Espiro - инструкции за употреба, аналози, таблетки 25 Mg и 50 Mg

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Еспиро

Espiro: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Espiro

ATX код: C03DA04

Активна съставка: еплеренон (еплеренон)

Производител: Pharmaceutical Works POLPHARMA, SA (Полша)

Описание и снимка актуализирани: 23.11.2018

Цени в аптеките: от 640 рубли.

Купува

Espiro е лекарство с диуретичен ефект.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма Espiro - филмирани таблетки: кръгли двойноизпъкнали, цвят на черупката - жълт, цвят на сърцевината - от почти бял до бял; 50 mg всяка - от едната страна с линия (в картонена кутия 3 или 9 блистера по 10 таблетки).

Състав на 1 таблетка:

• активно вещество: еплеренон - 25 или 50 mg;
• помощни компоненти (25/50 mg): кроскармелоза натрий - 3/6 mg; лактоза монохидрат - 38,67 / 77,34 mg; натриев лаурил сулфат - 0,85 / 1,7 mg; микрокристална целулоза - 15,38 / 30,76 mg; хипромелоза-15cP - 1,25 / 2,5 mg; магнезиев стеарат - 0,85 / 1,7 mg;
• обвивка (25/50 mg): Opadry II 33G32578 жълто (триацетин - 0,24 / 0,48 mg; хипромелоза-6cP - 1,6 / 3,2 mg; титанов диоксид - 0,91 / 1,82 mg; макрогол -3350 - 0,32 / 0,64 mg; лактоза монохидрат - 0,84 / 1,68 mg; оцветител железен оксид жълт - 0,09 / 0,18 mg) - 4/8 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активното вещество на Espiro - еплеренон има висока селективност по отношение на минералокортикоидните рецептори при хората, за разлика от глюкокортикоидните, андрогенните и прогестероновите рецептори. Той пречи на свързването на минералокортикоидните рецептори с алдостерон, който е ключов PAAC хормон (ренин-ангиотензинова система), участващ в регулирането на кръвното налягане (кръвното налягане) и патогенезата на сърдечно-съдовите заболявания.

Употребата на еплеренон води до трайно повишаване на активността на алдостерон в кръвния серум и ренин в кръвната плазма. Впоследствие секрецията на ренин се потиска от алдостерон (използвайки механизъм за обратна връзка). В същото време повишаването на активността на ренин или концентрацията на циркулиращ алдостерон не оказва влияние върху ефективността на еплеренон.

Веществото не оказва значително влияние върху сърдечната честота (сърдечната честота) и продължителността на QRS, QT или PR интервалите.

Фармакокинетика

След перорално приложение на 100 mg еплеренон, неговата абсолютна бионаличност е 69%. Времето за достигане на C _max (максимална концентрация на веществото) в кръвната плазма е приблизително 2 часа. C _max и AUC (площ под кривата концентрация-време) са линейно зависими от дозата в диапазона от 10–100 mg, с доза над 100 mg има нелинейна връзка. C _ss (стационарна концентрация на вещество в кръвта) се достига за 2 дни. Приемът на храна не влияе върху усвояването.

Веществото се свързва с протеините на кръвната плазма с около 50%, главно с алфа1-киселинната група гликопротеини. Изчисленото V _d (обем на разпределение) при равновесие е приблизително 50 ± 7 литра. Еплеренон не се свързва с еритроцитите.

Еплеренон се метаболизира предимно от CYP3A4. Активните метаболити на веществото в кръвната плазма не са определени.

По-малко от 5% от дозата непроменен еплеренон се екскретира през червата и бъбреците. След еднократна перорална доза белязан еплеренон, приблизително 67% от дозата се екскретира през бъбреците и 32% през червата. T _1/2 (полуживот) - приблизително 3-5 часа, клирънсът от кръвната плазма е приблизително 10 l / h.

При пациенти в напреднала възраст (над 65 години) в равновесно състояние, C _max и AUC са съответно 22% и 45% по-високи, отколкото при млади пациенти (от 18 до 45 години).

При тежка бъбречна недостатъчност се наблюдава увеличение на равновесните AUC и C _{max съответно} с 38% и 24% при пациенти на хемодиализа, намаляването им съответно с 26% и 3%. Не е установена връзка между плазмения клирънс на еплеренон и креатининовия клирънс. Веществото не се отстранява по време на хемодиализа.

