Клозастен
Clozasten: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско име: Clozasten
ATX код: N05AH02
Активна съставка: клозапин (Clozapine)
Производител: PAO Valenta Pharm (Русия)
Описание и снимка актуализирани: 29.11.2018
Клозастен е антипсихотично средство (невролептик).
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма - таблетки: кръгли, плоскоцилиндрични, зеленикаво-жълти, със скосяване (таблетки в доза 25 mg) или със скос и делителна черта от едната страна (таблетки в доза 100 mg) (10 и 25 бр. В блистерни контурни опаковки, в картонена кутия 5 опаковки от 10 таблетки или 2 опаковки от 25 таблетки с инструкции за употреба на Clozasten).
Състав на 1 таблетка:
- активно вещество: клозапин - 25 или 100 mg;
- помощни компоненти: магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, колоиден силициев диоксид (аеросил), кроскармелоза натрий.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Активната съставка на Clozastena е клозапин, който е производно на дибензодиазепин, има седативен и изразен антипсихотичен ефект. Почти не причинява развитие на екстрапирамидни разстройства, следователно принадлежи към групата на така наречените атипични антипсихотици.
Антипсихотичният ефект на клозапин се дължи на способността му да блокира допаминовите D2 рецептори в мезолимбичните и мезокортикалните структури на мозъка. Невролептичният ефект е близък до този на алифатните фенотиазини, но без неприятни субективни усещания и „субмеланхолична сянка“. Лекарството не понижава прага на припадъка, няма каталептогенен ефект.
Седативният ефект се обяснява с такова свойство като блокада на α-адренергичните рецептори на ретикуларната формация на мозъчния ствол.
Хипотермичното действие се развива в резултат на блокада на допаминовите рецептори на хипоталамуса, антиеметично - в резултат на блокада на допаминовите D2 рецептори в зоната на задействане на центъра за повръщане.
Clozasten има α-адренергичен блокиращ, периферен и централен m-антихолинергичен ефект. Не влияе върху по-високите интелектуални функции и концентрацията на пролактин в кръвта.
Терапевтичният ефект на лекарството протича на няколко етапа:
- Седативните и хипнотичните ефекти се развиват бързо;
- Тревожността е спряна;
- Агресивността и вълнението се елиминират (след 3–6 дни);
- Развива се антипсихотичен ефект (след 7-14 дни);
- Има ефект върху симптомите на негативизъм (след 20–40 дни).
Фармакокинетика
Когато се приема през устата, клозапин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Характеризира се с променлива бионаличност - от 27 до 60%.
Максималната плазмена концентрация (C max) се определя след 1-6 часа (средно 2,5 часа). Стабилни равновесни плазмени концентрации (Css) се постигат в рамките на 8-10 дни и са 102-771 ng / ml (средно 319 ng / ml).
95% от клозапин се свързва с плазмените протеини. Веществото бързо се разпределя в тялото, натрупва се в паренхимните органи (бъбреци, черен дроб, бели дробове).
Той се метаболизира в черния дроб. Биотрансформира се с участието на ензимната система CYP1A2 с образуването на метаболити, които нямат или имат слаба фармакологична активност. Лекарството се екскретира през бъбреците (50%) и с жлъчката (35%).
Полуживотът (T 1/2) е силно променлив. След еднократна доза Clozasten в доза от 75 mg е 4-12 часа, когато се приема доза от 100 mg 2 пъти на ден - 4-66 часа.
Показания за употреба
- нарушение на съня;
- емоционални и поведенчески разстройства (включително при деца);
- психомоторна възбуда с психопатии;
- афективно безумие;
- маниакални състояния;
- остри и хронични форми на шизофрения (включително болест, устойчива на други невролептици, както и в случаи на непоносимост към невролептици).
Противопоказания
Абсолютно:
- токсична психоза (включително алкохолна);
- кома;
- потискане на хемопоезата на костния мозък;
- анамнеза за агранулоцитоза или гранулоцитопения (с изключение на случаите на тяхното развитие поради предишна химиотерапия);
- Миастения гравис;
- непоносимост към лактоза, лактазна недостатъчност и глюкозо-галактозна малабсорбция;
- деца до 16 години;
- период на бременност и кърмене;
- свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството.
Относително (Clozasten трябва да се използва с повишено внимание):
- епилепсия;
- закритоъгълна глаукома;
- декомпенсирани заболявания на сърдечно-съдовата система;
- интеркурентни заболявания с фебрилен синдром;
- чревна атония;
- тежко чернодробно и / или бъбречно увреждане;
- хиперплазия на простатата.
Clozasten, инструкции за употреба: метод и дозировка
Клозастен таблетки трябва да се приемат през устата, след хранене. Дневната доза, предписана от лекаря, е разделена на 2 или 3 дози.
Лекуващият лекар избира оптималната доза индивидуално. Лечението започва с минимална доза (25 mg) и постепенно (с 25-50 mg на ден) се увеличава, докато се постигне желаният терапевтичен ефект, като винаги се вземат предвид етапите на неговото проявление.
Единичната доза може да варира между 50-200 mg, началната дневна доза е 150-300 mg. Средната дневна доза е 200-400 mg, максимално допустимата доза е 600 mg на ден.
При по-леките форми на заболяването за поддържаща терапия, както и при пациенти с мозъчно-съдови нарушения, хронична сърдечна недостатъчност, бъбречна или чернодробна недостатъчност, Clozasten се предписва в по-ниски дози - 25-200 mg на ден.
