Eilea - инструкции за употреба, рецензии, Aflibercept, инжекция

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Eilea

Eilea: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. Лекарствени взаимодействия
12. 12. Аналози
13. 13. Условия за съхранение
14. 14. Условия за отпускане от аптеките
15. 15. Отзиви
16. 16. Цена в аптеките

Латинско име: Eylea

ATX код: S01LA05

Активна съставка: aflibercept (Aflibercept)

Производител: Regeneron Pharmaceuticals Inc (САЩ); Bayer Pharma AG (Германия)

Актуализация на описанието и снимката: 27.11.2018

Цени в аптеките: от 43 000 рубли.

Купува

Eilea е офталмологично лекарство, използвано за подобряване на зрителната острота.

Форма на издаване и състав

Лекарствената форма на Eilea е разтвор за вътреочно приложение: светложълт или безцветен, прозрачен или донякъде опалесциращ (в картонена кутия 1 стъклена бутилка от тип I, по 0,1 ml, пълна с филтърна игла и инструкции за използване на Eilea).

Състав на 1 ml разтвор:

• активно вещество: aflibercept - 40 mg;
• помощни компоненти: полисорбат 20, натриев дихидроген фосфат монохидрат, натриев хидроген фосфат хептахидрат, захароза, натриев хлорид, вода за инжекции.

Един флакон съдържа 100 μl разтвор (извлечен обем), което съответства на 4 mg афлиберцепт.

Фармакологични свойства

Aflibercept, активното вещество на Eylea, е рекомбинантен слят протеин, състоящ се от фрагменти от извънклетъчните домейни на човешки VEGF рецептори 1 и 2 (VEGFR-1 и -2), които са свързани с Fc фрагмента от човешки имуноглобулин G (IgG1).

Веществото се произвежда чрез рекомбинантна ДНК технология от К1 клетките на яйчника на китайския хамстер (CHO; CHO).

Aflibercept действа като разтворим рецептор за примамка, който свързва VEGF-A (съдов ендотелен растежен фактор A) с PIGF (плацентарен растежен фактор), които имат по-висок афинитет от техните естествени рецептори. Това води до инхибиране на свързването и активирането на тези свързани VEGF рецептори.

Механизмът на действие на VEGF-A и PIGF се дължи на принадлежността им към фамилията VEGF на ангиогенни фактори, които имат мощен хемотаксичен митогенен ефект върху ендотелните клетки и повишават съдовата пропускливост.

VEGF действа чрез два вида рецептори на тирозин киназа, VEGFR-1 и -2, които се намират на повърхността на ендотелните клетки. PIGF свързването се осъществява само с VEGFR-1, също присъстващ на повърхността на левкоцитите. При прекомерно активиране на тези VEGF-A рецептори може да се развие патологична неоваскуларизация и прекомерна съдова пропускливост. В тези процеси PIGF може да синергизира с VEGF-A и също така да има стимулиращ ефект върху съдовото възпаление и инфилтрацията на левкоцитите.

Фармакодинамика

Неоваскуларна или мокра възрастова дегенерация на макулата (AMD)

Болестта се характеризира с патологична неоваскуларизация на хороидеята. Изтичането на течност и кръв от патологично неоваскуларизираната хороидея може да доведе до удебеляване на централната област на ретината, както и оток / кръвоизлив в ретината и / или субретиналното пространство и като резултат до намаляване на зрителната острота.

Профилът на безопасност на лекарството е оценен в рандомизирани, многоцентрови, двойно-сляпи, активно контролирани проучвания VIEW1 и VIEW2.

В по-голямата част от случаите, по време на продължително лечение, се наблюдава постоянно подобрение на зрителната острота и намаляване на площта на патологичната неоваскуларизация във всички групи, използващи различен режим на дозиране.

Оток на макулата, свързан с запушване на централната ретинална вена (RCVO) или запушване на централната ретинална вена (RCVO)

На фона на RCVS и RCVS се наблюдава развитието на ретинална исхемия - сигнал за освобождаване на VEGF. Това от своя страна се превръща в причина за дестабилизацията на стегнатите кръстовища и стимулирането на пролиферацията на ендотелните клетки. С повишена експресия на VEGF се забелязват усложнения като нарушаване на кръвно-офталмологичната бариера, оток на ретината (свързан с повишена съдова пропускливост) и неоваскуларизация.

Профилът на ефикасност и безопасност на Eilea е оценен в рандомизирани, многоцентрови, двойно-слепи, контролирани проучвания COPERNICUS и GALILEO. В повечето случаи се наблюдава увеличение на MCVA (максимално коригирана зрителна острота) и зрителна острота.

