Noflux - инструкции за употреба на таблетки, цена, аналози, рецензии

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Нофлукс

Noflux: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Noflux

ATX код: A02BC04

Активна съставка: рабепразол (рабепразол)

Производител: EGIS Pharmaceuticals PLC (Унгария)

Актуализация на описанието и снимката: 23.10.2018

Noflux е противоязвено средство, което намалява секрецията на стомашните жлези; инхибитор на протонната помпа.

Форма на издаване и състав

Noflux се произвежда под формата на ентерично покрити таблетки: двойно изпъкнали, кръгли, розови (10 mg) или жълти (20 mg); напречното сечение показва бяла сърцевина (7 броя в блистер, в картонена кутия 2 или 4 блистера).

1 таблетка съдържа:

• активна съставка: натриев рабепразол - 10 или 20 mg;
• допълнителни компоненти: магнезиев оксид, манитол, ниско заместена хипролоза, магнезиев стеарат, хипролоза;
• вътрешна обвивка: магнезиев оксид, етил целулоза;
• ентерично покритие: талк, дибутилсебакат, хипромелоза фталат, титанов диоксид, желязна боя с жълт оксид (20 mg), желязна боя с червен оксид (10 mg).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Рабепразол натрий - активният компонент на Noflux, принадлежи към класа антисекреторни вещества от групата на бензимидазоловите производни. Агентът инхибира секрецията на стомашен сок, като специфично инхибира ензима Н ⁺ / К ⁺ -АТФаза (водород-калиев аденозин трифосфатаза) върху секреторната повърхност на стомашните париетални клетки. Н ⁺ / К ⁺Β-АТФазата е протеинов комплекс, който функционира като протонна помпа; следователно, рабепразол натрий е инхибитор на протонната помпа (PPI) в стомаха и инхибира крайния етап на производството на киселина. Това действие на рабепразол натрий зависи от дозата и осигурява инхибиране на базалното и стимулираното производство на киселина, независимо от вида на стимула. Агентът не показва антихолинергични свойства.

След перорално приложение на рабепразол натрий в доза от 20 mg, антисекреторният ефект се проявява в рамките на 1 час. Потискането на базалното и стимулираното производство на солна киселина 23 часа след приемане на първата доза от лекарството е съответно 69% и 82% и се отбелязва до 48 часа. Тази продължителност на фармакодинамично действие е значително по-голяма от очакваната въз основа на полуживота (T _½) от около 1 час. Този ефект може да се обясни с дългия етап на свързване на рабепразол натрий с H ⁺ / K ⁺-АТФаза на стомашните париетални клетки. Стойността на инхибиращия ефект на веществото върху производството на солна киселина достига плато след 3 дни от употребата му. При прекратяване на лекарствената терапия възстановяването на секреторната активност настъпва в рамките на 1-2 дни.

Според резултатите от клинични проучвания, по време на които пациентите са приемали лекарството до 43 месеца дневно в доза от 10 или 20 mg, плазменото ниво на гастрин през първите 2-8 седмици е повишено, което показва инхибиторен ефект върху киселинната секреция. Нивата на гастрин се връщат към изходните стойности, обикновено в рамките на 1-2 седмици след края на противоязвеното лекарство.

По време на изследването на биопсични проби от човешкия стомах от антралната част и фундуса на стомаха на 500 пациенти, които са приемали Noflux или референтното лекарство в продължение на 8 седмици, не са открити стабилни промени в морфологичната структура на ентерохромафиноподобни клетки, честотата на атрофичния гастрит, тежестта на гастрита, разпространението на инфекцията с Helicobacter pylori или чревна метаплазия.

В проучване, включващо над 400 пациенти, приемали натриев рабепразол в дневна доза от 10 или 20 mg в продължение на 1 година, честотата на хиперплазия е ниска и сравнима с тази при омепразол при доза от 20 mg / kg. Не са регистрирани случаи на карциноидни тумори или аденоматозни промени при плъхове.

