Валсартан
Валсартан: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. Лекарствени взаимодействия
- 13. Аналози
- 14. Условия за съхранение
- 15. Условия за отпускане от аптеките
- 16. Отзиви
- 17. Цена в аптеките
Латинско име: Valsartan
ATX код: С09СА03
Активна съставка: валсартан (валсартан)
Производител: Maylen Laboratories Limited (Индия), KRKA (Словения), Zhuhai Rundumintong Pharmaceutical Co., Ltd., Livzon Group Changzhou Kony Pharmaceutical Co., Second Pharma Co. (Китай), LLC "Ozon", LLC "Atoll", Оболенска фармацевтична компания (Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 19.08.2019
Цени в аптеките: от 164 рубли.
Купува
Валсартан е ангиотензин II рецепторен антагонист.
Форма на издаване и състав
Лекарствени форми:
- филмирани таблетки: кръгли, двойноизпъкнали, светло розови, сърцевината е почти бяла или бяла, таблетките в доза от 40 mg и 80 mg имат разделителна линия от едната страна (7, 10, 14, 20, 28, 30 или 56 бр. В блистерна лента, в картонена кутия 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 опаковки; 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 или 100 бр. в полимерна кутия, в картонена кутия 1 кутия);
- капсули: твърди желатинови, непрозрачни, размер No 2 (капсули 20, 40, 80 mg), размер No 0 (капсули 160 mg); капсули 20 mg - светло жълто, тяло - с бежов оттенък, капачката - с кремав нюанс; капсули 40 mg - тялото и капачката са светложълти с кремав оттенък; капсули 80 mg - тялото и капачката са светложълти с бежов оттенък; капсули 160 mg - светлокафяво тяло и капачка (10, 20 или 30 броя в блистерна лента, в картонена кутия 1, 2, 3, 4, 5 или 10 опаковки; 10, 20, 30, 40, 50 или 100 бр. В полимерна кутия, в картонена кутия 1 кутия).
1 таблетка съдържа:
- активно вещество: валсартан - 40 mg, 80 mg или 160 mg;
- помощни компоненти: микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат;
- състав на черупката: розова опадра (макрогол-3350, поливинилов алкохол, талк, титанов диоксид, желязна боя жълт оксид, желязна боя червен оксид).
1 капсула съдържа:
- активно вещество: валсартан - 20 mg, 40 mg, 80 mg или 160 mg;
- помощни компоненти: микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, повидон К17, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат;
- състав на тялото и капачката на капсулата: желатин, желязна боя жълт оксид, желязо боя червен оксид, титанов диоксид освен това, в капсули в доза от 160 mg - железен оксид черен оксид.
Фармакологични свойства
Лекарството се характеризира с антихипертензивни свойства.
Фармакодинамика
Валсартан е активен специфичен антагонист на рецепторите за ангиотензин II, предназначен за перорално приложение. Той селективно блокира рецепторите на AT 1 подтип, отговорни за ефектите на ангиотензин II. В резултат на тази блокада, концентрацията на ангиотензин II в кръвната плазма се увеличава, което може да доведе до стимулиране на отблокирана AT 2 рецептори. За валсартан агонистичната активност срещу AT 1 -рецептори с всякаква тежест е нехарактерна. Афинитетът на това вещество към рецепторите на AT 1 подтип е приблизително 20 000 пъти по-висок, отколкото към рецепторите AT 2 подтип.
Рискът от кашлица по време на лечението с лекарството е много нисък поради липсата на действие върху ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ), който е отговорен за разграждането на брадикинина. При сравняване на валсартан с АСЕ инхибитор беше установено, че честотата на пристъпите на суха кашлица е значително по-ниска при пациентите, приемащи валсартан, в сравнение с пациентите, приемащи АСЕ инхибитор (съответно 2,6% и 7,9%). В групата пациенти, които преди това са имали суха кашлица по време на терапията с АСЕ инхибитори, при използване на валсартан, това усложнение се наблюдава в 19,5% от случаите, а при използване на тиазиден диуретик - в 19% от случаите, докато в групата на пациентите, подложени на курс АСЕ инхибиторна терапия, кашлица се съобщава в 68,5% от случаите.
Валсартан не взаимодейства или блокира йонните канали или рецепторите на други хормони, които играят важна роля в регулацията на сърдечно-съдовата система. Лечението на пациенти с артериална хипертония с това лекарство е придружено от намаляване на кръвното налягане, което не води до промяна в сърдечната честота.
