Амарил
Амарил: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско име: Amaryl
ATX код: A10BB12
Активна съставка: глимепирид (глимепирид)
Производител: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Германия)
Актуализация на описанието и снимката: 16.09.2019
Цени в аптеките: от 301 рубли.
Купува
Амарил е лекарство, предназначено за понижаване на кръвната захар при диабет тип 2.
Форма на издаване и състав
Amaryl се предлага в овални таблетки с доза 1, 2, 3 и 4 mg. Активната съставка на лекарството е глимепирид.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Глимепирид спомага за понижаване на кръвната глюкоза (главно чрез стимулиране на отделянето на инсулин от β-клетките на панкреаса). Този ефект се основава главно на факта, че β-клетките на панкреаса подобряват способността си да реагират на физиологична глюкозна стимулация. В сравнение с глибенкламид, ниските дози глимепирид предизвикват освобождаването на по-ниски дози инсулин с приблизително същото намаление на съдържанието на глюкоза, което показва екстрапанкреатичен хипогликемичен ефект на глимепирид (повишена чувствителност на тъканите към инсулин, инсулиномиметичен ефект).
Инсулинова секреция
Подобно на други производни на сулфонилурея, глимепирид повлиява секрецията на инсулин, като въздейства върху ATP-чувствителните калиеви канали върху мембраните на β-клетките на панкреаса.
Разликата от останалите производни на сулфонилуреята е селективната връзка на глимепирид с протеин с молекулно тегло 65 килодалтона и съдържащ се в мембраните на β-клетките. Този ефект на глимепирид регулира затварянето / отварянето на АТФ-чувствителните калиеви канали. Амарил затваря калиевите канали, което води до деполяризация на β-клетките, отваряне на чувствителни към напрежение калциеви канали и приток на калций в клетката. С увеличаване на вътреклетъчната концентрация на калций, секрецията на инсулин се активира чрез екзоцитоза. В сравнение с глибенкламид, глимепирид се свързва по-бързо и по-често и се освобождава от връзките със съответния протеин. Предполага се, че високата скорост на обмен на глимепирид с протеин допринася за изразената сенсибилизация на β-клетките към глюкоза и също така ги предпазва от десенсибилизация и бързо изчерпване.
Повишена чувствителност към инсулин
Приемът на глимепирид увеличава ефекта на инсулина върху усвояването на глюкозата от периферните тъкани на тялото.
Инсулиномиметичен ефект
Ефектът на глимепирид е подобен на ефекта на инсулина върху абсорбцията на глюкоза от периферните тъкани и нейното освобождаване от черния дроб.
Периферните тъкани абсорбират глюкозата, като я транспортират до мускулните клетки и адипоцитите. Глимепирид увеличава броя на молекулите, които транспортират глюкоза и активира специфичната за гликозилфосфатидилинозитол фосфолипаза С. В резултат на това вътреклетъчната концентрация на калций намалява, което води до намаляване на активността на протеин киназа А и стимулиране на метаболизма на глюкозата. Под въздействието на глимепирид се инхибира освобождаването на глюкоза от черния дроб (поради увеличаване на съдържанието на фруктоза-2,6-бисфосфат, който инхибира глюконеогенезата).
Ефекти върху агрегацията на тромбоцитите
In vivo и in vitro глимепирид намалява агрегацията на тромбоцитите. Този ефект вероятно се дължи на селективното инхибиране на циклооксигеназата, която е отговорна за образуването на тромбоксан А, който се счита за важен ендогенен фактор на агрегацията на тромбоцитите.
Антиатерогенен ефект
Глимепирид нормализира съдържанието на липиди, намалява концентрацията на малонов алдехид в кръвта, в резултат на което липидната пероксидация значително намалява. При проучвания върху животни е установено, че приемането на глимепирид значително намалява образуването на атеросклеротични плаки.
Глимепирид осигурява намаляване на тежестта на оксидативен стрес, характерен за диабет тип 2, повишава концентрацията на ендогенен алфа-токоферол, както и активността на каталазата, супероксиддисмутазата и глутатионпероксидазата.
