Микардис
Mikardis: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Micardis
ATX код: C09CA07
Активна съставка: телмисартан (телмисартан)
Производител: Boehringer Ingelheim Pharma (Германия)
Актуализация на описанието и снимката: 26.08.2019
Цени в аптеките: от 953 рубли.
Купува
Mikardis е ангиотензин II рецепторен антагонист, антихипертензивно лекарство.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма - таблетки: продълговати, почти бели или бели, от едната страна - гравиране "51H" (таблетки от 40 mg) или "52H" (таблетки от 80 mg), от друга - фирменият символ (7 бр. В блистер, в картонена кутия 2 или 4 блистера с таблетки от 40 mg или 2, 4 или 8 блистера с таблетки от 80 mg и инструкции за употреба на Mikardis).
Активна съставка: телмисартан, съдържанието му в 1 таблетка е 40 или 80 mg.
Помощни вещества: натриев хидроксид, поливидон (колидон 25), сорбитол, меглумин, магнезиев стеарат.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Активното вещество на Mikardis, телмисартан, е специфичен антагонист на ангиотензин II рецепторите. Характеризира се с висок афинитет към AT 1 подтипа на ангиотензин II рецептори, чрез който се осъществява действието на ангиотензин II. Телмисартан няма агонистичен ефект върху ангиотензин II и го измества от връзката му с рецептора и образува връзка само с AT 1 подтипа на рецепторите за ангиотензин II и свързването е дългосрочно.
Лекарството няма афинитет към други рецептори на ангиотензин, включително AT 2 подтип. Тяхното функционално значение и ефектът от възможната стимулация с ангиотензин II, концентрацията на която се увеличава с телмисартан, не са проучени.
Телмисартан намалява концентрацията на алдостерон в кръвта. Не блокира йонните канали и не инхибира ренина в кръвната плазма. Не инхибира кининаза II (ангиотензин-конвертиращ ензим) и ензим, който също е разрушителен за брадикинин, така че не се очаква увеличаване на страничните ефекти, причинени от брадикинин.
Когато се приема в доза от 80 mg, телмисартан напълно блокира хипертоничния ефект на ангиотензин II. Ефектът от лекарството се наблюдава в рамките на 3 часа след първата доза, продължава 24 часа и остава значителен до 48 часа. Изразен антихипертензивен ефект се развива след 4-8 седмици непрекъсната употреба на Mikardis.
При пациенти с артериална хипертония, Mikardis намалява диастолното и систолното кръвно налягане, като същевременно не влияе върху сърдечната честота.
След рязко отнемане на телмисартан показателите за кръвното налягане постепенно се връщат към първоначалното си ниво, което не е придружено от развитие на синдром на отнемане.
Фармакокинетика
Телмисартан се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт след прием на Mikardis вътре. Неговата бионаличност е 50%. В случай на едновременен прием на храна, стойността на AUC (площ под кривата концентрация-време) намалява: показателят варира от 6% (при доза от 40 mg Телмисартан) до 19% (при доза от 160 mg). 3 часа след приема на Mikardis, плазмената концентрация на лекарството се понижава, независимо от времето, когато е приета храната.
Телмисартан се характеризира с високо свързване с плазмените протеини (главно албумин и алфа 1 - гликопротеин) - повече от 99,5%. Привидният обем на разпределение в стационарно състояние е средно 500 литра.
Лекарството се метаболизира чрез конюгиране с глюкуронова киселина, което води до образуването на фармакологично неактивни метаболити. Екскретира се главно през червата непроменен, по-малко от 2% от дозата се екскретира чрез бъбреците.
Полуживотът е повече от 20 часа. Общият плазмен клирънс е 900 ml / min, чернодробният кръвен поток е 1500 ml / min.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации:
- пол: при жените показателите за максимална концентрация и AUC са по-високи, отколкото при мъжете, съответно с около 3 и 2 пъти, без значителни разлики в ефективността на Mikardis;
- старческа възраст: фармакокинетичните параметри при пациенти в напреднала възраст не се различават от тези при млади пациенти, поради което не се налага корекция на дозата;
- детска възраст от 6 до 18 години: когато Mikardis се използва в доза от 1 mg / kg или 2 mg / kg в продължение на 4 седмици, фармакокинетиката на телмисартан е приблизително подобна на тази при възрастни, което потвърждава нелинейността на фармакокинетиката на веществото, особено по отношение на максималната концентрация;
- бъбречна недостатъчност и хемодиализа: характеристиките на телмисартан не се променят, поради което не се налага корекция на дозата. Хемодиализата не насърчава елиминирането на лекарството от тялото;
- леки до умерени чернодробни дисфункции (класове А и В по скалата на Child-Pugh): дневната доза телмисартан не трябва да надвишава 40 mg.
Показания за употреба
Mikardis е лекарство за лечение на артериална хипертония.
Също така лекарството се използва за намаляване на сърдечно-съдовата заболеваемост и съответно смъртността при хора над 55-годишна възраст с висок риск от развитие на заболявания на сърдечно-съдовата система.
