Тамоксифен HEXAL
Тамоксифен HEXAL: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. Лекарствени взаимодействия
- 13. Аналози
- 14. Условия за съхранение
- 15. Условия за отпускане от аптеките
- 16. Отзиви
- 17. Цена в аптеките
Латинско наименование: Tamoxifen HEXAL
ATX код: L02BA01
Активна съставка: тамоксифен (тамоксифен)
Производител: Salutas Pharma, GmbH (Германия)
Актуализация на описанието и снимката: 09.09.2019
Цени в аптеките: от 130 рубли.
Купува
Тамоксифен ХЕКСАЛ е антинеопластично антиестрогенно лекарство.
Форма на издаване и състав
Лекарството се предлага под формата на покрити таблетки: бели или жълтеникави, кръгли, двойноизпъкнали, с гладка еднородна повърхност, в дози от 20 и 40 mg, се прилага разделителна линия от едната страна (10 бр. В блистери, в картонена кутия 3 или 10 опаковки и инструкции за употреба на Tamoxifen HEXAL).
1 таблетка съдържа:
- активно вещество: тамоксифен цитрат - 15,2; 30,4; 45,6 или 60,8 mg, което е еквивалентно на 10, 20, 30 или 40 mg тамоксифен, съответно;
- помощни компоненти: натриев нишестен гликолат, лактоза 1H 2 О, повидон, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза;
- състав на черупката: бяло боя за опадри (лактоза, полиетилен гликол 4000, титанов диоксид, хипромелоза).
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Тамоксифен ХЕКСАЛ е антинеопластично хормонално лекарство. Неговата активна съставка, тамоксифен, е нестероиден агент от трифенилетиленовата група, който има антиестрогенни и слаби естрогенни свойства. Комбинираното фармакологично действие на тамоксифен се разпростира върху различни тъкани. При рак на гърдата той предотвратява свързването на естрогена с естрогенните рецептори в неопластичните клетки, проявявайки предимно антиестрогенни ефекти. При тумори с високо съдържание на естрогенни рецептори, тъканите на матката, влагалището, гърдата и предната част на хипофизната жлеза тамоксифенът и неговите метаболити се конкурират с естрадиола за местата на свързване с цитоплазмени естрогенни рецептори. Рецепторният комплекс за тамоксифен, за разлика от естрогенния рецепторен комплекс, не стимулира синтеза на ДНК (дезоксирибонуклеинова киселина) в ядрото. Той потиска процеса на клетъчно делене, причинявайки регресия на туморните клетки и тяхната смърт.
Адювантната терапия с тамоксифен за естроген-позитивни или неспецифицирани тумори на гърдата значително намалява броя на рецидивите на заболяването и увеличава продължителността на живота до 10 години. Лечението с лекарството в продължение на пет години ви позволява да постигнете по-изразен ефект, отколкото при курс на терапия с продължителност една или две години. Възрастта, менопаузата, дозата тамоксифен или адювантната химиотерапия не влияят върху клиничната ефикасност.
Употребата на тамоксифен в постменопаузалния период води до намаляване на концентрацията на общия холестерол и липопротеините с ниска плътност в кръвната плазма при около 10–20% от жените и спомага за запазването на костната минерална плътност.
Несъответствието на клиничния отговор на терапията с тамоксифен може да се дължи на полиморфизъм на изоензима CYP2D6. Трябва да се има предвид, че при ниска скорост на метаболизма на тамоксифен терапевтичният отговор може да бъде значително намален. Няма конкретни препоръки за лечение на пациенти с бавен метаболизъм на изоензима CYP2D6.
Фармакокинетика
След перорално приложение тамоксифен се абсорбира доста добре. Максималната му концентрация в серума след еднократна доза се достига в рамките на 4-7 часа. На фона на редовната употреба на тамоксифен в дневна доза от 20–40 mg в продължение на 21–28 дни се постига равновесна концентрация на тамоксифен в серума.
Свързване с плазмените протеини - 98%.