Сърдечно-съдови ефекти
Производните на сулфонилурея влияят върху състоянието на сърдечно-съдовата система, като влияят на ATP-чувствителните калиеви канали. В сравнение с други производни на сулфонилурея, глимепиридът се характеризира със значително по-нисък ефект върху сърдечно-съдовата система, което може да се дължи на специфичния процес на неговата връзка с протеините на АТФ-чувствителните калиеви канали.
Минималната ефективна доза при здрави доброволци е 0,6 mg. Ефектът на глимепирид е възпроизводим и зависим от дозата.
При прием на Amaril продължават да съществуват физиологични реакции към физическа активност (намаляване на секрецията на инсулин).
Няма надеждни данни за разликите в ефекта от времето на приложение на лекарството (когато се приема директно преди хранене или 0,5 часа преди хранене). При захарен диабет еднократна доза Amaril ви позволява да осигурите достатъчен метаболитен контрол за 1 ден. В клинично проучване, включващо 16 доброволци с бъбречно увреждане (креатининов клирънс от 4 до 79 ml / min), е постигнат достатъчен метаболитен контрол при 12 пациенти.
Комбинирано лечение с метформин
При недостатъчен метаболитен контрол при пациенти, приемащи максималната доза глимепирид, съществува възможност за комбинирана терапия с метформин и глимепирид. В две проучвания комбинираната терапия показва значително увеличение на метаболитния контрол в сравнение с отделното лечение с всяко от тези лекарства.
Комбинирано лечение с инсулин
При недостатъчен метаболитен контрол при пациенти, приемащи максималната доза глимепирид, съществува възможност за комбинирана терапия с метформин и инсулин. В две проучвания комбинираната терапия показва повишаване на метаболитния контрол, подобно на монотерапията с инсулин. Въпреки това, комбинираната терапия изисква по-ниска доза инсулин.
Терапия при деца
Няма достатъчно данни за дългосрочната безопасност и ефективност на употребата на Amaril в детска възраст.
Фармакокинетика
В случаите на многократно приложение на глимепирид в доза от 4 mg на ден, времето за достигане на максималната концентрация в серума е около 2,5 часа, а максималната плазмена концентрация на активното вещество е 309 ng / ml. Максималната плазмена концентрация на глимепирид и площта под фармакокинетичната крива концентрация-време линейно зависят от дозата на Amaril. При перорално приложение на глимепирид се наблюдава пълна абсолютна бионаличност. Абсорбцията не зависи значително от приема на храна (с изключение на леко забавяне на скоростта на абсорбция). Глимепирид има много нисък обем на разпределение (~ 8,8 L), което е приблизително равно на обема на разпределение на албумин. Активното вещество се характеризира с висока степен на свързване с плазмените протеини (над 99%) и нисък клирънс (~ 48 ml / min). Определя се от серумната концентрация при многократно приложение на Amaril, средният полуживот на елиминиране е от 5 до 8 часа. В случай на прием на високи дози, полуживотът е леко увеличен.
В резултат на еднократно перорално приложение на глимепирид 58% от дозата се екскретира през бъбреците и 35% от дозата през червата. В урината не се открива непроменен глимепирид.
В изпражненията и урината са идентифицирани два метаболита, образувани в черния дроб (главно с участието на изоензима CYP2C9), единият от които е карбокси производно, а другият е хидрокси производно. След перорално приложение крайният полуживот на тези метаболити е бил съответно 5–6 и 3-5 часа.
Активното вещество преминава плацентарната бариера и се екскретира в кърмата.
Когато се сравняват единични и многократни дози глимепирид, няма значителни разлики във фармакокинетичните параметри и също така има много ниска вариабилност при различни пациенти. Няма значително натрупване на активното вещество.
