Меркаптопурин - инструкции за употреба на таблетки, цена, аналози, рецензии

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Меркаптопурин

Меркаптопурин: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско наименование: Меркаптопурин

ATX код: L01BB02

Активна съставка: меркаптопурин (меркаптопурин)

Производител: RUE "Belmedpreparaty" (Република Беларус), Cadila Healthcare Limited (Индия), SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Република Молдова)

Описание и снимка актуализирани: 21.11.2018

Цени в аптеките: от 830 рубли.

Купува

Меркаптопурин е антинеопластично, имуносупресивно лекарство.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма на меркаптопурин - таблетки: в зависимост от производителя - плоски, квадратни, със заоблени ръбове, разделителна линия и надпечатка "BP" от едната страна или плоскоцилиндрична, с фаска; от бял до жълтеникаво-бял цвят [в блистерна контурна опаковка 10 бр., в картонена кутия 1, 5 или 10 опаковки; в блистер 20 бр., в картонена кутия 1, 2 или 3 блистера; в бутилка 25 или 50 бр., в картонена кутия 1 или 40 (за болници) бутилки].

Състав на една таблетка:

• активно вещество: меркаптопурин монохидрат - 50 mg;
• помощни компоненти: лактоза монохидрат, натриев нишестен гликолат (тип А), калциев стеарат, картофено нишесте.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Меркаптопурин монохидрат е антинеопластично средство от групата на антиметаболитите. Веществото принадлежи към аналози на пуринови основи, като аденин, гуанин, хипоксантин, които са част от нуклеиновите киселини. Участвайки в процесите на трансформация на пурини, меркаптопуринът инхибира синтеза на дезоксирибонуклеинова киселина (ДНК) с по-малко интензивен ефект върху рибонуклеиновата киселина (РНК), в резултат на което S-фазата (митотичен клетъчен цикъл) се нарушава, главно при бързо размножаващи се туморни клетки и костен мозък … Това причинява цитотоксичния ефект на веществото и инхибиране на растежа на злокачествени новообразувания.

Експериментални проучвания показват, че е възможно да се възстанови меркаптопурин от ДНК под формата на дезокситиогуанозин. Определено количество от веществото се трансформира в нуклеотидни производни на 6-тиогуанин чрез последователни действия на ксантилат аминаза и инозинат дехидрогеназа, превръщайки тиоинозиновата киселина в тиогуанилова киселина. При животните резистентността към злокачествени тумори често се свързва с намаляване на способността на клетките да образуват тиоинозинова киселина. Но резистентността към меркаптопурин, особено при хората, може да се развие по други причини.

Както е установено в експериментални експерименти, меркаптопуринът има канцерогенен ефект. Веществото има и мутагенен ефект, причинявайки хромозомни аберации в човешки и животински клетки и доминиращо летални мутации при мъжки мишки. Меркаптопурин монохидрат е ембриотоксичен и води до патологични промени в ембрионите на плъхове.

Фармакокинетика

Абсорбцията на меркаптопурин в стомашно-чревния тракт е непълна - до 50%.

Около 19% от веществото се свързва с плазмените протеини. В цереброспиналната течност се намира в незначителни количества; прониква слабо през кръвно-мозъчната бариера.

Метаболизмът чрез активиране и катаболизъм се случва в черния дроб; ензимът ксантиноксидаза участва главно в разлагането.

Меркаптопурин монохидрат се екскретира през бъбреците непроменен (от 7 до 39%) и под формата на метаболити (образувани чрез директно окисление от ксантиноксидаза, тиоурова киселина, метилирани тиопурини). Фармакологичният ефект се дължи главно на метаболитите. След прием на лекарството вътре, 46% от дозата се екскретира през бъбреците през първия ден. В урината метаболитите се откриват вече 2 часа след приложението и се определят там в рамките на няколко седмици след прекратяване на употребата на меркаптопурин. Метаболитите имат по-дълъг полуживот (T _1/2) от самия меркаптопурин. T _1/2 се състои от три фази с продължителност съответно 0,75; 2,5 и 10 часа.

Тъй като меркаптопуринът бързо се метаболизира в активни вътреклетъчни производни, хемодиализата е неефективна за намаляване на токсичността на лекарството.

Показания за употреба

• остра лимфоцитна левкемия;
• остра миелоидна левкемия;
• хронична лимфобластна, миелобластна и миеломнобластна левкемия - за индуциране на ремисия и поддържаща терапия;
• първична полицитемия;
• грануломатозен ентерит.