Метаболизмът на тамоксифен се осъществява в черния дроб с помощта на изоензима CYP3A4 с образуването на основния серумен метаболит на N-дезметилтамоксифен, който с участието на изоензима CYP2D6 се метаболизира до друг активен метаболит, ендоксифен и няколко последващи метаболита с антиестрогенни свойства, идентични на изходното вещество. В сравнение с пациенти с нормална активност на CYP2D6, при пациенти с ензимен дефицит на CYP2D6, концентрацията на ендоксифен е приблизително 75% по-ниска. В същата степен нивото на намаляване на концентрацията на ендоксифен в кръвта се влияе от едновременната употреба на силни инхибитори на изоензима CYP2D6.
Натрупването на тамоксифен и неговите метаболити се случва в черния дроб, панкреаса, белите дробове, кожата, мозъка и костите.
Тамоксифенът се характеризира с две фази на полуживот (T 1/2). Първоначалният T 1/2 е 7-14 часа, последващият терминал T 1/2 продължава до 7 дни.
Лекарството се екскретира под формата на конюгати главно през червата, останалото през бъбреците.
Показания за употреба
- ранен рак на гърдата с естроген-позитивни рецептори като адювантна терапия;
- рак на млечната жлеза;
- локално напреднал или метастатичен рак на гърдата с естроген-положителни рецептори;
- рак на гърдата при мъжете след кастрация;
- твърди новообразувания с свръхекспресия на естрогенни рецептори, устойчиви на стандартна терапия.
Противопоказания
Абсолютно:
- период на бременност;
- кърмене;
- възраст до 18 години;
- свръхчувствителност към компонентите на лекарството.
Препоръчва се таблетките Tamoxifen HEXAL да се използват с повишено внимание в случай на бъбречна недостатъчност, катаракта и други очни заболявания, захарен диабет, дълбока венозна тромбоза и тромбоемболично заболяване (включително анамнеза), левкопения, тромбоцитопения, хиперлипидемия, хиперкалцемия, съпътстваща терапия на индиректни антикоагуланти при пациенти с лактант, лактазен дефицит или синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция.
Тамоксифен HEXAL, инструкции за употреба: метод и дозировка
Тамоксифен HEXAL таблетки се приемат през устата, като се поглъщат цели (без да се нарушава целостта на филмовата обвивка) и се пие малко количество течност.
Лекарят определя режима на дозиране и продължителността на лечението индивидуално, като взема предвид клиничните показания.
Предписаната доза тамоксифен се приема сутрин или се разделя на две дози - сутрин и вечер.
Препоръчителна доза: стандартната доза е 20 mg на ден. Максималната дневна доза е 40 mg.
Обикновено се изисква продължителна терапия. Така че, с адювантна терапия за рак на гърдата, се препоръчва да продължите лечението с тамоксифен в продължение на 5 години.
Tamoxifen HEXAL трябва да се преустанови, ако се появят признаци на прогресия на заболяването.
Странични ефекти
Нежеланите разстройства се класифицират, както следва: много чести - ≥ 1/10; често - ≥ 1/100 и <1/10; рядко - ≥ 1/1000 и <1/100; рядко - ≥ 1/10 000 и <1/1000; много рядко - <1/10 000; не е установена честота - въз основа на наличните данни не е възможно да се установи честотата на поява на странични ефекти:
- от лимфната система и кръвта: често - анемия; рядко - тромбоцитопения, левкопения; рядко - неутропения, агранулоцитоза; много рядко - панцитопения;
- от нервната система: често - виене на свят, главоболие; не е установена честота - сънливост, объркване, депресия, фотофобия;
- от ендокринната система: често - хиперкалциемия (по-често с костни метастази в началото на лечението);
- от имунната система: реакции на свръхчувствителност;
- от страна на метаболизма и храненето: много често - задържане на течности в организма; често - повишаване на плазмените нива на триглицеридите; много рядко - значително увеличение на концентрацията на триглицериди в плазмата, включително в комбинация с панкреатит; не е установена честота - наддаване на тегло, анорексия;
- от страна на органа на зрението: често - зрително увреждане (включително катаракта, промени в роговицата, ретинопатия, понякога обратима); рядко - неврит на зрителния нерв (включително с развитие на слепота), невропатия на зрителния нерв;
