Тейкопланин
Teicoplanin: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Teicoplanin
ATX код: J01XA02
Активна съставка: тейкопланин (Teicoplanin)
Производител: Jodas Expoim Pvt. ООД (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (Индия)
Актуализация на описанието и снимката: 10.10.2019
Teicoplanin е антибактериално лекарство.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма - лиофилизат за приготвяне на разтвор за перорално приложение, интравенозно (i / v) и интрамускулно (i / v) приложение: прах от бяло до светложълто (200 и 400 mg всеки в безцветни стъклени флакони с обем 30 ml, запечатан с гума запушалка, нагъната с алуминиева капачка и покрита със защитна пластмасова капачка). Предоставеният разтворител е вода за инжекции: бистра, безцветна течност без мирис (5 ml всяка в безцветни стъклени ампули с линия на прекъсване). Опаковка: в картонена кутия 1 бутилка с лекарството и 1 бутилка с разтворител; в картонена кутия със или без разделящи прегради 5 или 10 флакона с лекарството и съответно 5 или 10 ампули с разтворител и инструкции за употреба на Teicoplanin;в картонена кутия 5 или 10 флакона с лекарството и съответно 5 или 10 ампули с разтворител, поставени върху пластмасови тави.
Съставът на лекарството в 1 бутилка:
- активно вещество: тейкопланин (смес от 50% мононатриева сол и 50% цвиттериони) - 200 или 400 mg;
- спомагателен компонент: натриев хлорид.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Teicoplanin е антибактериално средство с гликопептидна структура. При in vitro условия той демонстрира активност срещу грам-положителни аеробни и анаеробни микроорганизми.
Лекарството инхибира растежа на чувствителни към него бактерии, като инхибира биосинтеза на мембраната на микробната клетка на места, различни от засегнатите от бета-лактамни антибиотици.
Teicoplanin е ефективен срещу заболявания, причинени от следните микроорганизми: Staphylococcus spp. (включително щамове, устойчиви на метицилин и други бета-лактамни антибиотици), Listeria monocytogenes, Streptococcus spp., Corynebacterium spp. J / K групи, Micrococcus spp., Enterococcus spp., Peptococcus spp., Грам-положителни анаероби, включително Clostridium difficile.
In vitro, когато се използва тейкопланин в комбинация с имипенем или аминогликозиди, се наблюдава синергично бактерицидно действие срещу Staphylococcus aureus, заедно с ципрофлоксацин - срещу Staphylococcus epidermidis. В комбинация с рифампицин са разкрити адитивни и синергични ефекти срещу Staphylococcus aureus.
Има съобщения за повишаване на минималните инхибиторни концентрации (MIC) на лекарството за някои щамове на Staphylococcus haemolyticus.
При in vitro условия не се разкрива развитието на едноетапна резистентност към тейкопланин, но след многократни пасажи се развива многоетапна резистентност.
Тейкопланинът обикновено няма кръстосана резистентност с други антибиотични групи. Въпреки това, Enterococcus spp. установена е лека кръстосана резистентност към тейкопланин и друг гликопептид, ванкомицин.
При определяне на чувствителността на микроорганизмите към лекарството се използват дискове, съдържащи 30 μg тейкопланин. Щамове с диаметър на зоната за инхибиране на растежа най-малко 14 mm се считат за податливи, а тези, при които зоната за инхибиране на растежа има диаметър до 10 mm, се считат за устойчиви.
Фармакокинетика
След еднократно интрамускулно инжектиране на тейкопланин в доза 3–6 mg / kg бионаличността е около 90%.
След перорално приложение лекарството не се абсорбира и не навлиза в системното кръвообращение, ако няма промени в храносмилателния тракт. Около 40% от дозата се открива в изпражненията в микробиологично активна форма.
След i.v. приложение на доза от 3-6 mg / kg, тейкопланинът се разпределя в тялото на две фази: първата е фаза на бързо разпределение с полуживот (T ½) от плазмата от около 0,3 часа, втората е фаза на по-бавно разпределение с T ½ от около 3 часа Освен това има бавно елиминиране на лекарството с краен T ½ от около 150 часа. Такъв дълъг T ½ ви позволява да влизате в тейкопланин веднъж дневно.
