Бензилпеницилин натриева сол
Латинско наименование: Бензилпеницилин натрий
ATX код: J01CE01
Активна съставка: бензилпеницилин (бензилпеницилин)
Производител: Krasfarma OJSC (Русия); Синтез АД (Русия); Фармацевтична фабрика Shandong Weifang Co. (Фармацевтична фабрика Shandong Weifang) (Китай)
Описание и снимка актуализирани: 30.11.2018
Бензилпеницилин натриевата сол е антибиотик от групата на биосинтетичните пеницилини за системно приложение, който има бактерициден ефект.
Форма на издаване и състав
Лекарствени форми:
- прах за приготвяне на разтвор за интравенозно (i / v) и интрамускулно (i / m) приложение: бял прах със слаба специфична миризма [1 000 000 U (единица за действие) или 500 000 U във флакони, в картонена кутия 1 или 10 флакони, за болници - в картонена кутия, по 50 флакона];
- прах за приготвяне на разтвор за интрамускулно и подкожно (подкожно) приложение: бял прах със слаба специфична миризма (1 000 000 U или 500 000 U всеки във флакони от 10 ml, в картонена кутия от 1, 5 или 10 бутилки, за болници - в картонена кутия, по 50 бутилки);
- прах за приготвяне на инжекционен разтвор и локално приложение: бял прах със слаба специфична миризма (1 000 000 U или 500 000 U във флакони от 10 ml или 20 ml, в картонена кутия 1, 5 или 10 флакона, за болници - в картонена кутия от 50 бутилки).
Всяка опаковка съдържа също инструкции за употребата на бензилпеницилин натриева сол.
1 бутилка съдържа активната съставка: бензилпеницилин натриева сол - 500 000 единици или 1 000 000 единици.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Бензилпеницилин натриевата сол е антибактериално лекарство от групата на биосинтетичните (естествени) пеницилини, има бактерициден ефект, унищожава се от пеницилиназа. Механизмът на действие на неговото активно вещество се дължи на инхибиране на транспептидазата и предотвратяване на образуването на пептидни връзки. Чрез нарушаване на късните етапи на синтеза на пептидогликан в клетъчната стена, той причинява лизис на делящи се бактериални клетки.
Бензилпеницилинът е активен срещу следните патогени:
- грам-положителни микроорганизми: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (spp.) (включително Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (не-пеницилиназа образуващ), Corynebacterium spp. (включително Corynebacterium diphtheriae), Actinomyces spp.;
- грам-отрицателни микроорганизми: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., клас Spirochaetes.
Микроорганизмите, произвеждащи пеницилиназа, са устойчиви на натриева сол на бензилпеницилин: Staphylococcus spp., Повечето вируси, грам-отрицателни бактерии, включително Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Protozoa.
През последните години чувствителността към бензилпеницилин на хемолитичните стрептококи, гонококи, стафилококи и пневмококи се промени.
Фармакокинетика
След i / m приложение максималната концентрация на бензилпеницилин в кръвната плазма се достига за около 0,5 часа.
Свързването с плазмените протеини е 60%.
Бензилпеницилинът прониква през плацентарната бариера, с възпаление на менингеалните мембрани преминава през кръвно-мозъчната бариера. Той е широко разпространен в тъканите, органите и телесните течности (с изключение на очните тъкани, цереброспиналната течност и простатната жлеза).
Екскретира се през бъбреците непроменен. Полуживотът (T 1/2) е 0,5–1 час, с бъбречна недостатъчност - от 4 до 10 часа или повече.
Показания за употреба
Употребата на натриева сол на бензилпеницилин е показана за лечение на следните бактериални инфекции, причинени от патогени, чувствителни към пеницилин:
- дихателни пътища и УНГ органи (ухо, гърло, нос): тонзилит, бронхит, придобита в обществото пневмония, гноен плеврит, скарлатина, дифтерия, белодробна актиномикоза;
- жлъчни пътища: холецистит, холангит;
- пикочно-половата система: сифилис, гонорея, цистит, колпит, ендометрит, ендоцервицит, салпингоофорит, аднексит;
- кожа и меки тъкани, инфекции на рани: импетиго, еризипела, вторично инфектирани дерматози;
- орган на зрението: конюнктивит, дакриоцистит, блефарит;
- сърдечно-съдова система: септичен ендокардит;
- опорно-двигателния апарат: остеомиелит;
- централна нервна система: менингит;
- други инфекции: антракс, сепсис, перитонит и др.