- от страна на съдовете: често - преходни исхемични атаки, тромбоемболия (включително тромбоемболия на белодробните артерии), дълбока венозна тромбоза и крампи на долните крайници; рядко - инсулт;
- от хепатобилиарната система: често - мастна дегенерация на черния дроб, повишена активност на чернодробните трансаминази; рядко - цироза на черния дроб; много рядко - хепатит, жълтеница, холестаза, чернодробна недостатъчност (до смърт), некроза на чернодробните клетки;
- от стомашно-чревния тракт: много често - гадене; често - диария, запек, повръщане;
- дерматологични реакции: много често - обрив; често - алопеция, реакции на свръхчувствителност, ангиоедем, уртикария; рядко - васкулит; много рядко - полиморфен еритем, системен лупус еритематозус, булозен пемфигоид, синдром на Стивънс-Джонсън;
- от страна на гениталиите и млечните жлези: много често - вагинално течение, вагинално кървене, менструални нарушения, при жени в пременопаузалния период - аменорея; често - усещане за сърбеж в гениталната област, пролиферативни промени в ендометриума (полипи, хиперплазия, неоплазия, по-рядко ендометриоза), увеличаване на миома на матката; рядко - рак на ендометриума; рядко - вагинална полипоза, маточен сарком (често злокачествен смесен тумор на Müller), поликистоза на яйчниците, при мъжете - импотентност, намалено либидо;
- от дихателната система, гръдния кош и медиастиналните органи: рядко - интерстициален пневмонит;
- от опорно-двигателния апарат: често - миалгия; много рядко - болка в костите;
- други: много често - горещи вълни (пароксизмална поява на чувство на топлина); рядко - болка в областта на засегнатите тъкани (особено в началото на терапията); много рядко - късна кожна порфирия; честота не е установена - повишена умора, повишена телесна температура.
В допълнение, приемът на Тамоксифен ХЕКСАЛ може да потенцира обострянето на заболяването, проявяващо се с увеличаване на размера на образуванията на меките тъкани, изразен еритем на засегнатите и съседните области. Обикновено изчезва в рамките на две седмици след започване на терапията.
Предозиране
Не са установени симптоми на остро предозиране на тамоксифен. Възможни увеличени странични ефекти на лекарството, удължаване на QT интервала.
Лечение: назначаването на симптоматична терапия. Няма специфичен антидот.
специални инструкции
Употребата на Tamoxifen HEXAL трябва да бъде придружена от редовно проследяване на кръвната картина, показателите на левкоцитите, тромбоцитите и кръвосъсирването, нивото на калций в кръвта, чернодробната функция, кръвното налягане и състоянието на зрението.
По време на периода на лечение, на жените се препоръчва да се подлагат на редовни гинекологични прегледи за определяне на рак на ендометриума или сарком на матката (включително злокачествен смесен тумор на Мюлер). Това се дължи на увеличаване на честотата на тези патологии на фона на употребата на Tamoxifen HEXAL. Изисква се цялостен преглед и когато възникне вагинално кървене или кървене при спиране на хапчето.
Трябва да се има предвид, че едновременната терапия с други цитотоксични агенти увеличава риска от тромбоемболични усложнения при пациентите.
След лечение на рак на гърдата с тамоксифен, пациентите могат да развият допълнителни огнища на първичния тумор, които не са локализирани в ендометриума или в гърдата, противоположна на засегнатата. Причинната връзка на тези новообразувания не е установена.
В началото на употребата на Tamoxifen HEXAL при пациенти с костни метастази трябва да се следи нивото на концентрация на калций в кръвния серум. Ако има изразено отклонение на тези показатели от първоначалните параметри, приемът на таблетките трябва временно да бъде спрян.
Болка или подуване на краката по време на терапия с Tamoxifen HEXAL показва развитието на венозна тромбоза на долните крайници, задух - белодробна емболия, поради което, ако се появят, е необходимо незабавно прекратяване на лечението.
При пациенти с тежка левкопения, тромбоцитопения или хиперкалциемия, Tamoxifen HEXAL трябва да се предписва след внимателна оценка на потенциалния риск и очаквания терапевтичен ефект от терапията.