С въвеждането на доза от 6 mg / kg под формата на 30-минутна интравенозна инфузия след 12 часа и след това на всеки 24 часа, минималната концентрация на лекарството в плазмата (C min) 10 mg / L, според изчислените данни, може да бъде достигната до 4-ия ден … Изчислените C max (максимална плазмена концентрация) и C min на тейкопланин в равновесно състояние, които са съответно 64 и 16 mg / l, могат да бъдат постигнати до 28-ия ден от лечението. Лекарството бързо се разпределя в подкожната мастна тъкан, костната тъкан, синовиалната течност, плевралната течност, белодробната тъкан, миокарда и мехурчетата, но слабо прониква в цереброспиналната течност.
Слабата афинитетна връзка с плазмените протеини е 90–95%. При интравенозно приложение на тейкопланин в доза 3–6 mg / kg обемът на разпределение в равновесно състояние при възрастни е 0,94–1,41 l / kg; при деца този показател не се различава значително.
След парентерално приложение на лекарството, само около 3% от дозата се метаболизира. Приблизително 97% се екскретират непроменени, от които 80% - през бъбреците.
След интравенозно приложение на доза от 3–6 mg / kg, бъбречният клирънс е в диапазона 10,4–12,1 mg / h / kg, общият плазмен клирънс е 11,9–14,7 ml / h / kg.
Показания за употреба
За парентерално приложение:
- лечение на тежки инфекции, причинени от чувствителни грам-положителни микроорганизми, включително резистентни към други антибиотици (пеницилини, включително цефалоспорини и метицилин), включително тези инфекции при пациенти, които са алергични към пеницилини и цефалоспорини;
- лечение на инфекции на пикочните пътища, долните дихателни пътища, костите и ставите, кожата и меките тъкани, както и септицемия, ендокардит и перитонит, причинени от непрекъсната амбулаторна перитонеална диализа (CAPD);
- предотвратяване на инфекциозни усложнения по време на ортопедични и стоматологични операции в случаите, когато съществува риск от развитие на инфекциозен процес, причинен от грам-положителни микроорганизми.
За перорално приложение: псевдомембранозен колит, причинен от Clostridium difficile (свързан с приема на антибактериални лекарства).
Противопоказания
Употребата на Teicoplanin е противопоказана при наличие на свръхчувствителност към неговите компоненти, както и по време на кърмене.
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание в следните случаи:
- бъбречна недостатъчност;
- чернодробна недостатъчност;
- свръхчувствителност към ванкомицин;
- бременност (само ако потенциалните ползи надвишават възможните рискове);
- дългосрочно лечение с Teicoplanin;
- едновременна употреба на ототоксични и нефротоксични агенти: циклоспорин, фуроземид, цисплатин, колистин, аминогликозиди, етакринова киселина, амфотерицин В.
Teicoplanin, инструкции за употреба: метод и дозировка
Teicoplanin се приема през устата, инжектира се интрамускулно и интравенозно като 3-5-минутна инжекция или 30-минутна инфузия. За новородени е разрешена само интравенозна инфузия.
Приготвяне на разтвор:
- Във флакона с лиофилизат бавно добавете 3,2 ml стерилна вода.
- Внимателно разклатете бутилката, като избягвате образуването на пяна (прахът трябва да се разтвори напълно). Ако разтворът се окаже пенлив, трябва да се остави настрана за около 15 минути, за да се намали количеството пяна.
- Бавно извадете разтвора от флакона, пробивайки гумената запушалка в средата с игла.
Разтвореният 3,2 ml разтвор ще съдържа 200 или 400 mg тейкопланин (в зависимост от избраната доза). Важно е правилно да се приготви и отстрани разтворът, в противен случай може да се приложи по-малка доза от необходимата.
Приготвеният разтвор е изотоничен и има рН 6,5–7,5. Може да се прилага в тази форма или допълнително да се разрежда с 0,9% разтвор на натриев хлорид, 5% разтвор на глюкоза, разтвор на Рингер, разтвор на Хартман и разтвор за перитонеална диализа, съдържащ 1,36 или 3,86% глюкоза.
Дози за възрастни и юноши на възраст над 16 години с нормална бъбречна функция
При умерено тежки инфекции на пикочните пътища, долните дихателни пътища, кожата и меките тъкани през първия ден се препоръчва интравенозна доза от 400 mg, впоследствие поддържащата доза е 200 mg 1 път на ден интрамускулно или интравенозно.
При тежки инфекции на ставите и костите, ендокардит и септицемия, първите три дози са 400 mg интравенозно на интервали от 12 часа, след това 400 mg интрамускулно или интравенозно 1 път на ден. Минималната концентрация на лекарството в кръвния серум трябва да бъде най-малко 10 mg / l. Максималната концентрация, определена 1 час след интравенозно приложение на доза Teicoplanin 400 mg, обикновено е в диапазона 20-50 mg / L.
