Буденофалк

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Буденофалк: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. Лекарствени взаимодействия
12. Аналози
13. Условия за съхранение
14. Условия за отпускане от аптеките
15. Отзиви
16. Цена в аптеките

Латинско име: Буденофалк

ATX код: R.03. BA02

Активна съставка: будезонид (будезонид)

Производител: Dr. FALK PHARMA GmbH (Германия)

Актуализация на описанието и снимката: 19.08.2019

Цени в аптеките: от 1602 рубли.

Купува

Буденофалк е глюкокортикостероид.

Форма на издаване и състав

Лекарствени форми на Буденофалк:

ентерични капсули: твърд желатинов, размер 1, тяло и капак - бели, непрозрачни; съдържание - пелети (гранули) с кръгла форма, бели (10 бр. в блистери, в картонена кутия 2, 5 или 10 блистера);
дозирана пяна за ректална употреба: кремообразна, устойчива, почти бяла или бяла [14 дози в аерозолни алуминиеви кутии, в картонена кутия 1 кутия, в комплект с апликатори (14 бр.) и найлонови торбички (14 бр.)]

Активното вещество е будезонид:

1 капсула - 3 mg;
1 доза пяна - 2 mg.

Допълнителни компоненти на капсулите:

помощни вещества: лактоза монохидрат, захарни трохи (нишестен сироп, захароза), талк, повидон-К25, триетил цитрат, метилметакрилат, триметиламониоетил метакрилат хлорид и етилакрилат съполимер (2: 0,2: 1) [Ammonio methacrylate tip A copolymer RL], метакрилова киселина и метилметакрилатен съполимер (1: 2) (Eudragit S), метакрилова киселина и метилметакрилатен съполимер (1: 1) (Eudragit L), метилметакрилат, триметиламинометилметакрилат хлорид: етилакрилат 2: съполимер 1) Амониометакрилатен съполимер (тип В), Eudragit RS];
състав на черупката: желатин, титанов диоксид, вода.

Помощни вещества от пяна: динатриев едетат дихидрат, макроголов стеарилов етер, вода, пропилей гликол, цетилов алкохол, лимонена киселина монохидрат, емулсионен восък (цетостеарилов алкохол, полисорбат 60), пропеланти (под налягане от около 2,5 бара: изобутан - 86,01% н-бутан - 6,66% и пропан - 7,24%).

Апликаторите, доставени с ректална пяна, са покрити със смазка, състояща се от смес от вазелиново масло и бял мек парафин.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Будезонид е нехалогениран глюкокортикостероид с висока биологична активност. Проявява противовъзпалителни, антиексудативни, антиалергични и деконгестантни свойства. Също така, лекарството се характеризира с мембранен стабилизиращ и имуносупресивен ефект.

Будезонидът инхибира освобождаването на медиатори от макрофаги, базофили и мастоцити, а също така води до преразпределение и инхибиране на миграцията на възпалителни клетки. Един от вероятните механизми на действие на това вещество е индуцирането на производството на специфични протеини (например макрокортин). Макрокортинът е инхибитор на фосфолипаза А2, инхибира образуването на арахидонова киселина от фосфолипидите на клетъчните мембрани и индиректно пречи на синтеза на възпалителни медиатори - простагландини и левкотриени.

Когато се прилага ректално, Budenofalk практически не влияе върху функционирането на хипоталамо-хипофизарно-надбъбречната система и почти не променя концентрацията на кортизол в кръвната плазма. Ректалното приложение на будезонид няма клинично значим ефект върху съдържанието на костната фракция на алкална фосфатаза и остеокалцин в кръвния серум, поради което костният метаболизъм остава на същото ниво.

Местният ефект на будезонид върху червата е да активира процесите на абсорбция на вода.

Фармакокинетика

Когато се приема през устата, будезонидът проявява изразени липофилни свойства и се абсорбира в червата с висока скорост поради добрата тъканна пропускливост. В сравнение с класическите глюкокортикостероиди, това вещество има много висока степен на афинитет към рецепторите. Това определя целевото местно действие на Буденофалк.

Около 90% от приетата доза будезонид се метаболизира в черния дроб поради ефекта "първо преминаване" и само около 10% оказва системно въздействие върху организма. От това количество 90% от активния компонент на лекарството се свързва с албумин и поради тази причина е в биологично неактивна форма.