Диабетен макулен оток (DME)

DME е следствие от диабетна ретинопатия. Патологията се характеризира с увеличаване на съдовата пропускливост и увреждане на капилярите на ретината, което може да причини загуба на зрителната острота.

Профилът на ефикасност и безопасност на Eilea е оценен в две проучвания. В повечето случаи се наблюдава увеличение на BCVA.

Миопична хориоидална неоваскуларизация (CNV)

Миопичната CNV е една от честите причини за загуба на зрение при възрастни пациенти с патологична късогледство. Патологията се характеризира с появата на лакови пукнатини поради разкъсвания на мембраната на Bruch. При патологичната късогледство те са най-застрашаващото зрението явление.

Профилът на ефикасност и безопасност на Eilea е оценен при нелекувани пациенти с миопична CNV. В повечето случаи се наблюдава увеличение на BCVA.

Фармакокинетика

За да се осигури локален ефект, въвеждането на Eilea се извършва директно в стъкловидното тяло (интравитреално).

Aflibercept след интравитреално приложение бавно се абсорбира в системното кръвообращение, намира се главно под формата на неактивен стабилен комплекс с VEGF (ендогенният VEGF може да свързва само свободен aflibercept).

Системната C _max (максимална плазмена концентрация) на свободен афлиберцепт, определена по време на фармакокинетични проучвания при пациенти с мокра AMD в рамките на 1-3 дни след интравитреално инжектиране на 2 mg от веществото, е била ниска средно около 0,02 μg / ml (в диапазона 0-0.054 μg / ml) и при почти всички пациенти е неоткриваем две седмици след инжектирането. При интравитреално приложение на Eilea на всеки 4 седмици веществото в кръвната плазма не се натрупва.

Средният C _{max на} свободния афлиберцепт е приблизително 50–500 пъти по-нисък от концентрациите, необходими за инхибиране на биологичната активност на VEGF в системната циркулация. Очаква се средната стойност на този показател след приложение на 2 mg афлиберцепт да бъде над 100 пъти по-ниска от концентрацията на веществото, необходима при здрави доброволци, за да се свърже половината от системния VEGF (2,91 μg / ml). Това означава, че развитието на системни фармакодинамични ефекти, включително промени в кръвното налягане, е малко вероятно.

Според резултатите от допълнителни фармакокинетични проучвания с участието на пациенти с PCVO, PCVO, DMO и късогледство CNV, средната C _{max на} свободен афлиберцепт в плазмата е в диапазона от 0,03-0,05 μg / ml, индивидуалната вариабилност е незначителна (не повече от 0,14 μg / ml). Плазмените концентрации на свободно вещество впоследствие (обикновено в рамките на една седмица) се намаляват до стойности под или близо до долната граница на количественото определяне. След 4 седмици концентрациите не се откриват.

Свободният aflibercept се свързва с VEGF, за да образува стабилен инертен комплекс. Очаква се свободният / свързан афлиберцепт да бъде изчистен от организма чрез протеолитичен катаболизъм, подобно на други големи протеини.

Опитът с Eilea при пациенти на възраст над 75 години с DMO е ограничен.

Показания за употреба

• мокра форма на AMD;
• намалена зрителна острота, причинена от оток на макулата, свързан с CVV или CVV;
• намалена зрителна острота, причинена от DMO;
• намалена зрителна острота, причинена от късогледство CNV.

Противопоказания

Абсолютно:

• пери- или вътреочна инфекция (активна или съмнителна);
• тежко активно вътреочно възпаление;
• възраст до 18 години;
• лактационен период;
• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

Относително (Eilea се предписва под лекарско наблюдение):

• лошо контролирана глаукома (с вътреочно налягане ≥ 30 mm Hg);
• състояния след инсулт, преходна исхемична атака или инфаркт на миокарда през последните 6 месеца (при лечение на ССЗ, CVV, DMO или късогледство CNV);
• наличието на рискови фактори за нарушаване на целостта на пигментния епител на ретината;
• бременност.

Eilea, инструкции за употреба: метод и дозировка

Eilea трябва да се инжектира само в стъкловидното тяло.

Съдържанието на флакона е предназначено за едно приложение. Разтворът трябва да се прилага от лекар, който има опит в интравитреални инжекции и съответната квалификация.

Препоръчителната доза е 2 mg aflibercept (50 μl Eilea).

Мокро AMD

Терапията започва с въвеждането на три последователни инжекции веднъж месечно, след което се прави 1 инжекция веднъж на всеки два месеца. Не е необходим контрол между инжекциите.

