Циркадин
Circadin: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Circadine
ATX код: N05CH01
Активна съставка: мелатонин (мелатонин)
Производител: SwissCo Services (Швейцария)
Описание и снимка актуализирани: 21.11.2018
Цени в аптеките: от 696 рубли.
Купува
Circadin е хапче за сън.
Форма на издаване и състав
Circadin се произвежда под формата на таблетки с удължено освобождаване: двойноизпъкнали кръгли, почти бели или бели (21 бр. В блистер, 1 блистер в картонена кутия).
Състав на 1 таблетка:
- активно вещество: мелатонин - 2 mg;
- допълнителни компоненти: калциев хидроген фосфат дихидрат, съполимер на метилметакрилат триметиламониоетил метакрилат хлорид и етилакрилат, колоиден силициев диоксид, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, талк.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Мелатонинът е синтетичен аналог на хормона, произвеждан от епифизната жлеза, който е близък по химична структура до серотонина. Секрецията на мелатонин при физиологични условия се увеличава след кратък период от време след настъпването на тъмния период на деня, достига максимум около 2-4 часа сутринта и намалява през втората половина на нощта. Предполага се, че веществото участва в регулирането на циркадните ритми и възприемането на цикъла ден-нощ. Мелатонинът има силно хипнотично действие и ви позволява бързо да заспите.
Смята се, че ефектът на това вещество върху рецепторите MT1, MT2 и MTZ води до увеличаване на хипнотичния ефект, тъй като тези рецептори (главно MT1 и MT2) контролират циркадните ритми и съня. Тъй като нивата на ендогенния мелатонин намаляват с възрастта, Circadin може значително да подобри качеството на съня в условията на първично безсъние, особено при тези на възраст над 55 години.
Циркадин в дневна доза от 2 mg, приеман вечер, помага да се увеличи продължителността и да се подобри качеството на съня. В същото време пациентите отбелязват увеличаване на активността по време на будност при липса на влошаване на психомоторните реакции през целия ден.
Фармакокинетика
След перорално приложение при възрастни активното вещество се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт (стомашно-чревния тракт); при пациенти в напреднала възраст абсорбцията може да намалее с 50%. Бионаличността на мелатонин е 15%. Когато агентът се използва в дозовия диапазон от 2–8 mg, кинетичните параметри запазват линейния характер на динамиката. Наблюдава се изразен ефект на първото преминаване през черния дроб, стойността на първичния метаболизъм според данните от изследванията е 85%.
Периодът на достигане на максималната концентрация (T max) при използване на продукта след хранене е 3 часа. Приемът на храна влияе върху абсорбцията и максималната концентрация (Cmax) на мелатонин в плазмата, когато се използва в доза от 2 mg. На фона на едновременния прием на храна, абсорбцията на веществото намалява, което причинява по-късен T max (3 часа в сравнение с 0,75 часа) и по-нисък C max (1020 pg / ml в сравнение с 1176 pg / ml).
В хода на in vitro проучванията беше установено, че мелатонинът се свързва с плазмените протеини с 60% - главно с алфа1-киселинен гликопротеин, албумин и липопротеини с висока плътност. На фона на продължителното лечение не се наблюдава неговата кумулация.
Въз основа на данните от експериментални проучвания може да се предположи, че метаболизмът на мелатонина се извършва с участието на изоензими CYP1A1, CYP1A2 и, вероятно, също CYP2C19 на цитохромната Р450 система. Основният метаболит на веществото е 6-сулфатоксимелатонин, който е неактивен. Предсистемен метаболизъм настъпва в черния дроб, елиминирането на метаболита завършва приблизително 12 часа след перорално приложение.
Полуживотът (T ½) на веществото може да бъде 3,5-4 часа. Екскрецията се извършва чрез бъбреците, докато 89% от получената доза се екскретира под формата на сулфат и конюгати на глюкуронид 6-хидроксимелатонин и 2% - непроменени.
При жените C max на мелатонин се наблюдава 3-4 пъти по-висока, отколкото при мъжете. Имаше и петкратна променливост в C max между различните лица от един и същи пол. Не са открити обаче други разлики в клинично значимите параметри на фармакодинамиката при жените и мъжете, с изключение на разликите в Cmax на дадено вещество в кръвната плазма.
Показания за употреба
Според инструкциите Circadin се препоръчва за краткосрочно лечение на първично безсъние, характеризиращо се с лошо качество на съня при пациенти над 55-годишна възраст (като лекарство за монотерапия).
Противопоказания
- автоимунни заболявания;
- чернодробна дисфункция;
- вроден дефицит на лактаза, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза, вродена непоносимост към галактоза;
- възраст до 18 години;
- свръхчувствителност към някоя от съставките на Циркадин.
Инструкции за употреба на Circadine: метод и дозировка
Циркадин се приема през устата.
Препоръчителната доза е 1 таблетка (2 mg) веднъж дневно вечер, след хранене, 1-2 часа преди лягане. За да се поддържа продължителното освобождаване на мелатонин, таблетката трябва да се поглъща цяла. Не дъвчете и не смачквайте таблетките, за да улесните преглъщането.
