Тизанил
Tizanil: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Тизанил
ATX код: M03BX02
Активна съставка: тизанидин (тизанидин)
Производител: Simpex Pharma Pvt. Ltd (Simpex Pharma Pvt Ltd) (Индия)
Описание и снимка актуализирани: 20.11.2018
Цени в аптеките: от 126 рубли.
Купува
Тизанил е лекарство с централно мускулно релаксиращо действие, което намалява напрежението на мускулната тъкан.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма Тизанил - таблетки: плоскоцилиндрични, с двустранно скосяване, от бяло до почти бяло:
- дозировка 2 mg: от едната страна на риска, от другата - цифрата 2 (10 бр. в блистери, в картонена кутия 3 блистера);
- дозировка от 4 mg: от едната страна има кръстовиден риск, от другата - цифрата 4 (10 бр. в блистери, в картонена кутия 1 или 3 блистера);
- дозировка от 6 mg: от едната страна има кръстовиден риск, от другата - цифрата 6 (10 бр. в блистери, в картонена кутия 3 блистера).
Състав:
- активно вещество: тизанидин - 2, 4 или 6 mg (под формата на тизанидин хидрохлорид - 2 288; 4,576 или 6 864 mg);
- помощни компоненти: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, стеаринова киселина, колоиден безводен силициев диоксид.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Активният компонент на Тизанил, тизанидин, е централно действащ мускулен релаксант, който намалява тонуса на скелетните мускули, намалява тежестта на спазмите, увеличава силата на доброволните контракции и намалява ригидността на мускулната система по време на пасивни движения.
Действайки директно върху гръбначния мозък, тизанидин стимулира пресинаптичните α1-адренергични рецептори, потискайки освобождаването на аминокиселини, които възбуждат рецепторите за N-метил-D-аспартат (NMDA рецептори), в резултат на което полисинаптичното предаване на възбуждане на нивото на междинните неврони на гръбначния мозък е потиснато. Когато този механизъм, отговорен за излишния мускулен тонус, бъде потиснат, минималното мускулно напрежение, което остава в покой и релаксация, е максимално намалено.
Фармакокинетика
- абсорбция: след перорално приложение тизанидин се абсорбира добре; в рамките на 1 час, достигайки максималната плазмена концентрация (Cmax); бионаличност ~ 34%. Диетата (времето на хранене) не влияе върху фармакокинетиката на веществото;
- разпределение: в равновесие Vd (обем на разпределение) - 160 l; тизанидин се свързва с плазмените протеини с 30%. Фармакокинетиката в рамките на препоръчителните дневни дози от 4–20 mg е линейна;
- метаболизъм: Тизанил се метаболизира бързо и до голяма степен от изоензима CYP1A2 в черния дроб (до 95%) с образуването на неактивни метаболити;
- екскреция: тизанидин се екскретира главно през бъбреците, до 70% под формата на метаболити, 2,7% - непроменен. Екскрецията протича на 2 етапа: полуживот (T1 / 2) на първия етап - 2,5 часа; краен T1 / 2 - 22 часа. Средният T1 / 2 на непромененото вещество е от 2 до 4 часа.
При бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс (CC) по-малък от 25 ml / min, стойността на Cmax се удвоява, средната стойност T1 / 2 се увеличава до 14 часа и AUC (площта под фармакокинетичната крива концентрация-време) се увеличава 6 пъти.
Показания за употреба
Според инструкцията, Tizanil се препоръчва при болезнени мускулни спазми с различна етиология, както и за облекчаване на спастичност при множествена склероза, наранявания на гръбначния мозък и черепно-мозъчна травма.
Противопоказания
Абсолютно:
- тежка чернодробна дисфункция;
- употреба в комбинация с мощни инхибитори на изоензимите на CYP1A2 (включително ципрофлоксацин, флувоксамин);
- дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза;
- деца и юноши под 18-годишна възраст;
- индивидуална свръхчувствителност към тизанидин и (или) някой от компонентите на лекарството.
Относителни противопоказания, за които Тизанил трябва да се използва с повишено внимание: артериална хипотония, бъбречна недостатъчност, брадикардия, приемане едновременно с орални контрацептиви, възраст на възраст над 65 години.
Не можете рязко да спрете приема на Тизанил, дозата на лекарството трябва да се намалява постепенно.
Инструкции за употреба на Тизанил: метод и дозировка
Тизанил таблетки се приемат през устата.
Препоръчителна доза:
- болезнен мускулен спазъм (за облекчение): 2-4 mg три пъти дневно; при тежко протичане - допълнителни 2-4 mg преди лягане през нощта;
- спастичност на скелетните мускули поради неврологични заболявания (терапия): началната доза е 2 mg три пъти на ден, впоследствие дозата постепенно се увеличава с 2–4 mg с интервал от 3–7 дни. Оптималната дневна доза е 12-24 mg, разделена на 3-4 дози, максимално допустимата дневна доза е 36 mg.
Странични ефекти
- централна нервна система: виене на свят, безсъние, сънливост, нарушения на съня, халюцинации;
- сърдечно-съдова система: брадикардия, намаляване на кръвното налягане (кръвно налягане), в някои епизоди изразени, до загуба на съзнание и колапс;
- храносмилателна система: гадене, сухота в устата, диспепсия, чернодробна недостатъчност, повишена активност на чернодробните трансаминази, хепатит;
- мускулно-скелетна система: мускулна слабост;
- други реакции: хиперкреатинемия, повишена умора.