Системната бионаличност на будезонид при ректално приложение е по-висока в сравнение с пероралното приложение, което се обяснява с директното навлизане на веществото от ректума в системното кръвообращение без участие в процесите на чернодробния метаболизъм. Бионаличността на лекарството за еднократна и многократна употреба е съответно 15,3% и 13,8%. Няма признаци на натрупване на будезонид в тъканите след многократно приложение.

Максималната концентрация на веществото в кръвта след ректално приложение на 2 mg Budenofalk средно достига 0,8-0,9 ng / ml и се определя след 2-3 часа.

Ректалното приложение на Budenofalk под формата на пяна води до разпространението му в дебелото черво. Буденофалк се определя в дисталната част на сигмоидното дебело черво след около 2 часа, а в проксималната - след около 4 часа.

След попадане в кръвта будезонидът се характеризира с голям обем на разпределение (около 3 l / kg). Степента на свързване с протеините в кръвната плазма е 85–90%.

След попадане в организма, приблизително 90% от будезонида участва интензивно в процесите на биотрансформация в черния дроб с участието на цитохром CYP3A. В резултат на това се образуват 16α-хидроксипреднизолон и 6β-хидроксибудезонид - метаболити с ниска фармакологична активност, ненадвишаваща 1% от активността на самия будезонид.

По-голямата част от будезонид се екскретира с урината и само малка част от него се екскретира с изпражненията. При ректално приложение средният полуживот на елиминиране е около 3-4 часа. Клирънсът на будезонид достига средно 10 l / min.

При пациенти с чернодробни дисфункции, в зависимост от вида и тежестта на заболяването, метаболизмът на будезонид в системата на цитохром CYP3A може да намалее.

Показания за употреба

Ентерични капсули

лека до умерена болест на Crohn, включваща илеума и / или възходящото дебело черво;
автоимунен хепатит без хистологични признаци на чернодробна цироза.

Ректална пяна

Под формата на пяна, Budenofalk се използва за обостряне на дистални форми на улцерозен колит с увреждане на сигмоидната и ректума.

Противопоказания

Ентерични капсули

Абсолютно:

чревни инфекциозни заболявания (гъбични, бактериални, вирусни, амебни инфекции);
цироза на черния дроб;
малабсорбция на глюкоза-галактоза, дефицит на лактаза или захараза / изомалтаза, непоносимост към фруктоза, лактоза или галактоза;
деца до 18 години;
лактационен период;
свръхчувствителност към компонентите на Буденофалк.

Относително:

пептична язва;
диабет;
катаракта;
глаукома;
остеопороза;
артериална хипертония;
туберкулоза;
фамилна анамнеза за диабет или глаукома;
бременност.

Ректална пяна

Абсолютно:

чревни инфекциозни заболявания (гъбични, бактериални, вирусни, амебни инфекции);
цироза на черния дроб с признаци на портална хипертония (например в терминален стадий на първична билиарна цироза);
бременност и кърмене;
възраст до 18 години;
свръхчувствителност към компонентите на Буденофалк.

Относително:

пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника;
диабет;
артериална хипертония;
туберкулоза;
катаракта;
глаукома;
остеопороза;
фамилна анамнеза за диабет или глаукома.

Инструкции за употреба на Буденофалк: метод и дозировка

Ентерични капсули

Буденофалк трябва да се приема през устата около 30 минути преди хранене, като се поглъщат капсулите цели и се пие много течности.

Пациентите, които имат затруднения с преглъщането, могат да отворят капсулите и да приемат само гранулите, съдържащи се в тях, без да дъвчат и пият достатъчно количество течност.

Препоръчителни дози Budenofalk за възрастни, в зависимост от показанията:

Болест на Crohn: 1 капсула 3 пъти дневно в продължение на 8 седмици;
автоимунен хепатит: 1 капсула 3 пъти на ден, поддържаща доза - 1 капсула 2 пъти на ден (сутрин и вечер). Продължителност на лечението - до 6-12 месеца, поддържаща терапия - до 24 месеца.

В края на курса на лечение дозата трябва постепенно да се намалява: през първата седмица - до 2 капсули на ден (сутрин и вечер), през втората седмица - до 1 капсула веднъж дневно (сутрин). Едва след това Budenofalk може да бъде отменен.

Ректална пяна

Буденофалк се прилага ректално.

Освен ако не е предписано друго от лекаря, пяната трябва да се прилага по 1 доза веднъж дневно, сутрин или вечер.

