Eliquis - инструкции за употреба, цена, аналози, рецензии, таблетки от 5 Mg

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Eliquis

Eliquis: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Eliquis

ATX код: B01AF02

Активна съставка: апиксабан (апиксабан)

Производител: BRISTOL-MYERS SQUIBB Manufacturing Company (Пуерто Рико)

Описание и снимка актуализирани: 23.11.2018

Цени в аптеките: от 741 рубли.

Купува

Eliquis е инхибитор на фактор Ха, директен антикоагулант.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - филмирани таблетки:

• Elikvis 2.5 мг: кръгла, двойно изпъкнала, жълто, гравирани от едната страна "893", от друга страна - "2 ¹ / ₂ " (10 броя в блистери в картонена включените 1, 2, 6 или 10 блистери).;
• Eliquis 5 mg: овални, двойноизпъкнали, розови, гравирани от едната страна "894", от другата - "5" (10 бр. В блистери, в картонена кутия 2, 4, 6 или 10 блистера; 14 бр. В блистери, в картонена кутия 4 блистера).

Състав на една таблетка:

• активно вещество: апиксабан - 2,5 или 5 mg;
• помощни компоненти: натриева кроскармелоза, натриев лаурил сулфат, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, лактоза;
• състав на филмовата обвивка: 2,5 mg таблетки - opadry II жълт (лактоза монохидрат, хипромелоза 15 cps, триацетин, титанов диоксид, железен оксид жълто багрило), 5 mg таблетки - opadry II розово (лактоза монохидрат, хипромелоза 15 cps, триацетин, титанов диоксид, оцветител железен оксид червен).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Апиксабан е антикоагулант с пряко действие. Лекарството е селективен инхибитор на кръвосъсирващия фактор Ха (FXa), селективно и обратимо блокиращ активното място на ензима, за осъществяването на антитромботична активност, при което не се изисква наличието на антитромбин III Той инхибира както свободната, така и свързаната FXa, а също така инхибира протромбиназната активност. Индиректно инхибира тромбин-индуцираната тромбоцитна агрегация, но няма пряк ефект. Чрез инхибиране на активността на FXa, апиксабан предотвратява образуването на тромбин и кръвни съсиреци. Поради потискането на този фактор се променят някои показатели на системата за кръвосъсирване: INR (International Normalized Ratio) се увеличава, APTT (активирано частично тромбопластиново време) и протромбиново време се удължават. Когато Eliquis се приема в терапевтична доза, тези промени са незначителни и най-вече променливи, поради което тези показатели не се препоръчва да се използват за оценка на фармакодинамичната активност на апиксабан.

Способността на апиксабан да инхибира FXa активността е потвърдена чрез хромогенен тест с използване на Rotachrom хепарин. Промяната в активността на анти-FXa е пряко пропорционална на увеличаването на плазмената концентрация на апиксабан, като максималната активност се отбелязва, когато се достигне максималната концентрация на лекарството в кръвната плазма. Линейна връзка между концентрацията на апиксабан и неговата анти-FXa активност се отчита при широк спектър от терапевтични дози Eliquis. С промяна в дозата и концентрацията на апиксабан, промените в активността срещу FXa са по-изразени, но по-малко променливи в сравнение с показателите за коагулация на кръвта.

При пациенти, приемащи лекарството за профилактика на инсулт и системна тромбоемболия при неклапно предсърдно мъждене, съотношението на максималните и минималните нива на анти-FXa активност в интервала между дозите е по-малко от 1,7. При пациенти, които използват Eliquis за лечение на дълбока венозна тромбоза или предотвратяване на нейната рецидив, това съотношение е по-малко от 2,2, а при пациенти, на които е предписано лекарството след планирана артропластика на коляното или тазобедрената става, не надвишава 1,6.

По време на употребата на апиксабан не е необходимо постоянно да се наблюдава неговият антикоагулантен ефект, но може да е полезно да се проведе калибриран количествен тест за активност на анти-FXa в случаите, когато информация за нивото на апиксабан в кръвта може да повлияе на решението за продължаване на терапията.

