Аромазин
Aromasin: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. С нарушена бъбречна функция
- 10. При нарушения на чернодробната функция
- 11. Употреба при възрастни хора
- 12. Лекарствени взаимодействия
- 13. Аналози
- 14. Условия и условия за съхранение
- 15. Условия за отпускане от аптеките
- 16. Отзиви
- 17. Цена в аптеките
Латинско име: Aromasin
ATX код: L02BG06
Активна съставка: Exemestan (Exemestanum)
Производител: Pfizer Manufacturing Deutschland (Германия)
Актуализация на описанието и снимката: 07.07.2019
Цени в аптеките: от 1131 рубли.
Купува
Aromasin е синтетично противораково лекарство, използвано за лечение на напреднал рак на гърдата при жени при индуцирани или естествени жени в постменопауза.
Форма на издаване и състав
Лекарството се произвежда под формата на таблетки, покрити с бяла захар, с гравиране "7663" от едната страна (15 бр. В блистер, 1, 2, 6 блистера в картонена кутия).
Активната съставка е екземестан, в 1 таблетка - 25 mg.
Помощни вещества: кросповидон, манитол, полисорбат 80, хипромелоза, хидратиран колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, натриево карбоксиметил нишесте.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Екземестан принадлежи към необратими стероидни инхибитори на ароматазата, чиято структура наподобява естественото вещество андростендион.
При жените в постменопауза естрогените се произвеждат главно в резултат на превръщането на андрогените в естрогени под въздействието на ензима ароматаза в периферните тъкани. Предотвратяването на образуването на естроген чрез инхибиране на ароматазата се счита за ефективен и селективен метод за лечение на хормонозависим рак на гърдата при жени в постменопауза.
Екземестанът необратимо се свързва с активния компонент на ензима, което води до инактивирането му. Според потвърдените данни, употребата на Aromasin при жени в постменопауза намалява нивото на естроген в серума при прием на доза от 5 mg или повече, а максималното намаление (над 90%) се наблюдава, когато лекарството се предписва в доза 10-25 mg. При жени в постменопауза, диагностицирани с рак на гърдата, които получават 25 mg екземестан дневно, общото съдържание на ароматаза в организма намалява с 98%.
За екземестан естрогенната и гестагенната активност не са характерни. Разкрива само лека андрогенна активност, главно при прием на високи дози. Веществото не участва в процесите на биосинтез на алдостерон и кортизол в надбъбречните жлези, което доказва селективността на лекарството. Следователно заместваща терапия с минералокортикоиди и глюкокортикоиди не е необходима. При предписване на лекарството, дори в малки дози, се наблюдава леко повишаване на съдържанието на лутеинизиращ хормон и фоликулостимулиращ хормон в кръвния серум. Това се дължи на факта, че намаляването на нивото на естроген в организма стимулира производството на гонадотропини в хипофизната жлеза и при пациенти в постменопауза.
Фармакокинетика
След перорално приложение екземестан се абсорбира бързо, главно от стомашно-чревния тракт. Абсолютната бионаличност на веществото не е установена, но има предположения, че това зависи от обширния ефект на "първото преминаване" през черния дроб. При еднократна доза от 25 mg, максималното съдържание на плазмен екземестан от 17 ng / ml се достига след 2 часа. Когато лекарството се приема с храна, неговата бионаличност се увеличава с 40%.
Фармакокинетичните параметри се характеризират с линейна връзка. Крайният полуживот е приблизително 24 часа. Активният компонент на Aromasin се свързва с плазмените протеини с приблизително 90%. Няма свързване на екземестан и неговите метаболити с еритроцитите. Многократният прием не води до непредсказуема кумулация на веществото.
Биотрансформацията на екземестан се извършва чрез окисляване на метиленовата група в 6-то положение под въздействието на изоензима CYP3A4 и / или редукция на 17-кето групата под въздействието на алдокето редуктаза с допълнително конюгиране. Метаболитите на екземестан са или неактивни, или по-малко активни в инхибирането на ароматазата от изходното съединение.
Екземестан се екскретира с урината и изпражненията през седмицата в приблизително равни количества (около 40%). 0,1–1% от веществото се екскретира в урината непроменено.
Възрастта на пациента и системните ефекти на Aromasin не са пряко свързани. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малък от 30 ml / min), системният ефект на лекарството е 2 пъти по-висок, но не се налага корекция на дозата. При пациенти с умерено или високо чернодробно увреждане системният ефект на лекарството е 2-3 пъти по-висок, но няма нужда от корекция на дозата.
