Норваск
Norvask: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Norvasc
ATX код: C08CA01
Активна съставка: амлодипин (амлодипин)
Производител: R-PHARM ГЕРМАНИЯ (Германия)
Актуализация на описанието и снимката: 26.08.2019
Цени в аптеките: от 167 рубли.
Купува
Norvasc е лекарство, което има антихипертензивни и антиангинални ефекти.
Форма на издаване и състав
Лекарството се предлага под формата на таблетки: бели или почти бели, под формата на осмоъгълник с неравни страни, от едната страна - логото на Pfizer, от друга (в зависимост от дозировката) - AML-5 или AML-10 (10 бр. в блистери, 1, 3, 4, 9 блистера в картонена кутия; 14 бр. в блистери, 1 блистер в картонена кутия; всяка кутия съдържа и инструкции за използване на Norvask).
Съставът на 1 таблетка включва:
- Активно вещество: амлодипин - 5 или 10 mg (еквивалентно на съдържанието на амлодипин безилат - съответно 6,944 и 13,889 mg);
- Допълнителни компоненти (5/10 mg активно вещество): магнезиев стеарат - 2/4 mg, микрокристална целулоза - 124,056 / 248,111 mg, натриев карбоксиметил нишесте - 4/8 mg, калциев хидроген фосфат - 63/126 mg.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Активната съставка на Norvask е амлодипин, който е бавен блокер на калциевите канали, производно на дихидропиридин. Има антихипертензивни и антиангинозни ефекти. Блокира бавните калциеви канали и също така инхибира трансмембранния преход на калциевите йони в клетките (в гладкомускулните клетки на съдовете в по-голяма степен, отколкото в кардиомиоцитите).
Антиангиналният ефект се дължи на способността на амлодипин да разширява коронарните и периферните артерии и артериоли.
С ангина пекторис, Norvasc намалява общото периферно съдово съпротивление (поради разширяване на периферните артериоли), намалява тежестта на миокардната исхемия, сърдечното натоварване и нуждите на кислорода от миокарда. Предотвратява спазъм на коронарните артерии, включително тези, причинени от тютюнопушенето. Поради разширяването на коронарните артерии и артериоли в непроменените и исхемични зони на миокарда, Norvasc увеличава подаването на кислород в миокарда, особено при вазоспастична ангина.
При стабилна ангина пекторис лекарството може да повиши толерантността към упражненията и да намали консумацията на нитроглицерин или други нитрати, да намали честотата на пристъпите на стенокардия, да забави развитието на пристъпи на стенокардия и исхемична депресия на ST сегмента.
Norvasc има дългосрочен дозозависим хипотензивен ефект, което се обяснява със способността му да има директен релаксиращ ефект върху съдовите гладки мускули. При артериална хипертония еднократна доза от лекарството осигурява значително намаляване на кръвното налягане (BP) в легнало и изправено положение за 24 часа.
Ортостатичната хипотония (понижаване на кръвното налягане при преминаване от хоризонтално положение във вертикално) рядко се развива с амлодипин.
Norvasc намалява степента на левокамерна миокардна хипертрофия. Не причинява намаляване на фракцията на изтласкване на лявата камера. Увеличава скоростта на гломерулна филтрация, инхибира агрегацията на тромбоцитите, има слаб натриуретичен ефект. Не предизвиква рефлекторно повишаване на сърдечната честота. Не влияе върху контрактилитета и проводимостта на миокарда.
При пациенти с диабетна нефропатия Norvasc не увеличава тежестта на микроалбуминурията.
Той няма отрицателен ефект върху концентрацията на липидите в кръвната плазма и метаболизма. Може да се използва при наличие на съпътстващи заболявания като захарен диабет, подагра, бронхиална астма.
Клинично значимо понижение на кръвното налягане настъпва след 6-10 часа и се наблюдава в рамките на 24 часа.
Употребата на Norvask предотвратява развитието на удебеляване на интима-медиума на каротидните артерии, намалява честотата на интервенции, насочени към възстановяване на коронарния кръвен поток, хоспитализации при нестабилна стенокардия и прогресия на хронична сърдечна недостатъчност, намалява смъртността от байпас на коронарна артерия, перкутанна транслуминална ангиопластика на коронарна артерия миокард при пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система (включително коронарна атеросклероза с увреждане на един съд и до стеноза на три или повече артерии и атеросклероза на сънните артерии), които са прекарали миокарден инфаркт или TLP, страдащи от ангина пекторис.