Фармакокинетичните параметри са сходни при пациенти от различни възрастови групи и различен пол. В случай на нарушена бъбречна функция (с нисък креатининов клирънс) е възможно увеличаване на клирънса на глимепирид и намаляване на средната му концентрация в кръвния серум. По всяка вероятност това се дължи на по-високата степен на елиминиране на лекарството поради по-ниската степен на свързване с протеините. Съответно пациентите от тази категория нямат риск от натрупване на Amaril.
Показания за употреба
Съгласно инструкциите, Amaryl се предписва при захарен диабет тип 2 (неинсулинозависим диабет).
Активната съставка глимепирид стимулира производството на инсулин от панкреаса и навлизането му в кръвта. Инсулинът от своя страна намалява количеството захар в кръвта. Глимепирид подобрява метаболизма на калий в клетките, а също така помага да се предотврати образуването на атеросклеротични плаки по стените на кръвоносните съдове.
Противопоказания
Амарил е противопоказан при следните заболявания:
- Захарен диабет тип 1 (инсулинозависим);
- Диабетна кетоацидоза (усложнение на диабет тип 1)
- Тежки бъбречни и чернодробни заболявания;
- Диабетна кома и предкома, предшестваща я;
- Глюкозо-галактозна малабсорбция, лактазен дефицит, непоносимост към галактоза;
- Детство;
- Индивидуална непоносимост към който и да е компонент на Amaril;
- Бременност и кърмене.
Инструкции за употреба на Amaril: метод и дозировка
Според инструкциите, Amaryl трябва да се приема през устата, без да се дъвче, непосредствено преди или по време на закуска, измива се с много вода (поне ½ чаша). Приемът на лекарства задължително трябва да бъде обвързан с приема на храна, в противен случай е възможно критично намаляване на нивата на кръвната захар.
Дозировката за всеки пациент се избира от лекуващия лекар индивидуално, в зависимост от нивото на кръвната захар.
Лечението обикновено започва с минимална доза Amaril - 1 mg на ден. В зависимост от състоянието на пациента, лекарят може постепенно (веднъж на 1-2 седмици) да увеличи дозата на Amaril, следвайки схемата: 1-2-3-4-6 mg. Най-честите дози са 1-4 mg на ден.
Ако пациентът е забравил да приеме дневната доза от лекарството, следващия път, когато се приеме дозата, дозата не трябва да се увеличава. Действията в случай на случайно нарушение на режима на лечение трябва да бъдат предварително обсъдени с лекаря.
По време на употребата на Amaryl е необходим контрол върху нивата на кръвната захар.
Странични ефекти
Най-честият страничен ефект от приема на лекарството е хипогликемия (спад в нивата на кръвната захар под нормата). В допълнение, употребата на Amaril може да причини следните отрицателни ефекти:
- От страна на сърдечно-съдовата система: артериална хипертония, тахикардия, ангина пекторис, брадикардия;
- От хематопоетичната система: тромбоцитопения, левкопения, анемия, панцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоза;
- От нервната система: сънливост или безсъние, главоболие, повишена агресивност, намалена скорост на реакция, тревожност, загуба на съзнание, нарушения на говора, конвулсии, треперене в крайниците;
- От страна на храносмилателната система: повръщане, гадене, диария, чувство на тежест в стомаха, холестаза, жълтеница, хепатит;
- Алергични реакции: сърбеж, уртикария, алергичен васкулит, кожен обрив;
- Зрително увреждане.
Предозиране
Симптоми
В случаи на остро предозиране или при продължителна терапия с високи дози глимепирид, съществува риск от развитие на тежка хипогликемия със заплаха за живота.
Лечение
Когато диагностицирате предозиране, трябва незабавно да потърсите медицинска помощ. Почти винаги хипогликемията може бързо да бъде спряна чрез незабавен прием на въглехидрати (бучка захар, глюкоза, чай или сладък плодов сок), така че пациентът винаги трябва да има 4 бучки захар (20 г глюкоза) със себе си. Заместителите на захар са неефективни при лечението на хипогликемия.