Пациентите, получаващи апиксабан, имат по-малко епизоди на кървене, отколкото пациентите, получаващи варфарин.

Фармакокинетика

Основните фармакокинетични характеристики на апиксабан:

• абсорбция: след поглъщане веществото се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация се наблюдава 3-4 часа след поглъщане. Храната не влияе върху фармакокинетичните параметри на апиксабан. Когато Eliquis се използва в дневни дози до 10 mg, абсолютната бионаличност на лекарството е около 50%, фармакокинетиката е линейна. В случаите на прием на лекарството в дози над 25 mg на ден, абсорбцията на лекарството намалява, поради което неговата бионаличност намалява. Индивидуалната вариабилност в метаболизма на апиксабан е ниска или умерена (20–30%);
• разпределение: обемът на разпределение е приблизително 21 литра. Връзката с плазмените протеини е около 87%;
• метаболизъм: основните пътища на биотрансформация на апиксабан са О-деметилиране и хидроксилиране при 3-оксопиперидинилов остатък. Лекарството се метаболизира главно с участието на изоензима CYP3A4 / 5, в по-малка степен - с участието на изоензими CYP1A2, 2C19, 2C9, 2C8, 2J2. В кръвната плазма апиксабан циркулира непроменен, няма активни метаболити, които циркулират в кръвния поток. Апиксабан е също субстрат за протеини на резистентност към рак на гърдата (BCRP), Р-гликопротеин и транспортни протеини;
• екскреция: апиксабан се екскретира главно през червата. Бъбречната екскреция е около 27% от общия клирънс, което е ~ 3.3 L / h. Приблизително една четвърт от приетата доза от лекарството се екскретира под формата на метаболити. Полуживотът е 12 часа.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации:

1. Нарушена бъбречна функция. Има увеличение на AUC (площ под кривата концентрация - време) в зависимост от креатининовия клирънс (CC): с CC 51-80 ml / min - с 16%, с CC 30-50 ml / min - с 29%, с CC 15-29 ml / min - с 44%, в сравнение с пациенти с нормални стойности на CC. Нарушената бъбречна функция обаче не оказва значително влияние върху връзката между плазмената концентрация на апиксабан и неговата анти-FXa активност. Не са провеждани проучвания при пациенти с CC <15 ml / min и такива на диализа.
2. Чернодробна дисфункция. При пациенти с леко и умерено чернодробно увреждане (клас А и В, съответно, според класификацията на Child-Pugh) с еднократна доза Eliquis в доза от 5 mg не са открити промени в параметрите на фармакодинамиката и фармакокинетиката на апиксабан, промените в активността на анти-FXa и INR са сравними с тези при здрави доброволци. При активна патология на хепатобилиарната система и тежка чернодробна недостатъчност апиксабан не е проучен.
3. Възрастна възраст (над 65). Средната AUC е с около 32% по-висока от тази на по-младите пациенти.
4. Телесна маса. При пациенти с тегло> 120 kg плазмената концентрация на апиксабан е приблизително 30% по-ниска от тази при тези с тегло 65–85 kg. При хора с тегло <50 kg тази цифра е с около 30% по-висока.
5. Етаж. При жените експозицията на апиксабан е с 18% по-висока, отколкото при мъжете.
6. Състезание. Според данните от изследванията няма значителни разлики във фармакокинетиката на апиксабан между представители на кавказката, негроидната, монголоидната раса.

Връзката между параметрите на фармакокинетиката и фармакодинамиката (включително анти-FXa активност, MHO, APTT и протромбиново време) на апиксабан и неговата плазмена концентрация е проучена за широк диапазон от дози - от 0,5 mg до 50 mg. Установено е, че тази зависимост е най-добре описана с помощта на линеен модел. Зависимостта на фармакокинетичните и фармакодинамичните параметри на апиксабан при пациенти, получили лекарството в клинични проучвания на втората и третата фаза, съответства на тази при здрави доброволци.