Противопоказания
Абсолютно:
- кърмене;
- свръхчувствителност към други пеницилини, цефалоспорини и бензилпеницилин.
В допълнение, ендолумбалното приложение на лекарството е противопоказано при пациенти с епилепсия.
С изключително внимание се препоръчва да се предписва бензилпеницилин натриева сол при бъбречна недостатъчност, пациенти със сърдечна недостатъчност, заболявания с алергичен произход (включително лекарствена свръхчувствителност, уртикария, сенна хрема, бронхиална астма) и в случай на диагностицирана свръхчувствителност към β-лактамни антибиотици от клас Цефалоспорин (поради кръстосана алергия).
По време на бременност употребата на лекарството е възможна само в случаите, когато очакваният клиничен ефект за майката надвишава потенциалната заплаха за плода.
Бензилпеницилин натриева сол, инструкции за употреба: метод и дозировка
Готов разтвор на бензилпеницилин натриева сол се прилага интравенозно (капково или струйно), интрамускулно, подкожно, интракавитарно (в коремната, плевралната и други кухини), интратекално (ендолумбално), локално.
Преди първото приложение трябва да се уверите, че лекарството и новокаинът се понасят (ако се използват като разтворител). За това пациентите трябва да се подложат на интрадермален тест.
Необходимо е да се приготви разтвор на бензилпеницилин натриева сол непосредствено преди процедурата по приложение, в зависимост от начина на приложение, като се спазват следните изисквания:
- разтвор за струйно интравенозно инжектиране: като разтворител за съдържанието на бутилка от 1 000 000 U се изискват 5 ml стерилна вода за инжекции или 0,9% разтвор на натриев хлорид;
- разтвор за капково интравенозно инжектиране: използвайте 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза в обем от 100-200 ml на 2 000 000-5 000 000 IU антибиотик като разтворител;
- разтвор за интрамускулно инжектиране: съдържанието на флакона се разтваря в стерилна вода за инжекции, 0,9% разтвор на натриев хлорид или 0,5% разтвор на прокаин, като се използват 1-3 ml разтворител;
- разтвор за s / c инжекция: прахът се разтваря в 0,25–0,5% разтвор на прокаин (новокаин), като се спазват следните пропорции: за 500 000 единици са необходими 2,5–5 ml, за 1 000 000 единици, 5–10 ml разтворител;
- инжекционен разтвор в телесната кухина: за разтваряне на антибиотика при инжектиране в коремната, плевралната или друга кухина използвайте стерилна вода за инжекции или 0,9% разтвор на натриев хлорид;
- разтвор за интратекално приложение: съдържанието на флакона се разтваря в стерилна вода за инжекции или 0,9% разтвор на натриев хлорид в съотношение 1000 IU активно вещество - 1 ml разтворител. Полученият разтвор се смесва с цереброспиналната течност (CSF), извлечена от гръбначния канал в равни пропорции, 5-10 ml антибиотичен разтвор се добавя към 5-10 ml CSF;
- капки за очи [приготвени ex tempore (при необходимост)]: добавете стерилна вода за инжекции 5–25 ml на 500 000 IU или 0,9% разтвор на натриев хлорид 10–50 ml на 1 000 000 IU към съдържанието на бутилката;
- капки за нос и капки за уши: към съдържанието на бутилката се добавя стерилна вода за инжекции 5-50 ml на 500 000 U или 0,9% разтвор на натриев хлорид 10-100 ml на 1 000 000 U.
Интравенозният разтвор може да се инжектира като струя бавно в продължение на 3-5 минути или да се капва със скорост 60-80 капки в минута.
IM инжекции се правят в горния външен квадрат на седалището дълбоко в мускула.
Интратекалната натриева сол на бензилпеницилин трябва да се прилага със скорост от 1 ml на минута.