Противопоказания

Абсолютно:

• туморна резистентност;
• бременност, период на кърмене;
• повишена индивидуална чувствителност към меркаптопурин или помощни вещества на лекарството.

Относително (употребата на меркаптопурин изисква повишено внимание):

• заболявания, придружени от депресия на функцията на костния мозък;
• нарушена бъбречна и / или чернодробна функция;
• остри вирусни (включително варицела, херпес зостер), бактериални и гъбични инфекции;
• хиперурикемия;
• подагра или камъни в бъбреците (включително анамнеза);
• периодът след противотуморна, лъчева или химиотерапия;
• възраст до 2 години.

Инструкции за употреба на меркаптопурин: метод и дозировка

Меркаптопурин таблетки се приемат през устата.

Препоръчва се през първите 3-4 седмици от терапията да се приема дневна доза от 2-2,5 mg на 1 kg тегло на пациента. Дневната доза се приема еднократно или на 2-3 приема. Ако след 4 седмици от началото на лечението клиничният ефект не се наблюдава и няма признаци на интоксикация, можете внимателно да увеличите дозата, но не повече от 5 mg на 1 kg телесно тегло.

По време на терапията с меркаптопурин трябва да се извършва внимателен клиничен и хематологичен контрол. Ако се появят първите признаци на изразено намаляване на общия брой левкоцити в периферната кръв спрямо първоначалния показател, препоръчително е да се спре лечението за 2-3 дни. Приемът на лекарството може да се възобнови, когато по време на посочената почивка не настъпи още по-голямо намаляване на нивото на левкоцитите.

Странични ефекти

• от страна на сърдечно-съдовата система и кръвта: тромбоцитопения, левкопения, анемия, агранулоцитоза, панцитопения (при остра миелогенна левкемия по време на активна терапия често има период на относителна аплазия на костния мозък, което изисква подходящо поддържащо лечение);
• от нервната система: слабост, главоболие;
• от органите на стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, загуба на апетит, диария, хепатотоксичен ефект (токсичността за черния дроб е от токсично-алергичен произход и се появява, като правило, когато дозата е надвишена 2,5 mg / kg на ден) или холестаза (жълтеница кожа или склера), язва на устната лигавица; рядко - диария, панкреатит, язва на чревната лигавица, хепатонекроза;
• от пикочно-половата система: нефропатия, хиперурикемия;
• алергични реакции: сърбеж, обрив, лекарствена треска;
• други: повишена пигментация на кожата, намаляване на имунния отговор на организма и предразположение към инфекциозни заболявания.

Предозиране

В случай на предозиране на меркаптопурин, в допълнение към тромбоцитопения, левкопения и склонност към кръвоизливи, могат да се появят незабавни диспептични симптоми: гадене, повръщане, диария, анорексия. Възможни забавени симптоми: чернодробна дисфункция, миелосупресия, гастроентерит.

В случай на развитие на тези усложнения е необходимо незабавно да спрете приема на хапчетата и да предприемете необходимите терапевтични мерки: през първите 60 минути след предозирането можете да предизвикате повръщане, да изплакнете стомаха и да вземете активен въглен; предписва се допълнително симптоматично лечение. Няма ефективен антагонист на меркаптопурин. Процедурата по хемодиализа е неефективна.

Когато се използва заедно с алопуринол, рискът от предозиране се увеличава.

специални инструкции

Терапията с меркаптопурин трябва да се извършва само под наблюдението на специалист, който има опит в употребата на цитостатици. Пациентът трябва да бъде предупреден за токсичността на лекарството и недопустимостта на употребата му без медицинска консултация.

Необходимо е внимателно проследяване на цялостна кръвна картина и тестове за чернодробна функция (в началото на лечението - всяка седмица, по време на поддържаща терапия - всеки месец), както и нивото на пикочната киселина в кръвния серум.

По време на курса на лечение с меркаптопурин се препоръчва да се консумират достатъчно количество течности, за да се осигури отделянето на пикочна киселина и да се предотврати хиперурикемия. При необходимост се предписват алопуринол и алкализиране на урината.

В случай на признаци на потискане на костния мозък, черни катранени изпражнения, необичайно кървене, кръв в урината / изпражненията или точни червени петна по кожата, незабавно се консултирайте с лекар.

Лекарството може да увеличи риска от вторичен рак и нефропатия (поради увеличеното производство на пикочна киселина).

