Ко-тримоксазол
Ко-тримоксазол: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Лекарствени взаимодействия
- 10. Аналози
- 11. Условия за съхранение
- 12. Условия за отпускане от аптеките
- 13. Отзиви
- 14. Цена в аптеките
Латинско наименование: Ко-тримоксазол
ATX код: J01EE01
Активна съставка: ко-тримоксазол [сулфаметоксазол + триметоприм] (ко-тримоксазол [сулфаметоксазол + триметоприм])
Производител: OJSC "Biosintez", OJSC "Pharmstandard-Leksredstva", Русия
Описание и снимка актуализирани: 13.08.2019
Цени в аптеките: от 16 рубли.
Купува
Ко-тримоксазолът е комбинирано антимикробно сулфатно лекарство.
Форма на издаване и състав
Лекарствени форми на ко-тримоксазол:
- Таблетки 120 mg (10 бр. В блистерни ленти, 3 опаковки в картонена кутия; 20 бр. В кутии, 1 кутия в картонена кутия; 10 бр. В контурирани неклетъчни опаковки, 100 опаковки в картонена кутия)
- Таблетки 480 mg (10 бр. В блистери, 1 или 2 блистера в картонена кутия; 10 бр. В блистерни опаковки, 3 опаковки в картонена кутия; 20 бр. В кутии, 1 кутия в картонена кутия; 10 бр. в опаковки с неконтурна клетка, 100 пакета в картонена кутия);
- Таблетки 960 mg (в опаковки от 10, 20, 100 или 500 бр.);
- Суспензия за перорално приложение (50, 100 или 125 mg в тъмни стъклени бутилки, 1 бутилка в комплект с дозирана лъжица в картонена кутия);
- Гранули за приготвяне на суспензия за перорално приложение (по 4,8 g във флакони от 100 ml, 1 или 20 флакона в опаковка).
Активни вещества в Ко-тримоксазол:
- 1 таблетка 120 mg: сулфаметоксазол - 100 mg и триметоприм - 20 mg;
- 1 таблетка 480 mg: сулфаметоксазол - 400 mg и триметоприм - 80 mg;
- 1 таблетка 960 mg: сулфаметоксазол - 800 mg и триметоприм - 160 mg;
- 5 ml суспензия: сулфаметоксазол - 200 mg и триметоприм - 40 mg;
- 5 ml суспензия, приготвена от гранули: сулфаметоксазол - 200 mg и триметоприм - 40 mg.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Сулфаметоксазолът е структурно подобен на пара-аминобензоената киселина и пречи на производството на дихидрофолиева киселина в бактериалните клетки, предотвратявайки включването на пара-аминобензоена киселина в нейната молекула. Триметоприм засилва свойствата на сулфаметоксазола, нарушавайки процеса на редукция на дихидрофолиевата киселина до тетрахидрофолиевата киселина. Последният е активна форма на фолиева киселина, която е отговорна за клетъчното делене на микробите и протеиновия метаболизъм в тях.
Ко-тримоксазолът е широкоспектърно бактерицидно средство. Характеризира се с висока активност срещу следните микроорганизми: Chlamydia spp. (включително Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (особено хемолитични щамове с повишена чувствителност към пеницилин), Pneumocystis carinii, Staphylococcus spp., Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Escherichia coli (включително щамове от ентеротоксигенна природа spp. Salmo, Salmo, Salmo, Salmo. … (включително Salmonella paratyphi и Salmonella typhi), Serratia marcescens, Vibrio cholerae, някои видове Pseudomonas (с изключение на Pseudomonas aeruginosa), Bacillus anthracis, Providencia, Haemophilus influenzaе (включително устойчиви на ампицилин щамове)Legionella pneumophila, Listeria spp., Enterobacter spp., Nocardia asteroides, Citrobacter, Bordetella pertussis, Mycobacterium spp. (включително Mycobacterium leprae), Enterococcus faecalis, Brucella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Pasteurella spp., Proteus spp.
Също така, Co-trimoxazole действа върху протозои: Leishmania spp., Plasmodium spp., Histoplasma capsulatum, Toxoplasma gondii, Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, патогенни гъбички. Вирусите, Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis, показват резистентност към лекарството.
Лекарството потиска жизнената активност на Escherichia coli, което причинява намаляване на производството на тиамин, ниацин, рибофлавин и други витамини от група В в червата. Терапевтичният ефект продължава най-малко 7 часа.
