Пентилин
Пентилин: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Пентилин
ATX код: C04AD03
Активна съставка: пентоксифилин (пентоксифилин)
Производител: KRKA (Словения)
Актуализация на описанието и снимката: 25.10.2018
Пентилин е съдоразширяващо средство.
Форма на издаване и състав
- разтвор за интравенозно и интраартериално приложение: прозрачен, безцветен или леко жълтеникав (5 ml в ампули, 5 ампули в блистер или пластмасова тава, в картонена кутия 1 блистер или тава);
- таблетки с удължено действие, филмирани: овални, двойноизпъкнали, бели (10 бр. в блистер, 2 блистера в картонена кутия).
Състав на 1 ампула разтвор на Пентилин (5 ml):
- активно вещество: пентоксифилин - 100 mg;
- допълнителни компоненти: натриев хидроген фосфат дихидрат, натриев дихидроген фосфат дихидрат, натриев хлорид, динатриев едетат, вода за инжекции.
Състав на 1 таблетка Пентилин:
- активно вещество: пентоксифилин - 400 mg;
- допълнителни компоненти: магнезиев стеарат, хипромелоза, макрогол 6000, колоиден безводен силициев диоксид;
- обвивка: хипромелоза, макрогол 6000, талк, титанов диоксид E171.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Пентоксифилин - активното вещество Пентилин е спазмолитично средство от групата на пурините, което подобрява реологичните свойства (течливост) и микроциркулацията на кръвта. Механизмът на действие на лекарството се дължи на способността му да инхибира фосфодиестеразата и да повишава концентрацията на цикличен АМР в тромбоцитите и АТФ в еритроцитите, като същевременно насища енергийния потенциал, в резултат на което се развива вазодилатация, общото периферно съдово съпротивление намалява, инсултът и минутният обем на кръвта се увеличават, докато сърдечната честота не е значително промени.
Пентоксифилинът разширява коронарните артерии, като по този начин увеличава доставката на кислород до миокарда (антиангинален ефект) и съдовете на белите дробове, като по този начин подобрява оксигенацията на кръвта.
Лекарството повишава тонуса на дихателните мускули, по-специално на диафрагмата и междуребрените мускули.
Подобрява микроциркулацията на кръвта в зони с нарушена циркулация на кръвта, повишава еластичността на мембраната на еритроцитите, намалява вискозитета на кръвта.
В случай на оклузивна лезия на периферните артерии (интермитентна клаудикация), Пентилин удължава разстоянието за ходене, премахва нощните крампи на мускулите на прасеца и болката в покой.
Фармакокинетика
Пентоксифилин се метаболизира екстензивно в еритроцитите и черния дроб. След перорално приложение той се абсорбира почти напълно от стомашно-чревния тракт. Удължената форма на таблетки осигурява непрекъснато освобождаване на активния компонент на лекарството и равномерното му усвояване.
Пентоксифилинът преминава през първично преминаване през черния дроб, което води до образуването на два основни фармакологично активни метаболита: 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V) и 1-5-хидроксихексил-3,7-диметилксантин (метаболит I), плазма чиято концентрация е съответно 8 и 5 пъти по-висока от пентоксифилин.
Пентоксифилинът и неговите метаболити не се свързват с протеините в кръвната плазма.
Лекарството в продължителна форма достига максимална концентрация в рамките на 2–4 часа. Разпределени равномерно. Времето на полуживот е 0,5-1,5 часа.
Полуживотът на пентоксифилин след интравенозна доза от 100 mg е приблизително 1,1 часа. Той има голям обем на разпределение (след 30-минутна инфузия от 200 mg - 168 l), както и висок клирънс (4500-5100 ml / min).
94% от получената доза се екскретира през бъбреците под формата на метаболити (главно V метаболит), около 4% - чрез червата. В този случай до 90% от дозата се екскретира през първите 4 часа. Екскрецията на метаболитите се забавя при пациенти с тежко бъбречно увреждане. В случай на нарушена чернодробна функция, полуживотът на пентоксифилин се удължава и неговата бионаличност се увеличава.
Пентоксифилин се екскретира в кърмата.
Показания за употреба
- увреждане на слуха от съдов произход;
- хронична, подостра и остра циркулаторна недостатъчност в ретината и в хориоидеята;
- хронични нарушения на мозъчната циркулация с исхемичен генезис;
- облитериращ ендартериит;
- нарушения на периферното кръвообращение поради атеросклероза, захарен диабет (диабетна ангиопатия);
- ангиопатия (парестезия, болест на Рейно);
- трофично увреждане на тъканите поради нарушена венозна или артериална микроциркулация (измръзване, посттромбофлебитен синдром, трофични язви, гангрена);
- дисциркулаторна и атеросклеротична енцефалопатия.
Противопоказания
- кръвоизлив в мозъка;
- кръвоизлив в ретината;
- масивно кървене;
- остър хеморагичен инсулт;
- тежки аритмии;
- неконтролирана артериална хипотония;
- остър миокарден инфаркт;
- тежки атеросклеротични лезии на коронарните или мозъчните артерии;
- порфирия;
- бременност, период на кърмене;
- възраст до 18 години;
- свръхчувствителност към компонентите на Пентилин или други метилксантини.
