Гемапаксан
Gemapaxan: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско наименование: Hemapaxan
ATX код: B01AB05
Активна съставка: еноксапарин натрий (еноксапарин натрий)
Производител: Italfarmako S.p. A. (Italfarmaco, SpA) (Италия)
Актуализация на описанието и снимката: 23.08.2019
Gemapaxan е антикоагулант с пряко действие.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма - разтвор за подкожно приложение: безцветен или светложълт, прозрачен [2000 IU (международни единици) / 0,2 ml, 4000 IU / 0,4 ml, 6000 IU / 0,6 ml в спринцовки за еднократна употреба със стъкло с игла от неръждаема стомана, затворена чрез натискане на буталото в синьо (2000 IU / 0,2 ml), червено (4000 IU / 0,4 ml), бяло прозрачно (6000 IU / 0,6 ml) или черно (6000 IU / 0,6 ml в спринцовки, снабдени със система за защита на иглата) цвят; спринцовката, съдържаща Gemapaxan в доза 6000 IU / 0,6 ml, има градуиране с разделяне от 0,025 ml; 2 спринцовки в PVC контурни опаковки, запечатани с прозрачно фолио или хартиено фолио, в картонена кутия 3 опаковки].
Активно вещество: еноксапарин натрий, съдържанието му в 0,1 ml разтвор е съответно 1000 IU, в спринцовка от 0,2 ml съдържа 2000 IU (20 mg), в спринцовка от 0,4 ml - 4000 IU (40 mg), в спринцовка 0,6 ml - 6000 IU (60 mg).
Водата за инжекции се използва като спомагателно вещество.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Активното вещество на Gemapaxan, натриевият еноксапарин, е хепарин с ниско молекулно тегло. Има висока активност срещу фактор на коагулация на кръвта Ха (100 IU / mg) и ниска активност срещу фактор IIa антитромбин (28 IU / mg).
Когато се използва в терапевтични дози, времето на кървене не се увеличава, въвеждането на профилактични дози не води до забележима промяна в APTT (активирано частично тромбопластиново време). Еноксапарин натрий не влияе върху свързването на фибриногена с тромбоцитите и агрегацията на тромбоцитите.
Фармакокинетика
След подкожно приложение абсолютната бионаличност на натриевия еноксапарин е близо 100%.
Средно след инжектиране, максималната анти-Ха активност на плазмата се наблюдава в интервала 3-5 часа, анти-IIa активността - 3-4 часа. Фармакокинетичните параметри на еноксапарин натрий в препоръчваните дозови граници вероятно са линейни. При еднократна и многократна употреба разликата във фармакокинетичните параметри в равновесно състояние е в терапевтичните граници.
Еноксапарин натрий се подлага на първичен метаболизъм в черния дроб. За анти-Ха активност, полуживотът след еднократно приложение е приблизително 4 часа, след многократно приложение - до 7 часа.
Бъбречният клирънс на активните метаболити е около 10% от приложената доза, общата бъбречна екскреция е 40%. На фона на намаляване на бъбречната функция при пациенти в напреднала възраст екскрецията може да бъде намалена. При тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс <30 ml / min) AUC (площ под кривата концентрация-време) след многократно подкожно приложение на 4000 анти-Xa ME веднъж дневно се увеличава значително.
Показания за употреба
Разтвори, съдържащи 2000 ME / 0,2 ml и 4000 ME / 0,4 ml, се използват за предотвратяване на следните заболявания:
- тромбоемболия и венозна тромбоза (особено по време на хирургични и ортопедични операции);
- тромбоемболия и венозна тромбоза при пациенти в режим на легло (Нюйоркска сърдечна асоциация клас III и IV хронична сърдечна недостатъчност, остра дихателна недостатъчност, остри ревматични заболявания или остри инфекции с някой от следните рискови фактори за венозна тромбоза: хронична респираторна или сърдечна недостатъчност, тромбоза и тромбоемболия в анамнезата, рак, хормонална терапия, затлъстяване, възраст над 75 години).
