Норадреналин

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Норадреналин: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Употреба при възрастни хора
11. Лекарствени взаимодействия
12. Аналози
13. Условия за съхранение
14. Условия за отпускане от аптеките
15. Отзиви
16. Цена в аптеките

Латинско наименование: норадреналин

ATX код: C01CA03

Активна съставка: норепинефрин (норадреналин)

Производител: LLC "Ellara" (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 2019-08-07

Концентрат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение Норадреналин

Норадреналинът е алфа адренергичен агонист.

Форма на издаване и състав

Лекарството се произвежда под формата на концентрат за приготвяне на разтвор за интравенозно (i / v) приложение: бистра, безцветна или леко жълтеникава течност (4 ml в неутрална стъклена ампула, 5 ампули в блистерна лента, 1 или 2 опаковки в картонена кутия или 5 или 10 ампули с ампулен скарификатор; 8 ml в ампула от неутрално стъкло, в блистерна лента 5 ампули, в картонена кутия 1 или 2 опаковки с ампулен скарификатор; ако ампулите имат връх или прекъсващ пръстен, не поставяйте скарификатора; за болници: в картонени кутии 4, 5 или 10 блистерни опаковки с ампули или в картонени кутии от 50 или 100 опаковки. Всяка опаковка съдържа също инструкции за употреба на норадреналин).

1 ml концентрат съдържа:

активни вещества: норепинефрин битартрат монохидрат (по отношение на норепинефрин битартрат) - 2 mg (съответства на норепинефрин база в количество от 1 mg);
допълнителни компоненти: натриев метабисулфит (натриев дисулфид), 1 М разтвор на солна киселина или 1 М разтвор на натриев хидроксид, натриев хлорид, вода за инжекции.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Норадреналинът принадлежи към групата на биогенните амини и е невротрансмитер. Активното вещество се характеризира с мощен стимулиращ ефект върху α-адренергичните рецептори и умерено стимулиращ ефект върху β _1- адренергичните рецептори. Ако попадне в кръвния поток, дори в малки концентрации, лекарството води до генерализирана вазоконстрикция, с изключение на коронарните съдове, при които причинява разширяване в резултат на непряко действие (поради по-интензивна консумация на кислород). Благодарение на този ефект средствата увеличават силата и (при липса на ваготония) честотата на миокардното свиване, което причинява увеличаване на инсулта и сърдечния обем.

Механизмът на действие на норепинефрин осигурява повишаване както на систолното, така и на диастолното кръвно налягане (BP), както и на централното венозно налягане и общото периферно съпротивление (OPSS). В cardiotropic ефектът на веществото е свързан с неговата активност срещу β _л адренергични рецептори на сърцето.

Фармакокинетика

След интравенозно приложение ефектът на норепинефрин се проявява доста бързо, но се наблюдава за кратък период от време. Полуживотът (T _½) на активното вещество е средно 1–2 минути. Агентът бързо се екскретира от плазмата в резултат на обратното захващане и метаболитната трансформация, преминава слабо през кръвно-мозъчната бариера.

Биотрансформацията на норепинефрин се извършва в черния дроб и други тъкани чрез метилиране с катехол-О-метилтрансфераза и дезаминиране с моноаминооксидаза (МАО). Крайният метаболит на веществото е 4-хидрокси-3-метоксиманова киселина. Междинните продукти на метаболитната трансформация включват 3,4-дихидроксиманделова киселина и норметанефрин. Метаболитите се елиминират главно заедно с урината, най-вече под формата на сулфатни конюгати и в по-малка степен - под формата на глюкурониди.

Показания за употреба

Употребата на норепинефрин се препоръчва за бързо възстановяване на кръвното налягане в случай на остро намаляване.

Противопоказания

Абсолютно:

артериална хипотония, дължаща се на хиповолемия, с изключение на случаите, когато лекарството се използва за поддържане на коронарния и мозъчния кръвоток до края на терапията с цел попълване на обема на циркулиращата кръв (BCC);
планирана обща анестезия на циклопропан и халотан (поради повишения риск от сърдечни аритмии);
тежка хипоксия и хиперкапния;
свръхчувствителност към който и да е компонент на продукта.

