Фелодипин

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Фелодипин: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. При нарушения на чернодробната функция
13. Лекарствени взаимодействия
14. Аналози
15. Условия за съхранение
16. Условия за отпускане от аптеките
17. Отзиви
18. Цена в аптеките

Латинско наименование: Фелодипин

ATX код: C08CA02

Активна съставка: Фелодипин (фелодипин)

Производител: Zhejiang Supor Pharmaceuticals Co. ООД PR Китай (Китай), Everlight Chemical Industrial Corporation (Тайван), Nivedita Chemicals Pvt. Ltd (Индия), Kanonpharma production CJSC (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 25.10.2018

Цени в аптеките: от 217 рубли.

Купува

Филмирани таблетки със задържано освобождаване, Фелодипин

Фелодипин е дихидропиридиново лекарство, селективен блокер на бавни калциеви канали, антихипертензивно и антиангинозно действие.

Форма на издаване и състав

Лекарствената форма на лекарството Фелодипин - таблетки с удължено действие, покрити с филм: кръгли, двойноизпъкнали, бяла сърцевина и черупка от светложълто до жълто се открояват на напречното сечение (10, 15 или 30 бр. В опаковки от клетъчни контури, изработени от поливинилхлориден филм (PVC) и отпечатано лакирано алуминиево фолио; в картонена кутия 1, 2, 3, 6 опаковки по 10 бр., или 1, 2, 4 опаковки по 15 бр., или 1, 2 опаковки по 30 бр.).

Състав за 1 таблетка с удължено действие, филмирана:

активно вещество: Фелодипин - 2,5; 5 или 10 mg;
допълнителни компоненти: хидроксипропил метилцелулоза Benecel MP 824 (хипромелоза), калциев хидрогенфосфат дихидрат, аеросил (колоиден силициев диоксид), млечна захар (лактоза), натриев алгинат (Kelton HVCR), магнезиев стеарат, повидон (Kollidon 30);
обвивка на филма: Selecoat AQ-01812 [хидроксипропил метилцелулоза (хипромелоза), макрогол (полиетилен гликол 400 и полиетилен гликол 6000), хинолин жълто багрило, жълт багрил железен оксид, титанов диоксид].

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активният компонент на лекарството - фелодипин, е бавен блокер на калциевите канали (BMCC), има хипотензивна и антиангинална ефикасност. Чрез намаляване на периферното съдово съпротивление спомага за намаляване на кръвното налягане (АН); има дозозависим антиисхемичен ефект; намалява размера на некротичната област на сърдечния мускул, образувана в резултат на инфаркт на миокарда и предпазва от усложнения по време на възобновяването на кръвния поток (реперфузия). Фелодипин практически няма отрицателен инотропен ефект, повлиявайки минимално PSS (сърдечна проводима система).

Фармакокинетика

Фармакокинетични параметри на лекарството:

абсорбция и разпределение: специално филмово покритие забавя освобождаването на фелодипин от таблетките, което спомага за удължаване на фазата на неговото усвояване и осигурява равномерно разпределение на лекарството в кръвната плазма за 24 часа. Фелодипин се абсорбира почти напълно в стомашно-чревния тракт (стомашно-чревния тракт), неговата бионаличност в рамките на терапевтичния интервал не зависи от дозата и е ~ 15%; до 99% от веществото се свързва с кръвни протеини, предимно албумин;
метаболизъм и екскреция: фелодипин се метаболизира почти напълно в черния дроб, образувайки неактивни метаболити. T _1/2 (полуживот) - 25 часа. До 70% от дозата, приета под формата на метаболити, се елиминира с урината, останалата част с изпражненията. Непроменено, по-малко от 0,5% от приетата доза се екскретира с урината. Дългосрочната употреба на лекарството не води до неговата кумулация.

При пациенти в напреднала възраст и с нарушена чернодробна функция плазмената концентрация на фелодипин е по-висока, отколкото при здрави млади пациенти.

При нарушена бъбречна функция, включително при пациенти на хемодиализа, няма промяна във фармакокинетичните параметри на фелодипин.

Фелодипин навлиза в плацентата през хематоплацентарната бариера и също се екскретира по време на кърмене в кърмата.

Показания за употреба

Съгласно инструкциите, Фелодипин се препоръчва за употреба при артериална хипертония и стабилна ангина пекторис (включително ангина на Prinzmetal).

Противопоказания

Абсолютно:

тежка артериална хипотония;
нестабилна стенокардия;
кардиогенен шок;
остър миокарден инфаркт и период в рамките на 1 месец след миокарден инфаркт;
клинично значима аортна стеноза;
хронична сърдечна недостатъчност (ХСН) в стадия на декомпенсация;
период на бременност и кърмене;
деца и юноши под 18-годишна възраст;
свръхчувствителност към производни на дихидропиридиновата серия, включително фелодипин, както и към други компоненти на лекарството.