Противопоказания
Абсолютно:
- Наследствена непоносимост към фруктоза (поради съдържанието на сорбитол);
- Тежка чернодробна дисфункция (клас С според скалата на Child-Pugh);
- Обструктивни заболявания на жлъчните пътища;
- Първичен алдостеронизъм;
- Възраст под 18 години;
- Бременност и период на кърмене;
- Свръхчувствителност към компонентите на таблетките Mikardis.
Относително:
- Хиперкалиемия;
- Хипонатриемия;
- Исхемична болест на сърцето (ИБС);
- Хронична сърдечна недостатъчност;
- Идиопатична хипертрофична субаортална стеноза;
- Стеноза на аортната и митралната клапа;
- Намаляване на обема на циркулиращата кръв поради диария или повръщане, ограничаване на приема на сол и / или предишна диуретична терапия;
- Дисфункция на черния дроб и / или бъбреците;
- Двустранна стеноза на бъбречните артерии или стеноза на артерия на единичен бъбрек;
- Състояния след бъбречна трансплантация.
Mikardis, инструкции за употреба: метод и дозировка
Таблетките Mikardis трябва да се приемат през устата. Приемът на храна не влияе върху ефективността на лекарството.
При артериална хипертония лечението се препоръчва да започне с дневна доза от 40 mg в 1 доза. Ако терапевтичният ефект е недостатъчен, дневната доза се увеличава до 80 mg в 1 доза, като същевременно трябва да се има предвид, че максималният хипотензивен ефект на Mikardis се развива в рамките на 4-8 седмици след началото на терапията.
За да се намали рискът от сърдечно-съдова заболеваемост, се препоръчва прием на 80 mg 1 път на ден. В началото на лечението може да се наложи допълнителна корекция на кръвното налягане.
Дневната доза Mikardis за пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане (класове А и В по скалата на Child-Pugh) не трябва да надвишава 40 mg.
Странични ефекти
- Инфекции: инфекции на горните дихателни пътища, инфекции на пикочните пътища (включително цистит), сепсис (включително фатални);
- Хематопоетична система: намалена концентрация на хемоглобин, еозинофилия, анемия, тромбоцитопения;
- Дихателна система: задух;
- Централна нервна система: депресия, тревожност, припадък, безсъние, световъртеж;
- Сърдечно-съдова система: изразено понижение на кръвното налягане, брадикардия, ортостатична хипотония, тахикардия;
- Храносмилателна система: повишена активност на чернодробните ензими, стомашен дискомфорт, диспепсия, сухота в устата, диария, метеоризъм, коремна болка, повръщане, както и нарушена чернодробна функция или чернодробно заболяване (в постмаркетингови наблюдения тези нарушения са установени при пациенти от Япония);
- Пикочна система: повишена концентрация на пикочна киселина и креатинин в кръвта, нарушена бъбречна функция (включително остра бъбречна недостатъчност);
- Мускулно-скелетна система: крампи на мускулите на прасеца, болки в гърба, сухожилията и долните крайници, миалгия, артралгия;
- Орган на зрението: зрителни нарушения;
- Кожа и подкожни тъкани: хиперхидроза;
- Алергични реакции: обрив (включително лекарство), сърбеж, екзема, токсичен обрив, свръхчувствителност (уртикария, еритем, ангиоедем), анафилактични реакции, ангиоедем (включително фатален);
- Други: астения, грипоподобен синдром, болка в гърдите;
- Лабораторни показатели: повишени нива на креатин фосфокиназа в кръвта, хиперкалиемия; хипогликемия при пациенти със захарен диабет.
Предозиране
Не са докладвани случаи на предозиране. Възможно е изразено понижение на кръвното налягане, развитие на тахикардия и брадикардия.
Хемодиализата е неефективна. Като терапевтична мярка е показана симптоматична терапия.
специални инструкции
При някои пациенти, поради потискане на ренин-ангиотензиновата система (RAAS), особено при едновременната употреба на няколко агента, които имат ефект върху тази система, бъбречната функция е нарушена, до остра бъбречна недостатъчност. Поради тази причина терапията, придружена от двойна блокада на RAAS (например комбинация от Mikardis с инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим или директен инхибитор на ренин), трябва да се провежда индивидуално и под строг контрол на бъбречната функция, включително мониторинг на концентрацията на креатинин и калий в кръвния серум.
Ако съдовият тонус и бъбречната функция зависят главно от активността на RAAS (например при хронична сърдечна недостатъчност или бъбречно заболяване, включително стеноза на бъбречната артерия / и), използването на лекарства, засягащи тази система, може да доведе до развитие на остра артериална хипотония олигурия, хиперазотемия и дори остра бъбречна недостатъчност.
В случай на едновременна употреба на Mikardis с калий-съдържащи добавки, калий-съхраняващи диуретици, калий-съдържаща годна за консумация сол или други средства, които повишават концентрацията на калий в кръвта, този показател трябва да се следи по време на лечението.