След перорално приложение на единична доза валсартан при повечето пациенти антихипертензивният ефект се записва в рамките на 2 часа и пиковото понижение на кръвното налягане се наблюдава след около 4-6 часа. След прием на лекарството, антихипертензивният ефект продължава около 24 часа. При многократното назначаване на валсартан максималното намаляване на кръвното налягане, независимо от приетата доза, се постига средно в рамките на 2-4 седмици и остава на достигнатото ниво по време на дълъг курс на терапия. Когато това лекарство се комбинира с хидрохлоротиазид, се наблюдава допълнително понижаване на кръвното налягане, потвърдено от надеждни клинични данни. Внезапното оттегляне на валсартан не води до рязко повишаване на кръвното налягане или други нежелани последици.
Механизмът на действие на лекарството при хронична сърдечна недостатъчност се крие в способността му да елиминира негативните последици от хроничната хиперактивация на ренин-ангиотензин-алдостероновата система (RAAS) и нейния основен ефектор, ангиотензин II. Те включват вазоконстрикция, стимулиране на прекомерен синтез на хормони, които имат синергичен ефект върху RAAS (ендотел, катехоламини, вазопресин, алдостерон и др.), Клетъчна пролиферация, причиняваща ремоделиране на целевите органи (бъбреци, кръвоносни съдове, сърце), задържане на течности в тялото … При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, докато приемат валсартан, сърдечният обем се увеличава, диастоличното налягане в белодробната артерия и клиновото налягане в белодробните капиляри намаляват, а предварителното натоварване намалява. Употребата на лекарството не само е придружена от хемодинамични ефекти, но също така намалява задържането на вода и натрий в организма поради непряка блокада на производството на алдостерон.
Доказано е, че валсартан не влияе значително на нивото на пикочната киселина, общия холестерол, както и при провеждане на проучване на празен стомах - на нивото на глюкозата и триглицеридите в кръвния серум.
Фармакокинетика
След перорално приложение валсартан се абсорбира с висока скорост, но степента на абсорбция може да варира значително. Средно абсолютната бионаличност на това вещество достига 23%. Максималната му концентрация в кръвната плазма се записва след 2 часа. При редовна употреба на валсартан се отбелязва максималното понижение на кръвното налягане след 4 седмици. С еднократна доза от лекарството през деня валсартан се натрупва леко. Съдържанието му в кръвната плазма е еднакво при жените и мъжете.
Валсартан демонстрира висока активност на свързване с протеините в кръвната плазма (94–97%), главно албумин. Обемът му на разпределение е малък и е равен на около 17 литра. Плазменият клирънс е относително нисък (около 2 L / h) в сравнение с чернодробния кръвен поток (около 30 L / h).
Метаболизмът на валсартан не е силно изразен (около 20% от приетата доза се превръща в метаболити). В кръвната плазма хидроксилният метаболит се определя в ниски концентрации [неговата AUC (площ под кривата концентрация-време) е по-малка от 10% от тази за валсартан]. Този метаболит няма фармакологична активност. Валсартан се отличава с двуфазно елиминиране от тялото: времето на полуживот за алфа фазата е по-малко от 1 час, а за бета фазата е приблизително 9 часа.
Валсартан се екскретира главно непроменен с изпражненията (приблизително 83% от приетата доза) и с урината (приблизително 13% от приетата доза).
Приемът на валсартан с храна води до намаляване на AUC показателя с около 48%. Въпреки това, 8 часа след попадане на лекарството в организма, концентрацията на активното вещество в кръвната плазма, приета на празен стомах и с храната, е еднаква. Намаляването на AUC не се придружава от клинично значимо намаляване на терапевтичния ефект на валсартан, поради което лекарството може да се приема както преди, така и след хранене.
При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност времето до пикова концентрация и полуживотът са идентични с тези при здрави доброволци. Увеличението на максималната концентрация и AUC е пряко пропорционално на увеличаването на дозата на лекарството (по време на експеримента тя се увеличава от 40 на 160 mg, приемани 2 пъти на ден). Средният коефициент на кумулация е 1,7. След перорално приложение при такива пациенти клирънсът на валсартан достига приблизително 4,4 l / h, докато възрастта на пациентите не влияе върху неговата стойност.