При тежка чернодробна недостатъчност фармакокинетичните процеси не са проучени, поради което употребата на Espiro при тази група пациенти е противопоказана. При умерени увреждания (по скалата на Child-Pugh от 7 до 9 точки), равновесните C _max и AUC се увеличават съответно с 3,6% и 42%.

При пациенти със сърдечна недостатъчност (NYHA класификация II - IV функционален клас) равновесните AUC и C _{max са} по-високи съответно с 38% и 30% в сравнение със здрави доброволци, съчетани по тегло, възраст и пол. При сърдечна недостатъчност клирънсът на еплеренон не се различава значително от този при здрави възрастни възрастни.

Показания за употреба

• хронична сърдечна недостатъчност - предписва се като допълнение към стандартната терапия за намаляване на сърдечно-съдовата смъртност и заболеваемост при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност от функционален клас II според класификацията на NYHA на фона на намалена фракция на изтласкване на лявата камера (<35%);
• миокарден инфаркт - предписва се като допълнение към стандартната терапия за намаляване на вероятността от сърдечно-съдова смъртност и заболеваемост при пациенти със стабилна левокамерна дисфункция (с фракция на изтласкване по-малко от 40%) и наличие на клинични признаци на сърдечна недостатъчност след миокарден инфаркт.

Противопоказания

Абсолютно:

• клинично значима хиперкалиемия;
• серумна концентрация на калий в кръвта в началото на терапията> 5 mmol / l;
• умерена / тежка бъбречна недостатъчност с CC (креатининов клирънс) <30 ml / min при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност от II функционален клас според класификацията на NYHA;
• тежко чернодробно увреждане (по скалата на Child-Pugh повече от 9 точки);
• непоносимост към лактоза, дефицит на лактаза, синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция;
• комбинирана терапия с калий-съхраняващи диуретици, калиеви препарати или мощни инхибитори на CYP3A4 (кларитромицин, итраконазол, ритонавир, кетоконазол, нелфинавир, нефазодон и телитромицин);
• плазмена концентрация на креатинин> 1,8 mg / dL (или> 159 mmol / L) при жени,> 2 mg / dL (или> 177 mmol / L) при мъже;
• лактационен период;
• възраст до 18 години;
• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

Относително (Espiro се предписва под лекарско наблюдение):

• функционални нарушения на бъбреците (с CC <50 ml / min);
• микроалбуминурия;
• захарен диабет тип 2;
• комбинирана терапия с инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим или антагонисти на рецептора на ангиотензин II, лекарства, съдържащи литий, циклоспорин или такролимус, дигоксин и варфарин в дози, близки до максималните терапевтични;
• бременност;
• възрастна възраст.

Инструкции за употреба на Espiro: метод и дозировка

Espiro се приема през устата, приемът на храна няма ефект върху ефективността на терапията.

Приемът започва с Espiro 25 mg веднъж дневно. След 28 дни еднократната доза се удвоява, като се взема предвид серумната концентрация на калий в кръвта. Препоръчителната поддържаща доза е 50 mg веднъж дневно.

При серумна концентрация на калий в кръвта <5 mmol / l се показва увеличаване на дозата от 25 mg веднъж на всеки два дни до 25 mg веднъж дневно или от 25 до 50 mg веднъж дневно. Ако показателят е в диапазона 5-5,4 mmol / l, дозата не се променя. При 5,5-5,9 mmol / L дозата трябва да се намали от 50 на 25 mg веднъж дневно или от 25 mg веднъж дневно на 25 mg веднъж на всеки два дни или от 25 mg веднъж на всеки два дни преди временното прекратяване на лечението. В случаите, когато индикаторът е ≥ 6 mmol / l, Espiro се анулира. Възобновяване на терапията с доза 25 mg веднъж на всеки два дни е възможно при намаляване на серумната концентрация на калий в кръвта <5 mmol / L.

Максималната дневна доза е 50 mg.

Концентрацията на калий трябва да се определя преди назначаването на Espiro, през първата седмица от терапията и 30 дни след започване на лечението или в случаите на корекция на дозата. В бъдеще се показва и периодично наблюдение на този показател.

При хронична сърдечна недостатъчност от II функционален клас съгласно класификацията на NYHA на фона на умерена бъбречна дисфункция (с CC от 30 до 60 ml / min), терапията трябва да започне с доза от 25 mg през ден. В бъдеще дозата може да се коригира, като се вземе предвид серумната концентрация на калий в кръвта.