Понастоящем не е установен системният ефект на натриевия рабепразол върху централната нервна система (ЦНС), дихателната и сърдечно-съдовата системи. Установено е, че когато се приема перорално в продължение на 2 седмици в доза от 20 mg, лекарството не повлиява метаболизма на въглехидратите, активността на щитовидната жлеза, нивото на паратиреоидния хормон в кръвта, както и концентрацията на хормони като тестостерон, естрогени, кортизол, лутеинизиращ алдостерон хормон (LH), фоликулостимулиращ хормон (FSH), глюкагон, пролактин, ренин и растежен хормон.

Фармакокинетика

Лекарството се абсорбира бързо от червата и пиковите му плазмени концентрации (C _max) се наблюдават приблизително 3,5 часа след приемане на доза от 20 mg. Промяната в C _max и площта под кривата концентрация-време (AUC) на рабепразол при дози от 10-40 mg са линейни. След перорално приложение на 20 mg от лекарството, абсолютната бионаличност в сравнение с интравенозното приложение е приблизително 52% и не се променя при многократно приложение. Абсорбцията на рабепразол не зависи от времето на приложението му през деня, както и от комбинацията с антиациди. Едновременният прием на Noflux с мазни храни забавя абсорбцията му с 4 часа или повече, докато C _max и степента на абсорбция не се променят. Степента на свързване с плазмените протеини е приблизително 97%.

След перорално приложение в единична доза от 20 mg ¹⁴ -маркиран с С натриев рабепразол, непроменено лекарство не се открива в урината. Приблизително 90% от веществото се екскретира с урината, главно под формата на метаболити като конюгата на карбоксилна киселина (М6) и меркаптурова киселина (М5), както и два неизвестни метаболита, открити при токсикологичен анализ. Остатъкът от началната доза рабепразол натрий се екскретира с изпражненията. Общата екскреция е 99,8%, което показва незначителна екскреция на метаболитите на лекарството от тялото с жлъчка. Основният метаболит е тиоетерът (М1), единственият активен метаболит е дезметил (М3), но той е наблюдаван само при един от участниците в изследването при ниска концентрация след прием на активното вещество в доза от 80 mg.

При здрави доброволци _{T½ на} Noflux от плазмата може да бъде приблизително в рамките _на 0,7-1,5 часа, общият клирънс е 3,8 ml / min / kg.

На фона на бъбречна недостатъчност в терминален стадий, при необходимост поддържаща хемодиализа [креатининов клирънс (CC) <5 ml / min / 1,73 m2], екскрецията на рабепразол е подобна на тази при здрави доброволци. При пациенти от тази категория C _max и AUC са приблизително 35% по-ниски, отколкото при здрави доброволци. При последната T _{½ от} веществото е средно 0,82 часа, при пациенти по време на сесия на хемодиализа - 0,95 часа, а след хемодиализа - 3,6 часа. Клирънсът на рабепразол при пациенти с бъбречни лезии, изискващи хемодиализа, е приблизително 2 пъти по-висок от този при здрави доброволци. Също така, в сравнение със здрави доброволци, AUC се удвоява при пациенти с хронични чернодробни заболявания и _T½ от плазмата се увеличава с 2-3 пъти.

При пациенти с хронична компенсирана чернодробна цироза се наблюдава добра поносимост на Noflux в доза от 20 mg 1 път на ден, въпреки факта, че C _max и AUC са увеличени 2 пъти в сравнение с тези показатели, регистрирани при здрави доброволци от съответния пол.

При пациенти в напреднала възраст е имало малко по-бавно елиминиране на рабепразол. След седмица прием на лекарството в дневна доза от 20 mg при възрастни хора, _Cmax се повишава с 60% и AUC е приблизително 2 пъти по-висока в сравнение с млади здрави доброволци. Но в същото време нямаше признаци на кумулация на лекарството.

