Есциталопрам

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Есциталопрам: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. При нарушения на чернодробната функция
13. Употреба при възрастни хора
14. Лекарствени взаимодействия
15. Аналози
16. Условия за съхранение
17. Условия за отпускане от аптеките
18. Отзиви
19. Цена в аптеките

Латинско име: Есциталопрам

ATX код: N06AB10

Активна съставка: есциталопрам (есциталопрам)

Производител: фармацевтичен завод Березовски (Русия), ALSI Pharma, JSC (Русия)

Описание и снимка актуализирани: 21.11.2018

Цени в аптеките: от 194 рубли.

Купува

Есциталопрам е антидепресант.

Форма на издаване и състав

Есциталопрам се предлага под формата на филмирани таблетки: кръгли, двойноизпъкнали, бели, сърцевината на таблетката е почти бяла или бяла (10 mg всяка: 10 бр. В блистери, в картонена кутия 1, 3 или 6 опаковки; 7 бр. И 14 бр. В блистери, в картонен пакет 2 или 4 опаковки; 28 бр. В полимерни кутии, в картонен пакет 1 буркан; по 5 мг и 20 мг: 10 бр. В блистери, в картонена кутия 3 или 6 опаковки).

1 таблетка съдържа:

активно вещество: есциталопрам оксалат - 6,39 mg, 12,78 mg или 25,56 mg, което е еквивалентно на 5 mg, 10 mg или 20 mg есциталопрам, съответно;
помощни компоненти: аерозил (колоиден силициев диоксид), микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, предварително желатинизирано нишесте;
състав на черупката: бял опадрид - макрогол, титанов диоксид, лактоза монохидрат, хипромелоза.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Есциталопрам е антидепресант, селективен инхибитор на обратното поемане на серотонин. Единственият възможен механизъм на действие на есциталопрам е инхибирането на обратното поемане на 5-НТ рецепторите. Той има висок афинитет към първичния активен център, афинитетът към свързване с алостеричния център на серотониновия транспортен протеин е 1000 пъти по-нисък. Свързването на есциталопрам на мястото на първично свързване засилва алостеричната модулация на транспортерния протеин, причинявайки по-пълно инхибиране на обратното поемане на серотонин.

Есциталопрам има много слаба способност да се свързва с алфа ₁ -, алфа ₂ -, бета-адренергични рецептори, хистаминови Н ₁ рецептори, допамин D ₁ и D ₂ рецептори, серотонин 5-HT _1A -, 5-HT ₂ рецептори, мускаринов холинергичен, опиат, бензодиазепин и редица други рецептори, или изобщо не го има.

Есциталопрам е S-енантиомерът на рацемичния циталопрам, който има своя собствена терапевтична активност. В същото време R-енантиомерът не е пасивен; той се противопоставя на серотонинергичните свойства на S-енантиомера и неговите фармакологични ефекти.

Фармакокинетика

Независимо от храненето, абсолютната бионаличност на есциталопрам е 80%. Максималната концентрация (C _max) в кръвната плазма се постига след 4 часа при многократна употреба.

Обемът на разпределение (V _d) е 12–26 l / kg.

Свързването с плазмените протеини е средно приблизително 56% (не повече от 80%).

Есциталопрам преминава в кърмата.

Метаболизира се чрез деметилиране, дезаминиране и окисление с участието на цитохром Р ₄₅₀. Биотрансформацията на есциталопрам се осъществява главно с помощта на изоензима CYP2C19 с образуването на деметилиран метаболит. Изоензимите CYP3A4 и CYP2D6 могат да вземат някакво участие, инхибирането на един от тях се компенсира от други ензими.

В кръвната плазма преобладава съдържанието на есциталопрам в непроменена форма. При равновесие плазменото ниво на S-DCT (ес-деметилциталопрам) е около 33% от концентрацията на есциталопрам, а нивото на S-DCT (ес-дидеметилциталопрам) в повечето случаи не се открива. Метаболитите почти не участват в терапевтичния ефект на лекарството.

След многократна употреба, T _1/2 (полуживот) на есциталопрам е от 27 до 32 часа, общият клирънс е около 0,6 l / min. T _{1/2 от} основните метаболити е по-дълъг.

По-голямата част от дозата, приета под формата на метаболити, се екскретира през бъбреците, а останалата част през черния дроб. В малко количество есциталопрам се екскретира непроменен.

За фармакокинетиката на есциталопрам е характерен линеен дозозависим характер. След 7 дни терапия обикновено се установява равновесната му плазмена концентрация (C _ss), която е средно 50 nmol / l при прием на лекарството в доза от 10 mg дневно.

