Катадолон - инструкции за употреба, цена, рецензии, аналози на капсули

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Катадолон

Катадолон: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Katadolon

ATX код: N02BG07

Активна съставка: флупиртин (флупиртин)

Производител: TEVA Operations Poland Sp. зоологическа градина. (TEVA Operations Poland, Sp.z oo) (Полша)

Актуализация на описанието и снимката: 20.08.2019

Катадолон е неопиоиден аналгетик, централно действащ мускулен релаксант.

Форма на издаване и състав

Катадолон се произвежда под формата на капсули: размер No 2, желатиново твърдо вещество, непрозрачно, капачката и тялото са червено-кафяви; съдържанието на капсулите е бял прах със светложълт, сиво-жълт или светло зелен оттенък (10 бр. в блистери от поливинилхлорид / алуминиево фолио, 1, 3 или 5 блистера в картонена кутия).

Състав на 1 капсула:

• Активна съставка: флупиртин малеат - 100 mg;
• Спомагателни компоненти: магнезиев стеарат, коповидон, колоиден силициев диоксид, калциев хидроген фосфат дихидрат;
• Тяло на капсулата: желатин, титанов диоксид, червен оксид с желязна боя (E172), натриев лаурил сулфат, пречистена вода.

Фармакологични свойства

Катадолон е лекарство, което има мускулен релаксант и централен аналгетичен ефект.

Фармакодинамика

Активното вещество на Katadolon е флупиртин, представител на селективния невронален отварятел на калиеви канали (SNEPCO), който принадлежи към неапиоидни централно действащи аналгетици.

Флупиртин активира невронални K ⁺ канали за вътрешно коригиране, свързани с G-протеина, което води до освобождаване на K ⁺ йони, в резултат на което потенциалът на покой се стабилизира и възбудимостта на невронните мембрани се намалява. В резултат на това рецепторите на N-метил-D-аспартат (NMDA) индиректно се инхибират, тъй като тяхната блокада с ^йони Mg ²⁺ продължава, докато настъпи деполяризация на клетъчната мембрана (индиректен антагонистичен ефект върху NMDA рецепторите).

Когато се използва в терапевтично значими концентрации, флупиртин не се свързва с 5-НТ ₂ -серотонин, 5-НТ ₁ - (5-хидрокситриптофан), алфа ₁ - и алфа ₂ -, опиоиди, бензодиазепин, допамин, централни n- и m-холинергични рецептори.

Благодарение на това централно действие на Катадолон се реализират три от основните му ефекти:

1. Обезболяващ ефект: поради селективното отваряне на зависимите от напрежението K ⁺ -канали на невроните и съпътстващото освобождаване на K ⁺ йони, потенциалът на покой в неврона се стабилизира. Невронът става по-малко възбудим. Индиректният антагонизъм на флупиртин към NMDA рецепторите предотвратява навлизането на Ca ^{2+ йони} в невроните, като по този начин смекчава сенсибилизиращия ефект от повишаване на вътреклетъчната концентрация на Ca ^{2+ йони}. По този начин, в случай на възбуждане на неврона, предаването на възходящи ноцицептивни импулси се инхибира.
2. Мускулно-релаксиращ ефект: фармакологичните ефекти, описани за аналгетичния ефект на флупиртин, са функционално подкрепени от увеличаване на абсорбцията на Ca ^{2+ йони от} митохондриите, което се наблюдава, когато Катадолон се използва в терапевтично значими дози. Ефектът на мускулен релаксант възниква поради едновременното потискане на предаването на импулса към двигателните неврони и съответните ефекти на интернейроните. Следователно този ефект на флупиртин се проявява главно по отношение на локални мускулни спазми, а не на цялата мускулатура като цяло.
3. Ефект от процесите на хронифициране: Хронизационните процеси се считат за процеси на невронална проводимост поради пластичността на невроналните функции. Еластичността на функциите на невроните чрез индуциране на вътреклетъчни процеси създава благоприятни условия за прилагане на механизми от типа "навиване", при които реакцията на всеки следващ импулс се засилва. NMDA рецепторите са до голяма степен отговорни за задействането на тези промени. Тяхната непряка блокада под въздействието на флупиртин води до потискане на тези ефекти. По този начин се създават неблагоприятни условия за клинично значима хронификация на болката. И при наличие на хронична болка се създават условия за изтриване на паметта на болката (поради стабилизиране на мембранния потенциал), в резултат на което чувствителността на болката намалява.