При някои пациенти на възраст над 65 години системната бионаличност на лекарството е по-висока от тази при млади пациенти, но този факт няма особено клинично значение.
Не е установена връзка между бъбречната функция и системната бионаличност на лекарството. При пациенти с бъбречна дисфункция и CC повече от 10 ml / min не е необходимо да се коригира дозата на валсартан. Досега не са провеждани проучвания за употребата на лекарството при пациенти на хемодиализа. Валсартан се отличава с висока степен на свързване с протеините в кръвната плазма, така че екскрецията му чрез хемодиализа е практически невъзможна.
При пациенти с леки и умерени чернодробни дисфункции бионаличността на валсартан се удвоява в сравнение със здравите доброволци. Стойностите на AUC на това вещество обаче не корелират със степента на нарушена чернодробна функция. Употребата на лекарството при пациенти с тежка чернодробна дисфункция не е проучена.
Показания за употреба
- хронична сърдечна недостатъчност (като част от стандартната терапия със сърдечни гликозиди, диуретици, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим или бета-блокери);
- артериална хипертония.
Освен това, за да се увеличи степента на преживяемост, Valsartan се предписва на пациенти със стабилни хемодинамични параметри след остър миокарден инфаркт, усложнен от систолна дисфункция на лявата камера и / или левокамерна недостатъчност.
Противопоказания
- възраст до 18 години;
- тежка форма (над 9 точки по скалата на Child-Pugh) чернодробна дисфункция, холестаза, билиарна цироза;
- съпътстваща терапия с ангиотензин II рецепторни антагонисти или АСЕ (ангиотензин конвертиращ ензим) инхибитори с алискирен при пациенти със захарен диабет;
- периодът на планиране на бременност и раждане на дете;
- кърмене;
- индивидуална свръхчувствителност към компонентите на лекарството.
Според инструкциите Валсартан трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които ограничават приема на готварска сол, при двустранна стеноза на бъбречна артерия, стеноза на артерията на един бъбрек, след бъбречна трансплантация, с бъбречна недостатъчност [креатининов клирънс (CC) по-малко от 10 ml / min], хемодиализа, първичен хипералдостеронизъм, намален обем на циркулиращата кръв (BCC) (включително състояния с диария и повръщане), чернодробна недостатъчност на не билиарна генеза с лека до умерена тежест (без холестаза), хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, хронична сърдечна недостатъчност II-IV функционален клас според класификацията на NYHA, митрална или аортна стеноза.
Инструкции за употреба на валсартан: метод и дозировка
Филмирани таблетки
Таблетките се приемат през устата, поглъщат се цели и се измиват с вода.
Препоръчителна доза:
- хронична сърдечна недостатъчност: начална доза - 40 mg 2 пъти дневно. В рамките на 14 дни, като се вземе предвид индивидуалната поносимост на лекарството, единичната доза трябва постепенно да се увеличи до 80 mg или 160 mg. Това може да наложи намаляване на дозата на едновременно използваните диуретици. Максималната дневна доза е 320 mg;
- артериална хипертония: начална доза - 80 mg веднъж дневно. При липса на желания терапевтичен ефект след 14-28 дни терапия, дневната доза може да се увеличи до 320 mg или да се предпише допълнителен прием на диуретици.
За да се увеличи процентът на преживяемост след инфаркт на миокарда, употребата на Валсартан трябва да започне през първите 12 часа, като се приемат 20 mg 2 пъти дневно. През следващите 14 дни дозата постепенно се увеличава чрез титруване, като се приемат 40 mg, след това 80 mg 2 пъти на ден. До края на третия месец от терапията се препоръчва да се постигне целева доза от 320 mg на ден, като се приемат 160 mg 2 пъти дневно. При увеличаване на дозата е необходимо да се вземе предвид поносимостта на пациента към лекарството.
В случай на нарушена бъбречна функция или при пациенти в напреднала възраст, не е необходимо коригиране на дозата.
При лека или умерена форма на нарушена чернодробна функция с не билиарна генеза без холестаза, дозата на лекарството не трябва да надвишава 80 mg на ден.
Капсули
Капсулите са предназначени за перорално приложение.
Препоръчителна доза: дневно - 80 mg 1 път на ден или 40 mg 2 пъти на ден. При липса на клиничен ефект дневната доза може постепенно да се увеличи до 320 mg.
