Моксонидин
Моксонидин: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. Употреба при възрастни хора
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско име: моксонидин
ATX код: C02AC05
Активна съставка: моксонидин (моксонидин)
Производител: Atoll, LLC (Русия), Farmzashchita, NPTs (Русия), Severnaya Zvezda, CJSC (Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 25.10.2018
Цени в аптеките: от 83 рубли.
Купува
Moxonidine е централно действащо антихипертензивно лекарство.
Форма на издаване и състав
Филмирани таблетки: кръгли, двойноизпъкнали, розови до бледо розови; В напречното сечение се виждат 2 слоя - филмова обвивка и почти бяла сърцевина (7, 10 и 14 бр. В блистери, в картонена кутия 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 опаковки; 10, 20, 30, 40, 50, 60 и 100 бр. в полиетилен терефталат или полимерни кутии, в картонена кутия 1 кутия).
Състав на 1 таблетка:
- активно вещество: моксонидин - 0,2 или 0,4 mg;
- помощни вещества (ядро): магнезиев стеарат, кроскармелоза натрий, повидон-К25, лактоза монохидрат (млечна захар);
- помощни вещества (обвивка): титанов диоксид, макрогол-4000, хипромелоза, желязна боя червен оксид.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Моксонидин - активното вещество на лекарството - селективен агонист на имидазолиновите рецептори, който намалява симпатиковата активност, селективно взаимодейства с имидазолинови рецептори I 1, които се намират в мозъчния ствол.
Намаляването на диастолното и систоличното кръвно налягане с използването на моксонидин (еднократно или дългосрочно) се дължи на способността му да намалява пресорния ефект на симпатиковата система върху периферните съдове и да намалява периферното съдово съпротивление, без да влияе значително на сърдечния дебит и сърдечната честота.
Максималният антихипертензивен ефект се постига 2,5-7 часа след перорално приложение на лекарството.
Моксонидин има висок афинитет към имидазолинови рецептори I 1. Той се свързва с централните алфа 2 -адренергични рецептори само леко, което обяснява седативния ефект и сухотата на устната лигавица.
Лекарството стимулира освобождаването на растежен хормон, намалява тъканната резистентност към инсулин.
Фармакокинетика
Абсорбцията на моксонидин е 90%. Максималната плазмена концентрация след прием на 0,2 mg от лекарството се достига след 30-180 минути и е 1,4-3 ng / ml.
Бионаличността на веществото е 88%. Приемът на храна не влияе върху нейната фармакокинетика.
Обемът на разпределение е 1,8 ± 0,4 l / kg. Той се свързва с протеините на кръвната плазма с около 10%.
Прониква през кръвно-мозъчната бариера.
Метаболизира се, за да образува метаболити, главно производни на гуанидин и 4,5-дихидромоксонидин. Фармакодинамичната активност на последния е около 10% в сравнение с моксонидин.
Полуживотът (T 1/2) на моксонидин е 2,5 часа, метаболитите са 5 часа.
Средният краен T 1/2 на моксонидин в кръвната плазма е 2.2–2.3 часа, средният краен бъбречен T 1/2 е 2.6–2.8 часа.
Моксонидин се екскретира главно чрез бъбреците: в рамките на един ден след приложението - повече от 90%, от които 50-75% - непроменени, 13% - под формата на дехидрогенирано производно. В малко количество (не повече от 1%) той се екскретира през червата.
При продължителна употреба моксонидин не се натрупва.
Промени във фармакокинетичните параметри се наблюдават при пациенти на различна възраст, което вероятно се свързва с по-висока бионаличност на моксонидин и / или намалена метаболитна активност. Тези промени обаче нямат клинично значение.
Екскрецията на моксонидин е силно корелирана с креатининовия клирънс (CC).