Фармакокинетика

След перорално приложение на Katadolon, флупиртин се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Лекарството се абсорбира бързо и почти напълно (с около 90%).

Около 75% от приетата доза се метаболизира в черния дроб, което води до образуването на метаболити М1 и М2.

М1 (2-амино-3-ацетамино-6- (4-флуоро) -бензиламинопиридин) е активен метаболит, резултат от хидролизата на уретановата структура (1-ва фаза на реакцията) и по-нататъшно ацетилиране (2-ра фаза на реакцията). Той осигурява около 25% от аналгетичния ефект на флупиртин.

М2 е биологично неактивен метаболит, резултат от реакцията на окисление на р-флуоробензил (1-ва фаза) и по-нататъшно конюгиране на р-флуоробензоена киселина с глицин (2-ра фаза).

Кой изоензим участва предимно в пътя на окислително разрушаване не е проучен. Смята се, че флупиртин има само незначителни взаимодействия.

Концентрацията на флупиртин в кръвната плазма е пропорционална на приетата доза.

Полуживотът (T _1/2) на лекарството от кръвта е ~ 7 часа (за основното вещество и метаболит М1 - 10 часа). Това време е достатъчно, за да осигури необходимия аналгетичен ефект.

При пациенти в напреднала възраст на възраст над 65 години T _{1/2 се} увеличава до 14 часа с еднократна доза от лекарството и до 18,6 часа при използване на Katadolon в продължение на 12 дни. Също така в напреднала възраст максималната концентрация на лекарството в кръвта се увеличава с около 2,5 пъти.

Флупиртин се екскретира главно (69%) чрез бъбреците: непроменен - 27%, под формата на метаболит М1 (ацетил метаболит) - 28%, под формата на метаболит М2 (р-флуоро-хипурова киселина) - 12%. Третата част от получената доза се екскретира от организма под формата на метаболити с неизвестна структура. Малка част от дозата се екскретира с изпражненията и жлъчката.

Показания за употреба

Според инструкциите Катадолон се предписва на възрастни за лечение и облекчаване на пристъпи на хронична и остра болка с лека до умерена тежест, а именно:

• Главоболие от различен произход;
• Мускулни спазми (фибромиалгия, артропатия, мускулно-скелетна болка в гърба и шията);
• Болка при злокачествени новообразувания;
• Посттравматична болка;
• Болков синдром по време на ортопедични / травматологични операции и интервенции;
• Дисменорея.

Противопоказания

• Холестаза и риск от развитие на чернодробна енцефалопатия (тъй като има голяма вероятност от развитие или прогресия и влошаване на съществуваща енцефалопатия или атаксия);
• Чернодробна дисфункция;
• Хроничен алкохолизъм;
• Миастения гравис (поради мускулно-релаксиращия ефект на флупиртин);
• Шум в ушите (звъни в ушите), включително наскоро излекуван;
• Едновременна употреба с други лекарства с хепатотоксично действие;
• Възраст под 18 години;
• Свръхчувствителност към лекарствените компоненти.

Катадолон се използва с повишено внимание при хипоалбуминемия, бъбречна недостатъчност, както и в напреднала възраст (от 65 години).

Инструкции за употреба на Катадолон: метод и дозировка

Капсули Катадолон се приемат през устата с малко вода и без дъвчене (желателно е да е в изправено положение).

По изключение, ако пациентът не може да погълне капсулата, тя може да бъде отворена и вкарана през епруветка, или само съдържанието може да бъде погълнато. Горчивият вкус на флупиртин може да бъде неутрализиран с храна, например чрез ядене на банан.