След една година употреба на лекарството, въз основа на резултатите от промените в зрителната острота и анатомичните параметри, интервалът между инжекциите може да бъде увеличен. В случай на терапия в режим "лекуване и увеличаване на интервала", интервалът между дозите постепенно се увеличава, за да се поддържат постигнатите стабилни анатомични параметри и / или зрителна острота, но няма достатъчно информация за установяване на продължителността на тези интервали.

Ако зрителната острота и анатомичните показатели се влошат, интервалите между инжекциите трябва да се съкратят. В този случай лекуващият лекар съставя график на контролните прегледи, който може да се извършва по-често от инжекциите.

Макулен оток, свързан с HCVO или HCVO

Лекарството се прилага ежемесечно. Интервалът между две инжекции не трябва да бъде по-малък от един месец.

При липса на положителна динамика в резултат на продължителна терапия, Eilea се анулира.

Лекарството се използва, докато се постигне максимално възможната зрителна острота при липса на признаци на активност на заболяването. Това изисква три или повече последователни месечни инжекции.

Лечението може да продължи в режим "лечение и увеличаване на интервала", когато интервалът между инжекциите постепенно се увеличава, за да се поддържа постигнатата стабилност на зрителната острота и анатомичните параметри, но няма достатъчно информация за установяване на продължителността на интервалите.

Ако зрителната острота и анатомичните параметри се влошат, интервалите между инжекциите трябва да се намалят съответно.

Изборът на режим и мониторинг на лечението се извършва от лекуващия лекар въз основа на индивидуалния отговор на пациента.

Контролът на проявите на активност на заболяването може да включва следните дейности: стандартен офталмологичен преглед, функционална диагностика или образна диагностика (оптична кохерентна томография или флуоресцентна ангиография).

DMO

Лекарството се прилага веднъж месечно в продължение на пет месеца, след което инжекциите се извършват веднъж на всеки два месеца. Не се изисква контрол между инжекциите.

След една година интервалът между инжекциите може да се увеличи въз основа на резултатите от промените в зрителната острота и анатомичните параметри. По-конкретно, в режима „лекуване и увеличаване на интервала“, когато интервалите между инжектирането на дози от лекарството се увеличават постепенно, за да се поддържа постигнатата стабилност на зрителната острота и / или анатомични параметри (няма достатъчно информация за установяване на продължителността на тези интервали).

Ако ефективността се влоши, интервалите между приложението на лекарството трябва да се намалят съответно. В този случай лекуващият лекар съставя график на контролните прегледи, който може да се извършва по-често от инжекциите. Ако няма подобрение, Eilea се анулира.

Късогледство CNV

Ако при спазване на стандартния режим на дозиране симптомите на заболяването продължават, могат да се прилагат допълнителни дози. Рецидивите трябва да се третират като нова проява на заболяването.

Графикът на последващите прегледи се определя от лекаря.

Интервалът между дозите трябва да бъде поне един месец.

Начин на приложение

Интравитреалните инжекции трябва да се извършват в съответствие с медицинските стандарти и настоящите насоки от квалифициран лекар с опит в прилагането на такива инжекции.

С въвеждането на Eilea се изисква да се осигури адекватна анестезия и асептични условия, включително използването на местни бактерицидни препарати с широк спектър на действие (по-специално е показано приложение на повидон-йод върху кожата около окото, клепачите и очната повърхност). Препоръчва се дезинфекция на ръцете на хирурга, използване на стерилни кърпички и ръкавици и стерилен разширител на клепачите (или негов еквивалент).

Инжекционна игла се вкарва в кухината на стъкловидното тяло на 3,5–4 mm отзад на лимба, като същевременно се избягва хоризонталният меридиан и се насочва иглата към центъра на очната ябълка. Следващите инжекции трябва да се правят в различна област на склерата.

След края на въвеждането на Eilea е необходимо да се наблюдава състоянието на пациента за повишаване на вътреочното налягане. Адекватните дейности за наблюдение могат да включват офталмотонометрия или тест за перфузия на главата на зрителния нерв. Когато е необходимо, трябва да има стерилно оборудване за парацентеза.

Необходимо е да информирате лекаря, ако се появят някакви симптоми, които могат да показват развитие на ендофталмит, включително болка в окото, замъглено зрение, фотофобия.

Флаконът съдържа доза афлиберцепт, която надвишава препоръчаната доза от 2 mg. Обемът на бутилката не се използва напълно. Излишният обем трябва да се отстрани преди инжектирането. С въвеждането на пълния обем на флакона е възможно предозиране. За да премахнете въздушните мехурчета и излишния обем от разтвора, трябва бавно да натиснете буталото на спринцовката, като преместите цилиндричната основа на купола на буталото до черната маркировка на спринцовката (съответства на 2 mg aflibercept).

