Zeffix - инструкции за употреба, цена, рецензии, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Zeffix

Zeffix: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Лекарствени взаимодействия
14. 14. Аналози
15. 15. Условия за съхранение
16. 16. Условия за отпускане от аптеките
17. 17. Отзиви
18. 18. Цена в аптеките

Латинско име: Zeffix

ATX код: J05AF05

Активна съставка: ламивудин (ламивудин)

Производител: Glaxo Wellcome Operation Ltd. (Великобритания)

Актуализация на описанието и снимката: 18.10.2018

Цени в аптеките: от 810 рубли.

Купува

Zeffix е антивирусно лекарство.

Форма на издаване и състав

Zeffix дозирани форми:

• филмирани таблетки: двойноизпъкнали, с форма на капсула, жълтеникаво-кафяви на цвят, гравирани с "GX GG5" от едната страна на таблетката (14 броя в блистерна лента, 1, 2 или 6 опаковки в картонена кутия);
• перорален разтвор: от безцветен до бледожълт, прозрачен, има плодова миризма (в 240 ml флакони с дозираща спринцовка и адаптер за спринцовка, 1 бр. в кутия)

Състав на 1 таблетка Zeffix:

• активно вещество: ламивудин - 100 mg;
• помощни вещества: микрокристална целулоза - 116,55 mg, натриев карбоксиметил нишесте (тип А) - 6,75 mg, магнезиев стеарат - 1,7 mg;
• обвивка: жълто-кафяв опадрид (титанов диоксид, хипромелоза, червен и жълт железен оксид, макрогол 400, полисорбат 80) - 5,6 mg.

Състав на 1 ml разтвор Zeffix:

• активно вещество: ламивудин - 5 mg;
• помощни вещества: метил парахидроксибензоат, захароза, пропил парахидроксибензоат, пропилей гликол, лимонена киселина, натриев цитрат, аромати на банан и ягода, пречистена вода.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Ламивудин се метаболизира в заразени и неинфектирани клетки до ламивудин трифосфат, който е активната форма на изходното съединение. In vitro вътреклетъчният полуживот на този метаболит в хепатоцитите варира от 17–19 часа. За ДНК полимеразата на вируса на хепатит В ламивудин трифосфатът е субстрат. Има висока антивирусна активност срещу вируса на хепатит В (HBV). Ламивудин трифосфатът е слаб инхибитор на α- и β-ДНК полимеразите на бозайниците; той не засяга нормалния клетъчен метаболизъм на дезоксинуклеотидите. В проучванията не са открити значителни токсични ефекти. Ламивудин има слаба способност да намалява съдържанието на митохондриална ДНК, включен е за кратко в неговата верига и не инхибира митохондриалната ДНК γ-полимераза.

Фармакокинетика

Абсорбцията от стомашно-чревния тракт е бърза; при възрастни след перорално приложение бионаличността е приблизително 80–85%. Максималната концентрация на ламивудин в кръвта се достига в рамките на около 1 час след приема на лекарството в препоръчаните дози и е 1,1–1,5 μg / ml. Степента на абсорбция на ламивудин не се променя с приема на храна, в същото време C _max намалява (с 47%) и T _{max се} увеличава.

Средният обем на разпределение е 1,3 l / kg с IV. Степента на свързване с плазмените протеини е незначителна, тъй като когато се приема в препоръчаните дози, ламивудин има линейна фармакокинетика. Има ограничени данни за способността на ламивудин да прониква в цереброспиналната течност и централната нервна система (след 2-4 часа след приема на лекарството, съотношението на концентрация в цереброспиналната течност и серум е приблизително 0,12).

Биотрансформацията в черния дроб е незначителна. T _1/2 - около 5-7 часа. Системният клирънс на ламивудин - около 0,3 l / h / kg. Бъбреците, непроменени, отделят по-голямата част (70%) от ламивудин чрез активна секреция, използвайки органичната катионна транспортна система и гломерулната филтрация.

Клирънсът на ламивудин при деца е по-висок от този при възрастни и следователно тяхната AUC е намалена. Най-високият клирънс на ламивудин се наблюдава при деца на възраст 2 години и до 12-годишна възраст той става подобен на този при възрастни.

При пациенти с креатининов клирънс по-малък от 50 ml / min е необходимо намаляване на дозата на ламивудин. В хода на проучването беше установено, че при пациенти с бъбречна недостатъчност нарушената бъбречна функция влияе върху елиминирането на ламивудин от организма.

