Fromilid uno
Fromilid uno: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Fromilid Uno
ATX код: J01FA09
Активна съставка: кларитромицин (кларитромицин)
Производител: KRKA, д.д. (KRKA, dd) (Словения)
Актуализация на описанието и снимката: 22.11.2018
Цени в аптеките: от 150 рубли.
Купува
Fromilid uno е полусинтетично антимикробно лекарство от групата на макролидите; инхибитор на протеиновия синтез в микробни клетки, който има предимно бактериостатичен и до известна степен бактерициден ефект.
Форма на издаване и състав
Fromilid uno се произвежда под формата на таблетки с удължено действие, филмирани: двойноизпъкнали, овални, от едната страна с маркировка U; на почивката се открояват кафяво-жълта филмова обвивка и бяла или почти бяла груба маса (в блистери от 5 бр., в картонена кутия 1 блистер; в блистери от 7 бр., в картонена кутия от 1 или 2 блистера).
1 таблетка съдържа:
- активна съставка: кларитромицин - 500 mg (еквивалентно на съдържанието на активното вещество - 980-1020 μg / mg);
- помощни съставки: натриев калциев алгинат, натриев алгинат, лактоза монохидрат, полисорбат-80, повидон, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, талк;
- филмова обвивка: хипромелоза, оцветител железен оксид жълт (Е 172), титанов диоксид (Е 171), пропилей гликол, талк.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Активният компонент на Fromilid uno е кларитромицин, полусинтетичен антибиотик от макролидната група, който се свързва с 50S-рибозомната субединица и потиска протеиновия синтез на чувствителни към него бактерии.
При in vitro проучвания кларитромицин е силно активен срещу стандартни лабораторни бактериални щамове и е изолиран по време на клинична практика при пациенти както с аеробни, така и с анаеробни грам-положителни и грам-отрицателни пациенти. MIC (минималната инхибиторна концентрация) на кларитромицин за повечето патогени е средно с едно разреждане log2 по-ниско от това на еритромицин.
In vitro кларитромицин е силно активен срещу Mycoplasma pneumoniae и Legionella pneumophila. По отношение на Helicobacter pylori, той проявява бактерицидна активност, която се увеличава с намаляване на киселинността на средата и е по-висока при неутрално pH, отколкото при кисело.
Данните от проучванията in vitro и in vivo потвърждават, че кларитромицин е активен срещу клинично значими микобактериални видове. Enterobacteriaceae и Pseudomonas spp., Подобно на други грам-отрицателни бактерии, които не ферментират лактоза, не са чувствителни към кларитромицин.
Микроорганизми, активността на кларитромицин срещу повечето от които е доказана както in vitro, така и в клиничната практика:
- грам-положителни аероби: Staphylococcus aureus, Listeria monocytogenes, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae;
- грам-отрицателни аероби: Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae / parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis;
- други инфекции: Chlamydia pneumoniae (включително тайвански остър респираторен агент - TWAR), Mycoplasma pneumoniae;
- микобактерии: Mycobacterium chelonae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium leprae, Mycobacterium fortuitum; Комплекс Mycobacterium avium (MAC), включително Mycobacterium avium.
Производството на β-лактамаза няма ефект върху активността на кларитромицин.
Повечето стафилококови щамове, които показват резистентност към метицилин и оксацилин, също са устойчиви на кларитромицин.
По време на изследването на чувствителността на Helicobacter pylori към кларитромицин върху изолати, изолирани от 104 пациенти преди началото на приложението на лекарството, щамове, резистентни към кларитромицин, са изолирани в 4 случая; в 2 - щамове с умерена устойчивост; в останалите 98 случая кларитромицин е активен срещу изолатите на Helicobacter pylori.
Микробни щамове, за повечето от които кларитромицин е активен in vitro (безопасността и ефикасността на употребата му в клиничната практика не са потвърдени от проучвания, поради което практическото му значение остава неясно):
- грам-положителни аероби: стрептококи (групи C, F, G), Streptococcus agalactiae, стрептококи от група Viridans;
- грам-отрицателни аероби: Bordetella pertussis и Pasteurella multocida;
- грам-положителни анаероби: Clostridium perfringens, Propionibacterium acnes, Peptococcus niger;
- грам-отрицателни анаероби: Bacteroides melaninogenicus;
- кампилобактер: Campylobacter jejuni;
- спирохети: Borrelia burgdorferi и Treponema pallidum.
