Галантамин - инструкции за употреба, цена, ревюта, аналози, таблетки

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Галантамин

Галантамин: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Лекарствени взаимодействия
14. 14. Аналози
15. 15. Условия за съхранение
16. 16. Условия за отпускане от аптеките
17. 17. Отзиви
18. 18. Цена в аптеките

Латинско име: галантамин

ATX код: N06DA04

Активна съставка: галантамин (галантамин)

Производител: VIFITECH (Русия); Ozone LLC (Русия); Canonfarma Production, JSC (Русия)

Описание и снимка актуализирани: 27.08.2019

Цени в аптеките: от 407 рубли.

Купува

Галантаминът е лекарство за лечение на деменция, включително болестта на Алцхаймер.

Форма на издаване и състав

• филмирани таблетки: кръгли, двойноизпъкнали, таблетки с доза 8 mg имат риск от едната страна; при прекъсването се открояват два слоя: почти бяла сърцевина и почти бяла или бяла обвивка от филм (7, 10, 14, 15, 25, 30 или 50 броя в блистери, 1–6 или 10 пакета в картонена кутия; 10, 20, 30, 40, 50, 56, 60 или 100 броя в кутии от полимер или полиетилен терефталат, 1 кутия в картонена кутия);
• разтвор за интравенозно (i / v) и подкожно (s / c) приложение: прозрачна безцветна течност (1 ml в ампули, в блистерна лента 5 ампули, 2 опаковки в комплект със скарификатор или без в картонена кутия).

Всяка опаковка съдържа също инструкции за употреба на галантамин.

Състав на 1 таблетка:

• активно вещество: галантамин хидробромид - 5,126; 10,253 или 15,38 mg (съответства на съдържанието на галантамин - 4, 8 или 12 mg);
• помощни компоненти: аерозил (колоиден силициев диоксид), калциев хидрогенфосфат дихидрат, коповидон (Plasdon Es-630 / Kollidon VA-64), магнезиев стеарат, пермелоза (кроскармелоза натрий), микрокристална целулоза;
• обвивка на филм: AdvantiaTM Prima 319974RC09 (хидроксипропил метилцелулоза, полиетилен гликол, титанов диоксид, глицерил каприлокапрат, алуминиев лак на базата на багрила: брилянтно синьо, хинолин жълто, индиго кармин).

Състав на 1 ml разтвор за интравенозно и подкожно приложение:

• активно вещество: галантамин хидробромид (по отношение на сухо вещество) - 1 или 5 mg;
• спомагателен компонент: вода за инжекции - до 1 ml.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Галантамин хидробромидът е селективен инхибитор на церебралната ацетилхолинестераза, улесняващ провеждането на нервните импулси в областта на синапса между мускулите и нервните окончания. Прониквайки добре през кръвно-мозъчната бариера, той засилва процесите на възбуждане в рефлексогенните зони на мозъка и гръбначния мозък. Чрез стимулиране на свиването на скелетните и гладките мускули, той повишава тонуса му, подобрява секрецията на жлезите (храносмилателни, потни) и помага за възстановяване на нервно-мускулната проводимост, блокирана от недеполяризиращи мускулни релаксанти. Той причинява спазъм на акомодация, миоза и в случай на закритоъгълна глаукома понижава вътреочното налягане.

Фармакокинетика

Хапчета

Галантамин след перорално приложение се абсорбира бързо и напълно в стомашно-чревния тракт. Абсолютната бионаличност е висока - до 90%. Терапевтичната концентрация на веществото се достига за 30 минути. Постигането на C _max (максимална концентрация) след прием на 8 mg галантамин се наблюдава в периода от 60 до 120 минути и е 1,2 mg / ml.

T _1/2 (полуживот) - 5 часа. Равновесната концентрация се установява след многократно приложение.

Той се свързва слабо с кръвните протеини. Лесно преминава кръвно-мозъчната бариера. Метаболизира се до незначителна степен (приблизително 10%) в черния дроб чрез деметилиране.

Екскрецията се извършва главно с урината (до 74%) под формата на метаболити и непроменени вещества. Бъбречният клирънс е около 100 ml / min.

Плазмените концентрации на галантамин могат да се повишат при пациенти с болестта на Алцхаймер. Също така този показател се увеличава с умерено до тежко увреждане на чернодробната / бъбречната функция.