Правила за използване на пяна Budenofalk:

поставете апликатора здраво върху главата на цилиндъра;
разклащайте кутията за 15 секунди, за да смесите съдържанието й;
свалете защитния фиксатор от основата на дозиращата глава (в случай на първа употреба);
завъртете капачката така, че полукръглият изрез на предпазния пръстен да е на една линия с дюзата;
поставете показалеца си върху капачката и обърнете балона с главата надолу;
поставете апликатора възможно най-дълбоко в ректума (за удобство се препоръчва да вдигнете крака, например, да го поставите на стол);
инжектирайте 1 доза от лекарството, за да направите това, натиснете капачката докрай и бавно я освободете, изчакайте 10-15 секунди и извадете апликатора от ректума (температурата на Буденофалк по време на инжектирането трябва да бъде 20-25 ºС);
извадете апликатора, опаковайте го в предоставената пластмасова торбичка и изхвърлете (за всяка инжекция трябва да се използва нов апликатор);
Измийте ръцете.

За постигане на най-добър ефект се препоръчва въвеждането на Budenofalk след изхождане.

След процедурата трябва да се опитате да не изпразвате червата си до сутринта.

Продължителността на терапевтичния курс се определя от лекаря индивидуално. Продължителността на лечението е най-малко 6-8 седмици.

Странични ефекти

Ентерични капсули

от страна на метаболизма и храненето: често (от> 1/100 до <1/10) - синдром на Кушинг, например, коремно затлъстяване, лунно лице, хипертония, намален глюкозен толеранс, захарен диабет, хипокалиемия, задържане на натрий, оток, стероиди акне, червени стрии, намалена функция или атрофия на надбъбречната кора, нарушение на секрецията на стероидни хормони (напр. хирзутизъм, аменорея, импотентност); много рядко (<1/10 000) - забавяне на растежа при деца;
от мускулно-скелетната и съединителната тъкан: често - мускулна слабост, потрепвания, мускулни и ставни болки, остеопороза; много рядко - асептична некроза на бедрената и раменната глави;
от нервната система: често - главоболие; много рядко - идиопатична вътречерепна хипертония, включително оток на главата на зрителния нерв при юноши;
от страна на психиката: често - раздразнителност, депресия, еуфория; много рядко - разстройства на поведението, различни психиатрични ефекти;
от страна на имунната система: често - инфекциозни заболявания;
от съдова страна: повишен риск от образуване на тромби, васкулит (като един от симптомите на отнемане в случай на рязко прекратяване на лечението след продължителна терапия);
от стомашно-чревния тракт: много рядко - диспептични разстройства, запек, гастродуоденални язви, панкреатит;
от страна на кожата и подкожните тъкани: екхимоза, петехии, контактен дерматит, увреждане на зарастването на рани, алергична екзема;
други: много рядко - неразположение, слабост.

Ректална пяна

общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране: често (от ≥ 1/100 до <1/10) - усещане за парене и болка в ректума; рядко (от ≥ 1/1000 до <1/100) - наддаване на тегло, астения;
от страна на кръвта и лимфната система: рядко - ускоряване на скоростта на утаяване на еритроцитите, анемия, левкоцитоза;
от нервната система: рядко - главоболие, световъртеж, нарушено възприемане на миризми;
от страна на психиката: рядко - безсъние;
от стомашно-чревния тракт: рядко - афтозен стоматит, метеоризъм, диспепсия, коремна болка, гадене, чести позиви за дефекация, хемороиди, анална цепнатина, кървене от ректума, парестезия в коремната област;
от черния дроб и жлъчните пътища: рядко - повишена активност на чернодробните ензими, холестаза;
отстрани на съдовете: рядко - повишено кръвно налягане;
от страна на метаболизма и храненето: рядко - повишен апетит;
инфекциозни и паразитни заболявания: рядко - инфекции на пикочните пътища;
от кожата и подкожните тъкани: рядко - повишено изпотяване, възпаление на мастните жлези (акне);
лабораторни и инструментални данни: рядко - промяна в съдържанието на кортизол, увеличаване на активността на амилазата.

Възможни нежелани реакции на системните глюкокортикостероиди (в много редки случаи):

от страна на органа на зрението: глаукома, катаракта;
от съдова страна: повишено кръвно налягане, повишен риск от тромбоза, васкулит (като един от симптомите на абстинентен синдром в случай на рязко прекратяване на лечението след продължителна терапия);
от нервната система: оток на главата на зрителния нерв;
от страна на психиката: раздразнителност, депресия, еуфория;
от мускулно-скелетната и съединителната тъкан: слабост, дифузна мускулна болка, остеопороза, асептична некроза на бедрената и раменната глави;
от стомашно-чревния тракт: дискомфорт в корема, запек, язва на дванадесетопръстника, панкреатит;
от страна на метаболизма и храненето: синдром на Кушинг;
от страна на имунната система: отслабване на защитните системи на организма и в резултат на това увеличаване на риска от инфекция;
от кожата и подкожната тъкан: забавено зарастване на рани, петехиални и екхимални кръвоизливи, стрии, алергичен екзантем, контактен дерматит;
други: умора, дискомфорт.