Препоръчителната стандартна схема на дозиране на Катадолон: 1 капсула (100 mg) 3-4 пъти на ден, като се поддържат, ако е възможно, равни интервали между дозите. При силна болка - 2 капсули (200 mg) 3 пъти на ден. Максималната дневна доза е 6 капсули (600 mg).

Дозата се избира в зависимост от индивидуалната поносимост на Katadolon и интензивността на болката. За терапевтични цели е необходимо да се приложи минималната ефективна доза за най-кратък период от време. Максималният курс на лечение не трябва да надвишава 2 седмици.

При пациенти в напреднала възраст на възраст 65 и повече години лечението започва с 2 капсули (200 mg) на ден, приемани сутрин и вечер.

При тежка бъбречна недостатъчност или хипоалбуминемия трябва да се следи плазмената концентрация на креатинин. Максималната дневна доза за такива пациенти не трябва да надвишава 3 капсули (300 mg). Ако е необходима по-висока доза, пациентите трябва да се наблюдават непрекъснато.

В случай на лека до умерена бъбречна недостатъчност не е необходимо коригиране на дозата на Katadolon, но е необходимо проследяване на концентрацията на креатинин в кръвната плазма.

Странични ефекти

Странични ефекти от системи и органи, в зависимост от честотата на проява (≥1 / 10 - много често; ≥1 / 100- <1/10 - често; ≥1 / 1000- <1/100 - рядко; ≥1 / 10 000 - <1/1000 - рядко; <1/10 000 - изключително рядко; неизвестна честота - не е възможно да се направи оценка въз основа на получените данни):

• Хепатобилиарна система: много често - повишена активност на чернодробните трансаминази; неизвестна честота - хепатит, чернодробна недостатъчност;
• Стомашно-чревен тракт: често - гадене, повръщане, диспепсия, болки в стомаха, запек, сухота в устната лигавица, коремна болка, метеоризъм, диария;
• Имунна система: рядко - свръхчувствителност към лекарството, алергични реакции (понякога придружени от кожен обрив, уртикария, треска, сърбеж);
• Кожа и подкожни тъкани: често - хиперхидроза (изпотяване);
• Нервна система: често - депресия, нарушение на съня, тревожност / нервност, треперене, главоболие, замаяност; рядко - объркване на съзнанието;
• Метаболизъм: често - намален или липса на апетит;
• Орган на зрението: рядко - зрително увреждане;
• Други: много често (в 15% от случаите, особено в началото на терапията) - слабост / умора.

Страничните ефекти, с изключение на алергичните реакции, в повечето случаи са дозозависими и често изчезват сами по време на или след края на терапията.

Предозиране

Има единични съобщения за случаи на умишлено предозиране на Катадолон с цел самоубийство.

При прием на лекарството в доза от 5000 mg се забелязват следните симптоми: сухота в устната лигавица, гадене, глухота, плач, състояние на прострация, объркване, тахикардия. Няма съобщения за животозастрашаващи състояния.

Препоръчва се да се предизвика повръщане или да се проведе оформена диуреза, след което да се предпише активен въглен или да се въведат електролити. В тези случаи здравословното състояние обикновено се възстановява в рамките на 6-12 часа. Конкретният антидот е неизвестен.

В случай на предозиране с Katadolon трябва да се има предвид възможността за развитие на нарушения на централната нервна система и появата на симптоми на хепатотоксичност от вида на повишените метаболитни нарушения в черния дроб. Лечението в този случай е симптоматично.

специални инструкции

При пациенти с намалена бъбречна или чернодробна функция е необходимо да се следи креатининът в урината и активността на чернодробните ензими.

На възраст 65 години и повече, с изразени признаци на чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, както и с хипоалбуминемия, се налага корекция на дозата.

По време на терапията с флупиртин са възможни фалшиво положителни тестове за билирубин, протеин в урината и уробилиноген. Подобна реакция може да се наблюдава при количественото определяне на нивото на билирубин в кръвната плазма.