Разтвор от 6000 ME / 0,6 ml се предписва в следните случаи:
- лечение на дълбока венозна тромбоза, дори ако заболяването е придружено от белодробна емболия;
- предотвратяване на хиперкоагулация в екстракорпоралната система на кръвообращението по време на хемодиализа;
- лечение на нестабилна ангина пекторис и миокарден инфаркт без Q вълна на електрокардиограмата (в комбинирана терапия).
Противопоказания
Абсолютно:
- тежка тромбоцитопения, причинена от еноксапарин или хепарин (през последните месеци);
- висок риск от неконтролирано кървене;
- церебрална аневризма, дисектираща аортна аневризма (с изключение на хирургични интервенции);
- диагностициран или подозиран хеморагичен инсулт;
- тежка неконтролируема артериална хипертония;
- детство;
- известна свръхчувствителност към активния компонент на Gemapaxan, хепарин или други хепарини с ниско молекулно тегло.
Относително:
- ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, включително стомашна язва и 12 язва на дванадесетопръстника;
- бъбречно и / или чернодробно увреждане;
- заболявания на дихателната система или пикочните пътища в остър стадий;
- активна туберкулоза;
- перикарден излив;
- артериална хипертония;
- перикардит;
- диабетна или хеморагична ретинопатия;
- тежък васкулит;
- остър и подостър бактериален ендокардит;
- тежък захарен диабет;
- състояния, свързани с риск от кървене (включително хипокоагулация, тромбоцитопения, хемофилия, болест на von Willebrand);
- отворени рани на големи повърхности;
- сериозно нараняване (особено централната нервна система);
- лумбална пункция в скорошна история;
- извършване на манипулации под епидурална / спинална анестезия;
- вътрематочна контрацепция;
- скорошна история на лъчетерапия;
- скорошни неврологични или офталмологични операции;
- скорошно раждане.
Инструкции за употреба на Gemapaxan: метод и дозировка
Gemapaxan е разтвор, предназначен за инжектиране дълбоко под кожата (за терапевтична и профилактична употреба) или в артериалната верига (по време на сесия на хемодиализа).
Подкожната инжекция трябва да се прави, докато пациентът е в легнало положение.
Инжекциите на Gemapaksan се правят последователно в дясната и лявата предна и задна странични части на предната коремна стена. По време на инжектирането иглата се вкарва перпендикулярно (не под ъгъл!) По цялата си дължина в дебелината на кожата, затегната в гънка между показалеца и палеца. Запазете гънката на кожата до края на инжекцията. Не трябва да търкате мястото, където е инжектиран Gemapaxan.
Профилактика на венозна тромбоза и тромбоемболия при хирургични пациенти
При среден риск от тромбоемболия (например по време на коремни операции) се предписват 2 000 IU / 0,2 ml или 4 000 IU / 0,4 ml веднъж дневно. Първата инжекция при обща хирургия се прави 2 часа преди операцията.
С висок риск от тромбоемболия и тромбоза (например при ортопедична хирургия) се предписват 4000 IU / 0,4 ml веднъж дневно (първата инжекция е 12 часа преди операцията) или 3000 IU (30 mg) 2 пъти дневно 12-24 часа след операцията.
Продължителността на лечението е 7-10 дни. Ако има нужда от продължаване на терапията, тя се удължава, докато има риск от тромбоза и тромбоемболия (в ортопедията Gemapaxan се използва в доза 4000 IU / 0,4 ml веднъж дневно в продължение на 5 седмици).
Профилактика на венозна тромбоза и тромбоемболия при пациенти на почивка в леглото
Обикновено се предписва при 4000 IU / 0,4 ml 1 път на ден в продължение на 6-14 дни.
Лечение на дълбока венозна тромбоза
Препоръчителната доза Gemapaxan е 150 IU / kg (1,5 mg / kg) веднъж дневно или 100 IU / kg (1 mg / kg) 2 пъти на ден.
При наличие на сложни тромбоемболични нарушения, обикновено се предписва по 100 IU / kg 2 пъти на ден.
Продължителността на терапията е 10 дни.
Препоръчително е незабавно да започнете да използвате перорални антикоагуланти, докато терапията с Hemapaxan трябва да продължи, докато се постигне достатъчен антикоагулантен ефект (Международно нормализирано съотношение - 2-3).