Продължителността на терапията е не повече от 13 седмици.
Странични ефекти
- имунна система: с неизвестна честота - реакции на свръхчувствителност (включително оток на езика, оток на устната лигавица, оток на Квинке);
- хематопоетична система: рядко - тромбоцитопения, левкопения;
- паразитни и инфекциозни заболявания: рядко - херпес зостер;
- метаболизъм: рядко - хипонатриемия, хипокалиемия, хипертриглицеридемия;
- нервна система: рядко - виене на свят, летаргия, главоболие, мигрена, сънливост, психомоторна хиперактивност; рядко - лошо качество на съня, нарушена концентрация, нарушение на паметта, замечтано (онейроидно) объркване, парестезия, синдром на неспокойни крака, припадък;
- психика: рядко - безпокойство, безпокойство, нервност, раздразнителност, необичайни сънища, безсъние, кошмари; рядко - ранно сутрешно събуждане, промени в настроението, плач, ниско настроение, симптоми на стрес, възбуда, агресия, повишено либидо, депресия, дезориентация;
- храносмилателна система: рядко - сухота в устата, улцерозен стоматит, коремна болка (включително в горната част на корема), гадене, диспепсия, хипербилирубинемия; рядко - подуване на корема, лош дъх, хиперсекреция на слюнката, улцерозен глосит, мехури по устната лигавица, дискомфорт в корема, абнормни чревни шумове, лошо храносмилане, повръщане, стомашно-чревни смущения / разстройства, гастрит, гастроезофагеална рефлуксна болест;
- сърдечно-съдова система: рядко - артериална хипертония; рядко - горещи вълни, сърцебиене, ангина при натоварване;
- нарушения на лабиринта и органа на слуха: световъртеж, позиционен световъртеж;
- орган на зрението: рядко - повишено сълзене, замъглено зрение, намалена зрителна острота;
- мускулно-скелетна система: рядко - болка в крайника; рядко - болки във врата, мускулни спазми, нощни крампи, артрит;
- кожа и подкожни тъкани: рядко - нощно изпотяване, суха кожа, обрив, сърбеж (включително генерализиран), дерматит; рядко - еритем, лезии на ноктите, дерматит на ръцете, екзема, сърбеж / генерализиран обрив, псориазис;
- репродуктивна система: рядко - симптоми на менопаузата; рядко - простатит, приапизъм; с неизвестна честота - галакторея;
- общи нарушения: рядко - болка в гърдите, астения; рядко - жажда, болка, умора;
- пикочна система: рядко - протеинурия, глюкозурия; рядко - хематурия, полиурия, никтурия;
- лабораторни и инструментални данни: рядко - увеличаване на телесното тегло, отклонение от нормата на лабораторните параметри на чернодробната функция; рядко - отклонение от нормата в нивото на електролитите в кръвта, отклонения от нормата на тези лабораторни изследвания, повишена активност на чернодробните трансаминази.
Предозиране
Не са регистрирани случаи на предозиране на Circadine. В клинични изпитвания, продължили повече от 12 месеца, лекарството се приема в доза от 5 mg на ден; не се забелязват значителни промени в естеството на регистрираните нежелани реакции.
Литературата съдържа информация за употребата на мелатонин в дневни дози до 300 mg без развитие на клинично значими нарушения. Предполага се, че в случай на предозиране на лекарството може да се появи сънливост. След перорално приложение елиминирането на активното вещество от тялото вероятно може да продължи 12 часа. Не се изисква специална терапия.
специални инструкции
На фона на приема на Циркадин може да се развие сънливост, в резултат на което лекарството трябва да се използва с повишено внимание в случаите, когато появата на този страничен ефект може да представлява заплаха за безопасността на пациента.
Резултатите от клиничните проучвания за употребата на Circadine при пациенти с автоимунни заболявания не са предоставени, поради което не се препоръчва предписването на лекарството на пациенти от тази рискова група.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
По време на периода на използване на продукта, поради риск от сънливост, се изисква да се въздържате от шофиране и извършване на други потенциално опасни видове работа.
Приложение по време на бременност и кърмене
Според предклинични проучвания не са установени неблагоприятните ефекти на мелатонина върху бременността, раждането, развитието на плода или постнаталното развитие. Поради липсата на клинични данни за ефектите на Circadine върху бременността, употребата му при бременни жени и жени, които планират да забременеят, не се препоръчва.
Тъй като ендогенният мелатонин се намира в кърмата, се предполага, че екзогенният мелатонин също може да премине в кърмата. При проучвания върху животни е установен трансферът на мелатонин през плацентата или кърмата от майката на плода. В резултат на това не се препоръчва употребата на Circadin по време на кърмене.
Използване от детството
Циркадин е противопоказан при деца и юноши под 18-годишна възраст поради липсата на информация, потвърждаваща безопасността и ефикасността на употребата му при пациенти от тази възрастова категория.