Norvasc не допринася за развитието на усложнения и не повишава смъртността при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност (III и IV функционални класове според класификацията NYHA) по време на терапия с АСЕ инхибитори (ангиотензин конвертиращ ензим), диуретици и дигоксин. Въпреки това, при хронична сърдечна недостатъчност с неисхемична етиология, амлодипин увеличава риска от развитие на белодробен оток.
Фармакокинетика
Амлодипин, попадайки в стомашно-чревния тракт, се абсорбира добре. Максималната концентрация в кръвта достига след 6-12 часа. Средната абсолютна бионаличност варира от 64 до 80%. Храната, ако се приема едновременно, не влияе върху усвояването на веществото.
Обемът на разпределение е средно 21 l / kg маса, което показва преобладаващо разпределение на лекарството в тъканите, отколкото в кръвта. Прониква през кръвно-мозъчната бариера.
Характеризира се с висока връзка с протеини - около 97,5%.
Равновесна плазмена концентрация се постига 7-8 дни след началото на лечението.
Амлодипин се метаболизира бавно, но активно в черния дроб, няма значителен ефект от първото преминаване през черния дроб. Метаболитите на веществото не проявяват значителна фармакологична активност.
Общият клирънс на амлодипин е 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg). Времето на полуживот (T ½) след еднократна доза Norvasc е 35-50 часа, при многократни дози - около 45 часа.
Екскретира се: около 70% от дозата - през бъбреците с урина (60% - под формата на метаболити, 10% - непроменена), 20-25% - през червата с жлъчка. Не се отстранява чрез хемодиализа.
При пациенти над 65-годишна възраст T ½ амлодипин се увеличава до 65 часа, но това явление няма клинично значение.
При пациенти с чернодробна недостатъчност при продължителна употреба на Norvasc, T½ на амлодипин се увеличава до 60 часа
Бъбречната недостатъчност не влияе значително върху фармакокинетиката на амлодипин.
Показания за употреба
- Артериална хипертония;
- Вазоспастична ангина (вариантна ангина или ангина на Prinzmetal);
- Стабилна стенокардия.
Norvasc може да се използва самостоятелно или в комбинация с други антихипертензивни или антиангинални лекарства.
Противопоказания
Абсолютно:
- Тежка артериална хипотония (систолично налягане под 90 mm Hg);
- Хемодинамично нестабилна сърдечна недостатъчност след инфаркт на миокарда;
- Обструкция на изходния тракт на лявата камера, включително тежка аортна стеноза;
- Възраст до 18 години (не са провеждани проучвания, потвърждаващи безопасността и ефикасността на Norvask за тази възрастова група пациенти)
- Свръхчувствителност към компонентите на лекарството, както и към други производни на дихидропиридин.
Относително (назначаването на Norvask изисква повишено внимание на фона на следните заболявания / състояния):
- Хронична сърдечна недостатъчност с неисхемична етиология (класификация по NYHA - III-IV функционален клас);
- Остър миокарден инфаркт (допълнително - в рамките на 30 дни след него);
- Чернодробна недостатъчност;
- Хипертрофична обструктивна кардиомиопатия;
- Нестабилна стенокардия;
- Артериална хипотония;
- Аортна и митрална стеноза;
- Синдром на болния синус, включително тежка тахикардия, брадикардия;
- Едновременна употреба с индуктори или инхибитори на изоензима CYP3A4.
Поради липсата на информация за безопасността и ефикасността на Norvask, лекарството се предписва на бременни жени само след оценка на съотношението ползи и рискове за здравето на майката и плода. По време на кърмене кърменето трябва да бъде прекъснато по време на терапията.
Norvask, инструкции за употреба: метод и дозировка
Таблетките Norvasc трябва да се приемат през устата с достатъчно количество вода (100 ml).
Препоръчителен режим на дозиране: 5 mg веднъж дневно. При необходимост е възможно еднократна доза да се увеличи до максимум 10 mg.