При наличие на бавен метаболизъм на CYP2C19, след седмица употреба на лекарството в дневна доза от 20 mg, се наблюдава повишение на C _max с 40%, T _½ - 1,6 пъти и AUC - 1,9 пъти в сравнение със съответните параметри в бързите метаболизатори.

Показания за употреба

10 mg таблетки

Noflux е показан за лечение на симптоми на диспепсия, причинени от хиперацидност на стомашния сок, включително за лечение на симптоми на гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ), като кисело оригване, киселини в стомаха.

Таблетки 20 mg

• язва на дванадесетопръстника (фаза на обостряне);
• стомашна язва (фаза на обостряне) и анастомозна язва;
• улцерозен и ерозивен ГЕРБ или рефлуксен езофагит;
• ГЕРБ (поддържаща грижа);
• Синдром на Zollinger-Ellison и други състояния, характеризиращи се с патологична хиперсекреция;
• неерозивна гастроезофагеална рефлуксна болест (NERD);
• Helicobacter pylori при пациенти с язвена болест (в комбинация с подходящо антибактериално лечение за ликвидиране).

Противопоказания

Абсолютно:

• възраст под 18 години - таблетки от 10 mg, до 12 години - таблетки от 20 mg;
• бременност и период на кърмене;
• свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството, както и заместени бензимидазоли.

Относително (приемайте Noflux с повишено внимание):

• тежка бъбречна недостатъчност;
• юношеска възраст над 12 години - 20 mg таблетки.

Инструкции за употреба на Noflux: метод и дозировка

Noflux се приема през устата. Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се чупят или дъвчат. Приемът на храна и времето на деня не оказват влияние върху ефективността на лекарството.

10 mg таблетки

Препоръчва се прием на таблетки Noflux по 10 mg (1 таблетка) 1 път на ден. Препоръчително е да приемате лекарството сутрин преди хранене, тъй като това ще допринесе за по-добро спазване на терапевтичния режим. Ако няма ефект през първите 3 дни от курса, трябва да се свържете със специалист. Без лекарско предписание курсът на лечение не трябва да надвишава 14 дни.

Таблетки 20 mg

Препоръчителният режим на дозиране на Noflux, като се вземат предвид показанията:

• пептична язва на дванадесетопръстника (период на обостряне): 1 път на ден, 20 mg, курс - 2-4 седмици, а ако ефектът е недостатъчен, може да се удължи с още 4 седмици;
• пептична язва (период на обостряне) и анастомотична язва: веднъж дневно, 20 mg, като правило, продължителността на терапията е 6 седмици, но в някои случаи може да се увеличи с още 6 седмици;
• ерозивен ГЕРБ или рефлуксен езофагит (включително поддържаща терапия за ГЕРБ): 1 път на ден, 20 mg, продължителност на лечението - 4-8 седмици, ако е необходимо, е възможно да се увеличи курсът с още 8 седмици; продължителността на поддържащата терапия се определя в зависимост от състоянието на пациента;
• Синдром на Zollinger-Ellison и други състояния, протичащи с патологична хиперсекреция: дозата се определя индивидуално; началната дневна доза е 60 mg, след това тя се увеличава до 1 път на ден по 100 mg или до 2 пъти на ден по 60 mg, в някои случаи фракционното дозиране е по-предпочитано; продължителността на употребата на наркотици зависи от клиничната нужда и може да бъде до 1 година;
• NERD без езофагит: веднъж дневно, 20 mg, ако след 4 седмици лечение не е възможно да се облекчат симптомите на заболяването, е необходим допълнителен преглед за изясняване на диагнозата; след облекчаване на симптомите, за да се предотврати последващата им поява, лекарството се препоръчва да се приема 1 път на ден в същата доза при поискване;
• Helicobacter pylori: 2 пъти на ден, 20 mg в комбинация с антибактериални средства по специфична схема, установена от лекар, курсът е 7 дни.