Намалената бъбречна функция при пациенти в напреднала възраст няма клиничен ефект върху елиминирането на ламивудин с креатининов клирънс по-малък от 50 ml / min.

Ламивудин се понася добре от пациенти с чернодробно увреждане, които не са заразени с HIV и HBV и не причинява промени в профила на нежеланите реакции на ламивудин или лабораторните параметри. Фармакокинетиката на ламивудин не се променя при нарушена чернодробна функция, но има ограничена информация, че пациентите след чернодробна трансплантация имат лек ефект върху фармакокинетиката на лекарството (само при липса на бъбречна недостатъчност).

Показания за употреба

Zeffix се използва за лечение на хроничен хепатит В, включително:

• компенсирано чернодробно заболяване с признаци на активна вирусна репликация, хистологични признаци на активен възпалителен процес в черния дроб и / или фиброза и постоянно нарастване на активността на серумната аланин аминотрансфераза;
• декомпенсирано чернодробно заболяване в комбинация с второ лекарство, което не е устойчиво на ламивудин.

Противопоказания

Хапчета

• висока чувствителност към лекарствените компоненти;
• възраст до 18 години.

Освен това таблетките Zeffix не се предписват на пациенти с нарушена бъбречна функция, чийто креатинов клирънс е по-малък от 50 ml / min.

Перорален разтвор

• свръхчувствителност към компонентите на лекарството;
• I триместър на бременността.

Болести / състояния, при които разтворът Zeffix трябва да се приема с повишено внимание:

• бъбречна недостатъчност;
• панкреатит (включително анамнеза);
• периферна невропатия;
• II - III триместър на бременността;
• лактационен период;
• възраст до 2 години.

Инструкции за употреба на Zeffix: метод и дозировка

Zeffix се прилага перорално (през устата), независимо от приема на храна.

Хапчета

Препоръчителната доза на лекарството е 100 mg веднъж дневно.

Продължителността на терапията се определя от лекуващия лекар индивидуално.

Пациентите с HBeAg-позитивен хроничен хепатит B (CHB) без цироза трябва да получават терапия в продължение на 6–12 месеца след потвърждаване на HBeAg сероконверсия (изчезване на HBeAg и HBV DNA с откриване на HBeAb), за да се ограничи рискът от повтаряща се виремия или докато HBsAg сероконверсията или ефикасността намалеят. Серумните ALT и HBV ДНК трябва да се проследяват редовно след прекратяване на лечението, за да се открие късен рецидив на виремия.

Пациенти с HBeAg-отрицателна CHB (предядрена мутация) без цироза трябва да бъдат лекувани до HBs сероконверсия или признаци на намалена ефикасност. При продължителна терапия трябва да се извършва редовна оценка, за да се потвърди избраното лечение.

Не се препоръчва прекратяване на лечението при пациенти с чернодробна цироза, декомпенсирана болест или с чернодробна трансплантация. Ако лекарството бъде прекратено, е необходимо систематично да се наблюдават пациентите за признаци на рецидив на хепатит.

Развитието на YMDD (тирозин-метионин-аспартат-аспартат) мутантна версия на HBV може да доведе до намаляване на терапевтичния отговор на Zeffix при пациенти с HBeAg-позитивен или HBeAg-отрицателен CHB, което се доказва от повишаване на HBV DNA и ALT активност в сравнение с тези преди началото терапия. За да се намали рискът от резистентност при пациенти, получаващи монотерапия със Zeffix, трябва да се обмисли модификация на лечението, ако серумната HBV ДНК остава откриваема за 24 седмици или повече. Трябва да се проучи вероятността от добавяне на алтернативно лекарство без кръстосана резистентност към ламивудин при пациенти с YMDD мутант HBV. Когато се лекуват пациенти със съпътстваща HIV инфекция,понастоящем получавате или планирате да започнете лечение със Zeffix или комбинация от ламивудин и зидовудин, е необходимо да се поддържа дозата на ламивудин, предписана за лечение на HIV инфекция (150 mg 2 пъти дневно в комбинация с други антиретровирусни лекарства).

При пациенти в напреднала възраст обичайният възрастов спад на бъбречната функция няма клинично значим ефект върху експозицията на ламивудин, с изключение на пациенти с креатининов клирънс под 50 ml / min.

Перорален разтвор

• от 2 до 11 години: 3 mg / kg веднъж дневно (не повече от 100 mg на ден);
• 12 години и повече: 100 mg веднъж дневно.