Пациентът трябва да бъде под строг медицински контрол до момента, в който лекарят реши, че няма опасност от усложнения. Трябва да се обмисли възможността за възобновяване на хипогликемията след възстановяване на кръвната глюкоза.
Когато лекува пациент със захарен диабет с различни лекари (например през уикендите или когато е приет в болница в резултат на злополука), той непременно трябва да информира за своето заболяване, както и за предишно лечение.
В някои случаи може да се наложи хоспитализация. Значително предозиране с тежка реакция (загуба на съзнание или други сериозни неврологични разстройства) е спешна медицинска помощ и изисква незабавна хоспитализация и терапия.
Когато пациентът е в безсъзнание, концентриран разтвор на глюкоза (декстроза) 20% се инжектира интравенозно (за възрастни е посочена доза от 40 ml разтвор). При възрастни алтернативна възможност за лечение е интравенозният, интрамускулният или подкожният глюкагон (0,5 до 1 mg).
Ако Amaril случайно се приема от малки деца или кърмачета, дозата декстроза, приложена за хипогликемия, трябва да бъде внимателно коригирана, като се има предвид вероятността от опасна хипергликемия. Въвеждането на декстроза трябва да се извършва под постоянен контрол на нивата на глюкозата в кръвта.
В случай на предозиране може да се наложи промиване на стомаха и прилагане на активен въглен.
Бързото възстановяване на кръвната глюкоза изисква задължително интравенозно приложение на по-ниска концентрация на разтвор на декстроза, за да се предотврати повторната поява на хипогликемия. При такива пациенти концентрацията на глюкоза в кръвта трябва да се наблюдава постоянно в продължение на 1 ден. При тежки случаи, при продължителен курс на хипогликемия, рискът от понижаване на съдържанието на глюкоза до хипогликемично ниво продължава няколко дни.
специални инструкции
В случай на нежелани реакции след прием на Amaril и влошаване на общото състояние, трябва незабавно да потърсите съвет от Вашия лекар.
По време на лечението с лекарства се препоръчва редовно да се проследяват нивата на кръвната захар и чернодробната функция.
Използването на лекарството изисква повишено внимание при работа със сложни механизми и контрол на транспорта.
Приложение по време на бременност и кърмене
По време на бременност употребата на Amaril е противопоказана. При планирана бременност или с настъпване на бременност по време на лекарствена терапия, жената трябва да бъде прехвърлена на инсулинова терапия.
Тъй като глимепирид се екскретира в кърмата, употребата на Amaril по време на кърмене е противопоказана. В този случай е посочен преходът към инсулинова терапия или прекратяването на кърменето.
Използване от детството
Амарил е противопоказан за лечение на пациенти в детска възраст.
С нарушена бъбречна функция
При тежко бъбречно увреждане употребата на Amaril е противопоказана.
При нарушения на чернодробната функция
При тежка чернодробна дисфункция употребата на Amaril е противопоказана.
Лекарствени взаимодействия
Глимепирид се метаболизира от изоензима CYP2C9 на системата цитохром P4502C9, което трябва да се има предвид, когато се използва заедно с индуктори (например рифампицин) или инхибитори (например флуконазол) CYP2C9. Когато се комбинира с изброените по-долу лекарства, може да се развие хипогликемично действие, а в някои случаи и развитие на хипогликемия, причинена от това: инсулин и други хипогликемични лекарства за перорално приложение, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, мъжки полови хормони, анаболни стероиди, кумаринови производни, хлорамфеникол, дислоопирамид, фенирамидол, фенфлурамин, флуоксетин, фибрати, ифосфамид, гуанетидин, инхибитори на моноаминооксидазата, флуконазол, пентоксифилин (във високи парентерални дози), пара-аминосалицилова киселина, азапропазон, фенилбутазон, пробенецид,оксифенбутазон, салицилати, хинолони, кларитромицин, сулфинпиразон, тетрациклини, сулфонамиди, трофосфамид, тритоквалин.