Внимателно:
- артериална хипотония;
- хронична сърдечна недостатъчност;
- нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс под 30 ml / min);
- тежка чернодробна дисфункция;
- повишена склонност към кървене, включително при използване на антикоагуланти, нарушения на кръвосъсирващата система, след скорошна операция;
- пептична язва и 12 язва на дванадесетопръстника - за таблетки.
Инструкции за употреба на Пентилин: метод и дозировка
Инжектиране
Под формата на разтвор, Пентилин се прилага интравенозно или интраартериално.
Лекарят определя начина на приложение и оптималната доза на лекарството за всеки пациент, в зависимост от тежестта на нарушенията на кръвообращението и индивидуалната поносимост на пентоксифилин. Интравенозните инфузии се извършват с легнал пациент.
Като правило, за възрастни пациенти лекарството се предписва интравенозно 2 пъти на ден (сутрин и следобед), 200 mg (2 ампули от 5 ml) или 300 mg (3 ампули от 5 ml) в 250 или 500 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или разтвор на Рингер. Съвместимостта с други инфузионни разтвори трябва да се тества отделно, но трябва да се използват само бистри разтвори.
Продължителността на инфузията е най-малко 60 минути за доза от 100 mg пентоксифилин. Приложените обеми могат да намалят при наличие на съпътстващи заболявания, например сърдечна недостатъчност. В такива случаи си струва да се използва специален инфузор за контрол на инфузията.
След ежедневна инфузия, ако е необходимо, допълнително се предписват таблетки Pentylin 400 mg - 2 бр. Ако се правят две инфузии на по-дълги интервали, тогава 1 таблетка може да се приеме по-рано (около 12 часа на обяд).
В случаите, когато интравенозна инфузия поради клинични състояния може да се извършва само веднъж на ден, е възможно допълнително да се предпише Пентилин в таблетки в количество от 3 бр. (2 таблетки по обяд, 1 вечер).
В тежки случаи, например, с гангрена, трофични язви от III-IV етап съгласно класификацията на Фонтен-Лериче-Покровски, индикирана е силна болка в покой, продължително интравенозно приложение на лекарството - в рамките на 24 часа.
Препоръчителни дози за интраартериално приложение: в началото на лечението - 100 mg пентоксифилин в 50-100 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид, през следващите дни - 100-400 mg в 50-100 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид. Скоростта на приложение е 10 mg / минута, продължителността на приложението е 10-30 минути.
През деня можете да въведете лекарството в доза до 1200 mg. В този случай индивидуалната доза може да се изчисли, като се използва следната формула: 0,6 mg пентоксифилин на kg телесно тегло на час. По този начин дневната доза ще бъде 1000 mg за пациент с телесно тегло 70 kg, 1150 mg за пациент с телесно тегло 80 kg.
Пациенти с бъбречна недостатъчност, в зависимост от индивидуалната поносимост на лекарството, дозата се намалява с 30-50%.
Намаляване на дозата също се изисква при пациенти с тежко нарушена чернодробна функция, като същевременно трябва да се има предвид индивидуалният толеранс на Pentylin
Препоръчва се лечението да започне с по-ниски дози с постепенно повишаване на тях при пациенти с ниско кръвно налягане, както и при пациенти, склонни към понижено кръвно налягане (например при тежка коронарна болест на сърцето, хемодинамично значима церебрална съдова стеноза).
Хапчета
Таблетките Pentylin 400 mg трябва да се приемат през устата, след хранене: поглъщайте цели и пийте много вода.
Препоръчителната доза е 1 таблетка 2 или 3 пъти на ден. Не превишавайте дневната доза от 1200 mg.
За пациенти с хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс <10 ml / минута) дозата се намалява наполовина.
Препоръчителната начална доза за пациенти на хемодиализа е 400 mg (1 таблетка) на ден. Освен това, ако възникне необходимост, тя постепенно се увеличава.
Лекарят определя продължителността на лечението индивидуално, в зависимост от клиничната картина на заболяването и тежестта на терапевтичния ефект. Подобряване на състоянието обикновено се отбелязва след 2-4 седмици, но терапията се препоръчва най-малко 8 седмици - толкова е необходимо, за да се оцени адекватно ефективността на лечението.
Странични ефекти
- алергични реакции: сърбеж, уртикария, зачервяване на кожата, анафилактичен шок, ангиоедем;
- от страна на хемостатичната система и хемопоетичните органи: хипофибриногенемия, панцитопения, тромбоцитопения, левкопения, кървене от съдовете на кожата / червата / лигавицата на стомаха;
- от храносмилателната система: повишена активност на чернодробните ензими, чревна атония, анорексия, гадене, ксеростомия, диария, повръщане, холестатичен хепатит, повишена алкална фосфатаза, обостряне на холецистит;
- от централната и периферната нервна система: тревожност, световъртеж, нарушения на съня, главоболие, конвулсии;
- от страна на сърдечно-съдовата система: прогресия на ангина пекторис, кардиалгия, понижаване на кръвното налягане, аритмия, тахикардия;
- от сетивата: скотом, зрително увреждане;
- от страна на кожата и подкожната мастна тъкан: повишена чупливост на ноктите, оток, зачервяване на кожата на лицето и горната част на гръдния кош, хиперемия на кожата на лицето;
- други: хипогликемия.