Препоръчителна доза:
- i / v и i / m въвеждане: възрастни - 250 000-500 000 IU 4-6 пъти на ден за лечение на умерени инфекции. Дневната доза на лекарството при тежки инфекции може да варира от 10 000 000 до 20 000 000 единици, с газова гангрена - до 40 000 000–60 000 000 единици. Дневната доза за деца се определя, като се вземе предвид теглото на детето: на възраст под 1 година - 50 000-100 000 U на 1 кг тегло на детето, над 1 година - 50 000 U на 1 кг. При необходимост може да се увеличи до 200 000-300 000 U на 1 кг телесно тегло, а по отношение на жизнените показатели и до 500 000 U на 1 кг. Дневната доза е разделена на 4-6 инжекции. IV бензилпеницилин натриева сол обикновено се прилага 1-2 пъти на ден, останалата част от дневната доза се прилага i / m;
- s / c приложение: под формата на инжектиране на инфилтрати с разтвор с концентрация 100 000-200 000 U на 1 ml 0,25-0,5% разтвор на прокаин;
- въвеждане в телесната кухина: възрастни - концентрацията на разтвора е 10 000–20 000 IU в 1 ml разтворител, деца - 2000–5000 IU в 1 ml. Продължителността на лечението е 5-7 дни. След това пациентът се прехвърля на / m въвеждане на бензилпеницилин натриева сол;
- интратекално (ендолумбално) при гнойни заболявания на мозъчната обвивка, мозъка и гръбначния мозък: възрастни - в дневна доза 5000-10 000 IU, деца на възраст над 1 година - 2000-5000 IU, веднъж дневно в продължение на 2-3 дни, след това пациентът се прехвърля на / m въвеждане;
- локално (само прах за приготвяне на инжекционен разтвор и локално приложение): очни заболявания - вливане на 1-2 капки 6-8 пъти на ден капки за очи, съдържащи 20 000-100 000 IU в 1 ml стерилен 0,9% NaCl разтвор или дестилирана вода; разтворът се използва прясно приготвен. Болести на ухото или носа - вливане на 1-2 капки 6-8 пъти на ден, прясно приготвени капки, съдържащи 10 000-100 000 IU в 1 ml стерилен 0,9% разтвор на NaCl или дестилирана вода.
Лекарят определя продължителността на лечението с бензилпеницилин натриева сол индивидуално, като взема предвид формата и тежестта на заболяването. Курсът може да бъде 7-10 дни, а при сепсис, септичен ендокардит и други тежки патологии до 60 дни или повече.
При сифилис и гонорея лечението се извършва по специално разработена схема.
Странични ефекти
- от страна на имунната система: реакции на свръхчувствителност под формата на кожен обрив, сърбеж, уртикария, треска, студени тръпки, оток, артралгия, ексфолиативен дерматит, ексудативен еритем мултиформе, ангиоедем (оток на Квинке), анафилактичен шок (включително инжекция на бензилиназол, с инжекция соли, фатални);
- от нервната система: шум в ушите, главоболие, световъртеж; при ендолумбално приложение е възможно да се развие невротоксикоза (гадене, повръщане, конвулсии, симптоми на менингизъм), кома;
- от страна на сърдечно-съдовата система: нарушение на помпената функция на миокарда, колебания в кръвното налягане;
- от лимфната система и кръвта: левкопения, тромбоцитопения, хемолитична анемия, еозинофилия, агранулоцитоза, положителни резултати от теста на Кумбс;
- от храносмилателната система: кандидоза на устната кухина, стоматит, гадене, диария, глосит, псевдомембранозен колит, функционални чернодробни нарушения;
- от пикочно-половата система: вагинална кандидоза, интерстициален нефрит;
- от дихателната система: бронхоспазъм;
- реакции на мястото на инжектиране: болезненост и втвърдяване с i / m приложение; ако суспензията за интрамускулно инжектиране в съдовото легло - зрително увреждане, замаяност, шум в ушите, чувство на страх, краткотрайна загуба на съзнание.
Предозиране
- симптоми: гадене, повръщане, рефлекторна възбуда, главоболие, миалгия, артралгия, конвулсии, симптоми на менингизъм, кома. Токсичният ефект върху централната нервна система често се проявява при ендолумбално приложение;
- лечение: незабавно прекратяване на лечението, назначаване на симптоматична терапия.
специални инструкции
Назначаването на бензилпеницилин натриева сол е показано само при патологии, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството. Когато патогените развият резистентност, бензилпеницилинът трябва да бъде заменен с друг антибиотик.
Ако клиничният ефект отсъства след 3-5 дни от употребата на лекарството, е необходима корекция / подмяна на режима на лечение. В този случай е възможно допълнително да се предписват други антибиотици или синтетични химиотерапевтични средства или да се прехвърли пациентът на нов антибиотик. Вероятността от развитие на нежелани реакции и степента на тяхната тежест могат да се увеличат едновременно.