При провеждане на комбинирана терапия с лекарства, които имат слаб / умерено изразен инхибиторен ефект върху изоензима CYP3A4 (еритромицин, саквинавир, дилтиазем, амиодарон, флуконазол и верапамил), Espiro се предписва в доза от 25 mg веднъж дневно, без допълнително увеличаване.

Странични ефекти

Възможни нежелани реакции (> 10% - много чести;> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1% - рядко; <0,01%, включително отделни съобщения - много редки):

• ендокринна система: рядко - хипотиреоидизъм;
• лимфна система: рядко - еозинофилия;
• сърдечно-съдова система: често - значително намаляване на кръвното налягане, инфаркт на миокарда; рядко - левокамерна недостатъчност, предсърдно мъждене, ортостатична хипотония, тромбоза на артериите на долните крайници, тахикардия;
• нервна система: често - припадък, световъртеж; рядко - хипестезия, главоболие;
• храносмилателна система: често - гадене, диария, запек; рядко - повръщане, метеоризъм;
• дихателна система: често - кашлица; рядко - фарингит;
• кожа и подкожна тъкан: често - сърбеж по кожата; рядко - повишено изпотяване;
• жлъчни пътища / черен дроб: рядко - холецистит;
• пикочни пътища / бъбреци: често - нарушена бъбречна функция;
• мускулно-скелетна система: често - мускулно-скелетна болка, крампи на мускулите на прасеца; рядко - болки в гърба;
• инфекциозни заболявания: рядко - пиелонефрит;
• психика: рядко - безсъние;
• метаболизъм: често - дехидратация, хиперкалиемия, хипертриглицеридемия, хиперхолестеролемия; рядко - хипонатриемия;
• алергични реакции: рядко - кожен обрив; с неизвестна честота - ангиоедем;
• инструментални / лабораторни данни: рядко - намаляване на експресията на рецептора на епидермалния растежен фактор, повишаване на серумната концентрация на глюкоза в кръвта, концентрацията на остатъчен уреен азот, креатинин;
• общи нарушения: рядко - неразположение, астения, гинекомастия.

Предозиране

Случаите на предозиране не са описани.

Възможни симптоми: хиперкалиемия, прекомерно понижаване на кръвното налягане.

Терапия:

• хиперкалиемия: стандартни мерки;
• прекомерно понижаване на кръвното налягане: поддържащо лечение.

Има доказателства, че еплеренонът активно се свързва с активен въглен. Веществото не се отстранява по време на хемодиализа.

специални инструкции

На всички пациенти в началото на лечението и при коригиране на режима на дозиране е показано да наблюдават серумната концентрация на калий в кръвта. По време на лечението трябва да се извършва мониторинг в случаи на повишен риск от хиперкалиемия, особено при пациенти в напреднала възраст, с бъбречна недостатъчност и захарен диабет. Не се препоръчва комбинирана терапия с калиеви добавки. С намаляване на дозата на Espiro се наблюдава намаляване на концентрацията на калий в кръвния серум. В резултат на едно проучване беше установено, че добавянето на хидрохлоротиазид към терапията предотвратява повишаване на концентрацията на калий в кръвния серум.

При намалена бъбречна функция вероятността от развитие на хиперкалиемия се увеличава.

При леко до умерено увреждане на чернодробната функция е показан електролитен контрол.

Не се препоръчва комбинирана терапия с мощни индуктори на CYP3A4. По време на периода на лечение трябва да се избягва едновременната употреба на циклоспорин, такролимус, съдържащи литий препарати.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на периода на приемане на Espiro трябва да се внимава при шофиране на превозни средства, което е свързано с вероятността от замаяност и припадък.

Приложение по време на бременност и кърмене

Няма информация за употребата на Espiro по време на бременност / кърмене.

Особеността на терапията при тази група пациенти:

• бременност: Espiro може да се предписва само ако очакваната полза от лечението е по-висока от възможния риск;
• период на бременност: терапията е противопоказана.

Използване от детството

Терапията с Espiro е противопоказана при пациенти под 18-годишна възраст, тъй като профилът на безопасност не е проучен.

С нарушена бъбречна функция

Функциите на приложението зависят от нивото на QC:

• <50 ml / min: Espiro се предписва под лекарско наблюдение;
• <30 ml / min: терапията е противопоказана.

С влошаване на бъбречната функция степента на хиперкалиемия се увеличава. Препоръчва се периодично проследяване на серумната концентрация на калий в кръвта.

При нарушения на чернодробната функция

Терапията с еспиро при тежка чернодробна недостатъчност е противопоказана.