Основният метаболит на кларитромицин е 14-хидроксикларитромицин (14-ОН-кларитромицин), микробиологичната му активност е същата като тази на изходното вещество или (по отношение на повечето микроорганизми) е два пъти по-слаба. Само по отношение на Haemophilus influenzae, метаболитът е два пъти по-ефективен. При условия както in vitro, така и in vivo по отношение на Haemophilus influenzae, изходното съединение с основния метаболит проявява адитивен ефект или синергизъм на действие (в зависимост от бактериалния щам).
Фармакокинетика
Кларитромицин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт (GIT). Абсолютната му бионаличност е около 50%. Поради приемането на многократни дози Fromilid, натрупването на уно практически не се случва и естеството на метаболизма остава почти непроменено.
Свързването на кларитромицин с протеините в кръвната плазма in vitro се случва със 70% в обхвата на приетите дози от лекарството от 0,45–4,5 μg / ml. При 45 μg / ml скоростта на свързване намалява до 41%, вероятно в резултат на насищане на местата на свързване. Този ефект се наблюдава само при условия на концентрации, които са в пъти по-високи от терапевтичните.
Приемането на 1 таблетка Fromilid uno (500 mg кларитромицин) веднъж дневно след хранене осигурява максимална концентрация в кръвната плазма (Cmax): кларитромицин - 1,3 μg / ml, неговият хидроксилиран метаболит 14-OH-кларитромицин - 0,48 μg / ml … Полуживотът (T1 / 2) е съответно 5,3 и 7,7 часа.
Когато се приема еднократна доза от 1000 mg кларитромицин (2 таблетки от 500 mg), Cmax на кларитромицин е 2,4, неговият метаболит е 0,67 μg / ml. T1 / 2, съответно, 5,8 и 8,9 часа. Времето за достигане на максимална концентрация (TCmax) при перорално приложение на кларитромицин в доза от 500 и 1000 mg е около 6 ч. За сравнение може да се види, че T1 / 2 на кларитромицин и неговия метаболит с увеличаване на дозата има тенденция да се удължава, но Cmax 14-OH- кларитромицин не се е увеличил пропорционално на пероралната доза кларитромицин. Такива показатели, съчетани с намаляване на образуването на 14-хидроксилирани и N-деметилирани продукти на кларитромицин при високи дози, показват нелинейния характер на неговия метаболизъм, който става по-изразен при високи дози.
Бъбреците отделят ~ 40% от пероралната доза кларитромицин; черва ~ 30%.
Кларитромицин и неговият хидроксилиран метаболит бързо проникват в тъканите и течностите. Според ограничени данни нивото на кларитромицин в цереброспиналната течност, когато се приема през устата, е незначително и достига само 1-2% от серумната концентрация с нормална пропускливост на BBB (кръвно-мозъчна бариера). Концентрацията в тъканите по правило е няколко пъти по-висока от серумната концентрация.
В случай на умерена и тежка чернодробна дисфункция, но със запазена бъбречна функция, режимът на дозиране не трябва да се коригира. Стационарната концентрация на кларитромицин в кръвта (Css) и системният му клирънс не се различават от тези при здрави пациенти. В същото време Css на метаболита на кларитромицин при чернодробна дисфункция е по-нисък, отколкото при нормална чернодробна функция.
При нарушена бъбречна функция се наблюдава повишаване на концентрацията на кларитромицин (Cmax и Cmin) в кръвната плазма. Както и повишаване на T1 / 2 и AUC както на кларитромицин, така и на неговия метаболит (14-OH-кларитромицин). Константата на елиминиране намалява, отделянето на веществото чрез бъбреците намалява. Променливостта на тези показатели зависи от степента на увреждане на бъбречната функция.
При възрастните хора плазмената концентрация на кларитромицин и неговия активен метаболит 14-ОН-кларитромицин в кръвта е по-висока и скоростта на екскреция е по-ниска, отколкото в контролната група на младите пациенти. Но след коригиране на режима на дозиране, като се вземе предвид креатининовия клирънс (CC), разликата се изравнява. Следователно фармакокинетичните параметри на лекарството се променят главно под влияние на бъбречната функция и не зависят от възрастта на пациента.
Показания за употреба
Съгласно инструкциите, Fromilid uno се препоръчва за лечение на следните инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към кларитромицин:
- фарингит, тонзилит, остър отит на средното ухо, синузит и други инфекции на УНГ-органите и горните дихателни пътища;
- бронхит, придобита в обществото пневмония и други инфекции на долните дихателни пътища;
- фоликулит, еризипела и други инфекции на кожата и меките тъкани.