При умерена бъбречна недостатъчност (CC 30-60 ml / минута), равновесните плазмени концентрации и крайната T 1/2 са съответно приблизително 2 и 1,5 пъти по-високи, а при тежка бъбречна недостатъчност (CC 90 ml / минута).
При продължителна употреба моксонидин не се натрупва в тялото на пациенти с умерена бъбречна недостатъчност.
В краен стадий на бъбречна недостатъчност (CC <10 ml / min) при пациенти на хемодиализа, равновесните плазмени концентрации и крайната T 1/2 са съответно 6 и 4 пъти по-високи, отколкото при пациенти с нормална нощна функция.
Моксонидин се екскретира в малки количества по време на хемодиализа.
Показания за употреба
Лекарството се използва за артериална хипертония.
Противопоказания
- тежка бъбречна недостатъчност (CC под 30 ml / min, плазмен креатинин над 160 μmol / l);
- хемодинамично значими нарушения на сърдечния ритъм;
- тежка хронична сърдечна недостатъчност III - IV функционален клас в съответствие с класификацията NYHA;
- тежка брадикардия (сърдечна честота по-малка от 50 удара / минута);
- тежка брадиаритмия, включително синдром на болния синус, атриовентрикуларен блок II и III степен;
- дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза;
- възраст под 18 и над 75 години;
- едновременна употреба на трициклични антидепресанти;
- свръхчувствителност към лекарствените компоненти.
Поради липсата на опит в употребата на моксонидин, не се препоръчва да се предписват при следните заболявания: болест на Паркинсон, депресия, глаукома, епилепсия, болест на Рейно, интермитентна клаудикация.
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание в следните случаи:
- анамнеза за ангиоедем;
- тежка исхемична болест на сърцето;
- брадикардия;
- нестабилна стенокардия;
- тежка коронарна артериална болест;
- хронична сърдечна недостатъчност I - II функционален клас по класификация NYHA;
- атриовентрикуларен блок I степен;
- хронична бъбречна недостатъчност (CC 30-60 ml / min);
- напреднала възраст (от 60 до 75 години).
Инструкции за употреба на моксонидин: метод и дозировка
Моксонидин се приема през устата с достатъчно количество течност. Времето на хранене няма значение.
Началната доза обикновено е 0,2 mg сутрин. Ако терапевтичният ефект след 3 седмици не е достатъчно изразен, можете да увеличите дневната доза до 0,4 mg в 1 или 2 дози. Ако терапевтичният ефект след 3 седмици се изразява незадоволително, можете да увеличите дневната доза до 0,6 mg в 2 разделени дози - сутрин и вечер.
Максимално допустимите дози: единична - 0,4 mg, дневна - 0,6 mg.
На пациенти с бъбречна недостатъчност (CC 30-60 ml / минута) се предписват 0,2 mg в началото на терапията. Ако ефектът е недостатъчен, можете да увеличите дозата до 0,4 mg на ден (само ако лекарството се понася добре).
Странични ефекти
- от храносмилателната система: много често (≥ 1/10) - сухота на устната лигавица; често (≥ 1/100 до <1/10) - диария, гадене, повръщане, диспепсия; рядко (≥ 1/1000 до <1/100) - анорексия;
- от страна на органа на зрението: рядко - усещане за парене в очите, сухота в очите;
- от страна на органа на слуха: рядко - шум в ушите;
- от страна на сърдечно-съдовата система: често - вазодилатация; рядко - нарушена периферна циркулация, значително намаляване на кръвното налягане (включително ортостатична хипотония);
- от пикочно-половата система: рядко - намалено либидо и / или импотентност;
- от ендокринната система: рядко - гинекомастия;
- от опорно-двигателния апарат: често - болки в гърба; рядко - болки във врата;
- от централната нервна система: често - нарушение на съня, сънливост, главоболие, световъртеж, повишена умора; рядко - парестезия, припадък;
- психични разстройства: често - нарушени когнитивни функции, безсъние; рядко - безпокойство, нервност;
- алергични реакции: често - сърбеж, кожен обрив; рядко - ангиоедем;
- други: често - астения; рядко - болезненост в околоушните жлези, слабост в краката, периферен оток.