При хиперлипидемия е необходимо внимателно да се следи нивото на концентрация на кръвен серум на холестерол и триглицериди.
Пациентът трябва да се подложи на офталмологичен преглед, преди да започне лечение с тамоксифен. Ако настъпи нарушение на зрението по време на периода на лечение, трябва незабавно да се свържете с офталмолог, диагностицирането на ранен стадий на катаракта или ретинопатия ви позволява да елиминирате произтичащите от това нарушения, като отмените Tamoxifen HEXAL.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Съществува риск от нежелани явления, които имат отрицателен ефект върху концентрацията и скоростта на психомоторните реакции, поради което по време на периода на приемане на Тамоксифен ХЕКСАЛ трябва да се внимава и ако се появи замайване, зрително увреждане или сънливост, се въздържайте от шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности.
Приложение по време на бременност и кърмене
Назначаването на Tamoxifen HEXAL е противопоказано в периода на бременност и кърмене.
Употребата на лекарството по време на бременност може да причини спонтанен аборт, вродени малформации и смърт на плода.
Тъй като тамоксифенът инхибира лактацията, кърменето не е възможно по време на лекарствената терапия. Производството на мляко не започва в продължение на няколко месеца след прекратяването на употребата му поради постоянството на терапевтичния ефект на лекарството. Ако е необходимо да се предпише Тамоксифен ХЕКСАЛ по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.
Поради факта, че лекарството потенцира овулацията и увеличава риска от нежелано зачеване, се препоръчва да се използва бариерна или нехормонална контрацепция за жени в детеродна възраст през целия период на лечение и приблизително три месеца след прекратяване на лечението с Tamoxifen HEXAL.
Използване от детството
Назначаването на Tamoxifen HEXAL за лечение на пациенти под 18-годишна възраст е противопоказано.
С нарушена бъбречна функция
Тамоксифен ХЕКСАЛ трябва да се приема с повишено внимание при пациенти с бъбречна недостатъчност.
Лекарствени взаимодействия
- бупропион, пароксетин, флуоксетин, антидепресанти от групата на селективните инхибитори на обратното поемане на серотонин, хинидин, синакалцет и други мощни инхибитори на изоензима CYP2D6: възможно е да се намали плазмената концентрация на тамоксифен и неговия клиничен ефект (трябва да се избягва съвместната употреба);
- цитостатици: рискът от образуване на тромби се увеличава;
- варфарин и други кумаринови лекарства: антикоагулантният им ефект се засилва (необходим е внимателен мониторинг, за да се коригира дозата на тези лекарства своевременно);
- тиазидни диуретици: докато приемате лекарства, които забавят отделянето на калций, рискът от развитие на хиперкалциемия се увеличава;
- тегафур: увеличава се рискът от активен хроничен хепатит, чернодробна цироза;
- хормонални агенти: когато се комбинират с тамоксифен, те взаимно отслабват действията си;
- рифампицин и други лекарства, метаболизирани от изоензима CYP3A4: могат да намалят концентрацията на тамоксифен в кръвната плазма;
- бромокриптин: нивото на плазмената концентрация на тамоксифен и неговия основен метаболит се увеличава;
- анастрозол: неговият фармакокинетичен ефект е отслабен.
Аналози
Аналозите на Tamoxifen HEXAL са: Tamoxifen, Vero-Tamoxifen, Tamoxifen Lahema, Tamoxifen-Ebeve, Tamoxifen-Ferein, Fazlodeks, Fareston и др.
Условия за съхранение
Да се пази далеч от деца.
Съхранявайте при температури до 25 ° C.
Срокът на годност е 5 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за тамоксифен HEXAL
Отзивите за Tamoxifen HEXAL са положителни. В сравнение с подобни лекарства, пациентите показват по-слабо изразена проява на нежелани събития и отдават предпочитание на това лекарство.
Цена за тамоксифен HEXAL в аптеките
Цената на Tamoxifen HEXAL за опаковка, съдържаща 30 таблетки в доза от 20 mg, може да бъде 155–194 рубли.
Тамоксифен HEXAL: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Тамоксифен Хексал 20 mg филмирани таблетки 30 бр. 130 РУБЛИ Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
