Орлистат - инструкции за употреба, рецензии, цена, аналози на капсули

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Орлистат

Орлистат: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. Лекарствени взаимодействия
13. 13. Аналози
14. 14. Условия за съхранение
15. 15. Условия за отпускане от аптеките
16. 16. Отзиви
17. 17. Цена в аптеките

Латинско име: Орлистат

ATX код: A08AB01

Активна съставка: орлистат (орлистат)

Производител: Obolensk Pharmaceutical Enterprise, CJSC (Русия), Zhejiang Haisan Pharmaceutical (Китай)

Актуализация на описанието и снимката: 26.11.2018

Цени в аптеките: от 582 рубли.

Купува

Орлистатът е инхибитор на липазите на стомашно-чревния тракт.

Форма на издаване и състав

Лекарството се произвежда под формата на капсули: размер № 1, твърд желатинов, тялото и капачката са сини, съдържанието на капсулите е почти бели или бели гранули (7 или 21 броя в блистерна лента, в картонена кутия 1, 2, 3, 4, 6, 12 опаковки).

1 капсула съдържа:

• активно вещество: орлистат - 120 mg;
• допълнителни компоненти: натриево карбоксиметил нишесте (натриев нишестен гликолат), микрокристална целулоза, повидон, талк, натриев лаурил сулфат;
• обвивка: титанов диоксид (E171), желатин, патентована синя боя.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Орлистат е специфичен инхибитор на стомашно-чревните липази. Механизмът на неговото активно вещество се дължи на образуването в лумена на тънките черва и стомаха на ковалентна връзка с активния серинов център на панкреатичната и стомашната липаза. В резултат ензимът, който е загубил своята активност, не е в състояние да разгражда мазнините от храната под формата на триглицериди (TG). На свой ред, непрекъснатите TG не могат да бъдат абсорбирани, което води до намаляване на броя на консумираните от тялото калории и допринася за намаляване на телесното тегло на пациента.

Под действието на лекарството, 24–48 часа след приложението му, концентрацията на мазнини във фекалиите се увеличава. Чрез намаляване на депата за мазнини, продуктът осигурява контрол на телесното тегло.

За ефективното действие на лекарството не се изисква неговата абсорбция в системната циркулация. Когато приемате орлистат 3 пъти дневно по 120 mg, абсорбцията на мазнини от храната се блокира с приблизително 30%.

Фармакокинетика

Продуктът се характеризира с ниска абсорбция. След 8 часа след перорално приложение непроменен орлистат не може да се определи в плазмата, тъй като плазменото му ниво не надвишава 5 ng / ml. Системната експозиция на веществото е минимална. След перорално приложение на радиомаркиран ¹⁴ С-орлистат в доза от 360 mg, максималната радиоактивност в плазмата се наблюдава след около 8 часа. Съдържанието на непроменен орлистат е близо до границата на откриване (по-малко от 5 ng / ml).

В хода на терапевтичните проучвания, включващи контрол на плазмените проби на пациента, непроменен орлистат се открива в плазмата нередовно и в ниски концентрации - под 10 ng / ml. Не са открити признаци на натрупване на лекарство, което потвърждава минималното му усвояване. Активното вещество се свързва с плазмените протеини in vitro с повече от 99%, главно с албумин и липопротеини. Лекарството е в състояние да проникне в еритроцитите в минимални количества.

Биотрансформацията на веществото се случва главно в стената на стомашно-чревния тракт (GIT) с образуването на два метаболита - M1 (хидролизиран четиричленен лактонов пръстен) и M3 (M1 с отделен остатък от N-формилеуцин), които са фармакологично неактивни. В хода на проучванията на фона на перорално приложение на ¹⁴ С-орлистат тези 2 метаболита представляват приблизително 42% от общата радиоактивност в плазмата. Тъй като М1 и М3 имат отворен бета-лактонов пръстен в структурата си, те проявяват много слаба инхибиторна активност срещу липази - по-малко от 1000 и 2500 пъти, в сравнение с орлистат.

Поради много ниската концентрация на М1 и М3 в плазмата (2-4 часа след прием на терапевтични дози орлистат, съответно приблизително 26 и 108 ng / ml) и изключително слабата активност, тези метаболити се класифицират като фармакологично незначителни.

Полуживотът (T _½) на основния метаболит (M1) е около 3 часа, вторият метаболит (M3) - 13,5 часа. При пациенти със затлъстяване равновесната концентрация на веществото (C _ss) на метаболита М1 се увеличава пропорционално на дозата на орлистат. След еднократна перорална доза ¹⁴С-орлистат в доза от 360 mg от лица с нормално телесно тегло и затлъстяване, неабсорбираният орлистат се екскретира главно през червата. Също така, непромененото основно вещество и неговите метаболити могат да се отделят с жлъчката. Приблизително 97% от дозата на радиоактивно маркираното лекарство се екскретира с изпражненията, включително в непроменена форма - 83%, бъбречната екскреция на всички вещества не надвишава 2%. Периодът на пълно елиминиране с изпражнения и урина е 3-5 дни. Процесът на елиминиране на агента при пациенти с нормално телесно тегло и затлъстяване е подобен. Според ограничени данни _{T½ на} абсорбирания орлистат може да бъде 1-2 часа.