Фармакокинетика
Когато се приема през устата, Ко-тримоксазол се абсорбира с около 90%. Максималното ниво на веществото в плазмата се записва 1–4 часа след приложението, а терапевтичните концентрации остават на необходимото ниво в продължение на 7 часа след еднократна доза. Ко-тримоксазолът се разпределя добре в тъканите и системите на тялото, прониква през плацентарната и кръвно-мозъчната бариера, както и в кърмата. По време на лечението концентрацията на веществото в урината и белите дробове се поддържа над тази в плазмата.
В по-малка степен Ко-тримоксазолът се натрупва в интерстициалната течност, бронхиалния секрет, кърмата, вагиналните секрети, водната течност на окото, тъканите и секретите на простатната жлеза, слюнката, течността на средното ухо (по време на възпалителния процес), костите, жлъчката, цереброспиналната течност. Сулфаметоксазолът се свързва с плазмените протеини с 66%, триметоприм с 45%.
И двата активни компонента на Ко-тримоксазол се метаболизират, образувайки ацетилирани производни (в по-голяма степен това е типично за сулфаметоксазола). Метаболитите нямат антибактериална активност.
Ко-тримоксазолът се екскретира през бъбреците в непроменена форма (триметоприм - 50% от приетата доза, сулфаметоксазол - 20% от приетата доза) и като метаболити (80% от дозата, приета за 72 часа). Малко количество от веществото се екскретира през червата. Полуживотът на триметоприм е 10-12 часа, а този на сулфаметоксазол е 9-11 часа. При децата се оказва значително по-малко и се определя от възрастта: до 1 година полуживотът е 7–8 часа, от 1 до 10 години - 5–6 часа. При пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна дисфункция, полуживотът на ко-тримоксазол се увеличава.
Показания за употреба
Монотерапия:
- Инфекции на дихателните пътища: остър и хроничен бронхит, бронхопневмония, крупозна и пневмоциститна пневмония, бронхиектазии;
- Инфекции на стомашно-чревния тракт: холера, салмонела, холангит, дизентерия, паратиф, холецистит, коремен тиф и гастроентерит, причинени от ентеротоксични щамове на Escherichia coli;
- Инфекции на УНГ-органи: ангина, ларингит, синузит, скарлатина, отит на средното ухо;
- Урогенитални инфекции: гонорея (мъжки и женски), ингвинален гранулом, лимфогранулом венереум, шанкър, епидидимит, простатит, пиелит, цистит, пиелонефрит, уретрит;
- Инфекции на меките тъкани и кожата: инфекции на рани, фурункулоза, акне, пиодермия.
Комплексна терапия:
- Остра бруцелоза;
- Токсоплазмоза;
- Малария (Plasmodium falciparum);
- Южноамериканска бластомикоза;
- Остър и хроничен остеомиелит;
- Други остеоартикуларни инфекции.
Противопоказания
Абсолютно:
- Бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малък от 15 ml / min);
- В12 дефицитна анемия;
- Апластична анемия;
- Чернодробна недостатъчност;
- Дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;
- Агранулоцитоза, левкопения;
- Хипербилирубинемия при деца;
- Деца до 3 месеца;
- Бременност и кърмене;
- Свръхчувствителност към ко-тримоксазол или други сулфонамиди.
Относително:
- Бронхиална астма;
- Дефицит на фолиева киселина;
- Болести на щитовидната жлеза;
- Дисфункция на бъбреците и черния дроб;
- История на алергични реакции.
Инструкции за употреба на ко-тримоксазол: метод и дозировка
Съгласно инструкциите, Ко-тримоксазол трябва да се приема през устата по време или след хранене.
От гранулите се приготвя суспензия. За да направите това, добавете 100 ml преварена вода към бутилката и разбъркайте добре.
Препоръчителни дози таблетки Ко-тримоксазол:
- Възрастни и деца над 12 години: 960 mg 1 път / ден или 480 mg 2 пъти / ден, в тежки случаи - 480 mg 3 пъти / ден, с хронични инфекции - 480 mg 2 пъти / ден;
- Деца на 6-12 години: 240-480 mg 2 пъти дневно;
- Деца на възраст 2-6 години: 120-240 mg 2 пъти на ден;
- Деца на 1-2 години: 120 mg 2 пъти дневно.
Препоръчителни дози ко-тримоксазол под формата на суспензия, включително тези, приготвени от гранули:
- Възрастни и юноши над 12 години: 960 mg 2 пъти дневно;
- Деца на 7-12 години: 480 mg 2 пъти дневно;
- Деца на възраст 4-6 години: 240-480 mg 2 пъти на ден;
- Деца от 7 месеца до 6 години: 120-240 mg 2 пъти дневно;
- Деца 3-6 месеца: 120 mg 2 пъти дневно.