Относително (предвид механизма на действие на норепинефрин, лекарството трябва да се предписва с изключително внимание):

скорошен инфаркт на миокарда;
остра сърдечна недостатъчност;
тежка левокамерна недостатъчност;
Ангина на Принцметал;
нарушение на сърдечния ритъм по време на инфузията на лекарството;
недостатъчно кръвообращение;
тромбоза на коронарните, периферните или мезентериалните съдове (поради повишената заплаха от увеличаване на зоната на инфаркта и развитието на исхемия);
захарен диабет или хипертиреоидизъм;
бременност и период на кърмене;
възрастна възраст.

Норадреналин, инструкции за употреба: метод и дозировка

Норадреналинът е предназначен само за интравенозно приложение.

Дозата на лекарството се определя от лекаря индивидуално, като се вземе предвид клиничното състояние на пациента.

За да се намали рискът от екстравазация и по-нататъшна некроза, разтвор на норепинефрин трябва да се прилага с помощта на устройства за централен венозен достъп. Преди започване на лечението или по време на провеждането му е необходимо да се коригира хипоксия, хиповолемия, хиперкапния, ацидоза.

Препоръчителната начална доза на агента и скоростта на приложение варират от 0,1 до 0,3 μg / kg на минута. Скоростта на инфузия се увеличава постепенно стъпка по стъпка чрез титруване от 0,05–0,1 μg / kg в минута според наблюдавания пресорен ефект, докато се достигне желаната нормотония. За постигане и поддържане на последното са възможни индивидуални разлики в дозата. Целта на лечението е да се постигне долната граница на нормалното систолично кръвно налягане - 100–120 mm Hg. Изкуство. като се вземе предвид клиничното състояние на пациента. Индивидуалната доза също се определя в зависимост от състоянието на пациента поради високата вариабилност на отговора към лечението.

Използването на лекарствения разтвор се изисква в комбинация с адекватно попълване на BCC. Необходимо е да се пазите от инжектирането на лекарството в мускулите и под кожата поради заплахата от некроза.

Концентратът трябва да се разрежда в 5% разтвор на декстроза, не може да се смесва с други лекарства. В зависимост от методите на приложение на разтвора се препоръчва норепинефрин да се разрежда, както следва:

капкомер: 20 ml от концентрата се разтварят в 480 ml разтвор на декстроза;
шприцова инфузионна помпа: 2 ml от концентрата се разтварят в 48 ml декстрозен разтвор.

В резултат на двата варианта на разреждане в приготвения разтвор за интравенозно приложение, крайната концентрация на норепинефрин битартрат е 0,08 mg / ml, което е еквивалентно на базата на норепинефрин - 0,04 mg / ml.

След разреждане инфузионният разтвор трябва да се използва в рамките на 12 часа.

Ако е необходимо да се въведе голям обем течност, е необходимо да се добави голямо количество декстроза към концентрата и следователно да се използва разтвор с по-ниска концентрация на активно вещество за приложение. Ако не се желае голям обем течност, към концентрата трябва да се добави по-малко декстроза, за да се получи по-концентриран разтвор.

Скоростта на вливане на лекарството се изчислява, като се вземат предвид теглото на пациента, дозировката и количеството норепинефрин битартарат.

Изчисляването на скоростта на инфузия на разтвор на норепинефрин с концентрация 0,08 mg / ml * [посочва скоростта на инфузия (ml / h) / дозировка (μg / kg / min) / количество норепинефрин битартрат (mg / h)]:

тегло 50 кг: 1,875 / 0,05 / 0,15; 3,75 / 0,1 / 0,3; 7,5 / 0,2 / 0,6; 11,25 / 0,3 / 0,9; 18,75 / 0,5 / 1,5; 37,5 / 1/3; 75/2/6;
тегло 60 кг: 2,25 / 0,05 / 0,18; 4,5 / 0,1 / 0,36; 9 / 0,2 / 0,72; 13,5 / 0,3 / 1,08; 22,5 / 0,5 / 1,8; 45/1 / 3.6; 90/2 / 7,2;
тегло 70 кг: 2.625 / 0.05 / 0.21; 5,25 / 0,1 / 0,42; 10,5 / 0,2 / 0,84; 15,75 / 0,3 / 1,26; 26,25 / 0,5 / 2,1; 52,5 / 1 / 4,2; 105/2 / 8.4;
тегло 80 кг: 3 / 0,05 / 0,24; 6 / 0,1 / 0,48; 12 / 0,2 / 0,96; 18 / 0,3 / 1,44; 30 / 0,5 / 2,4; 60/1 / 4.8; 120/2 / 9.6.