С нарушена бъбречна функция
При дълъг курс на терапия не се разкрива натрупването на лекарството, което е свързано с краткия му полуживот от тялото. Но тъй като ефектът от нарушена бъбречна функция (от всякаква тежест) върху фармакокинетиката на лекарството не е проучен, пациентите с бъбречна недостатъчност се препоръчват да приемат Circadin с повишено внимание.
При нарушения на чернодробната функция
Поради факта, че метаболизмът на лекарството се извършва главно в черния дроб, наличието на негови заболявания води до повишаване на нивото на ендогенния мелатонин. При пациенти с чернодробна цироза е установено значително увеличение на плазмената концентрация на мелатонин през деня, както и, в сравнение с контролната група, значително намаляване на екскрецията на 6-сулфатоксимелатонин.
Циркадин е противопоказан при пациенти с чернодробно увреждане.
Употреба при възрастни хора
Установено е, че процесът на биотрансформация на дадено вещество се забавя с възрастта, в резултат на което при възрастни хора C max и площта под кривата концентрация-време (AUC) на мелатонин са по-високи, отколкото при възрастни пациенти:
- пациенти на възраст 18–45 години: C max - 500 pg / ml, AUC - 3000 pg × h / ml;
- пациенти на възраст 55–69 години: C max - 1200 pg / ml, AUC - 5000 pg × h / ml.
Лекарствени взаимодействия
Фармакокинетично взаимодействие на мелатонин с други активни вещества:
- флувоксамин: концентрацията на мелатонин се увеличава (C max се увеличава с 12, AUC - със 17 пъти) поради потискане на метаболизма му от изоензими CYP2C19 и CYP1A2 на цитохром P450 (CYP) (препоръчително е да се избягва комбинираното използване на тези средства);
- циметидин (инхибитор на CYP2D), 5- и 8-метоксипсорален, естрогени (включително хормонозаместителна терапия и контрацептиви): нивото на мелатонин в кръвната плазма се увеличава в резултат на инхибиране на неговия метаболизъм (с тези комбинации трябва да се внимава);
- хинолони (инхибитори на CYP1A2): повишена експозиция на мелатонин;
- рифампицин, карбамазепин (индуктори на CYP1A2): плазмената концентрация на мелатонин в кръвта намалява.
Пушенето може да доведе до намаляване на концентрацията на мелатонин (чрез стимулиране на CYP1A2).
Понастоящем има много публикувани данни, свързани с ефекта върху производството на ендогенен мелатонин на следните вещества: агонисти / антагонисти на опиоидни и адренергични рецептори, простагландинови инхибитори, антидепресанти, бензодиазепини, триптофан и етанол. Не са провеждани проучвания за взаимодействието на тези вещества върху кинетиката и динамиката на Circadine.
Фармакодинамично взаимодействие на мелатонин с други вещества:
- бензодиазепинови и небензодиазепинови хипнотици (золпидем, залеплон, зопиклон): седативният ефект на тези вещества се засилва; когато се използва в комбинация със золпидем, може да възникне прогресивно разстройство на паметта, вниманието и координацията (в сравнение с монотерапията с това вещество);
- етанол: ефектът на Циркадин е отслабен; по време на периода на лечение трябва да се въздържате от пиене на алкохол;
- имипрамин, тиоридазин (лекарства, засягащи централната нервна система): не е установено клинично значимо фармакокинетично взаимодействие, но на фона на тази комбинация е отбелязано влошаване на усещането за „помътняване в главата“в сравнение с действието само на тиоридазин, както и трудност при изпълнението на някои задачи и увеличаване на чувство на спокойствие в сравнение с монотерапия с имипрамин;
- нестероидни противовъзпалителни лекарства: тази комбинация не се препоръчва.
Аналози
Аналози на Circadine са: Melaxen Balance, Kakspal Neo, Melarithm, Melaxen, Mellarena, Sonnovan.
Условия за съхранение
Съхранявайте при температура не по-висока от 25 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 5 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Circadine
Има сравнително малко отзиви за Circadine и те са предимно положителни. Пациентите, приемащи лекарството (предимно възрастни хора, страдащи от първично безсъние), го характеризират като ефективен хипнотик с лек ефект. Според прегледите лекарството причинява постепенно увеличаване на сънливостта, ускорява заспиването, подобрява качеството на съня, намалява броя на събужданията през нощта, а на следващия ден след приема помага за повишаване на настроението и повишаване на активността, без да води до появата на летаргия.
Почти всички пациенти приписват високата му цена на недостатъците на Circadine; няма съобщения за появата на нежелани реакции.
Цена за Circadin в аптеките
В аптеките цената на Circadin за опаковка, съдържаща 21 таблетки, може да варира от 710 до 800 рубли.
Circadin: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Циркадин таблетки с удължено действие 2mg 21 бр. 696 r Купува |
|
Circadin 2 mg таблетки с удължено освобождаване 21 бр. 696 r Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