Всички неизползвани лекарства след инжектиране трябва да се изхвърлят.

Преди въвеждането на разтвора е необходимо внимателно да се провери бутилката за нарушаване на целостта на опаковката, значително обезцветяване, мътност, наличие на видими частици. В такива случаи лекарството не може да се използва.

Разтворът трябва да се аспирира с 18 G, 5 микрона филтърна игла, поставена в картонена кутия. След като бутилката е напълно празна, иглата се отстранява и изхвърля. Eylea се инжектира с 30 G х ¹ / _2- инчова инжекционна игла, която е плътно прикрепена към върха на спринцовката с адаптер за заключване Luer.

Странични ефекти

Честотата на сериозни нежелани реакции от страна на органа на зрението, която е била отбелязана в изследваното око и свързана с процедурата на приложение - по-малко от 1 случай в 1900 интравитреални инжекции. В този случай е възможно развитието на ендофталмит, слепота, отлепване на ретината, катаракта, ятрогенна травматична катаракта, кръвоизлив в стъкловидното тяло, повишено вътреочно налягане и отлепване на стъкловидното тяло.

Най-честите нежелани реакции (в поне 5% от случаите) включват: намалена зрителна острота, субконюнктивален кръвоизлив, плаващи непрозрачности на стъкловидното тяло, отлепване на стъкловидното тяло, катаракта, болка в очите, повишено вътреочно налягане.

Възможни нежелани реакции [> 10% - много чести; (> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1%) - рядко; <0,01% - много рядко]:

• орган на зрението: много често - субконюнктивален кръвоизлив, болка в окото, намалена зрителна острота; често - микроерозия и ерозия на роговицата, отлепване на стъкловидното тяло, катаракта, дегенерация на ретината, руптура на пигментния епител на ретината (като правило се наблюдава само при лечение на мокра форма на AMD), отделяне на пигментния епител на ретината, кръвоизлив, повишено вътреочно налягане плаващи непрозрачности на стъкловидното тяло, болка на мястото на инжектиране, усещане за чуждо тяло в окото, оток на клепачите, лакримация, точковиден кератит, инжектиране на конюнктивата на клепачите, инжектиране на конюнктивата на очната ябълка, кръвоизливи на мястото на инжектиране, субкапсулна, кортикална и / или ядрена катаракта; рядко - дразнене на клепачите, оток на роговицата, суспензия на кръвни клетки в предната камера, дразнене на мястото на инжектиране, увеит,ирит, иридоциклит, ендофталмит (посевна и несемена култура), отлепване или разкъсване на ретината, непрозрачност на лещата, дефект на епител на роговицата, анормална чувствителност на очните тъкани; рядко - възпалителна реакция от стъкловидното тяло (витреит), ятрогенна травматична катаракта, слепота, хипопион;
• имунна система: рядко - свръхчувствителност (по време на периода на наблюдение след регистрация съобщенията за реакции на свръхчувствителност включват уртикария, сърбеж, обрив, в някои случаи е отбелязано развитието на тежки анафилактични / анафилактоидни реакции).

При проучвания на влажна AMD във фаза III се наблюдава увеличаване на честотата на субконюнктивален кръвоизлив при пациенти, получавали антитромботични средства. Увеличението на честотата на това заболяване е сравнимо с това при пациенти, получаващи Eilea и ранибизумаб.

Предозиране

Основни симптоми: повишено вътреочно налягане.

Терапия: контрол на вътреочното налягане, при необходимост се предписват адекватни мерки за коригирането му.

специални инструкции

Има връзка между интравитреалния път на приложение на лекарството и развитието на руптура и регматогенно отлепване на ретината, ендофталмит, ятрогенна травматична катаракта и възпалителна реакция от стъкловидното тяло. За да се сведе до минимум развитието на това разстройство, е необходимо да се спазва подходящата асептична инжекционна техника. В рамките на 7 дни след приложението на лекарството трябва да се следи състоянието на пациента, което ще позволи своевременно откриване на първите признаци на възпаление и предписване на необходимата терапия.

Има информация за повишаване на вътреочното налягане през първия час след въвеждането на Eilea. В тази връзка, когато се лекуват пациенти с лошо контролирана глаукома, се препоръчват специални предпазни мерки (с вътреочно налягане ≥ 30 mm Hg, лекарството не трябва да се прилага). Във всички случаи е показано проследяване на перфузията на главата на зрителния нерв и вътреочното налягане с назначаването на терапия, подходяща за състоянието.