Предотвратяване на хиперкоагулация в екстракорпоралната система на кръвообращението по време на хемодиализа
Gemapaxan се въвежда в артериалната верига в началото на сесията за хемодиализа.
Обикновено се предписва при 100 IU / kg.
При висок риск от кървене, дозата трябва да се намали: с еднократен съдов достъп - до 75 IU / kg, с двоен съдов достъп - до 50 IU / kg.
Обикновено една доза е достатъчна за 4-часова сесия. При по-дълга хемодиализа, както и в случай на откриване на фибринови пръстени, е необходимо да се въведе допълнителна доза Gemapaxan - 50-100 IU / kg.
Лечение на нестабилна ангина и миокарден инфаркт без Q-вълна
Еднократна доза Gemapaxan е 100 IU / kg, честотата на употреба е 2 пъти на ден (на интервали от 12 часа).
Лекарството се предписва заедно с ацетилсалицилова киселина, която трябва да се приема веднъж дневно. Ефективната му доза се определя индивидуално в диапазона от 100 до 325 mg.
Продължителност на лечението - до стабилизиране на клиничното състояние на пациента. Това обикновено отнема от 2 до 8 дни.
Специални категории пациенти
Пациенти в напреднала възраст с нормална бъбречна функция не се нуждаят от корекция на дозата Gemapaxan.
При леко до умерено бъбречно увреждане не е необходимо да се коригира дозата.
При тежка бъбречна недостатъчност дозата се определя в зависимост от креатининовия клирънс. Ако тази цифра е под 30 ml / минута, терапевтичната доза е 100 IU / kg телесно тегло 1 път на ден, профилактичната доза е 2000 IU 1 път на ден.
Странични ефекти
По време на периода на лечение с Gemapaxan са възможни точковидни кръвоизливи (петехии), екхимоза, хиперемия и болезненост на мястото на инжектиране.
В редки случаи се отбелязват следните нежелани реакции:
- хематом, плътни възпалителни възли (изчезват след няколко дни, не се налага прекратяване на лечението);
- асимптоматична тромбоцитопения (през първите дни от лечението);
- некроза на кожата на мястото на инжектиране, предшествана от еритематозни плаки (болезнени и инфилтрирани) или пурпура;
- хеморагичен синдром (включително вътречерепно и ретроперитонеално кървене, до смърт);
- асимптоматично обратимо повишаване на активността на чернодробните трансаминази;
- имуноалергична тромбоцитопения (на 5–21-ия ден от терапията) с развитие на отскочена тромбоза (хепаринова тромботична тромбоцитопения), която може да бъде усложнена от исхемия на крайниците или инфаркт на органа;
- дерматологични и системни алергични реакции;
- интраспинален хематом, който може да доведе до временна или постоянна парализа - с травматична спинална / епидурална анестезия (особено при използване на постоянен следоперативен епидурален катетър).
Предозиране
Основният симптом на предозиране на Gemapaxan е кървенето.
Терапия: употребата на протамин сулфат (1 mg от веществото неутрализира анти-IIa активността, причинена от 1 mg еноксапарин натрий); високи дози неутрализират анти-Ха активността на Gemapaxan с 60%.
специални инструкции
Забранено е инжектирането на Gemapaxan интрамускулно!
Няма достатъчно данни за безопасността и ефикасността на лекарството за профилактика на тромбоемболични усложнения при пациенти с изкуствена сърдечна клапа.
Във високи дози еноксапарин натрий може да увеличи активираното време на съсирване на кръвта и активираното частично тромбопластиново време.
За пациенти с анамнеза за тромбоцитопения, причинена от хепарин, Gemapaxan се предписва в изключителни случаи, тъй като съществува риск от имуноалергична тромботична тромбоцитопения (на 5–21 дни от лечението). Рискът от индуцирана от хепарин тромбоцитопения може да продължи няколко години.
Хемапаксан трябва да се преустанови, ако броят на тромбоцитите падне под нормата с 30-50%, както и когато се появят признаци на вътрешно кървене, като хипохромна анемия, повръщане с кръв, прясна кръв в изпражненията или мелена.
За да се намали рискът от кървене при лечението на остър коронарен синдром, включващ хирургически инвазивни методи на терапия с нарушаване на целостта на съдовата стена, Gemapaxan трябва да се прилага поне 6-8 часа преди манипулация или 6-8 часа след нея.