Стандартните дози от лекарството 200 и 400 mg съответстват на дози от 3 и 6 mg / kg, съответно. Пациентите с тегло над 85 kg се препоръчват да коригират дозата в зависимост от телесното тегло, следвайки същия режим на лечение: 3 mg / kg - при умерено тежки инфекции, 6 mg / kg - при тежки инфекции. В някои случаи (например при ендокардит и изгаряния) поддържащата дневна доза може да бъде увеличена до 12 mg / kg.
За перитонит, който се е развил като усложнение на CAPD, еднократна натоварваща доза е 400 mg IV. През първата седмица от лечението се предписват 20 mg / l, лекарството се добавя към всеки резервоар с разтвор за диализа, през втората седмица се добавя доза от 20 mg / l към всеки втори резервоар, през третата седмица - същата доза се добавя към резервоара с разтвор за нощна диализа …
За антимикробна профилактика по време на ортопедични и стоматологични операции (например, за предотвратяване на ендокардит при пациенти с изкуствена сърдечна клапа), Teicoplanin се прилага веднъж интравенозно по време на въвеждането на анестезия в доза от 400 mg или 6 mg / kg с телесно тегло над 85 kg.
В случай на псевдомембранозен колит, причинен от Clostridium difficile, Teicoplanin се прилага перорално 200 mg 2 пъти на ден.
Схема на дозиране за деца на възраст от 2 месеца до 16 години
За деца от 2 месеца до 16-годишна възраст, за лечение на заболявания, причинени от повечето грам-положителни инфекции, първите три дози от лекарството се прилагат интравенозно по 10 mg / kg на интервали от 12 часа, допълнителната поддържаща доза е 6 mg / kg веднъж дневно интравенозно или i / m, при неутропения и тежки инфекции, поддържащата доза е 10 mg / kg веднъж дневно i / v.
Деца под 2-месечна възраст, включително новородени, получават доза от 16 mg / kg IV през първия ден, след това 8 mg / kg веднъж дневно IV. При тази възрастова група пациенти интравенозното приложение винаги се извършва чрез 30-минутна инфузия.
Схема на дозиране за възрастни с бъбречно увреждане
През първите три дни от лечението дозата на Teicoplanin не се коригира. Започвайки от четвъртия ден, дозата се определя така, че концентрацията на лекарството в серума да се поддържа на 10 mg / L.
При умерена бъбречна недостатъчност [креатининов клирънс (CC) 40-60 ml / min] или намалете поддържащата доза 2 пъти, или въведете стандартна доза на всеки 2 дни.
За пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (CC <40 ml / min) и пациенти, получаващи хемодиализа, или стандартната доза се намалява 3 пъти, или обичайната доза се прилага на всеки 3 дни.
Тейкопланинът не се екскретира по време на хемодиализа.
Продължителност на лечението
При повечето инфекции, причинени от патогени, чувствителни към тейкопланин, терапевтичният отговор се развива в рамките на 48–72 часа след започване на лечението.
Общата продължителност на терапията се определя от лекаря в зависимост от клиничната картина, вида на инфекцията и тежестта на нейния ход.
Остеомиелитът и ендокардитът трябва да се лекуват поне 3 седмици.
Максималната продължителност на лекарството е 4 месеца.
Странични ефекти
Teicoplanin обикновено се понася добре. Получените нежелани реакции обикновено са леки и преходни. Тежките нарушения, изискващи прекратяване на терапията, са редки.
Възможни нежелани реакции:
- локални реакции: болка на мястото на инжектиране, еритема, тромбофлебит, абсцес на мястото на интрамускулното инжектиране;
- инфузионни реакции: прилив на кръв към горната част на тялото, еритем (тези реакции са се появили при пациенти, които преди това не са получавали тейкопланин, те не се повтарят с последващи инжекции с по-ниски дози или с намалена скорост, поради което не са специфични за определена концентрация на разтвора и скоростта на инфузия);
- реакции на свръхчувствителност: студени тръпки, треска, сърбеж, обрив, уртикария, анафилактичен шок, анафилактични реакции, ангиоедем; много рядко - ексфолиативен дерматит, токсична епидермална некролиза, мултиформен еритем, включително синдром на Stevens-Johnson;
- от бъбреците: повишени серумни нива на креатинин, бъбречна недостатъчност;
- от черния дроб: повишаване на активността на чернодробните трансаминази, повишаване на алкалната фосфатаза в кръвния серум;
- от страна на кръвта: неутропения, левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, еозинофилия;
- от стомашно-чревния тракт: диария, гадене, повръщане;
- от централната нервна система: главоболие, световъртеж; с интравенозно приложение - конвулсии;
- от органа на слуха, нарушения на лабиринта: звънене в ушите, вестибуларни нарушения, загуба на слуха;
- други: суперинфекция (свръхрастеж на микроорганизми, които не са чувствителни към тейкопланин).