Предозиране
Симптоми: сухота на устната лигавица, умора, сънливост, главоболие, повишена астения, седация, замаяност, изразено понижение на кръвното налягане, брадикардия; рядко - болка в горната част на корема, повръщане. Също така, вероятно, са възможни хипергликемия, тахикардия, парадоксална артериална хипертония.
Няма специфичен антидот към моксонидин. Лечението при предозиране е насочено към премахване на възникналите симптоми. Ако от приема е минало малко време, се препоръчва да се изплакне стомаха, да се вземе активен въглен и слабително, за да се намали абсорбцията на лекарството. При брадикардия е показано въвеждането на атропин, с изразено намаляване на кръвното налягане - възстановяване на обема на циркулиращата кръв чрез въвеждане на течност и допамин. Антагонистите на α-адренергичните рецептори помагат да се елиминират или намалят парадоксалните антихипертензивни ефекти.
специални инструкции
По време на лечението трябва редовно да се проследяват кръвното налягане, сърдечната честота и електрокардиограмата.
Моксонидин трябва да се преустановява постепенно, намалявайки дозата в рамките на 2 седмици.
При едновременната употреба на бета-блокери, ако е необходимо да се отменят и двете лекарства, първо трябва да бъдат отменени бета-блокерите, а след няколко дни - моксонидин.
По време на терапията трябва да се въздържате от пиене на алкохол.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Поради риска от сънливост и световъртеж при използване на лекарството, се препоръчва да се въздържате от извършване на потенциално опасни дейности, които изискват скорост на реакции и повишено внимание, включително шофиране.
Приложение по време на бременност и кърмене
Няма опит с моксонидин по време на бременност, така че лекарството може да се използва само в изключителни случаи, когато очакваните ползи надвишават потенциалните рискове.
Моксонидин се екскретира в кърмата, поради което не се предписва по време на кърмене или кърменето трябва да бъде спряно.
Използване от детството
Не са провеждани фармакокинетични проучвания за употребата на лекарството при пациенти под 18-годишна възраст, поради което то не се използва в педиатрията.
С нарушена бъбречна функция
Според инструкциите, Moxonidine е противопоказан при тежка бъбречна недостатъчност (CC под 30 ml / min, плазмен креатинин над 160 μmol / L).
За пациенти с нарушена бъбречна функция дозировката на лекарството трябва да бъде избрана индивидуално.
Употреба при възрастни хора
Moxonidine трябва да се използва с повишено внимание при лечение на пациенти в напреднала възраст. Препоръките за дозиране са подобни на тези за възрастни пациенти с нормална бъбречна функция. Лечението трябва да започне с минимална доза, последващото увеличаване трябва да се извършва под строг медицински контрол.
Лекарството е противопоказано при възрастни хора - над 75 години.
Лекарствени взаимодействия
- трициклични антидепресанти: възможно е намаляване на хипотензивния ефект на моксонидин;
- антихипертензивни лекарства: антихипертензивният ефект се засилва взаимно;
- анксиолитици, барбитурати, етанол: засилва се депресиращият им ефект върху централната нервна система;
- бета-блокери: повишена брадикардия, отрицателни дромо- и инотропни ефекти на моксонидин;
- производни на бензодиазепин: възможно е да се засили техният седативен ефект;
- толазолин: антихипертензивният ефект на моксонидин намалява (степента на намаляване зависи от дозата на толазолин);
- лоразепам: Умерено засилен когнитивен спад при пациентите.
Няма фармакокинетично взаимодействие на моксонидин с хидрохлоротиазид, дигоксин и глибенкламид.
Аналози
Аналозите на моксонидин са: Moxarel, Moxonidin Canon, Moxonidin C3, Moxonitex, Tenzotran, Physiotens.