В случай на използване на Gemapaxan по време на епидурална / спинална анестезия, състоянието на пациента трябва внимателно да се следи за появата на някакви неврологични симптоми: нарушени двигателни и сензорни функции (включително слабост в долните крайници или изтръпване), средна болка в гърба, дисфункция на пикочния мехур и / или стомашно-чревния тракт. Ако се установят симптоми, които могат да показват хематоми на мозъчния ствол, се налага спешна диагностика и лечение, ако е необходимо, включително спинална декомпресия.
Описани са редки случаи на хематом на гръбначния мозък при използване на еноксапарин натрий по време на епидурална / спинална анестезия с развитие на персистираща парализа. Рискът от това усложнение се намалява, когато лекарството се предписва в доза до 4000 IU. Рискът се увеличава с увеличаване на дозата на Hemapaxan, с използване на проникващи епидурални катетри след операция, с едновременна употреба на допълнителни лекарства, които влияят на хемостазата (включително нестероидни противовъзпалителни лекарства). Също така, рискът се увеличава с травматична или многократна лумбална пункция.
По време на спинална / епидурална анестезия се препоръчва въвеждането и отстраняването на катетъра, когато антикоагулантният ефект на Gemapaxan е нисък: 10-12 часа след приложението на профилактични дози от лекарството или 24 часа след прилагането на по-високи дози (100 IU / kg 2 пъти дневно или 150 IU / kg веднъж дневно). По-нататъшното приложение на еноксапарин натрий е възможно не по-рано от 2 часа след отстраняване на катетъра.
Приложение по време на бременност и кърмене
По време на бременност Gemapaxan трябва да се използва само при строги показания. При бременни жени с изкуствени сърдечни клапи терапията не се препоръчва.
Лекарството не трябва да се използва по време на кърмене.
Използване от детството
Инжекциите на Gemapaxan са противопоказани при пациенти под 18-годишна възраст.
С нарушена бъбречна функция
Съгласно инструкциите, Gemapaxan за бъбречна недостатъчност трябва да се прилага под лекарско наблюдение.
При нарушения на чернодробната функция
Gemapaxan за чернодробна недостатъчност трябва да се прилага под лекарско наблюдение.
Лекарствени взаимодействия
Hemapaxan не трябва да се смесва с каквито и да било лекарствени разтвори в една и съща спринцовка.
На пациентите, получаващи лекарства, засягащи хемостазата, се препоръчва да ги отменят, преди да предписват Gemapaxan, освен в случаите на спешна нужда.
Еноксапарин натрий, ако е възможно, не трябва да се комбинира със следните лекарства: валпроева киселина, тромболитици, нестероидни противовъзпалителни лекарства (включително кеторолак), сулфинпиразон, клопидогрел, декстрани с високо молекулно тегло, системни глюкокортикостероиди, антагонисти на витамин К, антиагонисти включително блокери на гликопротеинови рецептори IIb / IIIa, ацетилсалицилова киселина и нейните производни). Ако е препоръчително използването на такива комбинации, индикаторите на хемостазата и състоянието на пациента трябва да бъдат внимателно наблюдавани.
За да се избегнат възможни лекарствени взаимодействия, лекуващият лекар трябва да бъде информиран за всички лекарства, които пациентът приема по време на предписване на Gemapaxan.
Аналози
Аналозите на Gemapaksan са: Anfibra, Kleksan, Eniksum.
Условия за съхранение
Да се пази извън обсега на деца. Не замразявайте и не надвишавайте 25 ° C.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Gemapaksan
Според прегледите, Gemapaxan е ефективно лекарство. Употребата на Gemapaxan по време на бременност често е оправдана. Отбелязва се удобството на формуляра за освобождаване. Цената на лекарството се оценява като висока, докато е посочено, че е по-евтина от някои аналози.
Цена за Gemapaxan в аптеките
Приблизителната цена за Gemapaxan за 6 спринцовки за еднократна употреба в опаковка е: 0,2 ml - 822–885 рубли; 0,4 ml всеки - 1207-1345 рубли; 0,6 ml 1314-1352 рубли.
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