Ефикасността и безопасността на рабепразол натрий, приеман в доза от 20 mg за период до 8 седмици при лечение на ГЕРБ при юноши на възраст над 12 години, е потвърдена от резултатите от добре контролирани и адекватни проучвания. Препоръчителната дневна доза за пациенти от тази възрастова категория е 20 mg 1 път на ден с максимален курс от не повече от 8 седмици.

Ефикасността и безопасността на Noflux за лечение на ГЕРБ при деца под 12-годишна възраст, както и при други показания за педиатрични пациенти, не са установени.

Странични ефекти

Според резултатите от клинични проучвания Noflux се понася добре в повечето случаи. Нежеланите реакции обикновено са преходни и леки или умерени. В хода на клиничните изпитвания и по време на периода на наблюдение в периода след регистрация има съобщения за следните странични ефекти на лекарството:

• хематопоетична система: рядко - левкопения, неутропения, тромбоцитопения;
• нервна система: виене на свят, главоболие;
• имунна система: рядко - остри системни алергични реакции;
• метаболизъм и хранене: рядко - хипомагнезиемия;
• хепатобилиарна система: повишена активност на чернодробните ензими; рядко - жълтеница, хепатит, при пациенти с чернодробна цироза - чернодробна енцефалопатия;
• храносмилателен тракт: метеоризъм, диария, коремна болка, сухота в устата, запек;
• пикочна система: изключително рядко - интерстициален нефрит;
• репродуктивна система и млечна жлеза: изключително рядко - гинекомастия;
• мускулно-скелетна система: рядко - артралгия, миалгия;
• кожа и подкожна тъкан: обрив; рядко - уртикария, булозни изригвания; изключително редки - токсична епидермална некролиза, мултиформен еритем, синдром на Stevens-Johnson;
• други: периферен оток.

Въз основа на данните от постмаркетинговите наблюдения, при предписване на ИПП, заплахата от фрактури може да се влоши.

Предозиране

Има много малко информация за предозиране с рабепразол. Не са регистрирани случаи на тежко предозиране на наркотици. Ако се подозира това състояние, се провежда поддържащо и симптоматично лечение. Няма специфичен антидот, диализата е неефективна, тъй като рабепразолът се отличава с добро свързване с плазмените протеини и в резултат се екскретира в малки количества по време на диализа.

специални инструкции

Преди да започнете да приемате Noflux, трябва да изключите възможното наличие на злокачествени тумори на стомаха.

По време на терапия с PPI са докладвани редки случаи на асимптоматична или симптоматична хипомагнезиемия в продължение на поне 3 месеца. Такива съобщения са получени предимно една година след завършване на лечението. Аритмии, гърчове и тетания са сериозни нарушения. По-голямата част от пациентите се нуждаят от терапия с хипомагнезиемия, включително заместване на магнезий и прекратяване на употребата на ИПП. Следователно при пациенти, които трябва да се лекуват продължително или им е предписана комбинираната употреба на ИПП с дигоксин или лекарства, които могат да доведат до хипомагнезиемия (включително с диуретици), е необходимо да се контролира концентрацията на магнезий в кръвта преди започване на курса на ИПП и по време на него.

Вие не трябва да се комбинира приемането на Noflux с лекарства, които намаляват киселинността на стомашния сок, например, с H ₂ рецепторни блокери или други инхибитори на протонната помпа.

Наблюдателни проучвания показват, че PPI терапията може да увеличи риска от остеопоротични фрактури на китката, бедрото или гръбначния стълб. Вероятността от тези усложнения се увеличава при продължителна употреба на ИПП (една година или повече) във високи дози.

На фона на медикаментозно лечение е възможно да се увеличи рискът от развитие на стомашно-чревни инфекции, включително тези, причинени от Clostridium difficile.