* Ако се използва различно разреждане на концентрата, е необходимо да се промени концентрацията на разтвора в използваната формула: скорост на инфузия (ml / h) = доза (μg / kg / min) × тегло на пациента (kg) × 60 (min) × 0.001 / 0.08 mg / ml.

За да се избегне появата на артериална хипертония, дозата на разтвора, продължителността и скоростта на приложението му се определят въз основа на данни от контрола на сърдечната дейност и под задължителния внимателен контрол на кръвното налягане (до достигане на нормотония, на всеки 2 минути и след това на всеки 5 минути през цялата инфузия).

Лечението с лекарството трябва да се прекратява постепенно, тъй като рязкото отнемане увеличава риска от остра хипотония. Курсът на терапия е от няколко часа до 6 дни.

Странични ефекти

централна нервна система: главоболие, слабост, безсъние, безпокойство, повръщане, гадене, намалено внимание, объркване, треперене, психотични състояния, анорексия;
сърдечно-съдова система: тъканна хипоксия и артериална хипертония; тахикардия, брадикардия (вероятно рефлекторно поради повишаване на кръвното налягане), исхемични нарушения (свързани с тежка вазоконстрикция, която може да причини бледност и студенина на лицето и крайниците); усещане за палпитации, аритмии, повишена контрактилитет на миокарда поради β-адренергичния ефект на лекарството върху сърцето (хронотропен и инотропен), остра сърдечна недостатъчност; в случай на бърза интравенозна инфузия - студени тръпки, охлаждане на крайниците, главоболие, тахикардия;
имунна система: на фона на свръхчувствителност към който и да е компонент на норепинефрин - затруднено дишане, алергични реакции;
дихателна система: болка в медиастинума и гръдната кост, затруднено дишане, задух, дихателна недостатъчност;
орган на зрението: остра глаукома (при наличие на анатомично предразположение - затваряне на ъгъла на предната камера на очната ябълка);
пикочна система: задържане на урина;
локални реакции: дразнене на мястото на инжектиране или развитие на некроза.

Дългосрочното приложение на лекарството с цел поддържане на кръвното налягане при липса на възстановяване на BCC може да предизвика следните нежелани реакции:

намален бъбречен кръвоток;
изразен висцерален и периферен ангиоспазъм;
тъканна хипоксия;
намалено производство на урина;
повишени нива на серумен лактат в кръвта.

На фона на свръхчувствителност към ефектите на норепинефрин (по-специално при хипертиреоидизъм), в случай на използване на високи / обичайни дози, могат да се появят диспептични симптоми и значително повишаване на кръвното налягане, което може да бъде придружено от фотофобия, главоболие, бледност на кожата, повишено изпотяване, пронизваща болка в гърдите, повръщане.

Предозиране

Симптомите на предозиране с норепинефрин включват: значително повишаване на кръвното налягане, вазоспазъм на кожата, анурия, колапс. С развитието на такива нежелани реакции, свързани с предозиране, се препоръчва да се намали дозата, ако е възможно.

специални инструкции

Разреденият разтвор на норепинефрин трябва да бъде бистър. Ако в разтвора е открита утайка, мътност или обезцветяване преди инфузията, въвеждането му е забранено.

При дълъг курс на лечение може да има намаляване на плазмения обем; за да се предотврати развитието на повтаряща се артериална хипотония на фона на отнемането на лекарството, е необходима корекция.

Ако по време на инфузията на лекарството възникне нарушение на сърдечния ритъм, е необходимо да се намали дозата.

Не се препоръчва едновременното използване на норепинефрин с МАО инхибитори и антидепресанти от типа триптилин и имипрамин поради риск от продължително и значително повишаване на кръвното налягане.