Употребата на Катадолон във високи дози в някои случаи може да причини оцветяване на урината в зелено, което не е клиничен признак на което и да е заболяване.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Като се има предвид способността на Катадолон да отслабва вниманието и да забавя скоростта на реакцията, препоръчително е да се въздържате от шофиране на превозни средства и участие в потенциално опасни дейности по време на лечението.

Приложение по време на бременност и кърмене

Няма достатъчно данни за употребата на флупиртин по време на бременност, за да се оцени степента на неговия ефект. В експериментални проучвания, проведени върху животни, е установена репродуктивната токсичност на флупиртин, тератогенността не е разкрита. По време на бременност обаче Katadolon е забранен за употреба, освен в случаите, когато очакваната полза за жената определено е по-висока от възможните рискове за плода.

В кърмата, според данни от изследвания, флупиртин прониква в малки количества. Препоръчва се кърменето да се преустанови, ако се налага лечение по време на кърмене.

Използване от детството

Катадолон е противопоказан при деца и юноши (под 18-годишна възраст).

С нарушена бъбречна функция

В случай на лека и умерена бъбречна недостатъчност не е необходимо да се коригира дозата на лекарството.

При тежка бъбречна недостатъчност или хипоалбуминемия лечението трябва да се извършва с повишено внимание, като се използва Катадолон в дневна доза не повече от 300 mg, под постоянен контрол на плазмената концентрация на креатинин. Ако са необходими по-високи дози, е необходимо внимателно медицинско наблюдение.

При нарушения на чернодробната функция

Употребата на Катадолон е противопоказана при наличие на чернодробно заболяване, алкохолизъм, риск от холестаза или чернодробна енцефалопатия (поради вероятността от влошаване на съществуваща атаксия или енцефалопатия или развитие на енцефалопатия).

Употреба при възрастни хора

Трябва да се внимава, когато се предписва Катадолон на лица над 65 години. Началната препоръчителна доза за пациенти от тази възрастова група е 100 mg 2 пъти дневно, сутрин и вечер.

Лекарствени взаимодействия

При едновременната употреба на флупиртин с някои лекарства могат да се появят следните ефекти:

• Алкохол, мускулни релаксанти, успокоителни: ефектът им се засилва;
• Ацетилсалицилова киселина, бензилпеницилин, дигоксин, глибенкламид, пропранолол, клонидин, варфарин и диазепам: поради възможното изместване на тези вещества от флупиртин от връзката с протеините, тяхната активност може да се увеличи (особено изразена за диазепам и варфарин в комбинация с катадолон);
• Производни на кумарина: необходимо е редовно проследяване на протромбиновия индекс, за да се коригира дозата на кумарина навреме;
• Антикоагуланти или антитромбоцитни средства: няма данни за взаимодействие;
• Лекарства, метаболизирани от черния дроб: изисква редовно проследяване на нивото на чернодробните ензими;
• Лекарства, съдържащи карбамазепин и парацетамол: Комбинираната употреба с Катадолон трябва да се избягва.

Аналози

Аналози на Katadolon са: Katadolon Retard, Acupan, Milistan, Nefopam, Nolodatak, Neurodolon, Sinmeton, Flugesik.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.

Срокът на годност е 5 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Катадолон

Според прегледите Катадолон е ефективен, бързодействащ аналгетик, който помага за облекчаване на силна болка. Лекарството обаче често причинява странични ефекти, включително летаргия, сънливост, изтръпване на устните, чувство на интоксикация, дезориентация. Някои се позовават и на недостатъците на относително високата цена на капсулите.

Въпреки факта, че Катадолон е неопиоиден аналгетик (както е посочено в инструкциите), има отделни прегледи, които описват, че той води до пристрастяване и пациентите не могат да откажат да приемат лекарството сами, те се нуждаят от медицинска помощ.

Цена за Катадолон в аптеките

Приблизителни цени за Катадолон (100 mg капсули):

• опаковка от 10 броя - 450-465 рубли;
• опаковка от 30 - 900-950 рубли;
• опаковка от 50 броя - 1220-1540 рубли.

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!