Показания за употреба

• лечение на белодробна емболия (PE) и дълбока венозна тромбоза (DVT), предотвратяване на тяхното повторение;
• профилактика на венозна тромбоемболия след ендопротезиране на коляното или тазобедрената става;
• профилактика на системна тромбоемболия и инсулт при възрастни пациенти с неклапно предсърдно мъждене в присъствието на поне един рисков фактор [като анамнеза за преходна исхемична атака, хипертония, симптоматична хронична сърдечна недостатъчност (NYHA функционален клас II и по-висок), анамнеза за инсулт, захарен диабет, възраст над 75 години], с изключение на пациенти с изкуствени сърдечни клапи, умерена и тежка митрална стеноза.

Противопоказания

Абсолютно:

• тежко бъбречно увреждане (CC <15 ml / min) или необходимост от диализа;
• тежка чернодробна дисфункция, както и чернодробно заболяване, придружено от клинично значим риск от кървене и нарушения в кръвосъсирващата система;
• непоносимост към лактоза, вроден дефицит на лактаза, глюкозо-галактозна малабсорбция;
• състояния, характеризиращи се с повишен риск от кървене: анамнеза за хеморагичен инсулт, бактериален ендокардит, тромбоцитопатия, тромбоцитопения, обостряне на стомашно-чревна язва, нарушения на съсирването на кръвта (вродени или придобити), тежка неконтролирана артериална хипертония, скорошно зрение на органите или мозъка;
• клинично значимо кървене;
• възраст до 18 години;
• период на бременност;
• кърмене;
• необходимостта от лекарствена терапия, поради която може да се развие сериозно кървене, с лекарства като хепаринови производни (например, фондапаринукс), антикоагуланти, нискомолекулни хепарини (например, далтепарин или еноксапарин), нефракционирани хепарини, перорални антикоагуланти (например, ри дабигатран) или варфарин), освен когато пациентът е прехвърлен на терапия или от терапия с апиксабан и когато нефракционираният хепарин се предписва в поддържащи дози, за да се осигури проходимост на централния венозен или артериален катетър;
• свръхчувствителност към който и да е компонент на Eliquis.

Относително:

• дисфункция на черния дроб с умерена и лека тежест (класове А или В според класификацията на Child-Pugh);
• индикация в анамнезата за спешна хирургическа интервенция при фрактура на тазобедрената става;
• едновременна употреба на нестероидни противовъзпалителни лекарства (включително ацетилсалицилова киселина);
• комбинираното използване на мощни инхибитори на изоензима CYP3A4 и P-гликопротеин, като рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, St.
• необходимостта от използване на тромболитични средства за облекчаване на остър исхемичен инсулт;
• извършване на спинална / епидурална пункция или анестезия.

Инструкции за употреба на Eliquis: метод и дозировка

Таблетките Eliquis трябва да се приемат през устата, независимо от времето на хранене.

Препоръчителни режими на дозиране:

• период след планирано ендопротезиране на колянната или тазобедрената става: 2,5 mg 2 пъти на ден (приемането на първата доза се препоръчва 12-24 часа след операцията). Продължителността на терапията е 10-14 дни след подмяна на коляното, 32-38 дни - след подмяна на тазобедрената става;
• предсърдно мъждене: Eliquis 5 mg 2 пъти дневно. Необходимо е 2-кратно намаляване на дневната доза (2,5 mg два пъти дневно) при пациенти, които комбинират поне два от следните фактори: телесно тегло ≤ 60 kg, възраст ≥ 80 години, плазмена концентрация на креатинин ≥ 1,5 mg / dl (133 μmol / l);
• лечение на белодробна емболия и дълбока венозна тромбоза: първите 7 дни - 10 mg 2 пъти на ден, след това 5 mg 2 пъти на ден. Продължителността на курса на лечение е най-малко 3 месеца, в зависимост от проявите на заболяването, съотношението на очакваната полза и възможния риск от развитие на клинично значимо кървене, наличието и обратимостта на фактори, предразполагащи към рецидив (травма, скорошна операция, продължително обездвижване и др.);
• профилактика на рецидивираща белодробна емболия и DVT: 2,5 mg 2 пъти дневно. Превантивната терапия се предписва след поне 6 месеца лечение на тези заболявания.