Странични ефекти

• централна нервна система: умора, главоболие;
• хематопоетична система: тромбоцитопения;
• имунна система: ангиоедем, инфекции на дихателните пътища;
• храносмилателна система: гадене, повръщане, диария, дискомфорт и болка в корема;
• черен дроб и жлъчни пътища: повишена ензимна активност;
• мускулно-скелетна и съединителна тъкан: мускулни нарушения (включително спазми и миалгия), рабдомиолиза;
• алергични реакции: обрив, сърбеж по кожата.

Съобщени са случаи на развитие на периферна невропатия (или парестезия) и панкреатит при пациенти, заразени с ХИВ, връзката на тези усложнения с лечението с ламивудин не е установена. Няма значителна разлика в честотата на тези усложнения в групите пациенти с хроничен хепатит В, които са приемали Zeffix или плацебо.

При ХИВ-инфектирани пациенти, получили съвместна терапия с нуклеозидни аналози, има прецеденти на лактатна ацидоза, които най-често са придружени от мастна дегенерация на черния дроб и тежка хепатомегалия. Има информация за същите нежелани ефекти при пациенти с хепатит В с декомпенсирана чернодробна недостатъчност, но няма информация, потвърждаваща връзката на тези усложнения с приема на Zeffix.

Предозиране

Към момента не са установени случаи на предозиране на Zeffix.

специални инструкции

Спонтанните обостряния на хроничния хепатит В, характеризиращи се с преходно повишаване на серумната активност на ALT, са относително чести. При някои пациенти серумните нива на ALT могат да се повишат след започване на антивирусно лечение с намаляване на концентрацията на HBV DNA. При пациенти с компенсирано чернодробно заболяване такова повишаване на серумната активност на ALT обикновено не е придружено от повишаване на серумната концентрация на билирубин или признаци на декомпенсация на хепатит.

В началото и по време на терапията е необходимо внимателно и редовно да се наблюдава състоянието на пациента. При пациенти с умерено или тежко бъбречно увреждане AUC се увеличава поради намален бъбречен клирънс, поради което Zeffix не се препоръчва за лечение на пациенти с креатининов клирънс под 50 ml / min.

HBV вирусни субпопулации с намалена чувствителност към ламивудин (YMDD мутация HBV) са наблюдавани при продължително лечение. Появата на HBV с YMDD мутация може при някои пациенти да доведе до обостряне на хепатита, главно обусловено от повишаване на активността на ALT в кръвния серум и повторната поява на HBV DNA. При пациенти с YMDD HBV мутация възможността за добавяне или преминаване към алтернативно лекарство при липса на кръстосана резистентност към ламивудин трябва да се анализира въз основа на терапевтични насоки.

При пациенти, които са спрели лечението на хепатит В, е отбелязано обостряне на заболяването, което обикновено се определя от повишаване на серумната активност на ALT и повторна поява на HBV ДНК. При проучвания фаза III с период на проследяване без активна терапия, честотата на повишена активност на ALT след прекратяване на лечението (повече от 3 пъти изходната стойност) е по-висока при пациенти, получаващи ламивудин (21%), в сравнение с пациентите, получаващи плацебо (8%). Делът на пациентите с повишаване на активността на ALT след прекратяване на терапията, комбиниран с повишаване на концентрацията на билирубин, е нисък и еднакъв и в двете групи на лечение. При пациенти, лекувани с ламивудин, по-висока честота на повишена активност на ALT след прекратяване на терапията е настъпила между 8 и 12 седмици след прекратяване на лечението. В повечето случаи резултатът беше благоприятен,обаче са съобщени няколко смъртни случая. В случай на прекратяване на лечението със Zeffix е необходимо да се провежда редовно наблюдение на пациентите с оценка на клиничните признаци и чернодробни функционални тестове (активност на ALT и серумна концентрация на билирубин) за период от поне четири месеца и по-нататък според клиничните показания.