При пациенти над 65-годишна възраст T _1/2 е по-висок, клирънсът на есциталопрам е по-нисък и общата му концентрация в кръвната плазма е с 50% по-висока, отколкото при по-младите пациенти.

При намалена чернодробна функция отделянето на есциталопрам се забавя, клирънсът му намалява с около 37%, T _{1/2 се} удвоява. Равновесните плазмени концентрации на есциталопрам при наличие на подобни дози са почти два пъти по-високи от тези при пациенти с нормална чернодробна функция.

Лекото до умерено бъбречно увреждане причинява забавяне на екскрецията на есциталопрам и намаляване на клирънса с приблизително 17%, но това не оказва значително влияние върху фармакокинетиката на лекарството. При тежка бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс (CC) под 30 ml / min е необходимо повишено внимание.

При слаба активност на CYP2C19, нивото на концентрация на есциталопрам в кръвната плазма е два пъти по-високо в сравнение с пациентите с висока активност на този изоензим.

Слабата активност на изоензима CYP2D6 не влияе значително върху концентрацията на лекарството.

Показания за употреба

епизоди на депресия от всякаква тежест;
генерализирано тревожно разстройство;
социална фобия (социално тревожно разстройство);
паническо разстройство със и без агорафобия;
обсесивно-компулсивното разстройство.

Противопоказания

едновременна употреба на обратими неселективни инхибитори на моноаминооксидазата (МАО), инхибитори на МАО или МАО-А (моноаминооксидаза-А);
Вродено удължаване на QT интервала или съпътстваща терапия с лекарства, които удължават QT интервала на електрокардиограма (ЕКГ), включително пимозид, трициклични антидепресанти, антиаритмици от клас IA и III, макролиди;
синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза, дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза;
възраст до 18 години;
период на бременност;
кърмене;
свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Според инструкциите, Escitalopram се предписва с повишено внимание при депресия със суицидни опити, маниакални разстройства (включително анамнеза), индуцирана от лекарства неконтролирана епилепсия, едновременна електроконвулсивна терапия, бъбречна недостатъчност с CC под 30 ml / min, захарен диабет, чернодробна цироза, склонност към кървене, в възраст (над 65) възраст.

Освен това се препоръчва да бъдете внимателни, ако е необходимо едновременно лечение с триптофан, лекарства, които се метаболизират с участието на изоензима CYP2C19, намаляват прага на припадъци, влияят на съсирването на кръвта (включително перорални антикоагуланти), причиняват хипонатриемия, съдържат литий, жълт кантарион или етанол.

Инструкции за употреба на Escitalopram: метод и дозировка

Есциталопрам таблетки се приемат през устата, веднъж дневно, като се поглъщат цели, като се пие много течности, независимо от приема на храна, винаги по едно и също време.

По време на периода на лечение е необходимо редовно да се прави оценка на терапията.

Препоръчителна дневна доза Escitalopram:

депресивни епизоди: началната доза е 10 mg. Като се вземе предвид индивидуалната поносимост на лекарството, за постигане на желания терапевтичен ефект, дозата може да бъде увеличена до максимална дневна доза от 20 mg. Ефектът се развива в рамките на 14-28 дни след началото на употребата на таблетките. Дългосрочно лечение, за да се предотврати повторната поява на болестта, приемът на хапчетата трябва да продължи още 180 дни при пълна липса на симптоми на депресия;
генерализирано тревожно разстройство: начална доза - 10 mg. Максималната дневна доза е 20 mg. Продължителността на курса е 180 дни или повече, включително при доза от 20 mg;
социална фобия: началната доза е 10 mg. Симптомите обикновено се подобряват след 14–28 дни лечение. Като се има предвид индивидуалната поносимост на лекарството и състоянието на пациента, дневната доза може да бъде намалена до 5 mg или увеличена до максимум 20 mg. Хроничният характер на социалните тревожни разстройства предвижда минималната продължителност на курса на терапия - 84 дни. За профилактика на рецидиви на заболяването употребата на лекарството може да продължи 180 дни или повече, като се вземе предвид индивидуалният отговор на пациента към лекарството;
паническо разстройство: началната доза е 5 mg, след 7 дни терапия тя се увеличава до 10 mg. Максималната дневна доза е 20 mg. Лечението продължава, докато се постигне стабилен терапевтичен ефект, който обикновено настъпва след 90-дневна терапия;
обсесивно-компулсивно разстройство: 10 mg, максимална дневна доза 20 mg. Курсът на лечение е най-малко 180 дни; за да се предотврати рецидив, се препоръчва да се продължи поне 180 дни, след като симптомите на заболяването изчезнат напълно.