Ако следващата доза е пропусната, е необходимо да вземете хапчето възможно най-скоро, след като пациентът го запомни. В бъдеще трябва да се придържате към оригиналния режим на терапия с прием на лекарството два пъти дневно. С временно прекъсване на лечението рискът от тромбоза се увеличава. Пациентите трябва да имат предвид значението на непрекъснатата антикоагулантна терапия.

Прехвърлянето на пациент към Eliquis от парентерални антикоагуланти и обратно може да се извърши по време на следващия планиран прием на лекарството, което се оттегля, без да се използва следващата доза от лекарството, което се заменя.

Възможно е да се прехвърли пациент в Eliquis от варфарин или други антагонисти на витамин К, ако стойността на INR е под 2. Когато пациентът се прехвърли на варфарин или други антагонисти на витамин К, Eliquis трябва да продължи, докато стойността на INR достигне ≥ 2. Този показател трябва да се следи преди всяко приемане на апиксабан: веднага щом се равнява или надвишава 2, Eliquis се отменя.

Странични ефекти

Честотата на страничните ефекти се оценява по следната скала: често (от ≥ 1/100 до <1/10), рядко (от ≥ 1/1000 до <1/100), рядко (от ≥ 1/10 000 до <1/1000).

Странични ефекти при профилактика на венозна тромбоемболия при пациенти след планова артропластика на тазобедрената или колянната става:

• от страна на сърдечно-съдовата система: рядко - артериална хипотония (включително хипотония по време на процедурата);
• от страна на кръвта и лимфната система: често - анемия (включително след хеморагична и следоперативна, придружена от промени в лабораторните резултати), кървене (включително хематом, вагинално и уретрално кървене); рядко - тромбоцитопения (включително намаляване на броя на тромбоцитите);
• от храносмилателната система: често - гадене; рядко - стомашно-чревно кървене (включително мелена, повръщане, смесено с кръв), наличие на непроменена кръв в изпражненията; рядко - кървене от венците, ректално кървене;
• от черния дроб и жлъчните пътища: рядко - повишаване на активността на трансаминазите, повишаване на концентрацията на билирубин в кръвта и активността на алкалната фосфатаза, патологични промени в чернодробните функционални тестове;
• от отделителната система: рядко - хематурия;
• от имунната система: рядко - реакции на свръхчувствителност;
• от опорно-двигателния апарат: рядко - мускулни кръвоизливи;
• от дихателната система: рядко - кървене от носа; рядко - хемоптиза;
• от страна на органа на зрението: рядко - кръвоизливи в тъканта на очната ябълка (включително кръвоизливи в конюнктивата);
• други: често - затворена травма; рядко - кървене по време на операция, кръвоизлив в областта на разреза (включително хематом в областта на разреза), наличие на отделяне от раната, кръвоизлив и кървене след инвазивни процедури (включително хематом след процедурата, на мястото на катетърната инсталация и в областта на пункция на съда, кървене от следоперативна рана).