Разтвор за интравенозно и подкожно приложение

Галантамин се абсорбира бързо след подкожно приложение. Времето за достигане на терапевтична концентрация в кръвната плазма е 30 минути. Няма статистически значима разлика в AUC (площ под кривата концентрация-време) след еднократна доза от 10 mg, приложена парентерално или перорално. C _max в кръвната плазма след еднократна доза от 10 mg, приложена по който и да е от двата метода, е 1,20 mg / ml, времето за достигане е 2 часа.

Полуживотът на галантамин е 10 минути. Тази стойност е по-дълга в сравнение със стойността на индикатора за неостигмин метил сулфат и пиридостигмин бромид (съответно 0,54-3,5 и 5,0-6,6 минути), така че започва да действа по-късно от другите инхибитори на холинестеразата.

V _d (обем на разпределение) на веществото - 175 l, свързващо се с плазмените протеини - не повече от 18%; приблизително 53% от галантамина се намира в кръвните клетки.

T _{1/2 е} двуфазен и отнема 7 до 8 часа.

Метаболизмът на галантамин не се различава по интензивност, той се осъществява с участието на изоензими на цитохром P450 (изоензими CYP2D6 и CYP3A4), главно чрез N- и O-деметилиране (около 5-6% от дозата), както и глюкурониране, епимеризация и N-окисление. Основните метаболити, открити в урината и плазмата, са галантаминон и епигалантамин.

Екскрецията на 90–97% от галантамина се осъществява чрез бъбреците (непроменена - от 18 до 22%) чрез гломерулна филтрация, чрез червата - 2,2–6,3%, с жлъчката - приблизително 0,2%. Бъбречният клирънс е в интервала от 65 до 100 ml / min (20-25% от плазмения клирънс), тази стойност е близка до инулиновия клирънс.

При болестта на Алцхаймер плазмената концентрация на галантамин надвишава стойността на този показател при здрави доброволци с 30-40%. Умереното чернодробно увреждане забавя елиминирането на галантамин с около 25%. Умерената хронична бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс от 52 до 104 ml / min) увеличава плазмената си концентрация с 38%, при тежки нарушения (при пациенти с креатининов клирънс 9–51 ml / min) - с 67%.

Показания за употреба

Хапчета

• деменция от типа на Алцхаймер в лек до умерен стадий;
• полиомиелит, който се развива веднага след края на фебрилния период, в периода на възстановяване или в периода на остатъчни явления;
• прогресивна мускулна дистрофия, миастения гравис, церебрална парализа, радикулит, неврит, миопатия.

Решение

Болести на централната и периферната нервна система:

• неврит, полиневропатия, полиневрит, други заболявания на периферната нервна система;
• мускулна атрофия, отпусната парализа, миоклонични конвулсии в резултат на увреждане на предните рога на гръбначния мозък след миелит, полиомиелит, гръбначно-мускулна атрофия;
• церебрална парализа след инсулт, спастични форми на церебрална парализа (церебрална парализа);
• нарушения на нервно-мускулната трансмисия (миастения гравис).

В хирургията и анестезиологията разтвор на галантамин се използва като антагонист на недеполяризиращи мускулни релаксанти, както и за лечение на следоперативна пареза на тънките черва и пикочния мехур.

Във физиотерапията на неврологични заболявания на периферната нервна система лекарството се използва за йонофореза, а в токсикологията - при отравяне с инхибитори на холинестеразата (като антидот).

Противопоказания

Абсолютни противопоказания:

• брадикардия;
• атриовентрикуларен (AV) блок;
• хиперкинеза;
• бронхиална астма;
• артериална хипертония;
• хронична сърдечна недостатъчност (CHF) - за хапчета;
• тежка сърдечна недостатъчност III - IV група според класификацията на Нюйоркската сърдечна асоциация (NYHA) - за решение;
• ангина пекторис;
• епилепсия;
• тежко бъбречно увреждане с креатининов клирънс (CC) <9 ml / min;
• тежка чернодробна дисфункция по скалата на Child - Pugh> 9 точки;
• хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ);
• механична чревна обструкция, скорошна операция или обструктивни заболявания на стомашно-чревния тракт (GIT) - за таблетки;
• механични нарушения на проходимостта на пикочните пътища - за разтвор;
• наскоро претърпели операция или обструктивни заболявания на простатата, пикочните пътища;
• периодът на бременност и кърмене;
• детска възраст: за таблетки - до 9 години, за разтвор - до 1 година;
• индивидуална свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството.

Относителни противопоказания (лекарството се използва с повишено внимание):

• таблетки: за лека и умерена бъбречна / чернодробна дисфункция, синдром на болния синусов синус (SSS) и други суправентрикуларни нарушения на проводимостта, едновременна употреба с лекарства, които забавят сърдечната честота (HR), например, β-блокери, дигоксин, с обща анестезия, стомашна язва и 12 язва на дванадесетопръстника, повишен риск от развитие на ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт;
• решение: за бъбречна / чернодробна недостатъчност, нарушения на уринирането, хирургични интервенции с използване на обща анестезия.