При провеждане на тест за свръхчувствителност пациентът трябва да бъде под наблюдението на медицински персонал в продължение на 0,5 часа. В случай на симптоми на алергични реакции към натриева сол на бензилпеницилин, тя трябва да бъде отменена и да се предпише подходящо лечение, включително епинефрин, антихистамини, кортикостероиди. Трябва да се има предвид, че при пациенти с анамнеза за свръхчувствителност към цефалоспорини може да възникне кръстосана алергия на фона на лекарството.
Дългосрочната употреба на бензилпеницилин трябва да бъде придружена от редовно наблюдение на състоянието на бъбречната функция, електролитния баланс и кръвната картина.
Използването на субтерапевтични дози бензилпеницилин или преждевременното оттегляне на лекарството често причинява появата на резистентни щамове на патогени.
Ако пациентът има тежка диария, при диагностицирането на причината за него е необходимо да се вземе предвид рискът от развитие на псевдомембранозен колит при пациента. Поради това въвеждането на натриева сол на бензилпеницилин се препоръчва да бъде отменено.
За да се предотврати развитието на гъбична суперинфекция, препоръчително е едновременно да се предписват противогъбични средства.
Когато бензилпеницилинът се смеси с прокаин, разтворът може да стане мътен, което позволява интрамускулното инжектиране на лекарството.
Приложение по време на бременност и кърмене
Употребата на лекарството по време на кърмене е противопоказана.
По време на бременността употребата на бензилпеницилин натриева сол е разрешена само в случаите, когато очакваният клиничен ефект за майката, според мнението на лекаря, надвишава потенциалната заплаха за плода.
Ако е необходимо да се предпише антибиотик по време на кърмене, кърменето трябва да бъде спряно.
Използване от детството
В педиатричната практика се използва бензилпеницилин натриева сол според показанията в съответствие с препоръчания режим на дозиране.
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при кърмачета.
С нарушена бъбречна функция
С изключително внимание, натриевата сол на бензилпеницилин трябва да се използва за лечение на пациенти с бъбречна недостатъчност.
Лекарствени взаимодействия
Комбинацията от бензилпеницилин натриева сол с аминогликозиди, макролиди, сулфаниламидни агенти създава синергичен ефект.
Повишаването на активността на бензилпеницилин се причинява от бета-лактамазни инхибитори.
При едновременната употреба на други бактериостатични лекарства (включително хлорамфеникол), терапевтичният ефект на лекарството се намалява.
При едновременна терапия с нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), диуретици, блокери на тубулната секреция, алопуринол, T1 / 2 на бензилпеницилин се повишава, нивото на неговата концентрация в кръвната плазма и рискът от токсични ефекти се увеличават. В допълнение, алопуринолът увеличава риска от развитие на кожни обриви.
Не се препоръчва комбиниране на бензилпеницилин натриева сол с НСПВС, етинил естрадиол. Контрацептивният ефект на оралните контрацептиви може да намалее.
На фона на употребата на бензилпеницилин, ефектът на индиректните антикоагуланти се увеличава, клирънсът намалява и токсичността на метотрексат се увеличава.
Смесването на бензилпеницилин в един контейнер с други лекарства не е разрешено.
Не използвайте разтвори, съдържащи натрий с глюкоза, включително разтвор на Рингер, за разтваряне на праха.
Трябва да се обърне внимание на несъвместимостта на натриевата сол на бензилпеницилин със симпатомиметични амини и метални йони.
Аналози
Аналозите на бензилпеницилин натриевата сол са бензилпеницилин, бензилпеницилин новокаинова сол, бицилин-1, бицилин-3, бицилин-5, пеницилин G натриева сол, прокаин-бензилпеницилин, феноксиметилпеницилин, молифензицилин и др.
Условия за съхранение
Да се пази далеч от деца.
Да се съхранява при температура от 15 до 25 ° C, защитено от влага.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за натриевата сол на бензилпеницилин
Отзивите за натриевата сол на бензилпеницилин са доста противоречиви. Но трябва да се отбележи, че при лечение на бактериални инфекции с предварително установена чувствителност на патогена към лекарството, пациентите показват високата ефективност на антибиотика.
Цена за бензилпеницилин натриева сол в аптеките
Цената на натриевата сол на бензилпеницилин за опаковка, съдържаща 50 флакона в доза 1 000 000 единици, може да варира от 384 рубли.
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