Противопоказания
Абсолютно:
- CRF (хронична бъбречна недостатъчност) в тежка степен с CC под 30 ml / min;
- тежка чернодробна недостатъчност, влошена от бъбречна недостатъчност;
- интрахепатална холестаза и / или анамнеза за холестатична жълтеница (хепатит) поради употребата на кларитромицин;
- порфирия;
- едновременна терапия с астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, ерготамин (и други алкалоиди на ергот), перорален мидазолам, инхибитори на HMG-CoA редуктазата (статини, които се метаболизират до голяма степен от изоензима CYP3A4, като ловастатин - симвастатин) повишен риск от миопатия, включително рабдомиолиза), колхицин, тикагрелор или ранолазин;
- история на вродено или документирано удължаване на QT интервала на електрокардиограмата (ЕКГ), камерни аритмии или камерна тахикардия като пируета;
- хипокалиемия (поради риск от удължаване на QT интервала на ЕКГ);
- дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза;
- бременност през първия триместър;
- кърмене (кърмене);
- възраст: при лечение на тонзилит и остър среден отит - под 18 години; за други показания - под 12 години;
- свръхчувствителност към макролиди, кларитромицин и други компоненти на лекарството.
Fromilid uno се приема с повишено внимание през II-III триместър на бременността, с лека и умерена бъбречна недостатъчност (CC над 30 ml / min), умерена и тежка чернодробна недостатъчност, миастения гравис, коронарна артериална болест (исхемична болест на сърцето), тежка сърдечна недостатъчност, хипомагнезиемия, тежка брадикардия (по-малко от 50 удара / мин).
Трябва да се внимава при едновременна употреба на кларитромицин със следните вещества / препарати:
- бензодиазепини (триазолам, алпразолам, интравенозен мидазолам);
- индуктори на изоензима CYP3A (карбамазепин, омепразол, циклоспорин, цилостазол, дизопирамид, метилпреднизолон), индиректни антикоагуланти (варфарин), хинидин, рифабутин, такролимус, силденафил, винбластин;
- индуктори на изоензима CYP3A4 (карбамазепин, рифампицин, фенитоин, жълт кантарион, фенобарбитал);
- блокери на калциевите канали (CCB), метаболизирани от изоензима CYP3A4 (амлодипин, верапамил, дилтиазем);
- други ототоксични лекарства, особено аминогликозиди;
- статини, които не зависят от метаболизма на изоензима CYP3A4 (флувастатин);
- антиаритмични лекарства IA (прокаинамид, хинидин) и клас III (амиодарон, дофетилид, соталол).
Инструкции за употреба на Fromilid uno: метод и дозировка
Таблетките се приемат през устата, по време на хранене, без да се дъвчат или чупят, като се поглъщат цели.
Препоръчителна дневна доза: деца над 12 години и възрастни пациенти - Fromilid uno 500 mg (1 таблетка) веднъж дневно.
За лечение на тонзилит и отит на средното ухо, лекарството се предписва само на възрастни пациенти на възраст над 18 години - Fromilid uno 500 mg (1 таблетка) веднъж дневно.
В случай на тежко заболяване, дозата се увеличава до 1000 mg (2 таблетки) веднъж дневно.
Стандартната продължителност на лечението е 5-14 дни, с изключение на лечението на придобита в обществото пневмония и синузит, които изискват лечение поне 6 до 14 дни.
Странични ефекти
Класификация на Световната здравна организация (СЗО) за определяне на честотата на страничните ефекти: много често - не по-малко от 0,1%; често - от 0,01 до 0,1%; рядко - от 0,001 до 0,01%; рядко - от 0,0001 до 0,001%; изключително редки - по-малко от 0,0001%, включително изолирани случаи; с несигурна честота - невъзможно е да се изчисли честотата въз основа на наличните данни.