За пациенти в напреднала възраст, пациенти с функционални нарушения на бъбреците или черния дроб, както и в комбинация с тиазидни диуретици, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим и β-блокери, не се изисква корекция на режима на Norvasc
Странични ефекти
Възможни нежелани реакции (повече от 1/10 - много често; повече от 1/100 и по-малко от 1/10 - често; повече от 1/1000 и по-малко от 1/100 - рядко; повече от 1/10 000 и по-малко от 1/1000 - рядко; по-малко 1/10 000 (като се вземат предвид отделните съобщения) - много рядко):
- Нервна система: често - сънливост, умора, световъртеж, главоболие; рядко - хипестезия, астения, общо неразположение, периферна невропатия, парестезия, раздразнителност, треперене, лабилност на настроението, безсъние, необичайни сънища, депресия, звън в ушите, перверзия на вкуса, безпокойство; много рядко - атаксия, мигрена, амнезия, повишено изпотяване, възбуда, апатия;
- Сърдечно-съдова система: често - прилив на кръв към кожата на лицето, сърцебиене, периферни отоци (главно стъпала и глезени); рядко - прекомерно понижаване на кръвното налягане; много рядко - васкулит, припадък, болка в гърдите, задух, ортостатична хипотония, инфаркт на миокарда, влошаване на хода или поява на хронична сърдечна недостатъчност, нарушения на сърдечния ритъм (включително предсърдно мъждене, брадикардия и камерна тахикардия);
- Стомашно-чревен тракт: често - коремна болка, гадене; рядко - жажда, повръщане, диария или запек, диспепсия, метеоризъм, сухота в устната лигавица, анорексия; рядко - повишен апетит, фиброматоза на венците; много рядко - гастрит, панкреатит, жълтеница (причинена от холестаза), хепатит, увеличаване на количеството на билирубин в кръвния серум, повишаване на активността на чернодробните трансаминази;
- Мускулно-скелетна система: рядко - артроза, болки в гърба, мускулни крампи, артралгия, миалгия; рядко - миастения гравис;
- Дихателна система: рядко - ринит, диспнея, кървене от носа; много рядко - кашлица;
- Хематопоетична система: много рядко - левкопения, болест на Верлхоф, тромбоцитопения;
- Пикочно-полова система: рядко - никтурия, болезнено и / или често уриниране, еректилна дисфункция; много рядко - полиурия, дизурия;
- Кожа: рядко - дерматит; много рядко - студена пот, пигментирана ксеродермия, косопад, нарушена пигментация на кожата;
- Чувствени органи: рядко - нарушение на акомодацията и зрението, диплопия, болка в очите, ксерофталмия, конюнктивит;
- Метаболизъм: много рядко - хипергликемия; рядко - промяна (увеличаване или намаляване) на телесното тегло;
- Лабораторни данни: много рядко - повишаване на серумната глюкоза;
- Алергични реакции: рядко - сърбеж по кожата, обрив (включително уртикария, еритематозен, макулопапулозен обрив); много рядко - мултиформен еритем, ангиоедем;
- Други: рядко - гинекомастия, студени тръпки; много рядко - нарушено обоняние (паросмия).
Предозиране
В случай на предозиране се отбелязва подчертано понижение на кръвното налягане, възможно е развитието на рефлекторна тахикардия и прекомерна периферна вазодилатация, което може да доведе до появата на тежка и персистираща артериална хипотония, включително развитие на шок и смърт.
Препоръчва се стомашна промивка и прием на активен въглен, особено ако не са изминали повече от 2 часа от приема на Norvask. Пациентът трябва да заеме хоризонтално положение с ниска табла. В болнични условия е показан контрол на обема на циркулиращата кръв, отделянето на урина, показателите на сърцето и белите дробове, поддържане на функциите на сърдечно-съдовата система. Хемодиализата е неефективна. За възстановяване на съдовия тонус се предписват вазоконстрикторни лекарства (при условие че няма противопоказания за тяхното използване). Последиците от блокадата на калциевите канали се елиминират чрез интравенозно приложение на калциев глюконат.
специални инструкции
За да избегнете развитието на болка, хиперплазия и кървене от венците, трябва да поддържате зъбна хигиена и да бъдете наблюдавани от зъболекар.
Пациентите в напреднала възраст се нуждаят от по-внимателно наблюдение на състоянието.
При хипертонична криза Norvasc не се предписва (няма данни за неговата безопасност и ефективност).
При хронична сърдечна недостатъчност (NYHA клас III и IV) с неисхемичен генезис се наблюдава увеличаване на честотата на белодробен оток при липса на признаци на влошаване на сърдечната недостатъчност.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Поради вероятността от изразено понижаване на кръвното налягане, сънливост, световъртеж и други странични ефекти при шофиране и извършване на друга потенциално опасна работа, пациентите трябва да бъдат внимателни, особено в началото на курса на приемане на Norvasc и когато дозата се увеличи.
Приложение по време на бременност и кърмене
Безопасността на амлодипин по време на бременност не е установена, поради което Norvasc може да бъде предписан от лекар само ако очакваната полза за жената надвишава потенциалните рискове за плода.
Не е известно дали амлодипин преминава в кърмата. Установено е обаче, че други блокери на бавни калциеви канали, които са производни на дихидропиридин, се екскретират в майчиното мляко. Поради тази причина е необходимо да се реши въпросът със спирането на кърменето, ако назначаването на Norvask по време на кърмене е клинично оправдано.