Относителни противопоказания, при които лекарството трябва да се използва с повишено внимание: бъбречна / чернодробна недостатъчност, лабилност на кръвното налягане, аортна стеноза, сърдечна недостатъчност поради миокарден инфаркт.

Инструкции за употреба на фелодипин: метод и дозировка

Фелодипин таблетки с удължено освобождаване са предназначени за перорално приложение, те не могат да се хапят, смачкват или разделят. За предпочитане е да приемате лекарството сутрин, преди хранене или след лека закуска.

Препоръчителна доза според показанията (приема се веднъж дневно):

артериална хипертония (възрастни пациенти, включително възрастни хора): започнете лечение с доза от 5 mg, ако е необходимо, тя може да бъде увеличена; стандартната поддържаща доза е 5-10 mg. За да се титрира индивидуална доза, се препоръчва пациенти в напреднала възраст и пациенти с нарушена чернодробна функция да започнат лечение с таблетки в доза от 2,5 mg;
стабилна ангина пекторис (възрастни пациенти): започнете лечение с доза от 5 mg, ако е необходимо, тя може да бъде увеличена до 10 mg; максималната дневна доза не трябва да надвишава 20 mg.

Дозировката във всеки отделен случай се определя индивидуално.

Лекарството може да се използва в комбинация с инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ), β-блокери и диуретици. Трябва да се има предвид, че когато се използва фелодипин като част от комбинирано лечение, неговият хипотензивен ефект обикновено се засилва и следователно трябва да се пази от развитието на артериална хипотония.

В случай на тежки нарушения на чернодробната функция е необходимо намаляване на терапевтичната доза на лекарството.

При пациенти с нарушена бъбречна функция фармакокинетиката на лекарството не се променя значително.

Странични ефекти

Подобно на употребата на други BMCC, Felodipine може да причини замаяност, главоболие, зачервяване на лицето, сърцебиене и повишена умора. Тези нежелани реакции най-често се проявяват в началото на терапията или когато дозата се увеличи и са обратими. Периферният оток в резултат на прекапилярна вазодилатация също зависи от дозата. При заболяване на венците или пародонтоза може да се появи леко подуване на венците, което може да бъде предотвратено чрез внимателна хигиена на устната кухина.

Честотата на страничните ефекти по системни класове органи, в зависимост от броя на записаните епизоди (използвана скала: ≥ 0,01 - често; 0,001-0,01 - по-рядко; 0,0001-0,00001 - рядко; 0,00001 - изключително рядко):

сърдечно-съдова система: често - зачервяване на лицето, придружено от хиперемия, подуване на глезените; по-рядко - сърцебиене, тахикардия; рядко - припадък; изключително рядко - придружено от влошаване на хода на ангина пекторис и рефлекторна тахикардия, изразено понижаване на кръвното налягане, екстрасистолия, левкоцитокластичен васкулит;
нервна система: често - главоболие; по-рядко - виене на свят, парестезия;
храносмилателна система: по-рядко - гадене, болка в коремната област; рядко - повръщане, хиперплазия на венците и лигавицата на езика, гингивит; изключително рядко - повишаване на активността на чернодробните трансаминази;
мускулно-скелетна система: рядко - миалгия, артралгия;
реакции на свръхчувствителност: по-рядко - кожен обрив, сърбеж; рядко - уртикария; изключително рядко - ангиоедем на устните или езика, реакция на фоточувствителност;
пикочна система: изключително рядко - често уриниране;
други реакции: по-рядко - умора; рядко, импотентност и / или сексуална дисфункция; изключително редки - хипергликемия, треска;
кожа: рядко - уртикария, сърбеж по кожата; изолирани епизоди - реакции на фоточувствителност.

Нежелани реакции, проявяващи се по време на лечението, причинна връзка с които не е установена прием на фелодипин: оток на лицето, болка в гърдите, понижено кръвно налягане, грипоподобен синдром, грип, синкоп, инфаркт на миокарда, аритмия, ангина пекторис, екстрасистолия, сухота в устата, диария, метеоризъм, анемия, гинекомастия, артралгия, болки в гърба, болка в горните и долните крайници, миалгия, безсъние, нервност, депресия, тревожност, сънливост, раздразнителност, задух, фарингит, бронхит, синузит, кръвотечение от носа, натъртване, еритема, левкоцитокластичен, зрително увреждане, дизурия, полиурия.

Предозиране

Симптомите на предозиране са подчертано намаляване на кръвното налягане и брадикардия.

В случай на изразено намаляване на кръвното налягане, пациентът трябва да бъде положен в хоризонтално положение, а краката трябва да бъдат повдигнати.