Пациентите, използващи Noflux за краткосрочно лечение на симптоми на NERD и GERD (например, киселини в стомаха) без рецепта, трябва да потърсят медицинска помощ в следните случаи:

• приемане на лекарството в продължение на четири или повече седмици;
• появата на нови симптоми на заболяването или промяна, отбелязана преди това при пациенти на възраст над 55 години;
• неволно намаляване на телесното тегло, развитие на болка при преглъщане, дисфагия, постоянно повръщане, кървене в стомашно-чревния тракт, повръщане с епигастрално и кръвно съдържание, анемия;
• анамнеза за стомашна хирургия или стомашна язва, бъбречна и / или чернодробна дисфункция (включително жълтеница) и др.

Пациентите, които са имали киселини за дълъг период или които имат повтарящи се симптоми на лошо храносмилане, трябва редовно да се преглеждат от специалист.

Хората на възраст 55 и повече години, които ежедневно приемат лекарства без рецепта за облекчаване на киселини и симптоми на лошо храносмилане, трябва да информират своя медицински специалист.

Ако сте на терапия с други лекарства, трябва да се консултирате с вашия фармацевт или лекар, преди да започнете да приемате Noflux 10 mg таблетки без рецепта.

Ако се изисква тест за дишане на урея, трябва да спрете приема на Noflux, преди да го извършите.

Когато се предписва ендоскопски преглед, лекуващият лекар трябва да бъде информиран, преди да използва лекарството без рецепта.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Като се вземат предвид особеностите на фармакодинамиката на Noflux и профила на страничните му ефекти, отрицателният ефект на лекарството върху способността за работа със сложно оборудване и управление на превозни средства е малко вероятно. Въпреки това, с възможно развитие на сънливост и световъртеж по време на терапията, тези видове дейности се препоръчват да се избягват.

Приложение по време на бременност и кърмене

Няма данни, потвърждаващи безопасността на приема на Noflux от бременни жени.

Според резултатите от проучвания, проведени върху зайци и плъхове, фетални дефекти и признаци на нарушена плодовитост, причинени от действието на рабепразол, не са идентифицирани. В същото време беше установено, че при плъхове малко количество от лекарството прониква през плацентарната бариера. Противоязвено лекарство не се препоръчва по време на бременност, освен ако предвиденият ефект от терапията върху майката значително надвишава потенциалната заплаха за плода.

Не е известно дали рабепразол се екскретира в кърмата. При кърмещи жени не са провеждани подходящи адекватни проучвания, но рабепразол е идентифициран в млякото на кърмещи плъхове.

Според инструкциите Noflux е противопоказан по време на кърмене.

Използване от детството

Приемът на Noflux 10 mg таблетки е противопоказан при пациенти на възраст под 18 години, тъй като профилът на безопасност на рабепразол натрий при тази категория пациенти не е проучен.

Приемът на Noflux 20 mg таблетки е противопоказан при пациенти под 12-годишна възраст.

С нарушена бъбречна функция

При наличие на бъбречна недостатъчност не се изискват промени в дозата. Пациенти с тежка бъбречна недостатъчност трябва да приемат Noflux с повишено внимание.

При нарушения на чернодробната функция

При наличие на чернодробна недостатъчност не е необходимо да се променя дозата. Пациентите с тежко чернодробно увреждане трябва да бъдат внимателни, когато приемат Noflux.

Употреба при възрастни хора

Пациентите в напреднала възраст не трябва да променят дозата на Noflux.

Лекарствени взаимодействия

Проучвания върху здрави доброволци демонстрират липсата на клинично значими или фармакокинетични взаимодействия на натриевия рабепразол с вещества, метаболизирани от системата цитохром Р ₄₅₀, които включват теофилин, фенитоин, варфарин, диазепам (независимо от слабия или повишен ход на метаболизма на диазепама).

