миалгия, артралгия, хемартроза, артрит;
- лабораторни показатели: рядко - удължаване на времето на кървене;
- други: изключително редки - треска.
Предозиране
Симптомите на предозиране на клопидогрел могат да бъдат продължително време на кървене и последващи усложнения под формата на кървене. Когато тези нарушения се появят, се вземат мерки за спиране на кървенето и се предписва кръвопреливане.
специални инструкции
В хода на лечението с Clopidex трябва да се наблюдават показателите на системата за хемостаза, като брой на тромбоцитите, активирано парциално тромбопластиново време (APTT) и редовно да се извършват тестове за оценка на чернодробната функция.
По време на периода на медикаментозна терапия, особено през първите седмици от курса и / или след операция или инвазивни процедури на сърцето, пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани за своевременно откриване на признаци на кървене (включително латентни).
Ако пациентът се нуждае от операция и антитромбоцитният ефект е нежелан, курсът на терапията трябва да завърши 7 дни преди операцията.
Трябва да се помни, че в случай на използване на клопидогрел (самостоятелно или в комбинация с АСК), може да отнеме по-дълъг период от време за спиране на кървенето. Ако се появи необичайно (по отношение на местоположение / продължителност) кървене, пациентът трябва да потърси съвет от специалист.
Пациентите, които трябва да бъдат подложени на хирургични интервенции (включително стоматологични), трябва да информират лекаря за медикаментозното лечение.
На фона на терапията с Clopidex, рядко се регистрира развитието на синдром на Moshkovitz (TTP), понякога дори след краткосрочен прием. Това усложнение се характеризира с появата на тромбоцитопения и микроангиопатична хемолитична анемия в комбинация с неврологични прояви, треска и бъбречно увреждане. Този синдром се отнася до потенциално опасни състояния, изискващи незабавно лечение, включително плазмафереза.
Поради липсата на данни, не се препоръчва да се предписва Clopidex през първите 7 дни след остър исхемичен инсулт.
Установено е, че приемът на лекарства, съдържащи хидрогенирано рициново масло, може да доведе до диспепсия и диария.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Clopidex не оказва неблагоприятно влияние върху способността за шофиране на кола и други сложни механизми.
Приложение по време на бременност и кърмене
Няма клинични данни за употребата на Clopidex при бременни жени. Лекарството може да се предписва по време на бременност само ако очакваната полза за майката надвишава възможната заплаха за здравето на плода.
Според предклинични проучвания върху животни не са регистрирани преки или косвени отрицателни ефекти на Clopidex върху бременността, ембрионалното развитие, раждането и постнаталното развитие.
Не е установено дали клопидогрел се екскретира в кърмата. При тестове върху животни беше отбелязано, че Clopidex може да премине в кърмата. Ако е необходимо да приемате клопидогрел по време на кърмене, трябва да прехвърлите детето на изкуствено хранене.
Използване от детството
Няма опит с клопидогрел при деца. Лечението на пациенти под 18-годишна възраст с Clopidex е противопоказано.
С нарушена бъбречна функция
След прием на Clopidex в дневна доза от 75 mg, плазменото ниво на основния циркулиращ метаболит на клопидогрел при пациенти с тежка хронична бъбречна недостатъчност, с креатининов клирънс (CC) - 5-15 ml / min, е по-ниско от това при пациенти с умерена хронична бъбречна недостатъчност (CC - 30-60 ml / min) и при здрави доброволци. След многократна употреба на клопидогрел при същата дневна доза при пациенти с тежка хронична бъбречна недостатъчност, потискането на ADP-индуцираната тромбоцитна агрегация е регистрирано с 25% по-ниско от подобен ефект при здрави доброволци. В този случай удължаването на периода на кървене е същото като при доброволците, които са получавали клопидогрел в доза от 75 mg на ден.
Опитът от употребата на Clopidex при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност е ограничен, поради което пациентите от тази група трябва да го предписват с изключително внимание.