Показания за употреба
- Лечение на напреднал рак на гърдата при жени в индуцирана или естествена постменопауза (медикаментозно лечение е показано след преминаване на различни видове хормонална терапия, както и в случаи на прогресия на заболяването на фона на антиестрогенната терапия);
- Адювантна терапия за ранен рак на гърдата при жени в постменопауза с естроген-позитивни рецептори (след завършване на първоначалната адювантна терапия с тамоксифен за намаляване на риска от рецидив).
Противопоказания
Според инструкциите, Aromasin е противопоказан за жени с ендокринен статус в пременопауза, както и със свръхчувствителност към активното вещество или към други компоненти на лекарството.
Употребата на лекарството е противопоказана по време на бременност, кърмене, а също и в детска възраст.
Инструкции за употреба на Aromasin: метод и дозировка
Таблетките се приемат по 1 бр. след хранене 1 път на ден.
В ранните стадии на рак на гърдата продължителността на лечението трябва да бъде най-малко 5 години.
В случаи на прогресиране на заболяването, употребата на лекарството трябва да бъде прекратена.
Странични ефекти
Лекарството може да причини гадене, безсъние, главоболие, горещи вълни, изпотяване, болки в ставите и мускулите.
Много по-рядко при прием на лекарството могат да се наблюдават: анорексия, запек, замаяност, болка с неуточнена локализация, оток на краката, болка в корема, алопеция, диспепсия, повръщане, депресия, диария, синдром на карпалния тунел, обрив, периферен оток.
Предозиране
Не е установена единична доза Aromasin, която може да доведе до развитие на фатални симптоми. Приемът на лекарството в единична доза до 800 mg при здрави жени и в дневна доза до 600 mg при жени в постменопауза с обширен рак на гърдата не причинява странични ефекти.
Няма специфични антидоти. При необходимост се извършва симптоматична терапия. Пациентите, които са приемали високи дози Aromasin, трябва да останат под лекарско наблюдение известно време. Препоръчва се и редовно наблюдение на жизнените показатели.
специални инструкции
Не е необходимо коригиране на дозата при бъбречно или чернодробно увреждане.
Не приемайте лекарството едновременно с лекарствени продукти, съдържащи естрогени.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Пациентите трябва да бъдат предупредени за възможността от странични ефекти като замаяност, сънливост и астения по време на терапията. Ако се появят тези симптоми, се препоръчва да се въздържате от шофиране и участие в други потенциално опасни дейности, които изискват специална концентрация и незабавни реакции.
С нарушена бъбречна функция
Лекарството се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция.
При нарушения на чернодробната функция
Лекарството се предписва с повишено внимание в случай на чернодробна дисфункция.
Употреба при възрастни хора
За пациенти в напреднала възраст препоръчителната доза Aromasin е 25 mg веднъж дневно, за предпочитане след хранене.
Лекарствени взаимодействия
Лекарствата, съдържащи естроген, неутрализират напълно фармакологичното действие на Aromasin. Активното му вещество се метаболизира от цитохром P450 CYP3A4 и алдокеторедуктази, поради което не е в състояние да инхибира нито един от основните изоензими на CYP.
Кетоконазолът специфично инхибира изоензима CYP3A4, но не е установен потвърден ефект от това върху фармакокинетиката на екземестан. Въпреки че фармакокинетично взаимодействието на екземестан с рифампицин, мощен индуктор на изоензима CYP3A4, фармакологичното действие на Aromasin остава непроменено, така че не се налага корекция на дозата.
Аналози
Структурните аналози на Aromasin включват лекарствата Aromeston и Exemestan-Teva.
Условия и периоди на съхранение
Съхранявайте при температура не по-висока от 30 ° C.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Aromasin
Повечето от пациентите оставят благоприятни отзиви за Aromasin, като отбелязват, че той се понася добре. Някои пациенти обаче се оплакват от странични ефекти на лекарството, изразяващи се в горещи вълни, безсъние, гадене, болки в гърба и ставите. Преобладаващото мнение е, че лекарството е много ефективно при рак, но може да се приема само по предписание на лекар.
Цена за Aromasin в аптеките
В зависимост от региона цената на Aromasin е средно 1500-2 500 рубли за опаковка от 30 таблетки.
Aromasin: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Aromasin 25 mg филмирани таблетки 30 бр. 1131 РУБЛИЦИ Купува |
|
Aromasin таблетки p.p. 25mg 30 бр. 2248 РУБЛИ Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