Честотата на страничните ефекти, дължащи се на приема на Fromilid uno от страна на системите и органите:
- храносмилателна система: често - гадене, диспепсия, коремна болка, повишена активност на чернодробните ензими; рядко - диария, повръщане, стоматит, глосит, кандидоза на устната лигавица, остър панкреатит, обезцветяване на зъбния емайл и език, хепатоцелуларен / холестатичен хепатит, псевдомембранозен колит, холестатична жълтеница, анорексия, сухота на устната лигавица, запек, запек, гастрит; изключително рядко - чернодробна недостатъчност с фатален изход, главно на фона на съпътстващи сериозни заболявания и / или едновременното приложение на други лекарства;
- кожа и подкожна тъкан: често - хиперхидроза; с неопределена честота - акне, лекарствен обрив (включително с еозинофилия и системни симптоми), еризипела, еритразма;
- нервна система: често - главоболие; рядко - сънливост, парестезия, тревожност, конвулсии, халюцинации, психоза, объркване, замаяност, страх, кошмари, безсъние, обезличаване, треперене, дезориентация, депресия; с неопределена честота - мания;
- сетивни органи: често - дисгевзия (изкривяване / загуба на вкус); рядко - шум (звънене) в ушите, до загуба на слуха (възстановява се след отмяна на Fromilid uno), световъртеж; изключително рядко - случаи на нарушение на обонянието;
- сърдечно-съдова система: рядко - камерна тахикардия, включително аритмии от тип пирует, камерно трептене / мъждене, удължаване на QT интервала на ЕКГ;
- хематопоетична система: рядко - тромбоцитопения (необичаен кръвоизлив, кървене), левкопения; с неопределена честота - агранулоцитоза;
- опорно-двигателния апарат: рядко - артралгия, миалгия; с неопределена честота - миопатия;
- пикочна система: рядко - интерстициален нефрит; с неопределена честота - бъбречна недостатъчност;
- алергични реакции: рядко - сърбеж / обрив, зачервяване на кожата, уртикария, синдром на Stevens-Johnson (злокачествен ексудативен еритем), синдром на Lyell (токсична епидермална некролиза), анафилаксия; с неопределена честота - лилаво на Шенлайн - Henoch;
- лабораторни данни: рядко - повишаване на концентрацията на креатинин, хипогликемия (включително, когато се използва едновременно с хипогликемични лекарства), повишаване на активността на алкалната фосфатаза (ALP), повишаване на нивото на билирубин; с неопределена честота - увеличаване на международното нормализирано съотношение (INR), увеличаване на протромбиновото време;
- други реакции: вторични инфекции (развитие на резистентност към микроорганизми); рядко - астения.
Предозиране
Симптомите на предозиране на кларитромицин, когато се приемат през устата в големи дози, са стомашно-чревни смущения. Съобщава се за промени в психичния статус, параноидно поведение, хипоксемия и хипокалиемия при пациент с анамнеза за биполярно разстройство след прием на 8 000 mg кларитромицин.
Препоръчва се да се предприемат мерки за евакуация на неабсорбираното лекарство от стомашно-чревния тракт (предизвикване на повръщане, стомашна промивка, прием на активен въглен и др.) И симптоматично лечение. За лекарства от групата на макролидите, включително кларитромицин, е доказана неефективността на хемо- и перитонеалната диализа с цел намаляване на концентрацията им в кръвния серум.
специални инструкции
Продължителната употреба на антибиотици може да доведе до образуване на колонии с повишен брой устойчиви бактерии и гъбички, така наречената суперинфекция, която изисква подходяща терапия.
Има съобщения за случаи на развитие на чернодробна дисфункция на фона на употребата на кларитромицин с повишена активност на чернодробните ензими в кръвната плазма и с хепатоцелуларен / холестатичен хепатит със или без жълтеница. Чернодробната дисфункция може да бъде тежка, но обикновено е обратима. Съобщава се за фатална чернодробна недостатъчност, свързана главно с наличието на сериозни съпътстващи заболявания и / или едновременната употреба на други лекарства. Появата на признаци / симптоми на хепатит (сърбеж по кожата, жълтеница, анорексия, тъмна урина, болка в корема при палпация) изисква незабавно прекратяване на терапията. При пациенти с хронично чернодробно заболяване е необходимо редовно да се наблюдава активността на чернодробните ензими в кръвния серум.
Лечението с почти всеки антибактериален агент, включително кларитромицин, може да причини лек до животозастрашаващ псевдомембранозен колит. Тъй като антибактериалните лекарства могат да променят нормалната чревна микрофлора, в резултат на което растежът на основния причинител на псевдомембранозния колит Clostridium difficile се увеличава. При всички пациенти, които развият диария след употреба на антибиотици, трябва да се подозира заболяване. В края на курса на антибиотична терапия пациентът изисква внимателно медицинско наблюдение. Има съобщения за развитието на псевдомембранозен колит два месеца след края на антибиотичното лечение.
Използването на макролиди, включително кларитромицин, удължава периода на реполяризация на миокарда и QT интервала, увеличавайки риска от развитие на сърдечни аритмии (включително аритмии от типа на пируета).
Не е изключено развитието на кръстосана резистентност срещу кларитромицин и други макролидни антибиотици, както и клиндамицин и линкомицин.
Поради нарастващата резистентност към макролиди на Streptococcus pneumoniae, тестването на чувствителност е важно, когато кларитромицин се предписва за лечение на пациенти с придобита в общността пневмония. При пациенти с придобити в болница пневмония кларитромицин се използва в комбинация с подходящи антибиотици.