Странични ефекти
- храносмилателна система: гадене, диария, повишени нива на билирубин;
- сърдечно-съдова система: постурална хипотония, постурално замайване, артериална хипотония;
- хематопоетична система: намаляване на нивото на хемоглобина и хематокрита, неутропения;
- нервна система: главоболие, световъртеж;
- метаболизъм: хиперкалиемия;
- пикочна система: рядко - функционално бъбречно разстройство, повишени нива на уреен азот и креатинин (особено при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност);
- алергични реакции: рядко - сърбеж, обрив, серумна болест, ангиоедем, васкулит;
- други: обща слабост, умора, кашлица, повишен риск от развитие на вирусни инфекции, фарингит.
Предозиране
Основният симптом на предозиране на валсартан е подчертано понижаване на кръвното налягане, което в бъдеще може да доведе до помътняване на съзнанието, шок и / или колапс. В този случай се препоръчва симптоматична терапия, чиито характеристики зависят от тежестта на симптомите и времето, изминало от приема на лекарството. В случай на предозиране трябва да се провокира повръщане (ако Валсартан се приема наскоро) или да се направи стомашна промивка. При изразено понижаване на кръвното налягане, съгласно протоколите, е необходимо интравенозно да се инжектира 0,9% разтвор на натриев хлорид и пациентът да бъде легнал, поставяйки краката му в повишено положение, за период от време, достатъчен за терапия. Вземат се и активни мерки за възстановяване на пълноценното функциониране на сърдечно-съдовата система,включително редовно проследяване на количеството отделена урина, обема на циркулиращата кръв и дейността на сърцето и дихателната система.
специални инструкции
При намалено съдържание на BCC и / или натрий, употребата на валсартан трябва да започне след възстановяването на нивата им в организма, ако е необходимо, след това да се намали дозата на диуретика. Това ще избегне клинични прояви на артериална хипотония, които рядко се появяват в началото на лечението.
Препоръчва се с повишено внимание да се комбинират с калий-съдържащи хранителни добавки и заместители на солта, калий-съхраняващи диуретици, хепарин или други средства, които могат да допринесат за развитието на хиперкалиемия.
При едностранна или двустранна стеноза на бъбречна артерия е необходимо редовно проследяване на серумните нива на креатинин и урея.
Избягвайте комбинацията от лекарството или АСЕ инхибиторите с алискирен при тежко бъбречно увреждане (CC под 30 ml / min).
При лечение на пациенти с обструкция на жлъчните пътища, клирънсът на валсартан намалява.
Пациенти, при които валсартан е причинил оток на Квинке, лекарствената терапия се отменя със забрана за възобновяване на приема.
В случай на артериална хипертония при пациенти с първичен хипералдостеронизъм, употребата на лекарството няма терапевтичен ефект.
Поради риска от значителен хипотензивен ефект на лекарството в началото на терапията при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност или инфаркт на миокарда, е необходимо редовно да се следи кръвното налягане (АН).
Съществува риск от олигурия и / или влошаване на азотемия, в редки случаи - остра бъбречна недостатъчност и / или смърт при хронична сърдечна недостатъчност II - IV функционален клас (класификация по NYHA), поради което на тези категории пациенти трябва да се предоставя периодична оценка на бъбречната функция.
При лечението на артериална хипертония, в допълнение към монотерапията, лекарството може да се използва в комбинация с ацетилсалицилова киселина, тромболитици, бета-блокери и инхибитори на HMG-CoA редуктазата (статини). Не се препоръчва да се използва едновременно с АСЕ инхибитори, тъй като монотерапията има предимства в този случай.
При комбинираната терапия на хронична сърдечна недостатъчност е показано назначаването на диуретици, сърдечни гликозиди, бета-блокери или АСЕ инхибитори. Не се препоръчва използването на комбинация от АСЕ инхибитори, бета-блокери и валсартан.
Поради риска от замайване или припадък по време на периода на лечение, трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и механизми.