За лечение на пациенти на възраст над 65 години дневната доза трябва да бъде ½ обичайната доза, максималната доза е 10 mg на ден.

При лека до умерена хронична бъбречна недостатъчност не е необходимо коригиране на дозата. При тежка бъбречна недостатъчност (CC под 30 ml / min) е необходимо внимателно медицинско наблюдение.

При чернодробно увреждане клас A или B по скалата на Child-Pugh, началната доза Escitalopram трябва да бъде 5 mg на ден. След 14 дни терапия, при добра индивидуална поносимост на лекарството, дозата може да бъде увеличена до 10 mg. При тежка форма (клас С по скалата на Child-Pugh) на чернодробна недостатъчност, дозата трябва да се титрира и да се придружава от редовно медицинско наблюдение.

При намалена активност на изоензима CYP2C19 началната доза се предписва в размер на 5 mg за 14 дни; ако е необходимо да се увеличи, максималната дневна доза не трябва да надвишава 10 mg.

Отмяната на Escitalopram трябва да се извършва чрез постепенно намаляване (1 път на 7-14 дни) на дневната доза на лекарството. Ако състоянието се влоши, е показано възобновяване на предишната доза или увеличаване на интервала между намаленията на дозата. В някои случаи отнема 60–90 дни или повече, за да се спре лечението.

Странични ефекти

от централната нервна система: много често - виене на свят, сънливост, треперене, главоболие; често - нарушение на съня, мигрена, парестезия; рядко - екстрапирамидни нарушения, синкоп; рядко - серотонинов синдром (комбинация от тремор, възбуда, хипертермия и миоклонус); не е установена честота - разстройства на движението, дискинезия, конвулсивни разстройства;
от лимфната система и кръвта: не е установена честота - тромбоцитопения;
от страна на психиката: много често - нервност, възбуда; често - сънливост, безпокойство, объркване, странни сънища, нарушена концентрация, амнезия, намалено либидо, при жените - нарушение на оргазма; рядко - халюцинации, еуфория, агресия, деперсонализация, бруксизъм, панически атаки, повишено либидо; честота не е установена - мания, мисли за самоубийство (включително след отнемане на наркотици), акатизия, психомоторна възбуда;
от страна на сърдечно-съдовата система: много често - чувство на сърцебиене; често - артериална хипертония, тахикардия, ортостатична хипотония; рядко - понижаване на кръвното налягане (АН), аритмия, брадикардия; не е установена честота - удължаване на QT интервала на ЕКГ;
от хепатобилиарната система: не е установена честота - хепатит;
от храносмилателната система: много често - гадене, повръщане; често - сухота в устата, диария, запек, намален или повишен апетит;
метаболитни нарушения: често - наддаване на тегло; рядко - намаляване на телесното тегло; рядко - липса на секреция на антидиуретичен хормон, хипокалиемия, хипонатриемия; не е установена честота - анорексия;
дерматологични реакции: много често - повишено изпотяване; често - сърбеж по кожата, обрив; рядко - уртикария, фоточувствителност, пурпура, алопеция; честотата не е установена - ангиоедем, екхимоза;
от страна на кръвотворните органи: рядко - кръвоизливи, включително стомашно-чревни и гинекологични кръвоизливи;
от сетивата: много често - нарушение на акомодацията; често - зрително увреждане, нарушен вкус; рядко - звънене в ушите, мидриаза;
от отделителната система: често - задържане на урина, болезнено уриниране;
от репродуктивната система: често - импотентност, менструални нарушения, нарушения на еякулацията; рядко - менорагия, метрорагия; не е установена честота - приапизъм, галакторея;
от дихателната система: често - прозяване, ринит, синузит; рядко - кървене от носа, кашлица; рядко - трахеит, диспнея;
от страна на мускулно-скелетната система: рядко - повишен риск от наранявания и фрактури, миалгия, артралгия;
алергични реакции: рядко - свръхчувствителност; много рядко - анафилактични реакции;
лабораторни показатели: често - промени в показателите на чернодробната функция; рядко - хипонатриемия, повишена активност на чернодробните ензими;
други: често - слабост; рядко - оток; рядко - хипертермия.

Резултатите от проучванията след регистрация показват случаи на удължаване на QT интервала, камерна аритмия, камерна тахикардия от типа "пируета". Тези нежелани реакции по-често се проявяват при жени с кардиоваскуларни заболявания.