С развитието на брадикардия се прилага интравенозно 0,5–1,0 mg атропин. Ако състоянието не се стабилизира, е необходима инфузия на разтвор на декстроза (глюкоза), декстран или натриев хлорид, за да се увеличи обемът на кръвната плазма. Когато горните мерки нямат желания ефект, терапията се провежда със симптоматични лекарства с преобладаващ ефект върху α-адренергичните рецептори.

специални инструкции

Подобно на други вазодилататори, Фелодипин, в редки случаи, може да причини клинично значима артериална хипотония с по-нататъшно развитие на миокардна исхемия при предразположени пациенти. Към днешна дата няма данни за възможността за използване на Фелодипин за вторична профилактика на миокарден инфаркт.

Фелодипин не повлиява липидния профил и концентрацията на глюкоза в кръвта.

Лекарството се понася добре и е високо ефективно при лечение на пациенти, независимо от пола и възрастта, както и при следните съпътстващи заболявания: бронхиална астма и други белодробни патологии, синдром на Рейно, нарушена бъбречна функция, подагра, захарен диабет, хиперлипидемия, период след белодробна трансплантация.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

С проявата на такива странични ефекти като замаяност и слабост, пациентите трябва временно да откажат да извършват видове работа, които изискват повишена концентрация на внимание и повишена скорост на реакция, включително от шофиране.

Приложение по време на бременност и кърмене

Фелодипин е противопоказан за бременни и кърмещи жени.

Използване от детството

В педиатричната практика употребата на лекарството за лечение на деца и юноши под 18-годишна възраст е противопоказана поради липсата на надеждни данни за ефективността и безопасността на терапията при пациенти от тази възрастова група.

С нарушена бъбречна функция

При терапия с фелодипин, пациентите с увредена бъбречна функция трябва да бъдат внимателни.

При нарушения на чернодробната функция

При терапия с фелодипин, пациентите с нарушена чернодробна функция трябва да бъдат внимателни.

Лекарствени взаимодействия

дигоксин: фелодипин повишава плазмената си концентрация, не е необходимо коригиране на дозата;
еритромицин, циметидин, кетоконазол, итраконазол и други инхибитори на цитохром Р450: инхибират чернодробния метаболизъм на фелодипин, като по този начин увеличават концентрацията му в кръвната плазма;
фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитурати и др. индуктори на микрозомни ензими: намаляват плазмената концентрация на фелодипин;
НСПВС (нестероидни противовъзпалителни лекарства): не намаляват хипотензивния ефект на фелодипин;
варфарин и други лекарства, чиято свободна фракция се свързва с протеини: фелодипин не влияе върху свързването им с протеини;
сок от грейпфрут: не трябва да се приема едновременно с фелодипин;
верапамил, β-блокери, трициклични антидепресанти, диуретици: повишават хипотензивния ефект на фелодипин;
циметидин, еритромицин, кетоконазол, итраконазол, HIV протеазни инхибитори, сок от грейпфрут и други инхибитори на цитохром P450: забавят чернодробния метаболизъм на лекарството, увеличавайки плазмената му концентрация (итраконазол: повишава AUC на фелодипин с 8 пъти, Cmaxrom - с 6 пъти; AUC и Cmax - 2,5 пъти; сок от грейпфрут - съответно 2 пъти);
карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, тинктура от жълт кантарион, рифампицин и други индуктори на микрозомално окисление: намаляване на ефективността на фелодипин, AUC - с 93% и Cmax - с 82%;
такролимус: концентрацията му в кръвната плазма се увеличава, препоръчва се да се следи показателят и да се коригира дозата, ако е необходимо;
циклоспорин: повишава Cmax на фелодипин със 150% и AUC с 60%, фелодипин минимално влияе върху фармакокинетичните параметри на циклоспорин;
циметидин: повишава Cmax и AUC на фелодипин с 55%.

Аналози

Аналозите на Felodipine са Plendil, Felotenz retard, Amlong, Amlodipine, Agen, Amlo, Corinfar, Kordafen, Kordipin, Lerkamen, Nimopin, Normodipin, Nifedipin, Norvask, Tenox, Stamlo и др.

Условия за съхранение

Съхранявайте при температури до 25 ° C на сухо и тъмно място. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Фелодипин

В случаите, когато лекарството е подходящо за основния терапевтичен ефект и не предизвиква силни странични реакции, отзивите за Фелодипин са изключително благоприятни. Пациентите, за които лекарството не е подходящо по никакви показатели, избягват употребата му.

Лекарите препоръчват да се подхожда много внимателно и чисто индивидуално към избора на антихипертензивни лекарства, като се вземат предвид анамнестичните данни, тежестта на заболяването и личните характеристики на организма.

Цена на фелодипин в аптеките

Приблизителна цена за таблетки Фелодипин 10 mg за 30 бр. в опаковката - 237 рубли.