Предозиране
Известни са случаи на погрешно приложение на прекомерни дози (от 35,7 до 104 mg / kg) на деца под 8-годишна възраст. Едно 29-дневно новородено е развълнувано след IV доза от 400 mg (95 mg / kg). При останалите пациенти не са открити симптоми или отклонения в лабораторните параметри.
Хемодиализата не отстранява лекарството от тялото. Лечението е симптоматично.
специални инструкции
Кръстосана чувствителност може да се развие при пациенти с известна свръхчувствителност към ванкомицин, така че трябва да се внимава.
Когато се използва Teicoplanin, особено дългосрочно, има възможност за развитие на суперинфекция, т.е. размножаване на микроорганизми, нечувствителни към лекарството. В този случай се изисква подходящо лечение.
Съобщава се за хематологична, бъбречна и чернодробна токсичност на тейкопланин, неговият токсичен ефект върху органа на слуха. В тази връзка се препоръчва да се следи функционалното състояние на бъбреците и черния дроб, хематологичните параметри и състоянието на слуха, особено при пациенти с бъбречна недостатъчност и пациенти, които получават лекарството продължително време или едновременно приемат други нефро- и / или ототоксични лекарства, като етакринова киселина, амфотерицин В, колистин, циклоспорин, фуроземид, цисплатин, аминогликозиди.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
При някои пациенти по време на терапията се появяват странични ефекти, които могат да повлияят негативно на скоростта на реакциите и способността за концентрация (например замаяност). В тази връзка на пациентите се препоръчва да вземат предпазни мерки.
Приложение по време на бременност и кърмене
При проучвания върху животни не са установени тератогенни ефекти на лекарството, но клиничният опит с бременност при хора е недостатъчен, за да се оцени степента на безопасност на антибиотика. По време на бременност или ако има съмнения, Teicoplanin може да бъде предписан от лекар само ако очакваната полза от предстоящата терапия оправдава потенциалните рискове.
Няма информация за проникването на лекарството в кърмата. Жените, които се нуждаят от антибиотична терапия с Teicoplanin, се съветват да спрат кърменето.
Използване от детството
Teicoplanin може да се използва при деца от раждането.
С нарушена бъбречна функция
При пациенти с нарушена бъбречна функция лекарството се използва с повишено внимание. Необходима е корекция на режима на дозиране.
При нарушения на чернодробната функция
Teicoplanin има чернодробна токсичност и трябва да се използва с повишено внимание.
Употреба при възрастни хора
Пациенти в напреднала възраст с нормална бъбречна функция не трябва да променят дозата на лекарството. В случай на намаляване на бъбречната функция, трябва да се спазват подходящи препоръки за коригиране на терапевтичния режим.
Лекарствени взаимодействия
Teicoplanin е фармацевтично несъвместим с аминогликозидите.
Нежеланите реакции могат да се развият при едновременна или последователна употреба на тейкопланин и нефро- или ототоксични лекарства, като циклоспорин, амикацин, канамицин, стрептомицин, цефалоридин, фуроземид, гентамицин, неомицин, колистин, тобрамицин, цисплатин, амфотерицин В, етакрининова киселина.
Аналози
Аналози на тейкопланин са: Vancomabol, Vancomycin, Vankorus, Vibativ, Xidalba, Orthocid, Editsin и др.
Условия за съхранение
Да се съхранява при температура не по-висока от 25 ° C, недостъпна за деца.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Teicoplanin
Лекарството се появи на фармацевтичния пазар съвсем наскоро, така че днес няма отзиви за Teicoplanin в специализирани медицински сайтове и форуми.
Цена за Teicoplanin в аптеките
Цената на Teicoplanin зависи от дозировката, региона на продажба и аптечната верига. Приблизителната цена на 1 бутилка в доза от 200 mg е 890 рубли, 1 бутилка в доза от 400 mg е 1480 рубли.
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