Странични ефекти при профилактика на инсулти и системна емболия при пациенти с предсърдно мъждене:

• от страна на сърдечно-съдовата система: често - кървене, хематоми; рядко - кървене в коремната кухина;
• от нервната система: рядко - гръбначни и субдурални хематоми, вътречерепни и цереброспинални канални кръвоизливи, субарахноидални кръвоизливи;
• от дихателната система: често - кървене от носа; рядко - хемоптиза; рядко - кървене в дихателната система (включително фарингеално, ларингеално и белодробно алвеоларно кървене);
• от имунната система: рядко - реакции на свръхчувствителност (кожни обриви, алергичен оток, анафилактични реакции);
• от храносмилателната система: често - кървене от венците, стомашно-чревно кървене, ректално кървене; рядко - кървене в устата, наличие на непроменена кръв в изпражненията, хемороидално кървене; рядко - ретроперитонеален (ретроперитонеален) кръвоизлив;
• от репродуктивната система: рядко - урогенитално кървене, междуменструално вагинално кървене;
• от отделителната система: често - хематурия;
• от страна на органа на зрението: често - кръвоизливи в тъканта на очната ябълка;
• други: често - затворена травма; рядко - кървене след процедурата, травматично кървене, кръвоизлив в областта на разреза;
• лабораторни показатели: рядко - положителна реакция при анализа на изпражненията за окултна кръв.

Странични ефекти при лечението на дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия:

• от страна на сърдечно-съдовата система: често - хематоми; рядко - перикардно кървене, кървене в коремната кухина, други видове кървене, хеморагичен шок;
• от страна на кръвта и лимфната система: рядко - внезапно образуване на хематоми, хеморагична диатеза, хеморагична анемия;
• от дихателната система: често - кървене от носа; рядко - хемоптиза; рядко - белодробно алвеоларно кървене;
• от репродуктивната система: често - хиперменорея; рядко - метрорагия, вагинално кървене; рядко - хематоспермия, генитално кървене, маточно кървене, менометрорагия, кръвоизлив в млечната жлеза, маточно кървене след менопауза
• от отделителната система: често - хематурия; рядко - кървене от отделителната система;
• от храносмилателната система: често - кървене от венците; рядко - стомашно-чревно кървене, наличие на непроменена кръв в изпражненията, ректално кървене, кърваво повръщане, хемороидално кървене; рядко - кървене в устата, кървене в тънките черва, мелена, синдром на Mallory-Weiss, хематоми на коремната стена, стомашно кървене, кървене от язва на стомаха и дванадесетопръстника, анално кървене;
• от нервната система: рядко - черепно-мозъчен кръвоизлив, хеморагичен инсулт;
• от опорно-двигателния апарат: рядко - мускулни кръвоизливи;
• от страна на органите на слуха и зрението: рядко - кръвоизлив в конюнктивата; рядко - кървене от ухо, кръвоизливи в тъканта на очната ябълка, кръвоизливи в склерата, ретината, стъкловидното тяло;
• от страна на кожата: рядко - кървене от кожата, натъртване; рядко - кръвен калус, пурпура, петехии, кървене от кожни язви, повишена склонност към кървене;
• други: рядко - травматичен хематом, хематом на мястото на инжектиране / пункция, кървене от раната; рядко - периорбитален хематом, хематом по време и след процедурата, подкожен хематом, екстрадурален хематом, бъбречен хематом, субдурално кървене, кървене на мястото на инжектиране / инфузия, хематурия след процедурата, съдов псевдоаневризъм;
• лабораторни показатели: рядко - положителна реакция при анализа на изпражненията за окултна кръв, наличие на кръв в урината; рядко - окултна кръв, наличие на еритроцити в урината.

Предозиране

В случай на предозиране не са наблюдавани клинично значими странични ефекти, рискът от кървене се увеличава.

Не е установено противоотрова. Използването на хемодиализа е неефективно. В случай на предозиране се препоръчва прием на активен въглен, ако е необходимо, се провежда симптоматична терапия.

специални инструкции

Риск от кървене

При пациенти с предсърдно мъждене и състояния, изискващи монотерапия или комбинирана терапия на две антитромбоцитни лекарства, Eliquis може да се предписва само след внимателна оценка на баланса на ползите и рисковете.

След остър коронарен синдром при пациенти с множество съпътстващи заболявания (включително несърдечни), рискът от кървене се увеличава в сравнение с плацебо при едновременна употреба на Eliquis и ацетилсалицилова киселина.