Предозиране
Симптоми: замаяност, цианоза, изпотяване, слабост, гадене, признаци на стомашно-чревно кървене (повръщане като "утайка от кафе"), сънливост или възбуда, хипертермия, тахикардия, аритмия, понижено кръвно налягане, тонично-клонични припадъци, загуба на съзнание, арефлексия, припадък.
Лечението при предозиране е симптоматично, особено внимание трябва да се обърне на поддържане на кръвното налягане и дихателната функция, както и спешни мерки за кървене, ако е необходимо. Трябва незабавно да спрете употребата на лекарството, да осигурите на пациента хоризонтално положение с долно положение на главата и горната част на тялото. След предозиране на Пентилин под формата на таблетки се препоръчва стомашна промивка и прием на активен въглен. Конвулсивните припадъци се спират чрез въвеждането на диазепам.
специални инструкции
Лечението с Пентилин трябва да се провежда под контрола на кръвното налягане.
Пациентите, претърпели операция в близкото минало, трябва систематично да наблюдават нивото на хематокрит и хемоглобин.
В случай на комбинирана употреба на антикоагуланти е необходимо да се наблюдават показателите на системата за кръвосъсирване.
Във високи дози Пентилин може да причини развитието на тежка хипогликемия при пациенти със захарен диабет, получаващи хипогликемични средства, поради което е необходима корекция на дозата на пентоксифилин.
Намаляване на дозата се изисква при пациенти с ниско или нестабилно кръвно налягане.
Пушенето може да намали терапевтичната ефикасност на пентоксифилин.
Дали разтворът на Пентилин е съвместим с други инфузионни разтвори трябва да се проверява във всеки отделен случай преди започване на терапията.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Няма данни за ефекта на Пентилин върху способността на човек да управлява превозни средства и да извършва работа с потенциално опасни последици (дейности, изискващи бързина на реакциите и / или повишено внимание).
Приложение по време на бременност и кърмене
Според инструкциите, Пентилин е противопоказан по време на бременност.
Ако е необходимо да се проведе терапия по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето.
Използване от детството
Пентилин е противопоказан преди 18-годишна възраст.
С нарушена бъбречна функция
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание в случай на нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс под 30 ml / min).
При нарушения на чернодробната функция
Пентилин трябва да се използва с повишено внимание при тежка чернодробна дисфункция.
Употреба при възрастни хора
В напреднала възраст са възможни увеличаване на бионаличността и намаляване на скоростта на екскреция на пентоксифилин. В този случай се изисква намаляване на дозата на Пентилин.
Лекарствени взаимодействия
- лекарства, които понижават кръвното налягане (включително нитрати, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим): ефектът им се засилва;
- мелоксикам: рискът от кървене се увеличава;
- валпроева киселина, антибиотици (включително цефалоспорини - цефоперазон, цефамандол, цефотетан), лекарства, повлияващи кръвосъсирващата система (включително тромболитици, директни и индиректни антикоагуланти): ефектът им се засилва;
- ципрофлоксацин: плазмената концентрация на пентоксифилин се увеличава (препоръчително е да се намали дозата му 2 пъти);
- перорални хипогликемични средства, инсулин: възможно е да се засили тяхното действие и да се увеличи рискът от хипогликемия (необходимо е стриктно да се наблюдават пациентите, получаващи такива комбинации);
- циметидин: повишава плазмената концентрация на пентоксифилин и риска от странични ефекти;
- H 2 рецепторни блокери (низатидин, ранитидин, фамотидин): прекомерна нервна възбуда е възможно;
- кеторолак: увеличава протромбиновото време и риска от кървене;
- теофилин: възможно е повишаване на концентрацията му и в резултат на това увеличаване / увеличаване на страничните му ефекти.
Аналози
Аналозите на пентоксифилин са: Трентал, Агапурин, Тренпентал, Вазонит, Пентоксифилин-Еском, Флекситал, Пентоксифилин, Пентоксифилин Зентива, Пентоксифилин Сандоз, Пентоксифилин-ФПО, Пентоксифилин-Син, Пентоксифилин-СЗ, Пентоксифилин-СЗ.
Условия за съхранение
Съхранявайте при температури до 25 ° C, недостъпни за деца.
Срокът на годност е 5 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Пентилин
Според прегледите, Pentylin е ефективно спазмолитично средство, което подобрява кръвообращението и реологичните свойства на кръвта, премахва спазмите на мускулите на прасеца и синдрома на болката.
Недостатъците на лекарството, много включват голям списък от странични ефекти и противопоказания за употребата му.
Цена за Пентилин в аптеките
Цената на Pentylin не е известна, тъй като лекарството не е регистрирано в Руската федерация днес.
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!