Продължителността на лечението зависи от показанието и общата клинична картина, обикновено от 5 до 10 дни. След изчезване на клиничните симптоми на заболяването, лекарството трябва да продължи още 2 дни. Терапията за остра бруцелоза продължава 3-4 седмици, паратиф и коремен тиф - 1-3 месеца. Лечението на хронични инфекции е по-дълго.
За профилактика на рецидиви на хронични инфекции на отделителната система, Ко-тримоксазол се предписва на възрастни и юноши над 12 години, 480 mg веднъж дневно през нощта, за деца под 12 години - 12 mg / kg / ден. Курсът може да продължи от 3 до 12 месеца.
При остър цистит при деца на възраст 7-16 години се предписват 480 mg 2 пъти дневно в продължение на 3 дни.
Препоръчителната доза за пневмония, причинена от Pneumocystis carinii, е 120 mg / kg / ден на разделени дози на интервали от 6 часа в продължение на 14 дни.
Началната доза за коремен тиф е 960 mg 3 пъти дневно, след отпадане на треската дозата се намалява до 960 mg 2 пъти дневно, лечението продължава поне 2 седмици. За деца дозата се намалява 2 пъти.
За пациенти с гонореален фарингит Ко-тримоксазол се предписва в случай на свръхчувствителност към пеницилин: в доза от 4320 mg веднъж дневно в продължение на 5 дни.
За някои заболявания при възрастни лекарят може да препоръча единична доза от лекарството или краткосрочни курсове. Например:
- Неусложнен цистит при жени: 2 400 mg еднократно с много вода;
- Chancroid: 3840 mg като еднократна доза с много вода;
- Неусложнена остра гонорея: 2400 mg веднъж, след 8 часа - приемане на същата доза.
Пациенти с бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс (CC) над 25 ml / минута не се нуждаят от корекция на дозата на ко-тримоксазол, с CC от 15 до 25 ml / минута се предписва стандартна доза за първите 3 дни от терапията, след това ½ стандартната доза. Пациенти с CC под 15 ml / минута могат да се използват ½ от стандартната доза само ако пациентът е на хемодиализа.
Странични ефекти
- От страна на хематопоезата: агранулоцитоза, тромбоцитопения, мегалобластна анемия, неутропения, левкопения;
- От нервната система: световъртеж, главоболие; в някои случаи - тремор, апатия, периферен неврит, депресия, асептичен менингит;
- От дихателната система: белодробни инфилтрати, бронхоспазъм;
- От страна на храносмилателната система: стоматит, глосит, гастрит, диария, коремна болка, намален апетит, холестаза, гадене, повръщане, повишена активност на чернодробните трансаминази, псевдомембранозен ентероколит, хепатонекроза, хепатит;
- От пикочната система: хематурия, кристалурия, хиперкреатининемия, полиурия, повишена концентрация на урея, нарушена бъбречна функция, интерстициален нефрит, токсична нефропатия с олигурия и анурия;
- От страна на мускулно-скелетната система: миалгия, артралгия;
- Алергични реакции: обрив, сърбеж, ексфолиативен дерматит, хиперемия на склерата, ангиоедем, треска, алергичен миокардит, фоточувствителност, токсична епидермална некролиза, мултиформен ексудативен еритем;
- Други: хипогликемия.
Предозиране
Симптомите на предозиране на Ко-тримоксазол включват кристалурия, хематурия, чревни колики, гадене, повръщане, повишена температура, главоболие, замаяност, зрителни нарушения, сънливост, замъглено съзнание, депресия, припадък. Продължителната употреба на лекарството във високи дози може също да провокира жълтеница, мегалобластна анемия, левкопения, тромбоцитопения.
За спешни мерки в случай на предозиране се обмисля стомашна промивка. Триметоприм се екскретира от тялото по-бързо, когато урината се подкисели. Също така се препоръчва прием на течност през устата и интрамускулно приложение на калциев фолинат в дневна доза от 5-15 mg (изравнява ефекта на триметоприма върху костния мозък). При необходимост се извършва хемодиализа.
специални инструкции
При продължително лечение (повече от 1 месец) е необходимо редовно да се правят кръвни изследвания, тъй като съществува риск от хематологични промени (включително асимптоматични). Тези промени могат да бъдат обратими поради приема на фолиева киселина (в дневна доза от 3-6 mg), докато антимикробната активност на лекарството не е значително нарушена. Особено внимание трябва да се обърне при лечение на възрастни хора и пациенти със съмнение за изходен дефицит на фолиева киселина. Добавянето на фолиева киселина също е препоръчително за продължително лечение с високи дози Ко-тримоксазол. Освен това, при продължително лечение е необходимо да се следи функционалното състояние на черния дроб и бъбреците.