При провеждане на проучвания за комбинирана употреба на рабепразол в доза от 20 mg с антибактериални лекарства като кларитромицин в доза от 500 mg или амоксицилин в доза от 1000 mg или комбинация от тези три лекарства, стойностите на C _max и AUC за тези антибиотици при комбинирана терапия са подобни на тези в прилагане на монотерапия. За рабепразол C _max и AUC се увеличават съответно с 34% и 11%, а за активния метаболит на кларитромицин (14-хидроксикларитромицин), C _max и AUC се увеличават съответно с монотерапия с 46% и 42%. Това повишаване на резултатите от експозицията на рабепразол и кларитромицин не се счита за клинично значимо.

Рабепразол води до дългосрочно и трайно потискане на производството на стомашна киселина. Когато се комбинира с рабепразол, абсорбцията на дигоксин се увеличава с 22%, а на кетоконазол намалява с 30%. В резултат на това, при едновременната употреба на Noflux с тези средства или други лекарства, при които абсорбцията зависи от стойността на pH на стомашния сок, може да се наложи да се предпише корекция на дозата.

В проучвания, включващи здрави доброволци с комбинирана употреба на ритонавир в доза 100 mg или атазанавир в доза 300 mg с омепразол (1 път / ден 40 mg), или с комбинация от атазанавир в доза 400 mg с лансопразол (1 път / ден 60 mg), имаше значително намаляване на ефекта на атазанавир. Взаимодействието на последния с рабепразол не е проучено, но тъй като неговата абсорбция е свързана със стомашно рН, се очакват подобни резултати от изследвания за други ИПП. Не се препоръчва да се използва Noflux с атазанавир едновременно.

Не е имало клинично значимо взаимодействие на рабепразол натрий с магнезиев хидроксид или алуминиев хидроксиден гел.

Експериментите in vitro с микрозоми от човешки черен дроб показват, че рабепразолът инхибира метаболизма на циклоспорин с IC50 _от 62 μmol - при концентрация, която е 50 пъти по-висока от C _max за здрави доброволци след дневен прием на 20 mg рабепразол в продължение на 20 дни. Има подобна степен на инхибиране с тази на омепразол при еквивалентни концентрации.

Въз основа на данните за развитието на нежелани събития, ретроспективен анализ и текущи фармакокинетични проучвания, може да се предположи, че комбинираното използване на ИПП с метотрексат (особено във високи дози) може да повиши нивото на метотрексат и / или неговия метаболит (хидроксиметотрексат) и да повиши T _½. Този ефект може да допринесе за обостряне на токсичността на метотрексат, така че когато се използва във високи дози, може да е необходимо временно оттегляне от лечението с ИПП.

Аналози

Аналозите на Noflux са: Razo, Bereta, Ontime, Rabelok, Zulbeks, Rabeprazol-SZ, Pariet, Khairabezol, Rabiet.

Условия за съхранение

Да се съхранява при температури до 25 ° C, недостъпни за деца.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Таблетки от 10 mg се отпускат без рецепта, таблетки от 20 mg се отпускат с рецепта.

Отзиви за Noflux

Няколко отзива за Noflux са предимно положителни. Потребителите отбелязват добър резултат от лечението с лекарството за обостряне на стомашна язва и язва на дванадесетопръстника, рефлуксен езофагит и ГЕРБ. Според повечето отзиви лекарството бързо и ефективно облекчава симптомите на NERD и GERD.

Най-честите нежелани реакции, които се развиват по време на приема на лекарството, включват коремна болка, повръщане, гадене и световъртеж. Повечето потребители обаче отбелязват, че нарушенията, причинени от лекарството, обикновено са леки и преходни.

Цена за Noflux в аптеките

Цената за Noflux може да бъде в рамките на:

• таблетки 10 mg: 14 бр. в опаковката - от 510 до 580 рубли; 28 бр. - от 820 до 1100 рубли;
• таблетки 20 mg: 14 бр. в опаковката - от 830 до 960 рубли; 28 бр. - от 970 до 1300 рубли.

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!