В резултатите от епидемиологични проучвания е отбелязан повишен риск от фрактури на костите при пациенти на възраст 50 години и повече, получаващи селективен инхибитор на обратното поемане на серотонин и трициклични антидепресанти.

Предозиране

Симптоми: сънливост, повръщане, виене на свят, объркване, треперене, възбуда, тахикардия, аритмии, промени в ЕКГ (удължаване на QT интервала, промени в T вълната, ST сегмент, разширяване на QRS комплекса), метаболитна ацидоза, рабдомиолиза, хипокалиемия, депресия на външното дишане, в редки случаи - развитие на серотонинов синдром, конвулсии, кома. Кома и смъртни случаи са изключително редки и обикновено се свързват с едновременно предозиране на други лекарства.

Лечение: няма специфичен антидот. Показана е симптоматична и поддържаща терапия: незабавна промивка на стомаха, осигуряване на проходимост на дихателните пътища, адекватна оксигенация и вентилация на белите дробове, наблюдение на функцията на дихателната система. Поради високия риск от развитие на аритмии (включително фатален изход), функционалното състояние на сърдечно-съдовата система се наблюдава внимателно с помощта на ЕКГ.

специални инструкции

Нежелани събития, свързани с употребата на есциталопрам, могат да се появят през първите две седмици от лечението, обикновено те не изискват спиране на лекарството и тъй като терапията продължава, те значително отслабват.

При безсъние и безпокойство първоначалната доза Escitalopram трябва да бъде намалена.

Внезапното оттегляне на лекарството може да причини симптоми на отнемане, най-честите от които включват: замайване, повишено изпотяване, раздразнителност, безсъние, живи сънища и други нарушения на съня, парестезии и сензорни нарушения, възбуда, емоционална нестабилност, тревожност, тремор, гадене, повръщане, объркване съзнание, главоболие, сърцебиене, зрителни нарушения, диария. Тежестта на тези явления е индивидуална.

Поради риска от суицидни опити в началото на употребата на лекарството, пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван и контролиран, особено при лечението на тежка депресия.

Предписването на есциталопрам за лечение на паническо разстройство може да причини значително увеличаване на тревожността или безпокойството на пациента. Ако това състояние продължи дълго време, тогава хапчето трябва да бъде отменено.

Удължаването на QT интервала на ЕКГ зависи от дозата и може да причини нарушения на сърдечния ритъм.

Причината за развитието на хипонатриемия е нарушение на секрецията на антидиуретичен хормон. Възрастните жени са изложени на по-голям риск от хипонатриемия.

При пациенти със захарен диабет е необходимо коригиране на дозата на перорални хипогликемични средства или инсулин.

Не се препоръчва да се предписва Escitalopram при нестабилна епилепсия.

Ако се появи мания при пациенти с биполярно разстройство или анамнеза за мания, хапчето трябва да се прекрати.

Употребата на алкохолни напитки по време на лечението с наркотици е противопоказана.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Противопоказано е да се занимавате с потенциално опасни дейности през целия период на употреба на Есциталопрам, включително шофиране.

Приложение по време на бременност и кърмене

Назначаването на Escitalopram по време на бременност и кърмене е противопоказано.

Изследванията на лекарството върху животни са установили неговата ембриофетотоксичност.

Употребата на лекарството в края на бременността допринася за развитието при новородени на такива странични ефекти като дихателна недостатъчност, персистираща белодробна хипертония, цианоза, температурни колебания, постоянен плач, конвулсивни разстройства, мускулна хипотония, апнея, повръщане, хипогликемия, затруднения при храненето, хипертония, повишена нервност - рефлекторна възбудимост, хиперрефлексия, треперене, раздразнителност, сънливост, летаргичен сън, безсъние. Тези симптоми се появяват през първите 24 часа след раждането и може да се дължат на развитието на синдром на отнемане или серотонинергичен ефект.

Ако е необходимо да се използва Есциталопрам по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето.

Използване от детството

Назначаването на Escitalopram на пациенти под 18-годишна възраст е противопоказано, тъй като няма информация за ефикасността и безопасността на лекарството на тази възраст.

С нарушена бъбречна функция

При лека до умерена хронична бъбречна недостатъчност не е необходимо коригиране на дозата. При тежка бъбречна недостатъчност (CC под 30 ml / min) лекарството се предписва с повишено внимание и под строг медицински контрол.

При нарушения на чернодробната функция

Есциталопрам се предписва с повишено внимание при чернодробна цироза.