Галантамин, инструкции за употреба: метод и дозировка

Хапчета

Таблетките се приемат през устата по време на хранене с вода.

Препоръчителната дневна доза за възрастни пациенти: 8-32 mg, приемани в 2-4 разделени дози. При лечение на миастения гравис се препоръчва дневната доза да се раздели на 3 приема.

Лечението на болестта на Алцхаймер се препоръчва да започне с прием на таблетки от 4 mg 2 пъти дневно (сутрин и вечер). В продължение на 4 седмици дозата може постепенно да се увеличава до 16 mg на ден: 1 таблетка в доза 8 mg 2 пъти на ден.

Пациентите, приемащи хапчета, трябва да осигуряват на тялото достатъчно количество течност. Ако е необходимо да се прекъсне курса, възстановяването на терапията започва с най-ниската доза, като се увеличава постепенно.

При умерено бъбречно / чернодробно увреждане началната доза галантамин е 4 mg; хапчето се приема 1 път на ден, сутрин, поне една седмица, след което дозата се увеличава до 4 mg 2 пъти на ден и се приема в продължение на четири седмици. Максималната дневна доза за тази категория пациенти е ≤ 12 mg.

Препоръчителни дози за лечение на полиомиелит и церебрална парализа при деца над 9 години:

• 9-11 години: дневна доза - 4-12 mg на 2-3 приема;
• 12-15 години: дневна доза - 4-16 mg в 2-4 дози.

Решение

Разтворът на галантамин е предназначен за интравенозно и подкожно приложение.

Дозата и продължителността на курса на терапия се определят от лекаря в зависимост от тежестта на симптомите на заболяването и индивидуалния отговор на пациента.

За лечение на заболявания на централната и периферната нервна система, Галантамин под формата на разтвор се използва за кратко време, само когато няма възможност за приемане на лекарството вътре. Веднага след като състоянието на пациента позволява, той се прехвърля на перорално приложение на галантамин.

Препоръчителният режим на дозиране за възрастни пациенти: дозата се определя в размер на 0,03-0,28 mg / kg. Лечението започва с минимални дози, които се увеличават постепенно. Началната дневна доза е 2,5 mg, увеличаването й може да се извършва постепенно, на всеки 3-4 дни с 2,5 mg. Максималната дневна доза от 20 mg се разделя на 2–3 дози в равни количества, но не повече от 10 mg галантамин на прием.

За деца лекарството се прилага подкожно, дневната доза се определя за деца на възраст 1-2 години в размер на 0,02-0,08 mg / kg, над 3 години - 0,03-0,28 mg / kg:

• 1-2 години - 0,25-1 mg;
• 3-5 години - 0,5-5 mg;
• На 6-8 години - 0,75-7,5 mg;
• На 9-11 години - 1-10 mg;
• На 12-15 години - 1,25-12,5 mg;
• > 15 години - 1,25-15 mg.

Препоръчителни дози галантамин в хирургия, анестезиология, токсикология:

• предозиране с периферни недеполяризиращи мускулни релаксанти: 10–20 mg на ден интравенозно;
• следоперативна пареза на стомашно-чревния тракт и пикочния мехур: в дози, определени според възрастта, разпределени в рамките на 2-3 s / c или i / v инжекции на ден;
• физиотерапевтични процедури: 2,5–5 mg се прилага чрез йонофореза при електрически ток 1–2 mA за 10 минути. Продължителността на курса е 10-15 дни.