За да се избегне развитието на кристалурия, трябва да се осигури достатъчно водно натоварване и да се поддържа достатъчен обем урина. С намаляване на филтрационната функция на бъбреците рискът от развитие на алергични и токсични усложнения на сулфонамидите значително се увеличава.
По време на лечението се препоръчва да се избягва прекомерно слънчево и ултравиолетово лъчение, а също така да се изключат от диетата храни, които съдържат големи количества пара-аминобензоена киселина (PABA), като домати, моркови, зелени части от растения (спанак, карфиол и бобови растения).
Пациентите със синдром на придобита имунна недостатъчност (СПИН) имат значително по-висок риск от странични ефекти.
Поради широко разпространената резистентност на щамовете, Ко-тримоксазол не се препоръчва при фарингит и тонзилит, причинени от бета-хемолитичен стрептокок от група А.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
По време на терапията трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни видове работа, които изискват повишена концентрация и незабавни психомоторни реакции. Трябва да се има предвид възможността за странични ефекти от централната нервна система: замаяност, халюцинации, гърчове, световъртеж. С тяхното развитие се препоръчва да откажете да се занимавате с горепосочените дейности.
Лекарствени взаимодействия
- Производни на салицилова киселина: ефектът на Ко-тримоксазол се засилва;
- Метотрексат: неговата токсичност се увеличава;
- Хипогликемични лекарства: ефектът им се засилва;
- Косвени антикоагуланти: тяхната активност се увеличава;
- Фенитоин, варфарин: интензивността на техния чернодробен метаболизъм намалява, ефектите се увеличават;
- Орални контрацептиви: тяхната ефективност намалява;
- Прокаин, бензокаин, прокаинамид и други лекарства, в резултат на хидролиза на които се образува РАВА: намаляване на ефекта на Ко-тримоксазол;
- Рифампицин: полуживотът на триметоприм е съкратен;
- Пириметамин в дози над 25 mg / седмично: рискът от мегалобластна анемия се увеличава;
- Диуретици (особено тиазиди): рискът от тромбоцитопения се увеличава, особено при възрастни хора;
- Пара-аминосалицилова киселина, фенитоин, барбитурати: увеличават се проявите на дефицит на фолиева киселина;
- Холестирамин: абсорбцията на ко-тримоксазол намалява (в това отношение лекарството трябва да се приема 1 час преди или 4-6 часа след приема на холестирамин);
- Лекарства, които инхибират хемопоезата на костния мозък: рискът от миелосупресия се увеличава;
- Индометацин, бутадион, напроксен, салицилати и някои други нестероидни противовъзпалителни лекарства: възможно е да се увеличи действието на ко-тримоксазол с развитието на нежелани ефекти;
- Хлоридин: антимикробният ефект на лекарството се засилва.
Между диуретици (фуроземид, тиазиди и др.) И перорални хипогликемични лекарства (сулфонилурейни производни), от една страна, и антимикробни сулфонамиди, от друга страна, може да се развие кръстосана алергична реакция.
Аналози
Аналози на Co-trimoxazole са: Berlocid 240, Biseptol, Bactrim, Groseptol, Briefseptol, Duo-Septol, Dvaseptol, Co-trimoxazole-Acri, Cotrifarm 480, Co-trimoxazole-STI, Oriprim, Co-trimoxazol-Biosinosin, Polseptol, Sinersul, Septrin, Sumetrolim, Sulotrim, Tsiplin.
Условия за съхранение
Съхранявайте на сухо и тъмно място, недостъпно за деца. Таблетки и гранули - при температура 15-25 ºС, суспензия - при температура до 15 ºС.
Срок на годност на таблетките - 5 години, суспензия и гранули - 2 години. Суспензията, приготвена от гранули, може да се съхранява в продължение на 2 седмици при стайна температура до 4 седмици в хладилник.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Ко-тримоксазол
Прегледите на Ко-тримоксазол потвърждават неговата висока ефективност, когато се използва според показанията. Въпреки това им се предписва лечение с повишено внимание поради способността да инхибират хемопоетичната функция и повишената токсичност.
Цената на Ко-тримоксазол в аптеките
Цената на ко-тримоксазол под формата на суспензия за перорално приложение е 48–53 рубли (за бутилка от 100 ml). Таблетките ко-тримоксазол с доза от 480 mg могат да бъдат закупени за около 17-25 рубли (10 броя са включени в опаковката). Гранули за приготвяне на перорална суспензия понастоящем не се продават.
Ко-тримоксазол: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Ко-тримоксазол 480 mg таблетки 10 бр. 16 рубли Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