Показания за употреба

• терапия със затлъстяване, включително осигуряване на отслабване и поддържане, в комбинация с хипокалорична диета;
• намаляване на заплахата от повторно напълняване след достигане на първоначалното му намаляване.

Лекарството се препоръчва за пациенти със затлъстяване с индекс на телесна маса (BMI) ≥ 30 kg / m² или пациенти с BMI ≥ 28 kg / m² при наличие на свързани със затлъстяването рискови фактори като артериална хипертония, дислипидемия, захарен диабет

Изчисляването на BMI се извършва по следната формула: M (M - телесно тегло в kg) / P ² (P - височина в m).

Противопоказания

Абсолютно:

• холестаза;
• синдром на малабсорбция;
• възраст до 18 години;
• бременност и кърмене;
• едновременна употреба с циклоспорин;
• свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.

Относително (приемайте лекарството с повишено внимание):

• нефролитиаза (наличие на калциево-оксалатни камъни);
• анамнеза за хипероксалурия.

Инструкции за употреба на Орлистат: метод и дозировка

Лекарството се използва перорално 3 пъти на ден, по 1 капсула (120 mg) по време на всяко основно хранене или не по-късно от 1 час след хранене. Ако храната не съдържа мазнини, можете да пропуснете приема на Орлистат.

Странични ефекти

• Стомашно-чревен тракт: много често - дискомфорт / болка в корема, метеоризъм, разхлабени изпражнения, спешни позиви за дефекация, газове с известно отделяне, стеаторея, мазни отделяния от ректума, повишена дефекация (тези нежелани ефекти се отбелязват в ранните етапи на терапията, в първия 3 месеца, са леки и преходни; честотата на тези реакции се увеличава с увеличаване на концентрацията на мазнини в храната, във връзка с което се изисква диета, особено по отношение на количеството консумирани мазнини); често - увреждане на венците / зъбите, подуване на корема, меки изпражнения, фекална инконтиненция, дискомфорт / болка в ректума;
• черен дроб и жлъчни пътища: изключително рядко - повишена активност на трансаминазите и алкалната фосфатаза, хепатит;
• имунна система: рядко - обрив, сърбеж, уртикария, бронхоспазъм, ангиоедем, анафилаксия;
• дихателна система, гръден кош и медиастинални органи: много често - инфекции на горните дихателни пътища; често - инфекции на долните дихателни пътища;
• бъбреци и пикочни пътища: често - инфекциозни заболявания на пикочните пътища;
• нервна система: много често - главоболие;
• други: много често - грип; често - тревожност, дисменорея, слабост.

Предозиране

Случаи на предозиране не са регистрирани.

При еднократна доза Орлистат в доза от 800 mg или когато се използва 3 пъти дневно в доза до 400 mg в продължение на 15 дни, не са наблюдавани значителни странични ефекти от лица с нормално телесно тегло и затлъстяване.

Ако е установено тежко предозиране на орлистат, се препоръчва медицинско наблюдение в продължение на 24 часа. Според данните от изследванията системните реакции, дължащи се на липаза-инхибиращите действия на агента, са бързо обратими.

специални инструкции

По време на терапията се изисква да се придържате към балансирана, нискокалорична диета, съдържаща не повече от 30% калории под формата на мазнини, както и обогатена със зеленчуци и плодове.

Преди да приемете Орлистат, е необходимо да изключите възможността за органична причина за затлъстяване, като хипотиреоидизъм.

При високо ниво на мазнини в храната (над 30% от дневното съдържание на калории), заплахата от развитие на нежелани реакции от страна на стомашно-чревния тракт се влошава. Ежедневният прием на протеини, въглехидрати и мазнини трябва да бъде разпределен равномерно между трите основни хранения.

С оглед на факта, че лекарството намалява абсорбцията на някои мастноразтворими витамини, по време на периода на лечение трябва да се използват препарати, съдържащи тези витамини, за да се осигури достатъчен прием на последните в организма.

Също така, при пациенти със затлъстяване, концентрацията на бета-каротин и витамин D може да бъде по-ниска, отколкото при тези, които нямат наднормено тегло. Препоръчително е да приемате мултивитаминни препарати 2 часа преди или 2 часа след приема на Орлистат (например преди лягане). Пациенти, които не са получавали витаминни добавки през първата и втората година от терапията, показват намаляване на плазмената концентрация на витамин.

Пациентите, подложени на лечение с орлистат на фона на постоянна и продължителна употреба на варфарин, трябва да наблюдават параметрите на кръвосъсирването, тъй като тази комбинация може да намали абсорбцията на витамин К.