Странични ефекти

Хапчета

• сърдечно-съдова система: повишаване или намаляване на кръвното налягане (АН), сърдечна недостатъчност, предсърдно трептене / предсърдно мъждене, ортостатичен колапс, оток, атриовентрикуларен (AV) блок, удължаване на QT интервала, камерна и надкамерна тахикардия, горещи вълни, супраястикуларна исхемия / миокарден инфаркт;
• храносмилателна система: подуване на корема, стомашно-чревен дискомфорт, коремна болка, диспепсия, анорексия, гадене / повръщане, диария, гастрит, сухота в устата / повишено слюноотделяне, дисфагия, дивертикулит, дуоденит, гастроентерит, хепатит, перфорация на лигавицата на горната част на хранопровода и долната част на стомашно-чревния тракт;
• мускулно-скелетна система: миастения гравис, мускулни спазми, треска;
• пикочна система: хематурия, уринарна инконтиненция, често уриниране, задържане на урина, инфекции на пикочните пътища, бъбречна колика, зъбен камък;
• нервна система: често - синкоп, тремор, летаргия, слухови и зрителни халюцинации, перверзия на вкуса, поведенчески реакции (включително възбуда / агресия), преходни мозъчно-съдови инциденти / инсулт, световъртеж, главоболие, мускулни спазми, конвулсии, парестезия, апраксия, атаксия, афазия, хипо- или хиперкинеза, анорексия, сънливост / безсъние;
• сетивни органи: ринит, епистаксис, спазъм на акомодацията, зрително увреждане, шум в ушите;
• психика: апатия, повишено либидо, параноидни състояния, делириум, депресия (в изключително редки случаи, преди самоубийство);
• лабораторни параметри: анемия, хипокалиемия, повишена активност на аланин аминотрансфераза (ALT) и аспартат аминотрансфераза (AST), повишени нива на алкална фосфатаза или захар в кръвта;
• хематологични патологии: тромбоцитопения, пурпура;
• общи реакции: болка в гърдите, хиперхидроза, загуба на тегло, дехидратация (в редки случаи, преди развитието на бъбречна недостатъчност), умора, бронхоспазъм.

Решение

• сърдечно-съдова система: AV блок, повишаване или намаляване на кръвното налягане, брадикардия, ангина пекторис, сърцебиене, удължаване на QT интервала;
• нервна система: главоболие, световъртеж, безсъние / сънливост, треперене;
• сетивни органи: епистаксис, спазъм на акомодацията, зрително увреждане, шум в ушите, ринит;
• Стомашно-чревен тракт: коремна болка, гадене / повръщане, повишено слюноотделяне, повишена чревна перисталтика, диария;
• реакции на стимулация на холинергични рецептори: изразени никотинови или мускаринови (в по-малка степен) действия, характерни за инхибиторите на холинестеразата;
• реакции на свръхчувствителност: обрив, сърбеж, уртикария, ринит; възможни остри алергични реакции до анафилактичен шок със загуба на съзнание;
• други реакции: хиперхидроза, мускулни спазми, загуба на апетит, загуба на тегло.

Наличието на тези или други нежелани реакции и тяхното влошаване трябва да бъдат докладвани на лекаря. Когато m-холиномиметичните реакции се увеличат, дневната доза трябва да се намали или да се прекъсне за 2-3 дни, след което да се продължи с по-ниски дози.

Предозиране

Симптомите на предозиране с галантамин са: колики (спазми) в корема, повишено слюноотделяне, гадене / повръщане, диария, лакримация, уринарна и фекална инконтиненция, хиперхидроза, понижено кръвно налягане, брадикардия, удължен QT интервал, бронхоспазъм, миастения гравис и при по-тежки случаи … Резултатът от силна мускулна слабост в комбинация с бронхоспазъм и хиперсекреция на лигавицата на трахеята може да бъде пълно запушване на дихателните пътища.

Терапията на състоянието е симптоматична, включително контрол на дихателната функция и сърдечно-съдовата система. Като антидот се препоръчва прилагането на атропин IV в начална доза от 0,5–1 mg, след което дозата на атропина се определя в зависимост от отговора към терапията и състоянието на пациента.

специални инструкции

Използването на инхибитори на ацетилхолинестеразата е придружено от намаляване на телесното тегло, особено това трябва да се има предвид при лечението на пациенти с болестта на Алцхаймер, като редовно се следи теглото им.

Пациентите, приемащи галантамин, се нуждаят от достатъчен прием на течности.

Ваготоничният ефект, упражняван от галантамин, подобно на други холиномиметици, върху синоатриалния възел, може да бъде причина за брадикардия и AV блок. Това трябва да се има предвид при пациенти със SSS, други нарушения на проводимостта и докато се използва лекарството с лекарства, които понижават сърдечната честота (дигоксин, β-блокери). Според наблюденията след регистрация, пациентите без сърдечни патологии също са имали забавяне на сърдечната честота, следователно всички пациенти, използващи галантамин, са изложени на риск от нарушения в сърдечната проводимост.

Поради риска от синкоп е необходимо по-често да се следи кръвното налягане, особено когато се приемат високи дози от лекарството (от 40 mg галантамин на ден или повече). За да се предотвратят подобни нежелани реакции в началото на терапията, дозата на лекарството трябва да бъде подбрана много внимателно. Ефективността на галантамин при пациенти с други видове деменция и увреждане на паметта не е установена.