Най-честите инфекции на кожата и меките тъкани с лека до умерена тежест се причиняват от Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes. В същото време и двата патогена могат да покажат резистентност към макролиди. Ето защо е важно да се проведе тест за определяне на спектъра на тяхната чувствителност към антибиотици.
Антибиотиците от групата на макролидите могат да се използват за лечение на инфекции, причинени от Corynebacterium minutissimum (corynebacterium minutissimum, причинител на еритразма, хронична псевдомикоза), акне вулгарис и еризипела, както и когато пеницилин не може да се използва.
При остри реакции на свръхчувствителност [анафилаксия, синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell, лекарствен обрив с еозинофилия и системни симптоми (синдром на DRESS)] е необходимо незабавно да се спре приема на кларитромицин и да се проведе симптоматична терапия.
При едновременната употреба на кларитромицин с варфарин или други индиректни антикоагуланти трябва да се проследяват INR и протромбиново време (PT).
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Трябва да се има предвид възможността за странични ефекти на кларитромицин, като замаяност, световъртеж, объркване и дезориентация, при извършване на потенциално опасни дейности, включително шофиране и други сложни машини.
Приложение по време на бременност и кърмене
Безопасността на употребата на кларитромицин при бременни и кърмещи жени не е надеждно установена.
По време на бременност (особено през първия триместър) Fromilid uno може да се приема само при липса на алтернативна терапия и клинично значимо превишаване на потенциалната полза за майката над вероятния риск за плода.
Кларитромицин в малки количества преминава в кърмата и поради това кърменето трябва да бъде прекратено по време на терапията.
Използване от детството
В педиатричната практика Fromilid uno не се предписва за лечение на деца (юноши): под 12-годишна възраст - за всички показания; на възраст под 18 години - при лечение на тонзилит и остър отит на средното ухо.
С нарушена бъбречна функция
- тежка бъбречна недостатъчност (CC под 30 ml / min): употребата на Fromilid uno е противопоказана;
- умерена бъбречна дисфункция (CC 30–60 ml / min): дозата на лекарството се намалява наполовина (не повече от 1 таблетка - 500 mg на ден).
При нарушения на чернодробната функция
При умерена и тежка чернодробна недостатъчност Fromilid uno се предписва с повишено внимание.
Употреба при възрастни хора
При пациенти в напреднала възраст може да се наложи коригиране на режима на дозиране на Fromilid uno, като се вземе предвид креатининовият клирънс (CC), свързан с възрастовата бъбречна дисфункция.
Лекарствени взаимодействия
Поради високата фармакологична активност на кларитромицин е възможно неговото лекарствено взаимодействие с голям брой лекарства / агенти.
В раздела "Противопоказания" има списък с лекарства, съвместното приложение, с което Fromilida uno е противопоказано, и списък с лекарства, съвместната терапия с които се извършва с повишено внимание и изисква медицинско наблюдение.
Аналози
Аналозите на Fromilid uno са Zimbaktar, Klabaks, Kispar, Klarbakt, Clarithromycin Ecositrin, Clarithromycin retard-OBL, Clarithromycin-OBL, Clarithromycin-TEVA, Claricin, Claritrosin, Klacid, Klacid SR, Klasine, Klerimed, Seyarreccoater, Fromilid и др.
Условия за съхранение
Да се съхранява в оригинална опаковка при температури до 25 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Fromilida Uno
Според прегледите Fromilid uno е много ефективно лекарство за бързо лечение на тежки и напреднали инфекции. На практика не са описани случаи на нежелани реакции, с изключение на отделни споменавания на стомашни проблеми, които може да са възникнали поради неспазване на препоръките за приемане на хапчета.
Като недостатъци на Fromilid uno, те посочват големия размер на таблетките, обширни инструкции с голям брой противопоказания и странични ефекти, цената според някои пациенти е доста висока.
Цена за Fromilid Uno в аптеките
Приблизителна цена на Fromilid uno, филмирани таблетки с удължено освобождаване, за 5 бр. в опаковката - 279 рубли; 7 бр. - 359 рубли; 14 бр. - 610 рубли.
Fromilid uno: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Fromilid Uno 500 mg филмирани таблетки с удължено действие 5 бр. 150 рубли Купува |
|
Fromilid Uno 500 mg филмирани таблетки с удължено действие 7 бр. 200 рубли Купува |
|
Fromilid UNO таблетки p.p. удължено действие 500mg 5 бр. 248 r Купува |
|
Fromilid UNO таблетки p.p. удължено действие 500mg 7 бр. 290 рубли Купува |
|
Fromilid Uno 500 mg филмирани таблетки с удължено действие 14 бр. 557 r Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