Пациенти със захарен диабет със съпътстващи допълнителни сърдечно-съдови рискове (напр. Коронарна артериална болест) увеличават вероятността от фатален миокарден инфаркт и внезапна сърдечно-съдова смърт. В този случай коронарната артериална болест при пациенти със захарен диабет може да бъде асимптоматична и недиагностицирана. Поради тази причина, за своевременното откриване и лечение на исхемична болест на сърцето, преди да предписват Mikardis, пациентите със захарен диабет трябва да проведат подходящи диагностични изследвания, включително тест за стрес.
Mikardis е по-малко ефективен при пациенти от негроидната раса.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Не са провеждани специални клинични проучвания за ефекта на Mikardis върху способността за концентрация и скоростта на реакция. Въпреки това, като се има предвид вероятността от развитие на странични ефекти като сънливост и световъртеж, се препоръчва да бъдете внимателни при шофиране и работа с потенциално опасни машини.
Приложение по време на бременност и кърмене
Не са провеждани проучвания за ефекта на телмисартан върху фертилитета при хората.
През първия триместър на бременността антагонистите на рецепторите на ангиотензин II са забранени. Ако по време на лечението се диагностицира бременност, лечението с Mikardis трябва незабавно да се прекрати и при необходимост да се предпише алтернативна терапия (антихипертензивни лекарства от други групи, одобрени за употреба по време на бременност).
През II и III триместър на бременността не се препоръчва употребата на Mikardis. Въпреки че тератогенни ефекти не са установени в предклинични проучвания, са установени фетотоксичност (намалена бъбречна функция, забавено вкостяване на черепа, олигохидрамнион) и неонатална токсичност (артериална хипотония, хиперкалиемия, бъбречна недостатъчност).
По този начин Mikardis е противопоказан по време на бременност. Ако по някаква причина лекарството е било използвано през втория триместър, се препоръчва да се проведе ултразвуково изследване на костите и бъбреците на плода. Новородените, чиито майки са получавали телмисартан, трябва да бъдат внимателно наблюдавани за развитието на артериална хипотония.
Жените, които планират бременност, първоначално трябва да получат алтернативна терапия.
По време на кърмене употребата на Mikardis е противопоказана.
Използване от детството
Безопасността на телмисартан в детска и юношеска възраст не е установена, поради което Mikardis не се използва за лечение на пациенти под 18-годишна възраст.
С нарушена бъбречна функция
Пациенти с бъбречна недостатъчност, включително тези на хемодиализа, не се нуждаят от корекция на дозата на Mikardis.
Micardis трябва да се използва с повишено внимание в следните случаи: нарушена бъбречна функция, двустранна стеноза на бъбречна артерия или стеноза на артерия на единичен бъбрек, състояния след бъбречна трансплантация.
При нарушения на чернодробната функция
Mikardis е противопоказан при тежки чернодробни дисфункции (клас С по скалата на Child-Pugh) и нарушена проходимост на жлъчните пътища.
За леко и умерено увреждане на чернодробната функция (класове А и В по скалата на Child-Pugh), максимално допустимата дневна доза телмисартан е 40 mg.
Употреба при възрастни хора
Пациентите в напреднала възраст не трябва да променят режима на дозиране на Mikardis.
Лекарствени взаимодействия
- Други антихипертензивни лекарства: ефектът им се засилва;
- Дигоксин: концентрацията му в кръвната плазма се увеличава;
- Рамиприл: неговата максимална и обща (през целия период на наблюдение) концентрация се увеличава с 2,5 пъти, но клиничното значение на такова взаимодействие не е установено;
- Литиеви препарати: има обратимо повишаване на концентрацията им в кръвта, придружено от токсичен ефект;
- Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), вкл. ацетилсалицилова киселина, неселективни НСПВС и инхибитори на циклооксигеназа тип 2: рискът от развитие на остра бъбречна недостатъчност при пациенти с дехидратация (преди да се предпише такава комбинация е необходимо да се изследва бъбречната функция и да се компенсира обема на циркулиращата кръв). Също така е възможно да се намали антихипертензивният ефект на телмисартан.
Аналози
Аналозите на Mikardis са: Pritor, Telmista, Telmisartan-Richter, Hypotel.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, недостъпно за деца, защитено от влага, при температури до 30 ºС.
Срокът на годност е 4 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Mikardis
В малкото отзиви за Mikardis пациентите обикновено го описват като ефективно антихипертензивно средство с малък брой странични ефекти. Мнозина обаче са недоволни от високата цена на лекарството.
Цената на Micardis в аптеките
Приблизителни цени на Mikardis: 14 таблетки от 40 mg - 481-502 рубли, 28 таблетки от 40 mg - 1054-1147 рубли, 28 таблетки от 80 mg - 948-1049 рубли.
Mikardis: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Микардис 40 mg таблетки 28 бр. 953 r Купува |
|
Микардис 80 mg таблетки 28 бр. 1022 рубли Купува |
|
Mikardis таблетки 80mg 28 бр. 1193 РУБЛИЦИ Купува |
|
Микърдис Плюс таблетки 80mg + 12,5mg 28 бр. 1196 рубли Купува |
|
Mikardis таблетки 40mg 28 бр. 1197 РУБЛИЦИ Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