Употреба при възрастни хора

Съгласно инструкциите, Espiro при пациенти в напреднала възраст трябва да се използва под лекарско наблюдение. Показва се периодично проследяване на серумната концентрация на калий в кръвта.

Лекарствени взаимодействия

Възможни взаимодействия:

• препарати, съдържащи литий: комбинацията не е проучена; има информация за повишаване на концентрацията и интоксикация с литий, когато се използва едновременно с диуретици и инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим; ако е необходима комбинирана терапия, препоръчва се проследяване на плазмената концентрация на литий в кръвта;
• калиеви препарати и калий-съхраняващи диуретици: усилват се ефектите на антихипертензивните лекарства и други диуретици; трябва да се вземе предвид повишената вероятност от хиперкалиемия; комбинацията не се препоръчва;
• антипсихотици, трициклични антидепресанти, баклофен, амифостин: антихипертензивният ефект може да се увеличи, вероятността от ортостатична хипотония може да се увеличи;
• нестероидни противовъзпалителни лекарства: рискът от развитие на остра бъбречна недостатъчност се увеличава (поради директно потискане на гломерулната филтрация), особено при пациенти в риск - пациенти в напреднала възраст или пациенти с дехидратация; ако е необходима комбинирана употреба преди / по време на терапията, е необходимо да се следи бъбречната функция и да се осигури адекватен воден режим;
• алфа ₁ -адренергични блокери (празозин, алфузозин): антихипертензивният ефект може да се увеличи, вероятността от ортостатична хипотония може да се увеличи; при смяна на положението на тялото се препоръчва да се контролира кръвното налягане;
• такролимус, циклоспорин: може да се развие нарушена бъбречна функция и вероятността от хиперкалиемия да се увеличи; комбинациите се препоръчват да се избягват; при необходимост се препоръчва комбинирана терапия за проследяване на бъбречната функция и серумната концентрация на калий в кръвта
• инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим и антагонисти на рецептора на ангиотензин II: рискът от хиперкалиемия се увеличава, особено при нарушена бъбречна функция, включително при пациенти в напреднала възраст; изисква редовно проследяване на концентрацията на калий в кръвния серум; не се препоръчва тройна комбинация от тези лекарства;
• триметоприм: вероятността от хиперкалиемия се увеличава; препоръчва се проследяване на серумната концентрация на калий в кръвта и бъбречната функция, особено при пациенти в напреднала възраст и с бъбречна недостатъчност;
• тетракозактид, глюкокортикоиди: може да възникне задържане на течности и натрий;
• варфарин: когато се използва в дози, близки до максималните терапевтични, се изисква повишено внимание;
• дигоксин: неговата AUC се увеличава; когато се използва дигоксин в дози, близки до максималната терапевтична доза, се изисква повишено внимание;
• Индуктори на CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, препарати, съдържащи жълт кантарион): AUC на еплеренон значително намалява; не се препоръчва комбинирана терапия;
• слаби до умерени инхибитори на CYP3A4: AUC на еплеренон се увеличава; при комбинирана терапия с флуконазол, дилтиазем, еритромицин, амиодарон, саквинавир, верапамил, дозата на еплеренон не трябва да надвишава 25 mg;
• мощни инхибитори на CYP3A4: AUC на еплеренон е значително повишен; комбинираната терапия с итраконазол, кетоконазол, ритонавир, кларитромицин, нелфинавир, нефазодон, телитромицин е противопоказана.

Аналози

Аналозите на Espiro са Inspra, Eplerenone-Teva.

Условия за съхранение

Съхранявайте при температури до 25 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Espiro

Отзивите за Espiro са малко. Според лекарите това е едно от ефективните лекарства, необходими за лечение на пациенти с остър миокарден инфаркт с признаци на сърдечна недостатъчност. При тежка хронична сърдечна недостатъчност приемът на Еспиро може да намали сърдечно-съдовата смъртност.

Цената на Espiro в аптеките

Приблизителната цена за Espiro 25 mg е 558-780 рубли. за 30 таблетки, 50 mg - 773-1050 рубли. за 30 таблетки.

Espiro: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Еспиро 25 mg филмирани таблетки 30 бр. 640 РУБЛИ Купува

Еспиро таблетки p.p. 25mg 30 бр. 738 рубли Купува

Еспиро 50 mg филмирани таблетки 30 бр. 899 РУБЛИ Купува

Еспиро таблетки p.p. 50mg 30 Бр. 922 рубли Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!