Странични ефекти
- от централната нервна система: повишена телесна температура, главоболие, възбуда, световъртеж, акатизия, припадък, сънливост, объркване; рядко - нарушения на съня, безсъние, депресия, тардивна дискинезия, епилептични припадъци, екстрапирамидни нарушения (тремор, скованост на мускулите, хипокинезия или акинезия), злокачествен невролептичен синдром (бледност на кожата, слабост, прекомерна умора, треска, тежка мускулна ригидност, уриниране, затруднено дишане или тахипнея, нестабилно кръвно налягане, аритмия, тахикардия, гърчове);
- от хематопоетичните органи: тромбоцитопения, левкопения, гранулоцитопения, до агранулоцитоза, първите признаци на които могат да бъдат грипоподобни симптоми като треска, втрисане, възпаление на венците и устната лигавица, възпалено гърло, фурункулоза, бавно зарастващи рани или обостряне на хронична скрити огнища на инфекция - периостит, тонзилит, пиодермия;
- от страна на храносмилателната система: сухота в устата, киселини, хиперсаливация, запек, гадене, повръщане;
- от пикочно-половата система: задържане на урина, намалена потентност;
- от страна на сърдечно-съдовата система: понижаване на кръвното налягане (включително ортостатична хипотония); по-рядко - тахикардия, повишено кръвно налягане, изравняване на Т-вълната на електрокардиограмата;
- от страна на мускулно-скелетната система: миастения гравис;
- от страна на метаболизма: повишено телесно тегло;
- от сетивата: нарушение на акомодацията.
Предозиране
Симптоми: сънливост, делириални разстройства, зашеметяване, възбуда, тревожност, сопороза, развитие на големи епилептични припадъци, кома, лабилност в телесната температура, нарушения на сърдечния ритъм, понижено кръвно налягане, тахикардия, колапс, респираторна депресия, атония на червата.
Лечение: стомашна промивка, прием на сорбент, контрол на електролитния баланс и киселинно-алкалното състояние, поддържане на дихателните и сърдечно-съдовите функции, симптоматична терапия. В рамките на 4 дни след изчезване на признаците на предозиране, пациентът трябва да бъде под строг медицински контрол, за да идентифицира навреме възможните късни усложнения. Хемодиализата и перитонеалната диализа са неефективни.
специални инструкции
По време на терапията не се препоръчва употребата на алкохолни напитки.
Всеки ден в началото на лечението, след това на всеки 3-4 месеца, трябва да се следи кръвната картина. Ако се развие гранулоцитопения, Clozasten незабавно се анулира.
С развитието на артериална хипотония на фона на антипсихотична терапия се предписват производни на ангиотензин или норепинефрин.
Clozasten принадлежи към списъка на мощните вещества и към списъка на количественото счетоводно отчитане в аптеките.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Поради риска от развитие на нежелани реакции от страна на централната нервна система, докато приемате Clozasten, трябва да се внимава от шофьорите на моторни превозни средства и пациентите, извършващи потенциално опасни видове работа, които изискват скорост на психомоторни реакции и повишено внимание.
Приложение по време на бременност и кърмене
По време на бременност употребата на Clozasten е противопоказана.
Ако приемането на лекарството е необходимо по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.
Използване от детството
Clozasten таблетки не се използват за лечение на деца под 16-годишна възраст.
С нарушена бъбречна функция
Бъбречната недостатъчност е относително противопоказание за употребата на Clozasten, поради което лекарствената терапия трябва да се провежда с повишено внимание.
Необходимо е коригиране на дозата.
При нарушения на чернодробната функция
Чернодробната недостатъчност е относително противопоказание за употребата на Clozasten, поради което лекарствената терапия трябва да се провежда с повишено внимание.
Необходимо е коригиране на дозата.
Лекарствени взаимодействия
Клозастен инхибира действието на леводопа и други допаминостимуланти. Укрепва ефектите на лекарствата за обща анестезия, антихипертензивни лекарства, наркотични аналгетици, хипнотици и успокоителни, инхибитори на моноаминооксидазата (МАО), етанол.
Гел антиациди и холестирамин нарушават абсорбцията на клозапин.
Литиевите препарати повишават невротоксичността на Clozasten (екстрапирамидни нарушения, делириум, конвулсии), миелотоксични лекарства - прояви на неговата хематоксичност.
Пентетразол увеличава вероятността от припадъци.
Едновременната употреба на бензодиазепини може да причини прекомерно понижаване на налягането, нарушено съзнание, депресия и спиране на дишането.
Изисква се повишено внимание, ако е необходима комбинирана употреба на антикоагуланти, антиепилептични, антимикробни или хипогликемични (сулфонилурейни производни) агенти.
Clozasten не трябва да се използва едновременно със следните лекарства: антипсихотични и антималарийни лекарства, антидепресанти (включително трициклични лекарства), тиреостатици, златни препарати, карбамазепин, както и лекарства, които увреждат кръвните клетки (пиразолон-съдържащи нестероидни противовъзпалителни лекарства).
Аналози
Аналозите на Clozasten са Abilify, Azaleptin, Azaleprol, Amdoal, Betamax, Viktoel, Haloperidol, Droperidol, Zalasta, Zyprexa, Quentiax, Clopixol, Leptinorm, Majeptil, Neuleptil, Olanzapin, Propazin, Serdapaxispol, Etperazin и др.
Условия за съхранение
Съхранявайте при температури до 25 ° C, недостъпни за деца, защитени от светлина.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Клосастен
На практика няма отзиви за Klosasten в специализирани медицински сайтове и форуми. Има редки съобщения, както положителни, така и отрицателни. Първо, пациентите описват ефективността на невролептика, и второ, липсата или недостатъчността на ефекта от приема на лекарството.
Цената на Klosasten в аптеките
Приблизителната цена на Clozasten в доза от 100 mg (50 таблетки в опаковка) е 1332-1385 рубли.
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