Холиномиметиците са способни да увеличат стомашната секреция, което изисква постоянно наблюдение на пациенти с риск от стомашно-чревни язви и стомашно-чревно кървене. Също така, приемът на холиномиметици може да причини нарушен поток на урината.

По време на терапията с галантамин е неприемливо да се приема етанол и успокоителни.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Тъй като галантаминът може да причини замаяност, сънливост, зрително увреждане, по време на лечението трябва да се въздържате от извършване на видове работа, които изискват скорост на психомоторни реакции и повишена концентрация на внимание, включително от шофиране.

Приложение по време на бременност и кърмене

Галантамин не се предписва по време на бременност / кърмене.

Използване от детството

Противопоказано е употребата на таблетки Галантамин за деца под 9-годишна възраст. Разтворът не се предписва за лечение на деца на възраст под 1 година.

С нарушена бъбречна функция

• тежко бъбречно увреждане (при пациенти с CC <9 ml / min): терапията е противопоказана;
• леко до умерено бъбречно увреждане: Галантамин се прилага под лекарско наблюдение.

При нарушения на чернодробната функция

• тежки чернодробни дисфункции (скала на Child-Pugh> 9 точки): терапията е противопоказана;
• лека до умерена чернодробна дисфункция: Галантамин се прилага под лекарско наблюдение.

Лекарствени взаимодействия

• опиоиди (морфин и неговите структурни аналози): галантаминът е техният антагонист по отношение на действието върху дихателния център;
• m-антихолинергици (атропин, хоматропин, метилбромид и др.), ганглионни блокери, недеполяризиращи мускулни релаксанти, хинин, прокаинамид: галантаминът проявява фармакодинамичен антагонизъм към тях;
• аминогликозидни антибиотици (амикацин, гентамицин): могат да намалят терапевтичния ефект на галантамин;
• лекарства за обща анестезия (включително суксаметоний като периферен мускулен релаксант): галантаминът увеличава нервно-мускулната блокада по време на анестезия;
• лекарства, които намаляват сърдечната честота (дигоксин, β-блокери): увеличават вероятността от влошаване на брадикардия;
• циметидин: възможно е увеличаване на бионаличността на галантамин;
• лекарства, които инхибират изоензимите на системата цитохром Р ₄₅₀ (CYP2D6 и CYP3A4): възможно е повишаване на плазмените концентрации на галантамин с допълнително увеличаване на честотата на холинергичните странични ефекти (главно гадене и повръщане), което може да наложи намаляване на поддържащата доза галантамин;
• етанол и успокоителни: галантаминът засилва техния депресиращ ефект върху централната нервна система.

Галантамин не се препоръчва да се комбинира с други холиномиметици.

Аналози

Аналозите на галантамин са: Galantamine-Teva, Galnora-SR, Nivalin, Reminil.

Условия за съхранение

Да се пази далеч от деца.

Съхранявайте на място, недостъпно за светлина, пазете таблетките от влага, температура на съхранение до 25 ° C.

Срок на годност: таблетки - 2 години, разтвор - 4 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за галантамин

Според прегледите, Галантамин често се използва в клиничната практика, особено за лечение на болестта на Алцхаймер при пациенти в напреднала възраст. Терапията не е ефективна във всички случаи. Те показват развитието на странични ефекти и необходимостта от коригиране на режима.

Цена за галантамин в аптеките

Приблизителната цена за галантамин е: 4 mg таблетки (14 бр.) - 397-617 рубли, 8 mg таблетки (56 бр.) - 2138-2153 рубли, инжекционен разтвор 1 mg / ml (10 ампули от 1 ml) - 1298-1568 рубли.

Галантамин: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Галантамин Canon 4 mg филмирани таблетки 14 бр. 407 r Купува

Галантамин Canon таблетки p.o. 4mg 14 бр. 430 РУБЛИ Купува

Галантамин Canon 8 mg филмирани таблетки 56 бр. 1055 рубли Купува

Галантамин 12 mg филмирани таблетки 56 бр. 2396 рубли Купува

Галантамин Canon таблетки p.o. 8mg 56 бр. 2477 рубли Купува

Галантамин Canon 12 mg филмирани таблетки 56 бр. 2780 рубли Купува

Галантамин Canon таблетки p.o. 12mg 56 бр. 2808 рубли Купува

Галантамин 12 mg филмирани таблетки 56 бр. 2885 РУБЛИ Купува

Галантамин 8 mg филмирани таблетки 56 бр. 2939 рубли Купува

Вижте всички оферти от аптеките

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!