При някои пациенти по време на приема е възможно увеличаване на съдържанието на оксалати в урината.

Ако имате анорексия или булимия, рискът от злоупотреба с Орлистат се влошава.

Използването на лекарството в дози над 120 mg 3 пъти дневно не води до допълнителен терапевтичен ефект.

Ако след първите 12 седмици от лечението намаляването на телесното тегло е по-малко от 5% от първоначалното, е необходимо да се консултирате с лекар относно целесъобразността на по-нататъшното приемане на лекарството.

Терапията с орлистат не трябва да продължава повече от 2 години.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Лекарството не влияе върху способността за шофиране или работа с други сложни и потенциално опасни машини.

Приложение по време на бременност и кърмене

По време на бременност приемът на Орлистат е противопоказан, тъй като няма надеждни клинични данни, потвърждаващи безопасността на употребата му при бременни жени.

Не е известно дали лекарството се екскретира в кърмата, така че е противопоказано приемането на лекарството по време на кърмене.

Използване от детството

Според инструкциите, Orlistat не е предназначен за употреба в педиатричната практика.

С нарушена бъбречна функция

При наличие на нефролитиаза се препоръчва да се приема лекарството с повишено внимание.

Лекарствени взаимодействия

• фенитоин, амитриптилин, дигоксин, сибутрамин, флуоксетин, лозартан, правастатин, аторвастатин, орални контрацептиви, глибенкламид, фуроземид, нифедипин, етанол, атенолол, каптоприл - няма клинично значими взаимодействия със или
• етанол, фенитоин (в доза от 300 mg), дигоксин (използван в еднократна доза) - фармакокинетиката на тези вещества не се променя; не се отбелязва ефект на етанол върху системната експозиция и фармакодинамиката (отделяне на мазнини с изпражнения) на орлистат;
• нифедипин (под формата на таблетки с удължено освобождаване) - бионаличността на лекарството не се променя;
• циклоспорин - плазменото му ниво намалява, не трябва да приемате тези лекарства едновременно; ако е необходимо, комбинираната употреба на циклоспорин се препоръчва да се използва 2 часа преди или след прием на орлистат (изисква се постоянно проследяване на нивото на циклоспорин в плазмата);
• акарбоза - липсват данни за фармакокинетично взаимодействие, не се препоръчва едновременна употреба;
• амиодарон - при тази комбинация се наблюдава намаляване на съдържанието на амиодарон в плазмата; комбиниран прием с орлистат е възможен само по предписание на лекар;
• индиректни антикоагуланти (включително варфарин) - възможно е намаляване на нивото на протромбина и промяна в стойността на показателя на международното нормализирано съотношение (INR), в резултат на което се изисква контрол на INR;
• бета-каротин - усвояването му е намалено с 30%;
• правастатин - плазмената концентрация на това вещество се увеличава (с 30%) и бионаличността, което води до увеличаване на понижаващия липидите ефект;
• витамин Е (под формата на токоферол ацетат) - абсорбцията му намалява с около 60%;
• перорални антидиабетни лекарства (сулфонилурейни производни / производни на метформин), инсулин - може да се наложи намаляване на дозата на тези лекарства поради възможното подобряване на метаболизма при пациенти със захарен диабет;
• орални контрацептиви - възможно е намаляване на тяхната бионаличност (поради косвения ефект на орлистат), на фона на появата на остра диария се препоръчва използването на допълнителни видове контрацепция.

Аналози

Аналозите на Orlistat са: Listata Mini, Orsoten, Listata, Xenalten Slim, Orsoten Slim, Xenical, Xsenalten Logo, Orliksen 120, Orliksen 60, Alli, Xsenalten Light.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, недостъпно за деца, защитено от светлина и влага, при температура не по-висока от 25 ° C.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Орлистат

Пациентите, приемащи лекарството, оставят предимно положителни отзиви за Орлистат. Много хора отбелязват, че след курс на терапия са успели значително да отслабнат, докато няма специални прояви на нежелани реакции на лекарството. Според прегледите лекарството действа бавно, но стабилно, като ви позволява да отслабнете с 10 кг за около шест месеца. Пациентите също препоръчват по време на периода на лечение задължително да се коригира хранителното поведение и да се избере правилната програма за борба със затлъстяването под наблюдението на опитен специалист.

Съществуват обаче и прегледи и недоволни пациенти, които показват недостатъчен ефект на лекарството или пълна липса на положителен резултат от терапията. Има и немалко оплаквания относно развитието на нежелани ефекти на орлистат, обикновено под формата на стомашен дискомфорт, метеоризъм, разхлабени неконтролирани изпражнения и прекомерна слабост. Отбелязва се, че появата на изразени нежелани реакции в някои случаи е причина за оттеглянето на лекарството.

Цена на орлистат в аптеките

Няма надеждна информация за цената на Орлистат, тъй като в момента лекарството не се предлага в аптеките.

Орлистат: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Орлистат капсули 60mg 42 бр. 582 r Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!