В резултат на внезапната отмяна на Тизанил след продължителна терапия и (или) употребата на тизанидин във високи дози, както и след прилагането едновременно с антихипертензивни лекарства, е възможно: повишаване на кръвното налягане, тахикардия, остър мозъчно-съдов инцидент
Предозиране
Симптомите на предозиране с Тизанил са гадене, повръщане, понижено кръвно налягане, възбуда, тревожност, миоза, замаяност, сънливост, удължаване на QT интервала, дихателна недостатъчност, кома.
За лечение на състоянието се препоръчва да се направи стомашна промивка, да се даде на пациента активен въглен, да се принуди диуреза и, ако е необходимо, да се проведе симптоматично лечение.
специални инструкции
Има данни за чернодробни дисфункции, свързани с приема на тизанидин, но ако са спазени изискванията за режима на дозиране и използването на дневни дози от лекарството до 12 mg, такива случаи се наблюдават рядко. За да се избегнат чернодробни заболявания, се препоръчва да се наблюдават чернодробните функционални тестове веднъж месечно през първите 4 месеца от лечението, когато се приема тизанидин в дневна доза от 12 mg и повече, както и при пациенти с клинични признаци, предполагащи чернодробна дисфункция: необяснима гадене, анорексия чувство на хронична умора. Ако серумната активност на AST (аспартат аминотрансфераза) и ALT (аланин аминотрансфераза) постоянно надвишава три или повече пъти горната граница на нормата, Tizanyl трябва да бъде отменен.
Проведени са предклинични проучвания за хронична токсичност на лекарството при животни (кучета), по време на които е отбелязано увеличаване на QT интервала в случай на използване на тизанидин в дози, еквивалентни на максималните дози за хора. Следователно, при синдром на вродено удължаване на QT интервала, Tizanil трябва да се приема с повишено внимание.
Пациентите с коронарна артериална болест (исхемична болест на сърцето) и (или) сърдечна недостатъчност трябва да се наблюдават редовно с електрокардиограма (ЕКГ).
При миастения гравис лекарството се предписва с изключително внимание, след внимателна оценка на съотношението на ползите, очаквани от терапията, с възможния риск от нежелани реакции.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
В резултат на приема на Тизанил може да се развият световъртеж, сънливост и намаляване на кръвното налягане, което налага въздържане от потенциално опасни дейности, включително шофиране на превозни средства или работа със сложни механизми.
Приложение по време на бременност и кърмене
Тъй като не са провеждани контролирани проучвания за употребата на тизанидин при бременни жени, той не трябва да се използва по време на бременност, освен ако очакваната полза за майката не надвишава потенциалния риск за плода.
Тизанил леко прониква в кърмата; по време на кърмене лекарството трябва да се прекрати.
Използване от детството
Употребата на Тизанил е противопоказана за лечение на деца и юноши под 18-годишна възраст.
С нарушена бъбречна функция
Необходимо е повишено внимание при употребата на Тизанил при пациенти с бъбречна недостатъчност.
При CC <25 ml / min, лечението започва с доза от 2 mg веднъж дневно. Ако е необходимо, той постепенно се увеличава, като се има предвид преносимостта. Когато се изисква по-изразен терапевтичен ефект, се препоръчва преди всичко да се увеличи дозата, предписана веднъж дневно, след което е възможно да се увеличи честотата на приложението му.
При нарушения на чернодробната функция
Тизанил не се предписва при тежка чернодробна дисфункция.
Употреба при възрастни хора
Тизанил трябва да се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст над 65 години.
Лекарствени взаимодействия
- флувоксамин, ципрофлоксацин (инхибитори на изоензима CYP1A2): способни да повишат AUC на тизанидин с 33 пъти, което може да доведе до продължително и клинично значимо понижение на кръвното налягане, водещо до слабост, сънливост и забавяне на психомоторните реакции, до загуба на съзнание, както и удължаване на QT интервала;
- други инхибитори на изоензима CYP1A2 - антиаритмици (амиодарон, пропафенон, мексилетин), циметидин, флуорохинолони (еноксацин, норфлоксацин, пефлоксацин), рофекоксиб, перорални контрацептиви, тиклопидин;
- антихипертензивни лекарства: увеличава се рискът от изразено намаляване на кръвното налягане и брадикардия;
- лекарства, които потискат централната нервна система, етанол: потенциране на седативния ефект на тизанидин е възможно, едновременната употреба не се препоръчва.
Аналози
Аналозите на Тизанил са Сирдалуд, Тизанидин, Тизалуд, Тизанидин-Тева и др.
Условия за съхранение
Съхранявайте при температури до 30 ° C на сухо и тъмно място. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Тизанил
От малкото отзиви за Tizanil е трудно да се разбере колко ефективно е това лекарство и дали е адекватна алтернатива на по-скъпите аналози.
Заедно с препоръката за употребата на лекарството за ефективно премахване на мускулни спазми, съществуват мнения за абсолютната неефективност на лекарството, утежнена от силен хипнотичен ефект, причиняващ апатия към всичко наоколо.
Цената на Тизанил в аптеките
Прогнозна цена на таблетки Тизанил, 30 бр. в опаковката: в доза от 2 mg - 165 рубли; при доза от 4 mg - 277 рубли.
Тизанил: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Тизанил таблетки 2mg 20 бр. 126 рубли Купува |
|
Тизанил 2 mg таблетки 20 бр. 126 рубли Купува |
|
Тизанил 2 mg таблетки 30 бр. 139 рубли Купува |
|
Тизанил 2 mg таблетки 30 бр. 139 рубли Купува |
|
Тизанил 4 mg таблетки 30 бр. 199 РУБЛИ Купува |
|
Тизанил 4 mg таблетки 20 бр. 213 r Купува |
|
Тизанил таблетки 4mg 30 бр. 227 r Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