Eilea е протеин с терапевтични свойства, така че има потенциал за имуногенност. В случаите на поява на някакви признаци на вътреочно възпаление е необходимо да се консултирате с лекар, тъй като това може да показва клинични прояви на свръхчувствителност към лекарството.

Има данни за развитие на системни нежелани нарушения, включително кръвоизливи извън органа на зрението и тромбоемболия на артериите. Съществува теоретична възможност за връзката между тези явления и инхибирането на VEGF.

Профилът на безопасност на Eylea, когато се прилага едновременно на двете очи, не е проучен. При едновременно двустранно приложение е възможно да се увеличи системната експозиция на афлиберцепт и в резултат на това рискът от системни нежелани събития.

Няма информация за комбинираната употреба на Eilea и други анти-VEGF лекарства (системни или офталмологични).

Пациенти с макулна сълза III или IV стадий или регматогенно отлепване на ретината се съветват да се въздържат от лечение.

В случай на руптура на ретината, инжекцията трябва да бъде отменена; лечението не може да бъде възобновено, докато почивката не бъде поправена адекватно.

Отмяна на планирана инжекция до следващата планирана инжекция е посочена в следните случаи:

• намаляване на BCVA ≥ 30 букви в сравнение с последната оценка на зрителната острота;
• субретинални кръвоизливи, засягащи централната ямка, или случаи, когато размерът на кръвоизлива надвишава 50% от общата площ на лезията.

Препоръчва се да се въздържате от използване на Eilea в продължение на 28 дни преди вътреочната операция, както и за същия период след нея.

Опитът от употребата на лекарството на фона на исхемична RVCV и RVCV е ограничен. Ако пациентите имат клинични признаци на необратими промени в зрителните функции, свързани с исхемия, терапията не трябва да се провежда.

Опитът от лечение на DME при пациенти със захарен диабет тип 1, пролиферативна диабетна ретинопатия, а също и с ниво на гликиран хемоглобин над 12% е ограничен.

Информацията за употребата на Eilea е ограничена или липсва при пациенти със следните заболявания:

• активни системни инфекции;
• коморбидни състояния на очите, включително отлепване на ретината или руптура на макулата;
• диабет;
• неконтролирана хипертония.

При лечението на миопична CNV опитът с употребата на лекарството отсъства при пациенти от неазиатското население с екстрафовеални наранявания, както и при пациенти, които преди това са били лекувани за късогледни CNV.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Eilea има минимално въздействие върху способността за шофиране на превозни средства, свързано с процедурата за изследване и прилагането на лекарства. В случай на временно зрително увреждане след прилагане на разтвора се препоръчва да се въздържате от шофиране до момента, в който яснотата на зрителното възприятие се възстанови.

Приложение по време на бременност и кърмене

По време на бременност употребата на Eilea е възможна само в случаите, когато очакваната полза е по-висока от възможната вреда. Профилът на безопасност не е проучен; ембрио- и фетотоксичността на aflibercept е установена при проучвания върху животни.

По време на кърмене лекарството е противопоказано. Не е известно дали Eilea преминава в кърмата, така че не може да се изключи риск за бебето.

Жените в репродуктивна възраст се съветват да използват ефективна контрацепция по време на лечението и поне 3 месеца след последното интравитреално инжектиране на aflibercept.

Установено е, че aflibercept може да повлияе на плодовитостта при жените и мъжете. При вътреочно приложение на веществото обаче подобни ефекти са малко вероятни поради ниската му системна експозиция.

Използване от детството

За пациенти под 18-годишна възраст лекарството не се предписва.

Лекарствени взаимодействия

Няма данни за взаимодействието на Eilea с други лекарства.

Профилът на безопасност на комбинираната употреба на Eylea и PDT (фотодинамична терапия) не е проучен.

Аналози

Аналозите на Aylea са Ailia, Vizudin, Lucentis, Makugen.

Условия за съхранение

Да се съхранява на място, защитено от светлина при температура 2-8 ° C. Не замразявайте. Да се пази далеч от деца.

Неотворена бутилка може да се съхранява 24 часа при температура не по-висока от 25 ° C преди употреба.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Ейлея

Няколко отзива за Eilea са предимно положителни. В повечето случаи пациентите показват връщане към зрителната острота.

Цената на лекарството се оценява на висока.

Цена за Eilea в аптеките

Приблизителната цена за Eilea (1 бутилка от 0,1 ml) е 46 680 рубли.

Eilea: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Eilea 40 mg / ml разтвор за вътреочно приложение 0,1 ml 1 бр. 43 000 рубли Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!