По време на лечението с апиксабан, както всеки друг антикоагулант, е необходимо да се наблюдава състоянието на пациента за развитие на кървене. Ако се появи обилно кървене, Eliquis се анулира.

Възможните варианти за спиране на кървенето включват хирургична хемостаза и преливане на прясно замразена плазма. При животозастрашаващи състояния, които не могат да бъдат контролирани от тези методи, е възможно да се въведе рекомбинантен коагулационен фактор VIIa (обаче в момента няма опит от употребата му при пациенти, получаващи апиксабан).

Хирургични и инвазивни процедури

Препоръчва се да се оцени съотношението на риска от кървене и отделянето на времето на операцията. Eliquis трябва да бъде отменен най-малко 48 часа преди предстоящата планирана инвазивна процедура или операция, ако има среден или висок риск от развитие на клинично значимо кървене. Ако има нисък риск от кървене или може да се появи кървене, което може лесно да се контролира, лекарството трябва да се спре най-малко 24 часа преди процедурата / операцията.

В случай на неклапално предсърдно мъждене в рамките на 1-2 дни след прекратяване на лечението с Eliquis, обикновено не се изисква „мостова терапия“преди операцията.

След намесата и постигането на адекватна хемостаза, приложението на апиксабан трябва да се поднови незабавно.

В случай на кардиоверсия, Eliquis може да продължи.

Извършване на спинална, епидурална анестезия или пункции

При пациенти, получаващи антитромботични средства за профилактика на тромбоемболия, по време на спинална / епидурална пункция / анестезия, рискът от образуване на хематом се увеличава, което може да доведе до развитие на постоянна и необратима парализа. Този риск се увеличава с използването на инсталиран епидурален катетър в следоперативния период, както и в случай на едновременна употреба на други лекарства, които влияят на хемостазата. В тази връзка субарахноидният и епидуралният катетър трябва да бъдат премахнати поне 5 часа преди приема на първата доза Eliquis.

Няма клиничен опит с апиксабан в присъствието на инсталиран епидурален или интратекален катетър. Ако е необходимо, катетърът трябва да бъде отстранен не по-рано от 20-30 часа след последната доза Eliquis, т.е. поне една доза от лекарството ще трябва да бъде пропусната, преди катетърът да бъде отстранен.

Рискът от хематоми, водещи до развитие на парализа, също се увеличава с травматични или многократни пункции на субарахноидалното / епидуралното пространство. В тази връзка е необходимо често наблюдение на пациентите за поява на нарушена функция на нервната система, като слабост в долните крайници или тяхното изтръпване, нарушена функция на пикочния мехур или червата. В тези случаи е необходим спешен преглед и лечение.

Преди извършване на интервенции в субарахноидалното / епидуралното пространство при пациенти, получаващи Eliquis, включително за профилактика на тромбоза, трябва да се оцени съотношението на очакваните ползи и вероятните рискове.

Лечение на дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия

Не се препоръчва заместването на терапия с нефракциониран (стандартен) хепарин с Eliquis по време на започване на терапията при пациенти с ПЕ с нестабилна хемодинамика, възможна тромболиза или белодробна тромбектомия.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Компонентите на Eliquis не оказват значително влияние върху когнитивните и психомоторните функции на пациента.

Приложение по време на бременност и кърмене

Според предклинични проучвания лекарството не е токсично за репродуктивната функция. Данните за употребата на Eliquis по време на бременност обаче са ограничени, така че назначаването на лекарството не се препоръчва.

Няма информация за елиминирането на лекарството в майчиното мляко при хора, но при проучвания върху плъхове е установено, че концентрацията на апиксабан в кърмата е в пъти по-висока от нивото в кръвната плазма (около 8 пъти). Това предполага, че лекарството активно прониква в кърмата, поради което съществува риск от нежелани ефекти при кърмачета. В тази връзка се препоръчва спиране на кърменето, ако по време на кърмене се налага прием на Eliquis.