Повишен риск от активна вирусна репликация при пациенти с декомпенсирана чернодробна цироза / след трансплантация. Поради минималната чернодробна функция при пациенти от тази категория, реактивирането на хепатит при прекратяване на лечението със Zeffix или загуба на ефикасност по време на лечението може да доведе до тежка декомпенсация или дори декомпенсация с фатален изход. Тази категория пациенти изисква мониторинг за вирусологични, клинични и серологични параметри, свързани с хепатит В, бъбречна и чернодробна функция и антивирусен отговор по време на лечението (поне месечно), както и след неговото прекратяване (поради различни обстоятелства) дори в за поне 6 месеца. Мониторираните лабораторни параметри трябва да включват концентрации на албумин, билирубин, урея азот в кръвта,серумна активност на ALT, съдържание на креатинин и вирусологичен статус: HBV антигени / антитела и серумна концентрация на HBV DNA, ако е възможно. Няма достатъчно данни за благоприятния ефект на многократното лечение със Zeffix при пациенти с признаци на рецидивиращ хепатит след лечение.

Пациенти със съпътстваща инфекция на хроничен хепатит В с делта агент или хепатит С трябва да се използват с повишено внимание Zeffix.

При HBeAg-отрицателни пациенти, както и при пациенти, получаващи едновременно имуносупресивна терапия, химиотерапия, данните за употребата на ламивудин са ограничени. Пациентите от тази категория се препоръчват да използват лекарството с повишено внимание.

По време на периода на лечение със Zeffix е необходимо редовно да се наблюдава състоянието на пациента. Серумната HBV ДНК и ALT трябва да се наблюдават на интервали от 3 месеца и концентрациите на HBeAg при HBeAg-позитивни пациенти трябва да се оценяват на всеки 6 месеца.

Пациентите с едновременна ХИВ инфекция без необходимост от антиретровирусно лечение са изложени на риск от мутация на ХИВ, когато Zeffix монотерапия се използва за лечение на хроничен хепатит В.

Няма информация за предаване на вируса на хепатит В от майката на плода при бременни жени, подложени на лечение с ламивудин. Трябва да се следват стандартни процедури за имунизиране на кърмачета за предотвратяване на хепатит В.

Пациентите трябва да бъдат обучени да вземат подходящи предпазни мерки, тъй като не е доказано, че ламивудин намалява риска от предаване на вируса на хепатит В на други.

Zeffix не се препоръчва за употреба в комбинация с емтрицитабин и кладрибин. Има информация за случаи на лактатна ацидоза (при липса на хипоксемия), в някои случаи с фатален изход, обикновено при съпътстваща тежка хепатомегалия и затлъстяване на черния дроб, когато се използват нуклеозидни аналози. Тъй като ламивудин е нуклеозиден аналог, този риск не може да бъде изключен. С бързо повишаване на активността на аминотрансферазата, прогресираща хепатомегалия или поява на метаболитна ацидоза / лактатна ацидоза по неизвестна причина, терапията с нуклеозидни аналози трябва да бъде прекратена. Леките симптоми на лошо храносмилане, като коремна болка, повръщане и гадене, могат да бъдат признаци на лактатна ацидоза. Тежките случаи, понякога фатални, са придружени от мастна дегенерация на черния дроб,чернодробна и бъбречна недостатъчност, панкреатит и повишена серумна концентрация на лактат. Препоръчва се да се предписват нуклеозидни аналози с повишено внимание на всички пациенти (особено жени с наднормено тегло) с хепатомегалия, хепатит или други известни рискови фактори за чернодробно заболяване и чернодробно заболяване (включително употребата на някои лекарства и консумацията на алкохол). Пациентите с коинфекция с хепатит С, които приемат рибавирин и интерферон-алфа, могат да бъдат изложени на особен риск. Препоръчва се да се наблюдава състоянието на такива пациенти със специално внимание.хепатит или други известни рискови фактори за чернодробно заболяване и чернодробно заболяване (включително употребата на някои лекарства и консумацията на алкохол). Пациентите с коинфекция с хепатит С, които приемат рибавирин и интерферон-алфа, могат да бъдат изложени на особен риск. Препоръчва се да се наблюдава състоянието на такива пациенти със специално внимание.хепатит или други известни рискови фактори за чернодробно заболяване и затлъстяване на черния дроб (включително употребата на някои лекарства и консумацията на алкохол). Пациентите с коинфекция с хепатит С, които приемат рибавирин и интерферон-алфа, могат да бъдат изложени на особен риск. Препоръчва се да се наблюдава състоянието на такива пациенти със специално внимание.