Предозиране

Към момента не са регистрирани случаи на предозиране на Буденофалк. Когато се приемат високи дози от лекарството, се предписва симптоматична терапия.

специални инструкции

Преди излагане на какъвто и да е стрес фактор или операция, се препоръчва допълнителна употреба на системни глюкокортикостероиди.

Буденофалк може да потисне функцията на хипоталамо-хипофизарно-надбъбречната система.

При пациенти с автоимунен хепатит, серумната активност на трансаминазите (аланин аминотрансфераза и аспартатаминотрансфераза) трябва да се проследява редовно по време на лечението: през първия месец от терапията, на всеки 2 седмици, след това поне веднъж на 3 месеца. Според резултатите от проучването, ако е необходимо, дозата на будезонид се коригира.

Поради факта, че Budenofalk може да предизвика нежелани реакции, които влияят върху скоростта на реакциите и способността за концентрация (например слабост, главоболие и зрително увреждане), по време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на потенциално опасни дейности.

Приложение по време на бременност и кърмене

По време на бременност употребата на Budenofalk под формата на пяна за ректално приложение е противопоказана. Буденофалк под формата на ентерични капсули е разрешено да се използва по време на бременност с повишено внимание, само в екстремни случаи, когато потенциалната полза за майката значително надвишава възможните рискове за плода. При жени в репродуктивна възраст преди започване на лечението трябва да се изключи възможна бременност и по време на терапията да се използват надеждни методи за контрацепция.

Не е известно дали будезонид преминава в кърмата, поради което по време на употребата на Буденофалк кърменето трябва да бъде спряно.

Използване от детството

Възраст под 18 години е противопоказание за употребата на Буденофалк.

Лекарствени взаимодействия

сок от грейпфрут: ефективността на будезонид намалява (употребата на сок по време на лечението не се препоръчва);
сърдечни гликозиди: ефектът им може да се увеличи поради дефицит на калий;
инхибитори на цитохром Р ₄₅₀ (тролеандомицин, кетоконазол, еритромицин, кларитромицин, ритонавир, итраконазол, циклоспорин): глюкокортикостероидният ефект на будезонид се засилва;
салуретици: рискът от повишена хипокалиемия се увеличава;
естрогени и орални контрацептиви (с изключение на лекарства с ниски дози): могат да увеличат ефекта на будезонид;
антиациди и смоли, които могат да свързват стероиди (например холестирамин): ефективността на будезонид може да намалее (трябва да се спазват поне 2-часови интервали между дозите на тези лекарства).

Аналози

Аналозите на Буденофалк са: Будекорт, Тафен Назал, Тафен Новолайзер, Пулмикорт, Пулмикорт Турбухалер, Пулмекс, Новопулмон Е Новолайзер, Будесонид-Интели.

Условия за съхранение

Съхранявайте при температури до 25 ° C, недостъпни за деца.

Срокът на годност е 3 години. След първото отваряне на балона, пяната може да се съхранява в продължение на 4 седмици.

Цилиндърът е под високо налягане, поради което не трябва да се отваря, пробива, излага на слънчева светлина или да се нагрява до температури над 50 ºС. Не използвайте в близост до горещи предмети и огън. Не изгаряйте използваните празни бутилки.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Буденофалк

Много пациенти с болестта на Crohn оставят положителни отзиви за Budenofalk в сравнение с други лекарства от тази група. Има и съобщения, че лекарството помага при диария с неясна етиология и загуба на апетит, има успокояващ ефект върху възпалените черва и практически няма странични ефекти. За да се предотврати връщането на болестта обаче, някои пациенти се съветват да спазват диета. Също така предимствата на Budenofalk включват удобна форма на освобождаване, а недостатъците са високата цена.

Цена за Буденофалк в аптеките

Приблизителната цена на Budenofalk под формата на ентерични капсули е 1,474‒1755 рубли (опаковката съдържа 20 бр.). Дозирана пяна за ректално приложение струва около 5080-5840 рубли (пакетът включва 14 дози).