Ефектът на апиксабан върху плодовитостта не е установен при проучвания върху животни.

Използване от детството

Според инструкциите Eliquis не се използва за лечение на пациенти под 18-годишна възраст.

С нарушена бъбречна функция

Не се изисква корекция на дозата на Eliquis при пациенти с CC над 15 ml / min.

Не са провеждани проучвания за употребата на апиксабан при пациенти с CC под 15 ml / min и пациенти на диализа, поради което не се препоръчва назначаването на лекарството при тази категория пациенти.

При нарушения на чернодробната функция

Не се изисква корекция на дозата Eliquis за пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане, но лечението трябва да се провежда с повишено внимание.

Не се препоръчва предписването на лекарството на пациенти с тежко чернодробно увреждане.

Употреба при възрастни хора

Не е необходимо да се коригира дозата на Eliquis при възрастни хора, с изключение на пациенти, които имат предсърдно мъждене с два от трите критерия.

Лекарствени взаимодействия

Влияние на апиксабан върху фармакокинетиката на други лекарства

В проучвания при здрави доброволци апиксабан не е имал значителен ефект върху фармакокинетиката на напроксен, атенолол, дигоксин.

Проучванията in vitro не са наблюдавали инхибиране на активността на изоензимите CYP2C9, CYP2B6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2D6, CYP2C8, CYP1A2 (инхибиторна концентрация> 45 μmol / l). Въпреки това се наблюдава слабо потискане на активността на CYP2C19 (инхибиторна концентрация> 20 μmol / L), ако нивото на апиксабан значително надвишава максималната плазмена концентрация, наблюдавана при използване на лекарството в съответствие с препоръките.

При концентрации до 20 μmol / L апиксабанът не е индуктор на изоензими CYP3A4 / 5, CYP2B6 и CYP1A2, следователно, когато се използва заедно, вероятно няма да повлияе на клирънса на лекарства, в метаболизма на които участват тези изоензими.

Apixaban няма значителен инхибиторен ефект върху активността на P-гликопротеина.

Ефектът на други лекарства върху фармакокинетиката на апиксабан

Инхибиторите на изоензима CYP3A4 и P-гликопротеин могат да увеличат средните стойности на AUC и максималната концентрация на апиксабан, поради което при едновременното им използване трябва да се внимава, не се налага корекция на дозата.

Индукторите на изоензима CYP3A4 и P-гликопротеин могат да доведат до намаляване на средните стойности на AUC на апиксабан и неговата максимална концентрация. При комбинирана терапия не е необходимо коригиране на дозата на Eliquis, но лечението трябва да се извършва с повишено внимание. Изключение правят случаите, когато апиксабан се предписва за лечение на ДВТ и РЕ - на такива пациенти не се препоръчва да използват едновременно мощните индуктори на изоензима CYP3A4 и Р-гликопротеина.

При комбинираната употреба на апиксабан с еноксапарин се забелязва адитивен ефект върху активността на FXa.

Няма признаци на взаимодействие на апиксабан с ацетилсалицилова киселина (в доза 325 mg 1 път на ден) при здрави доброволци. При чувствителни пациенти обаче трябва да се има предвид вероятността от по-изразено фармакокинетично взаимодействие.

По време на терапията с апиксабан не се препоръчва да се предписват лекарства, които могат да доведат до развитие на сериозно кървене: антагонисти на витамин К и други перорални антикоагуланти, антагонисти на рецептори за гликопротеин IIb / IIIa, тромболитични лекарства, декстран, дипиридамол, сулфинпиразон, нефракциониран хепарин или включително хепарини с ниско молекулно тегло), директни инхибитори на тромбин II (например дезирудин), олигозахариди, които инхибират FXa (например фондапаринукс). Трябва да се отбележи, че нефракционираният хепарин може да се използва в дози, които поддържат проходимостта на венозния / артериалния катетър. Не се препоръчва едновременната употреба на други антитромбоцитни средства или други антитромботични лекарства при пациенти след планова артропластика на тазобедрената става / коляното.