С намаляване на нивото на левкоцитите и тромбоцитите под допустимото ниво, появата на жълтеница, а също и с тенденция към кървене, меркаптопурин трябва да бъде отменен. Важно е внимателно да се следи кръвната картина и, ако е необходимо, да се проведе поддържащо лечение и кръвопреливане. Пациентите с развита левкопения се нуждаят от медицинско наблюдение, за да открият признаци на инфекции и своевременно да предписват антибиотици. Когато телесната температура се повиши, на такива пациенти се предписват широкоспектърни антибиотици емпирично, докато се получат резултатите от бактериологичните анализи и съответните диагностични тестове.

При работа с таблетки меркаптопурин (разделянето им наполовина) трябва да се внимава да се избягва вдишване на лекарството и замърсяване на ръцете.

Избягвайте случайни порязвания с остри предмети, контакт със спорт или други ситуации, които могат да доведат до нараняване или кръвоизлив.

Денталните манипулации трябва да бъдат завършени преди започване на лечението с лекарството или да бъдат отложени до нормализиране на общата кръвна картина (поради повишения риск от микробни инфекции, забавяне на лечебните процеси, кървене от венците). По време на периода на лечение трябва да се внимава при използване на четки за зъби, конци, клечки за зъби.

При комбинираната терапия е важно да приемате всяко лекарство в определеното време.

Препоръчва се да се използва надеждна контрацепция по време на лечение с меркаптопурин на един от сексуалните партньори.

Приложение по време на бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано за употреба при бременни жени поради тератогенни и ембриотоксични свойства. Приемът на меркаптопурин по време на бременност е свързан с повишен риск от спонтанен аборт или преждевременно раждане. Лекарството е класифицирано в категория D от FDA (Администрацията по храните и лекарствата на Министерството на здравеопазването на САЩ) на възможни рискове за плода.

Кърменето трябва да се преустанови по време на лечението с меркаптопурин.

Използване от детството

Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание на деца, особено на възраст под 2 години. Като правило се изисква намаляване на дозата при педиатрични и юношески пациенти.

С нарушена бъбречна функция

Бъбречна недостатъчност, бъбречни тумори са относителни противопоказания за употребата на меркаптопурин. Необходима е корекция на дозата в зависимост от степента на бъбречна функция.

При нарушения на чернодробната функция

Предписването на лекарството на пациенти с нарушена чернодробна функция изисква корекция на режима на дозиране.

Употреба при възрастни хора

Съгласно инструкциите, Mercaptopurine се предписва с повишено внимание на пациенти в напреднала възраст поради по-вероятното възрастово увреждане на бъбречната функция.

Лекарствени взаимодействия

• алопуринол, сулфинпиразон, пробенецид, колхицин: взаимно повишаване на активността и токсичността. Алопуринол увеличава токсичния ефект чрез забавяне на метаболизма;
• анти-подагра урикозурични лекарства: повишен риск от развитие на нефропатия;
• индиректни антикоагуланти: увеличаване на тяхната активност и / или риск от кървене поради намаляване на синтеза на коагулационни фактори в черния дроб и потискане образуването на тромбоцити, или намаляване на антикоагулантната активност чрез увеличаване на синтеза или активирането на протромбина;
• миелотоксични лекарства или лъчетерапия: адитивно потискане на функцията на костния мозък;
• глюкокортикоиди, циклоспорин, циклофосфамид, кортикотропин, хлорамбуцил, азатиоприн и други имуносупресори: повишен риск от инфекции и вторични тумори (поради повишено имуносупресивно действие);
• доксорубицин: увеличаване на вероятността от хепатотоксичност;
• тиогуанин: пълна кръстосана резистентност с меркаптопурин;
• живи вирусни ваксини: възможно засилване на процеса на репликация на ваксиналния вирус, повишени странични ефекти на ваксината и намалено производство на антитела след прилагане както на инактивирани, така и на живи ваксини.

Аналози

Аналозите на меркаптопурин са: роден на меркаптопурин и Puri-Netol.

Условия за съхранение

Съхранявайте на тъмно и сухо място при температури от 15 до 25 ° C.

Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за меркаптопурин

По това време потребителите не са оставили реални отзиви за меркаптопурин, по които може да се прецени ефективността и недостатъците на лекарството.

Цена за меркаптопурин в аптеките

Цената на меркаптопурин за опаковка от 25 таблетки е приблизително 880 рубли.

Меркаптопурин: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Меркаптопурин 50 mg таблетки 25 бр. 830 рубли Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!