Когато се комбинира с изброените по-долу лекарства, може да се наблюдава отслабване на хипогликемичния ефект, както и повишаване на кръвната глюкоза, свързано с това: ацетазоламид, глюкокортикостероиди, барбитурати, диуретици, епинефрин, други симпатомиметични лекарства, глюкагон, никотинова киселина (високи дози), лаксативи (в случаи на продължителна употреба), гестагени, естрогени, рифампицин, фенитоин, фенотиазини, йод-съдържащи тиреоидни хормони.
Когато се използват заедно с бета-блокери, блокери на Н 2 хистамин рецептори, клонидин и резерпин, както отслабване и укрепване на хипогликемичен ефект на глимепирид са възможни.
При прием на симпатолитични лекарства (бета-блокери, гуанетидин, резерпин и клонидин), признаците на адренергична контрарегулация могат да отсъстват или да намаляват при хипогликемия.
Комбинираната употреба на глимепирид и кумаринови производни може да засили или отслаби ефекта на последните.
В случай на еднократна или хронична консумация на алкохол, хипогликемичният ефект на глимепирид може както да се увеличи, така и да намалее.
Употреба с секвестиращи жлъчни киселини: колесевелам, свързващ се с глимепирид, намалява абсорбцията му от стомашно-чревния тракт; когато се използва глимепирид 4 часа преди приема на колесевелам, не е регистрирано взаимодействие.
Аналози
Структурните аналози на Amaril включват следните лекарства: Glemaz, Glyumedex, Meglimid, Diamerid, Glemauno.
Условия и периоди на съхранение
Лекарството трябва да се съхранява на сухо и тъмно място при температура на въздуха не по-висока от 25 ° С.
Срокът на годност на Amaril е 3 години от датата на производство.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Amaril
Отзивите за Amaril показват, че ключът към ефективността на лекарството е правилният избор на дозата и режима на лечение. В същото време някои доклади съдържат информация, че в началния етап на прием на Amaril при пациенти нивото на кръвната захар се е променило рязко. Според експерти с това явление може да се справи, като коригира дозата от лекаря (ако лекарството се приема неграмотно, рискът от развитие на усложнения на заболяването се увеличава).
Амарил цена в аптеките
Приблизителната цена за Amaryl е: 30 таблетки 1 mg - 330 рубли, 30 таблетки 2 mg - 620 рубли, 30 таблетки 3 mg - 940 рубли, 30 таблетки 4 mg - 1200 рубли, 90 таблетки 2 mg - 1700 рубли., 90 таблетки 3 mg - 2200 рубли, 90 таблетки 4 mg - 2900 рубли.
Amaryl: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Амарил 1 mg таблетки 30 бр. 301 рубли Купува |
|
Амарил таблетки 1mg 30 бр. 336 r Купува |
|
Амарил 2 mg таблетки 30 бр. 428 r Купува |
|
Амарил 3 mg таблетки 30 бр. 573 r Купува |
|
Амарил 2 mg таблетки 30 бр. 601 рубли Купува |
|
Амарил М 2 mg + 500 mg филмирани таблетки 30 бр. 698 r Купува |
|
Амарил М таблетки p.p. 2mg + 500mg 30 бр. 746 РУБЛИ Купува |
|
Амарил 3 mg таблетки 30 бр. 857 r Купува |
|
Амарил 4 mg таблетки 30 бр. 1098 РУБЛИЦИ Купува |
|
Амарил 2 mg таблетки 90 бр. 1160 РУБЛИ Купува |
|
Амарил таблетки 4mg 30 бр. 1169 рубли Купува |
|
Амарил таблетки 2mg 90 бр. 1459 РУБЛИЦИ Купува |
|
Амарил 3 mg таблетки 90 бр. 1627 рубли Купува |
|
Амарил таблетки 3mg 90 бр. 2166 РУБЛИ Купува |
|
Амарил 4 mg таблетки 90 бр. 2400 РУБЛИ Купува |
|
Амарил 4 mg таблетки 90 бр. 2873 рубли Купува |
| Вижте всички оферти от аптеките |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