Приложение по време на бременност и кърмене
Приемът на Валсартан по време на бременност е строго противопоказан. Рискът за плода в този случай е доста значителен, което се дължи на механизма на действие на антагонистите на рецептора на ангиотензин II. Ефектът на АСЕ инхибиторите (лекарства, които повлияват RAAS) върху плода, когато се прилагат през II и III триместър на бременността, може да доведе до нарушено развитие и вътрематочна смърт. Според ретроспективни данни, когато се приемат АСЕ инхибитори през първия триместър на бременността, рискът от раждане на деца с вътрематочни малформации се увеличава. Има информация за бъбречна дисфункция, олигохидрамнион при новородени и спонтанни аборти при майки, които случайно са получили валсартан по време на бременност. Това лекарство също не трябва да се използва при жени, планиращи бременност. В този случай лекарят трябва да информира жените в репродуктивна възраст за възможния риск от отрицателни ефекти на валсартан върху плода по време на бременност.
Ако по време на лечението с валсартан настъпи бременност, тя трябва да бъде отменена възможно най-скоро. Няма информация за проникването на лекарството в кърмата, поради което приемането на лекарството е противопоказано за кърмене.
Използване от детството
Ефективността и безопасността на лекарството при деца не са доказани.
С нарушена бъбречна функция
Няма данни за безопасността на приема на Валсартан от пациенти с CC под 10 ml / min. Тъй като инхибирането на RAAS се наблюдава при предразположени пациенти, то може да бъде придружено от промени в бъбречната функция.
Лекарствени взаимодействия
При едновременна употреба на валсартан:
- лекарства, действащи върху ренин-ангиотензин-алдостероновата система (RAAS), имат ефект върху увеличаването на честотата на бъбречна дисфункция, артериална хипотония и хиперкалиемия в сравнение с монотерапията;
- атенолол, варфарин, циметидин, фуроземид, дигоксин, индометацин, амлодипин, хидрохлоротиазид, глибенкламид не предизвикват клинично значими взаимодействия;
- нестероидните противовъзпалителни лекарства, включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2, могат да намалят антихипертензивния ефект на валсартан, да причинят повишаване на плазмения калий и увреждане на бъбречната функция;
- литиевите препарати увеличават токсичния си ефект чрез увеличаване на съдържанието на литий в кръвната плазма;
- калиеви препарати, калий-съхраняващи диуретици (включително амилорид, спиронолактон, триамтерен), калий-съдържащи соли могат да увеличат концентрацията на калий в кръвния серум, а при сърдечна недостатъчност - съдържанието на креатинин в кръвния серум;
- рифампицин, циклоспорин, ритонавир могат да повишат серумната концентрация на валсартан.
Аналози
Аналозите на валсартан са: Valz, Diovan, Valsakor, Valsartan Zentiva.
Условия за съхранение
Да се пази далеч от деца.
Съхранявайте при температури до 25 ° C на тъмно място.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Валсартан
Според прегледите, Valsartan се харесва на повечето пациенти, които са го приемали. Те отбелязват бързото действие на лекарството, което се проявява в минимален период от време след приложението. Експертите също съветват лекарството на пациенти с артериална хипертония поради изразената хипотензивна активност.
Валсартан цена в аптеките
Приблизителната цена на Валсартан под формата на филмирани таблетки с доза 80 mg е 91‒138 рубли (опаковката съдържа 30 бр.), 193‒285 рубли (опаковката съдържа 28 бр.) Или 480‒575 рубли (опаковката съдържа 84 бр.) В зависимост от производителя. Можете да си купите таблетки с доза 160 mg за средно 294-435 рубли (опаковката съдържа 28 броя) или 777-860 рубли (пакетът включва 84 броя). Понастоящем лекарството под формата на капсули не се продава.
Валсартан: цени в онлайн аптеките
Име на лекарството Цена Аптека |
Валсартан таблетки p.p. 40mg 30 бр. 164 рубли Купува |
Валсартан 80 mg филмирани таблетки 30 бр. 195 РУБЛИ Купува |
Валсартан 80 mg таблетки 30 бр. 248 r Купува |
Валсартан таблетки p.p. 80mg 30 Бр. 253 r Купува |
Валсартан 160 mg филмирани таблетки 30 бр. 267 r Купува |
Валсартан таблетки p.p. 160mg 30 Бр. 288 r Купува |
Валсартан 160 mg таблетки 30 бр. 299 r Купува |
Валсартан таблетки p.p. 160mg 30 Бр. 305 рубли Купува |
Валсартан таблетки p.p. 160mg 30 Бр. Върх 425 r Купува |
Вижте всички оферти от аптеките |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!