При пациенти с остър коронарен синдром и множество съпътстващи заболявания (сърдечни или несърдечни) рискът от кървене се увеличава значително в случай на комбинирано приложение на ацетилсалицилова киселина или тройна антитромботична терапия (използване на комбинация от апиксабан + ацетилсалицилова киселина + клопидогрел).

При пациенти с предсърдно мъждене рискът от кървене се увеличава с едновременната употреба на един или два антиагрегантни средства, така че тази комбинация от лекарства може да бъде предписана след оценка на ползите и рисковете. По време на лечението е необходимо внимателно проследяване на състоянието на пациента.

Мощните индуктори на CYP3A4 и P-гликопротеин (като препарати от жълт кантарион, карбамазепин, фенитоин, рифампицин и фенобарбитал) могат да намалят наполовина концентрацията на апиксабан в кръвната плазма. Тези комбинации трябва да се използват с повишено внимание. Ако Eliquis се предписва за лечение на DVT или PE, не се препоръчва комбинираното използване на мощни индуктори на CYP3A4 и P-гликопротеин.

Няма клинично значимо взаимодействие с едновременната употреба на атенолол, фамотидин.

Аналози

Аналозите на Eliquis са Ksarelto, Arikstra.

Условия за съхранение

Съхранявайте при температури до 30 ° C, недостъпни за деца.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Eliquis

Според прегледите Eliquis е ефективно антикоагулантно средство. Често се предписва за намаляване на риска от системна тромбоемболия и инсулт, особено при пациенти със съпътстваща хронична сърдечна недостатъчност, анамнеза за инсулт и възрастни хора. В сравнение с антагонистите на ривароксабан, варфарин и витамин К, апиксабанът има значително по-малка вероятност да развие кървене, тъй като блокира само един етап на коагулация. Освен това Eliquis взаимодейства по-малко с други лекарства, дозите му се регулират лесно, за разлика от варфарин.

Eliquis е лесен за използване: на пациентите се предписва фиксирана доза 2 пъти на ден, което елиминира необходимостта от постоянно лабораторно наблюдение. Този фактор е особено важен при предсърдно мъждене с назначаването на антикоагуланти за цял живот за предотвратяване на кардиоемболичен инсулт.

Отзивите за лекарството са предимно положителни. Някои пациенти се оплакват от странични ефекти.

Едно от усложненията с апиксабан е кървенето. За да се намали рискът, се препоръчва провеждането на антитромботична терапия с възможно най-кратките курсове.

Цена за Eliquis в аптеките

Приблизителни цени за Eliquis: 2,5 mg таблетки (20 бр. В опаковка) - 793-920 рубли, 2,5 mg таблетки (60 бр. В опаковка) - 2 288-2 678 рубли, 5 mg таблетки (20 бр. В опаковка) - 794-868 рубли, таблетки от 5 mg (60 бр. В опаковка) - 2289-2668 рубли.

Eliquis: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Eliquis 5 mg филмирани таблетки 20 бр. 741 рубли Купува

Eliquis 2,5 mg филмирани таблетки 20 бр. 743 РУБЛИ Купува

Eliquis таблетки p.p. 2,5 mg 20 бр. 770 рубли Купува

Eliquis таблетки p.p. 5mg 20 бр. 788 рубли Купува

Eliquis 5 mg филмирани таблетки 60 бр. 2110 рубли Купува

Eliquis таблетки p.p. 5mg 60 бр. 2171 рубли Купува

Eliquis 2,5 mg филмирани таблетки 60 бр. 2206 РУБЛИ Купува

Eliquis таблетки p.p. 2,5 mg 60 бр. 2273 рубли Купува

Вижте всички оферти от аптеките

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!