Условия за съхранение
Срокът на годност е 3 години.
Условия за съхранение: недостъпно за деца, защитено от светлина, температура - до 25 ° C.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за моксонидин
Според прегледите, Moxonidine е ефективно антихипертензивно средство, което намалява високото кръвно налягане както с еднократна доза, така и при продължителна употреба.
Цена за моксонидин в аптеките
Средни цени за моксонидин, в зависимост от дозировката и опаковката:
- таблетки 0,2 mg, 14 бр. в опаковката - 100 рубли;
- таблетки 0,2 mg, 20 бр. в опаковката - 141 рубли;
- таблетки 0,2 mg, 28 бр. в опаковката - 183 рубли;
- таблетки 0,4 mg, 14 бр. в опаковката - 161 рубли;
- таблетки 0,4 mg, 28 бр. в опаковката - 225 рубли;
- таблетки 0,4 mg, 30 бр. в опаковката - 234 рубли.
Моксонидин: цени в онлайн аптеките
Име на лекарството Цена Аптека |
Моксонидин 0,2 mg филмирани таблетки 14 бр. 83 руб. Купува |
Moxonidine 200 mcg филмирани таблетки 14 бр. 99 РУБЛИ Купува |
Moxonidin Canon 0,2 mg филмирани таблетки 14 бр. 103 рубли Купува |
Moxonidin Canon 0,2 mg филмирани таблетки 28 бр. 108 РУБЛИ Купува |
Отзиви Moxonidine Canon 108 РУБЛИ Купува |
Моксонидин таблетки p.o. 200μg 14 бр. 117 рубли Купува |
Моксонидин Canon таблетки p.o. 0,2mg 28 бр. 117 рубли Купува |
Моксонидин 0,4 mg филмирани таблетки 14 бр. 117 рубли Купува |
Moxonidine 200 mcg филмирани таблетки 20 бр. 124 рубли Купува |
Моксонидин раздел. п / о 200mkg No20 135 рубли Купува |
Моксонидин Canon таблетки p.o. 0,4mg 14 бр. 139 рубли Купува |
Моксонидин Канон 0,4 mg филмирани таблетки 14 бр. 139 рубли Купува |
Moxonidine 200 mcg филмирани таблетки 28 бр. 160 рубли Купува |
Moxonidin Canon 0,4 mg филмирани таблетки 28 бр. 171 r Купува |
Моксонидин таблетки p.o. 0,4mg 14 бр. 172 r Купува |
Moxonidine 400 mcg филмирани таблетки 28 бр. 178 r Купува |
Моксонидин Canon таблетки p.o. 0,4mg 28 бр. 180 рубли Купува |
Moxonidin Avexima таблетки p.p. 0.2mg 30 бр 183 r Купува |
Moxonidine 400 mcg филмирани таблетки 30 бр. 199 РУБЛИ Купува |
Moxonidin Canon таблетки p.p. 0.2mg 60pcs 200 рубли Купува |
Moxonidin Canon 0,2 mg филмирани таблетки 60 бр. 200 рубли Купува |
Моксонидин таблетки p.o. 400μg 30 бр. 241 рубли Купува |
Moxonidin Avexima таблетки p.p. 0.4mg 30 бр 268 r Купува |
Моксонидин таблетки p.p. 400 mcg 28 бр. 300 рубли Купува |
Moxonidin Avexima таблетки p.p. 0.2mg 60 бр 303 рубли Купува |
Moxonidin Canon 0,4 mg филмирани таблетки 60 бр. 313 r Купува |
Moxonidin Canon таблетки стр. 0,4 mg 60 бр 316 рубли Купува |
Moxonidine Avexima таблетки p.p. 0.4mg 60 бр 409 r Купува |
Моксонидин 400 mcg таблетки 90 бр. 549 r Купува |
Вижте всички оферти от аптеките |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!