Доказано е in vitro и in vivo, че нуклеотидните и нуклеозидните аналози допринасят за митохондриални увреждания с различна тежест. Има данни за случаи на митохондриална дисфункция при деца, които са били изложени на нуклеозидни аналози вътреутробно и / или след раждането. Основните нежелани реакции са хематологични нарушения (анемия, неутропения) и метаболитни нарушения (хиперлипаземия, хиперлактатемия). Неврологичните разстройства могат да бъдат както постоянни, така и преходни. Има информация за късни прояви на неврологични нарушения (конвулсии, хипертоничност, неподходящо поведение). Необходимо е да се извърши последващо лабораторно и клинично наблюдение на здравето на всички деца, изложени вътреутробно на нуклеотидни и нуклеозидни аналози,и ако се появят характерни симптоми / признаци, направете пълен преглед за възможна митохондриална дисфункция.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Клиничното състояние на пациента и профилът на нежеланите ефекти на Zeffix трябва да се вземат предвид при шофиране на превозни средства и други потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация на внимание и скорост на психомоторни реакции.

Приложение по време на бременност и кърмене

В случаите на бременност на фона на терапията със Zeffix, когато тя е отменена, е възможно обостряне на хепатит В.

Хапчета

Наличната информация показва, че няма токсичност, свързана с вродени дефекти. Ако е клинично показано, Zeffix може да се използва по време на бременност.

Що се отнася до предаването на HBV от майка на дете, трябва да се има предвид вероятността от спиране на кърменето, за да се намали рискът от мутации на резистентност към ламивудин при новороденото. Наличието на хепатит В при майката не е противопоказание за кърмене, ако новороденото дете има адекватна профилактика на хепатит В при раждането. Няма данни, че ниските концентрации на ламивудин в майчиното мляко причиняват странични ефекти при кърмените бебета. Кърмените бебета, чиито майки са получавали ХИВ терапия, имат много ниски серумни концентрации на ламивудин (по-малко от 4% от серумната концентрация на майката), които бавно намаляват до ниванеоткриваема след 24 седмици. Общото количество ламивудин, което бебето получава чрез кърмата, е много ниско, което може да доведе до експозиция, която не е ефективна антивирусна.

Перорален разтвор

Налична е ограничена информация за безопасната употреба на ламивудин по време на бременност. Ламивудин преминава през плацентата. Серумните концентрации на ламивудин при новородени при раждането са същите като в кръвта от пъпна връв и серума на майката.

Преди да използвате Zeffix по време на бременност, е необходимо да балансирате потенциалните ползи за майката и възможния риск за плода. След приема на лекарството, концентрациите на ламивудин в кърмата са подобни на тези в серума (1–8 μg / ml).

Използване от детството

Според инструкциите Zeffix под формата на таблетки е противопоказан при деца под 18-годишна възраст.

Лекарството под формата на разтвор за деца под 2 години се предписва само според строгите показания на лекар и под строг медицински контрол.

С нарушена бъбречна функция

Zeffix под формата на таблетки е противопоказан при пациенти с креатининов клирънс по-малък от 50 ml / min.

При нарушения на чернодробната функция

Ако чернодробната недостатъчност не е придружена от бъбречна недостатъчност, не е необходимо коригиране на дозата на Zeffix.

Лекарствени взаимодействия

• сулфаметоксазол (160 mg) + триметоприм (800 mg): увеличава експозицията на ламивудин с приблизително 40%;
• зидовудин: повишена C _{max на} зидовудин;
• интерферон-алфа: не се наблюдава фармакокинетично взаимодействие на ламивудин с интерферон-алфа при едновременната употреба на тези лекарства;
• емтрицитабин, кладрибин: инхибира вътреклетъчното фосфорилиране на последния.

Аналози

Аналозите на Zeffix са: Amiviren, Virolam, Heptavir-150, Lamivudin, Lamivudin Canon, Lamivudin-ZTS, Lamivudin-Vial, Lamivudin-Teva, Epivir.

Условия за съхранение

Съхранявайте при температура не по-висока от 25 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срок на годност:

• таблетки - 3 години;
• решение - 2 години. След отваряне на бутилката, използвайте в рамките на 1 месец.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Zeffix

В момента има малко отзиви за Zeffix, показващи ефективността на лекарството.

Цена за Zeffix в аптеките

Цената на Zeffix под формата на таблетки е приблизително 3300 рубли, цената на лекарството под формата на разтвор не е представена в тази инструкция.

Zeffix: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Zeffix 100 mg филмирани таблетки 28 бр. 810 рубли Купува

Zeffix таблетки p.o. 100mg 28 бр. 1602 РУБЛИ Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!