При чернодробно увреждане от клас A или B по скалата на Child-Pugh началната доза трябва да бъде 5 mg на ден. След 14 дни терапия, при добра индивидуална поносимост на лекарството, дозата може да бъде увеличена до 10 mg. При тежка форма (клас С по скалата на Child-Pugh) на чернодробна недостатъчност, дозата трябва да се титрира и да се придружава от редовно медицинско наблюдение.

Употреба при възрастни хора

Есциталопрам се предписва с повишено внимание в напреднала възраст.

Лекарствени взаимодействия

При едновременна употреба на Есциталопрам:

необратимите неселективни МАО инхибитори причиняват развитието на серотонинов синдром, поради което тази комбинация е противопоказана. Назначаването на есциталопрам е възможно само 14 дни след отмяната на необратими неселективни МАО инхибитори и необратими неселективни МАО инхибитори - 7 дни след отмяната на есциталопрам;
моклобемид, линезолид и други обратими селективни МАО-А инхибитори, селегилин и други необратими селективни МАО-В инхибитори увеличават риска от развитие на серотонинов синдром, така че тази комбинация трябва да се избягва;
лекарства, които удължават QT интервала, включително прокаинамид, амиодарон и други антиаритмици, хлорпромазин, трифлуоперазин, тиоридазин (фенотиазинови производни), пимозид и други антипсихотици или антипсихотици, халоперидол, дроперидол и други бутипиропилинонови производни и други имитрацеламин тетрациклични антидепресанти, флуоксетин, венлафаксин и други подобни антидепресанти, антимикробни средства от групата на макролидите (включително еритромицин, кларитромицин), пентамидин, флуорохинолон и производни на хинолон (моксифлоксацин, спарфлоксацин), серия от азолови лекарства (противовококон) причиняват патологично удължаване на QT интервала на ЕКГ и нарушения на сърдечния ритъм, включително развитието на аритмии от тип пирует,и бъдете фатални;
трициклични антидепресанти, селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин, мефлохин, трамадол, невролептици - производни на тиоксантен, фенотиазин и бутирофенон - могат да причинят намаляване на прага на гърчове;
трамадол, суматриптан и други серотонинови производни увеличават риска от развитие на серотонинов синдром;
триптофан, литий засилват ефекта на есциталопрам;
Жълт кантарион увеличава риска от странични ефекти;
непреки антикоагуланти и други лекарства, които влияят върху съсирването на кръвта, могат да причинят нарушение на кръвосъсирването;
варфаринът увеличава протромбиновото време с 5%;
омепразол (в доза от 30 mg на ден), циметидин (в доза от 400 mg 2 пъти на ден) предизвиква умерено (приблизително 50% и 70%, съответно) повишаване на концентрацията на есциталопрам в кръвната плазма, следователно, когато лекарството се комбинира с инхибитори на CYP2C19 (езомепразол, флувоксамин, тиклопидин, лансопразол) може да изисква намаляване на дозата на есциталопрам;
лекарства с тесен терапевтичен диапазон, чийто метаболизъм се проявява под въздействието на ензима CYP2D6, включително флекаинид, метопролол, пропафенон, антидепресанти (дезипрамин, нортриптилин, кломипрамин), антипсихотици (халоперидол, рисперидон, тиоридазин) могат да увеличат плазмената им концентрация;
лекарства, метаболизирани от CYP2C19, трябва да се използват с повишено внимание.

Аналози

Аналозите на Escitalopram са: Aktaparoxetine, Elicea, Plizil, Tsipralex, Fluxen, Eisipe, Lenuxin, Miracitol, Sancipam, Selektra, Paroxin, Serlift.

Условия за съхранение

Да се пази далеч от деца.

Съхранявайте при температури до 25 ° C на тъмно място.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Есциталопрам

Отзивите за Есциталопрам са предимно положителни. Посочвайки ефикасността на лекарството при лечението на депресия и паническо разстройство, пациентите съобщават за подобрения в цялостното благосъстояние и качеството на живот. Клиничният отговор към терапията настъпва постепенно, необходимо е да се подготвите за дълъг курс на лечение.

Недостатъците на лекарството включват развитието на нежелани явления. Най-често на фона на лекарството се появяват замайване и сънливост или безсъние. Това обикновено се случва в началния етап на приложение на есциталопрам и постепенно изчезва от само себе си.

Цена за есциталопрам в аптеките

Цената на Escitalopram за опаковка, съдържаща 28 таблетки в доза 10 mg, може да варира от 274 рубли, 30 таблетки в доза 20 mg - от 1098 рубли.