При проучвания върху плъхове ефектът на амлодипин върху плодовитостта не е разкрит.
Използване от детството
Безопасността на амлодипин в детска и юношеска възраст не е точно установена, поради което Norvasc не се предписва на пациенти под 18-годишна възраст.
С нарушена бъбречна функция
Не се изисква корекция на дозата Norvasc при наличие на нарушена бъбречна функция, но трябва да се има предвид, че пациентът може да има леко увеличение на полуживота на амлодипин.
При нарушения на чернодробната функция
Не се изисква корекция на дозата на лекарството при наличие на чернодробна дисфункция, но трябва да се има предвид, че е възможно увеличаване на полуживота на амлодипин.
С повишено внимание таблетките Norvasc трябва да се използват при пациенти с чернодробно увреждане.
Употреба при възрастни хора
Не е необходимо коригиране на дозата на Norvask при пациенти в напреднала възраст.
Лекарствени взаимодействия
Norvasc, в зависимост от показанията, може безопасно да се използва в комбинация със следните лекарства:
- Артериална хипертония: тиазидни диуретици, α-блокери, β-блокери или инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим;
- Стабилна стенокардия: други антиангинални средства, включително β-блокери, нитрати с кратко или продължително действие.
При комбинираната употреба на Norvask с нестероидни противовъзпалителни лекарства (включително индометацин), антибиотици и перорални хипогликемични лекарства не е установено клинично значимо взаимодействие.
При комбинираната употреба на Norvask с някои лекарства могат да се наблюдават следните ефекти:
- Антипсихотици, α 1 -адренергични блокери: засилване на тяхното антихипертензивно действие;
- Инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, диуретици (тиазид и контур), β-блокери и нитрати: засилване на антиангиналното и антихипертензивното действие;
- Симвастатин (многократно едновременно приложение на симвастатин в доза от 80 mg и амлодипин в доза от 10 mg): увеличаване на експозицията на симвастатин (необходимо е да се ограничи дозата му до 20 mg);
- Антиаритмични лекарства, които причиняват удължаване на QT интервала (хинидин, амиодарон): повишена тежест на отрицателното инотропно действие;
- Антипсихотици и изофлуран: засилване на антихипертензивния ефект на Norvask;
- Антивирусни лекарства (ритонавир): повишаване на плазмената концентрация на амлодипин;
- Литиеви препарати: повишена проява на неговата невротоксичност (под формата на шум в ушите, атаксия, гадене, тремор, повръщане, диария);
- Инхибитори на изоензима CUR3A4: увеличаване на системната експозиция на амлодипин при пациенти в напреднала възраст с артериална хипертония;
- Мощни инхибитори на изоензима CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол): повишаване на концентрацията на амлодипин в кръвната плазма (комбинираната употреба изисква повишено внимание);
- Индуктори на CYP3A4 изоензим: ефект върху кръвното налягане (изисква се внимателно проследяване, докато се приема с Norvask);
- Сок от грейпфрут: увеличаване на бионаличността на амлодипин и като резултат увеличаване на хипотензивния ефект (комбинацията не се препоръчва).
Аналози
Аналозите на Norvasc са: Adalat, Zanidip, Kordaflex, Cordipin, Corinfar, Lerkamen, Nimopine, Nifedipine, Felodip, Amlodipine, Amlodipine-Teva, Amlodipine-Prana, Amlo, Agen, Amlodak, Amlotop, Normodipin, Korvadil.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, недостъпно за деца, при температури до 25 ° C.
Срокът на годност е 4 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Norvask
Според прегледите Norvasc е ефективно антихипертензивно и антиангинално средство. Според мнозинството обаче е много скъпо. Лекарите обаче обясняват високата цена на оригиналността, тоест именно под търговската марка Norvask е пуснато първото лекарство, съдържащо амлодипин. Днес има много местни аналози с това активно вещество, но внесеният агент ги надминава по степен на пречистване и е преминал всички възможни тестове, което означава много по-добра толерантност и надеждност.
От най-честите нежелани реакции се отбелязва само периферен оток на долните крайници.
Цена за Norvasc в аптеките
Приблизителни цени за Norvasc: 5 mg таблетки - 240 рубли. на опаковка от 14 бр., 472-540 рубли. на опаковка от 30 бр.; таблетки от 10 mg - 466-533 рубли. на опаковка от 14 бр., 827-1023 рубли. на опаковка от 30 бр.
Norvask: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Norvasc 5 mg таблетки 30 бр. 167 r Купува |
|
Norvasc 10 mg таблетки 30 бр. 169 r Купува |
|
Norvasc 5 mg таблетки 14 бр. 230 РУБЛИЦИ Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