За да се намали заплахата от екстравазация, която може да доведе до некроза на тъканите, е необходимо постоянно да се следи позицията на иглата във вената при инжектиране на разтвора. Също така, мястото на инжектиране на норепинефрин трябва да се проверява често за инфилтрация (свободен поток). Поради вазоконстрикцията на вената с повишена пропускливост на стената, съществува риск разтворът да се влее в съседната на вената тъкан; в този случай, за да се отслаби ефектът от локалната вазоконстрикция, се препоръчва да се промени мястото на инфузията.

Когато лекарството тече от съда или се инжектира извън вената, може да настъпи бланширане и по-късно, поради вазоконстрикторния ефект на лекарството върху кръвоносните съдове, разрушаване на тъканите. Ако разтворът премине през венозния кръвен поток към мястото на инжектиране, фентоламинът трябва да се инжектира в доза 5-10 ml, разреден в 10-15 ml физиологичен разтвор.

Приложение по време на бременност и кърмене

Лекарството може да допринесе за нарушаване на плацентарната циркулация на кръвта и развитието на брадикардия в плода. Също така, на фона на употребата на норепинефрин е възможно свиване на матката, което може да причини фетална асфиксия в края на бременността.

По време на периода на кърмене агентът трябва да се използва внимателно, тъй като няма данни за способността му да се екскретира в кърмата.

По време на бременност / кърмене, преди започване на инфузията, очакваната полза от употребата на лекарството за майката и възможната заплаха за плода / детето трябва да бъдат внимателно балансирани.

Употреба при възрастни хора

Норепинефрин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст, тъй като възрастните хора могат да бъдат особено чувствителни към неговите ефекти.

Лекарствени взаимодействия

алфа-адренергични блокери (празозин, доксазозин, талазозин, феноксибензамин, теразозин, лабеталол, фентоламин) и други лекарства, които проявяват алфа-адренергична блокираща активност (тиоксантени, фенотиазини, локсапин, халоперидол); има антистриален ефект;
сърдечни гликозиди, трициклични антидепресанти, хинидин: заплахата от аритмии се влошава;
мапротилин, трициклични антидепресанти: съществува риск от повишено пресорно действие, сърдечно-съдови ефекти, аритмии и тахикардия;
лекарства за инхалационна обща анестезия (циклопропан, хлороформ, метоксифлуран, халотан, изофлуран, енфлуран): нараства заплахата от камерни аритмии;
линезолид, прокарбазин, фуразолидон, селегилин, МАО инхибитори: пресорният ефект се удължава и засилва;
антихипертензивни лекарства и диуретици: терапевтичният ефект на норепинефрин намалява;
нитрати: антиангиналният ефект е отслабен;
β-блокери: има взаимно намаляване на ефекта;
окситоцин, алкалоиди от ергот: повишено вазопресорно и вазоконстрикторно действие;
тиреоидни хормони: рискът от коронарна недостатъчност на фона на ангина пекторис се влошава;
доксапрам, кокаин: хипертоничният ефект се подсилва взаимно.

Аналози

Аналози на норадреналин са: Норадреналин Каби, Норепинефрин, Норепинефрин Агетан, Норадреналин, Левартеренол, Норексадрин и др.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, защитено от светлина, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание

Отзиви за норадреналин

На практика няма отзиви за норепинефрин, оставени от пациентите на медицински сайтове, тъй като това лекарство обикновено се използва в критични, животозастрашаващи случаи. В такива ситуации пациентите не могат да оценят адекватно ефекта на лекарството и понякога дори не знаят, че то е използвано в терапията. Ефективността на лечението с алфа-адренергичен агонист зависи от професионализма и опита на лекарите, които осигуряват адекватно интензивно лечение.

Цената на норадреналина в аптеките

Няма надеждни данни за цената на норепинефрин, тъй като понастоящем лекарството не се предлага в аптечната мрежа. Цената на аналог на лекарството Noradrenaline Agetan, концентрат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение (2 mg / ml), е средно: 10 ампули от 4 ml - 1400 рубли, 8 ml - 1850 рубли.

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!