При нарушения на чернодробната функция
При наличие на чернодробна цироза пероралното приложение на клопидогрел в дневна доза от 75 mg в продължение на 10 дни се понася добре и е доста безопасно. При еднократно и многократно приложение при пациенти с чернодробна цироза, C max на активното вещество е много по-висока от тази при здрави доброволци. Въпреки това, плазменото ниво на основния циркулиращ метаболит и ADP-индуцирана агрегация на тромбоцити, както и времето на кървене са сравними и в двете групи.
При пациенти с тежко чернодробно увреждане терапията с Clopidex е противопоказана, с умерена степен - тя трябва да се провежда с повишено внимание поради ограничения опит в употребата на лекарството при тази група пациенти. При лица с умерено чернодробно увреждане се изисква да се вземе предвид влошаването на риска от развитие на хеморагична диатеза.
Употреба при възрастни хора
Между младите доброволци и пациентите на възраст над 75 години не е имало разлики в увеличаването на времето за кървене и в показателите, характеризиращи агрегацията на тромбоцитите. Пациентите в напреднала възраст не трябва да коригират дозата на лекарството, но хората на възраст над 75 години трябва да започнат да използват Clopidex, без да приемат натоварваща доза.
Лекарствени взаимодействия
- варфарин: възможно е увеличаване на интензивността на кървенето, в резултат на това, в допълнение към специални изключителни клинични ситуации, включително стентиране при пациенти с предсърдно мъждене или наличие на плаващ тромб в лявата камера, тази комбинация не се препоръчва;
- НСПВС; инхибитори на GPIIb / IIIa: заплахата от кървене се влошава, при комбинирана терапия е необходимо повишено внимание;
- ASA: няма промяна в инхибиторния ефект на клопидогрел върху ADP-индуцираната агрегация на тромбоцитите, но има увеличаване на ефекта на ASA върху индуцираната от колаген агрегация на последната; комбинираното използване на тези средства изисква повишено внимание, но при наличие на остър коронарен синдром без повишаване на сегмента на ST се препоръчва продължителна комбинирана терапия на тези лекарства (до 1 година);
- инхибитори на CYP2C19 (включително омепразол): едновременната употреба не се препоръчва;
- толбутамид, фенитоин, НСПВС: плазмените концентрации на тези лекарства в кръвта се повишават поради потискане на активността на изоензима CYP2C9 от активния метаболит на клопидогрел;
- антиациди: няма промяна в абсорбцията на клопидогрел;
- инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ); атенолол, фенобарбитал, нифедипин, циметидин, дигоксин, теофилин, естрогени, лекарства, които понижават нивата на холестерола в кръвта: не е установено значително взаимодействие при клинични проучвания при едновременна употреба на тези лекарства и клопидогрел.
Аналози
Аналози на Clopidex са Detromb, Zilt, Deplatt-75, Cardogrel, Cardutol, Pidogrel, Klapitax, Clopidogrel, Plavix, Tromborel и др.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Clopidex
Според няколко отзива Clopidex е работил добре, когато се използва като част от комбинирана терапия след инфаркт на миокарда. Ефектът от лечението е отбелязан и от пациенти, приемащи го на фона на сърдечни аритмии.
Изключително рядко се посочва появата на странични ефекти. Описан е единичен случай, когато приемането на Clopidex в доза от 75 mg в продължение на 3 дни причинява разкъсвания на малки кръвоносни съдове на долните крайници с образуване на хематоми, особено в гънките.
Цената на Clopidex в аптеките
Цената на Clopidex 75 mg, филмирани таблетки, може да бъде 280–410 рубли. на опаковка, съдържаща 30 бр.
Clopidex: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Clopidex 75 mg филмирани таблетки 30 бр. 293 r Купува |
|
Клопидекс таблетки p.p. 75mg 30 Бр. 482 рубли Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
