Rezoklastin - инструкции за употреба, цена, рецензии, аналози, 5 Mg

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Резокластин

Rezoklastin: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Лекарствени взаимодействия
14. 14. Аналози
15. 15. Условия за съхранение
16. 16. Условия за отпускане от аптеките
17. 17. Отзиви
18. 18. Цена в аптеките

Латинско име: Резокластин

ATX код: M05BA08

Активна съставка: золедронова киселина (Zoledronic acid)

Производител: Nativa, LLC (Русия); Pharmstandard-UfaVITA (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 2019-08-07

Цени в аптеките: от 3850 рубли.

Купува

Резокластинът е лекарство, което инхибира костната резорбция.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор: прозрачна безцветна течност (в картонена кутия 1 бутилка от 10 ml с концентрация на разтвор 4 mg / 5 ml или 5 mg / 6,25 ml, поставена в пластмасова или картонена подложка, и инструкции за употреба Резокластин).

Състав за 1 ml концентрат:

• активно вещество: безводна золедронова киселина - 0,8 mg (золедронова киселина монохидрат - 0,85 mg);
• помощни компоненти: натриев цитрат дихидрат - 5,5 mg; D-манитол - 44 mg; вода за инжекции - до 1 ml.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Золедроновата киселина монохидрат, активното вещество на Резокластин, принадлежи към нов клас високоефективни бисфосфонати, които селективно въздействат върху костната тъкан. Веществото помага за потискане на активността на остеокластите, но няма нежелан ефект върху образуването, механичните свойства и минерализацията на костната тъкан.

Селективното взаимодействие на бисфосфонатите с костната тъкан възниква поради техния висок афинитет към минерализирана костна тъкан. Но точният молекулярен механизъм, който осигурява инхибиране на активността на остеокластите, остава неясен до момента.

В допълнение към инхибиторния ефект, золедроновата киселина има директен антитуморен ефект върху костната резорбция, което гарантира ефективността на използването на Resoclastin при костни метастази.

Установено е, че золедроновата киселина, поради потискането на клетъчната пролиферация и индуцирането на апоптоза, има пряк антитуморен ефект върху рака на гърдата и миеломните клетки, което намалява вероятността от тяхното метастазиране.

Поради инхибиране на остеокластичната резорбция на костната тъкан се наблюдава намаляване на растежа на туморните клетки; се отбелязва анти-болка и анти-ангиогенна активност. Золедроновата киселина също инхибира пролиферацията на човешки ендотелни клетки. При индуцирана от тумор хиперкалциемия се наблюдава намаляване на серумната концентрация на калций в кръвта.

При пациенти с постменопаузална остеопороза (със стойности на T-резултат за костна минерална плътност на шийката на бедрената кост под - 2,5), лечението със золедронова киселина показва статистически значимо намаляване на риска от фрактури на гръбначните прешлени, както и намаляване на вероятността за една или повече нови (повтарящи се) вертебрални фрактури.

Когато се използва Resoclastin при пациенти с костна болест на Paget, има бърз, дългосрочен и статистически значим терапевтичен отговор, както и нормализиране на нивото на костния метаболизъм и плазмената концентрация на алкална фосфатаза (ALP) в кръвта.

Също така, золедроновата киселина е високо ефективна при пациенти, които преди това са получавали орална терапия с бисфосфонати. Установено е, че в повечето случаи поддържането на терапевтичния отговор на фона на употребата на лекарството се наблюдава през целия период на лечение (приблизително 2 години).

Золедроновата киселина при пациенти с постменопаузална остеопороза и костна болест на Paget няма ефект върху качеството на нормалната кост. По време на терапевтичния период няма нарушение на процесите на костно ремоделиране и минерализация, а Резокластин също допринася за запазването на нормалната трабекуларна костна архитектоника.

Фармакокинетика

Фармакокинетичните параметри на золедроновата киселина не зависят от дозата.

Нивото на веществото в кръвния серум се повишава бързо след началото на инфузията и достига C _max (максимална концентрация) в края на инфузията. След това се наблюдава бързо намаляване на концентрацията от максималната й стойност: след 4 часа - с 10%, след 24 часа - по-малко от 1% с по-нататъшен продължителен период на ниски концентрации, които не надвишават 0,1% от C _max, преди повторна инфузия до 28 петия ден.

Золедроновата киселина се свързва с плазмените протеини на ниво 56%. Плазменият клирънс не зависи от дозата на веществото, възрастта, пола, расата и теглото на пациента. Не се подлага на метаболизъм.

Непроменени, 20-50% от дозата се екскретира през бъбреците на три етапа. Първите две фази се характеризират с бързо елиминиране на веществото от системната циркулация с T _1/2 (полуживот) съответно от 0,24 и 1,87 часа. Третата фаза е дълга, нейният T _1/2 е 146 часа.

Не се наблюдава кумулация на лекарството с многократни инжекции на всеки 28 дни. През първите 24 часа в урината се откриват 23 до 55% от приложената доза. Останалата част от золедроновата киселина се свързва с костната тъкан, след което има бавно обратно освобождаване на веществото в системната циркулация и елиминирането му чрез бъбреците. До 3% от дозата се екскретира от червата.

Увеличаването на продължителността на инфузията от 5 до 15 минути води до намаляване на концентрацията на золедронова киселина с 30% в края на инфузията, но не засяга AUC (площта под кривата концентрация-време).

Бъбречният клирънс на золедроновата киселина положително корелира с CC (креатининов клирънс) и варира от 42 до 108% от CC, средно 55-113%. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (с CC ≤ 20 ml / min), клирънсът на веществото е 37%, с умерена бъбречна недостатъчност (с CC 20-50 ml / min) - 72% от стойностите на клирънс на золедронова киселина с CC над 84 ml / min …

Показания за употреба

• хиперкалциемия (при пациенти с коригирана с албумин серумна концентрация на калций ≥ 12 mg / dl или 3 mmol / l), предизвикана от злокачествени тумори;
• метастатични костни лезии на фона на злокачествени солидни тумори и миелом (с цел намаляване на риска от компресия на гръбначния мозък, патологични фрактури, причинени от тумор на хиперкалциемия и намаляване на необходимостта от лъчева терапия);
• Костна болест на Paget;
• първична остеопороза в постменопаузална и сенилна форма;
• вторична остеопороза.

Противопоказания

Абсолютно:

• тежка бъбречна недостатъчност (при пациенти с CC ≤ 30 ml / min);
• бременност и кърмене;
• възраст до 18 години;
• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството, както и други бисфосфонати.

Относително (Resoclastin се предписва под лекарско наблюдение):

• нарушена бъбречна функция;
• тежка чернодробна недостатъчност;
• бронхиална астма (ако пациентите имат свръхчувствителност към ацетилсалицилова киселина).

Rezoklastin, инструкции за употреба: метод и дозировка

Резокластин се инжектира интравенозно за най-малко 15 минути.

Режимът на дозиране на Резокластин се определя от показанията:

• хиперкалциемия, дължаща се на злокачествени тумори (с концентрация на калций, коригирана за албумин ≥ 3 mmol / l или 12 mg / dl): веднъж при доза от 4 mg, инфузията трябва да се извърши, при условие че пациентът е адекватно хидратиран;
• метастатични костни лезии в случай на множествен миелом и злокачествени солидни тумори: на всеки 3-4 седмици, 4 mg; освен това калцият се прилага перорално в дневна доза от 500 mg и витамин D в дневна доза от 400 IU (международни единици);
• първична остеопороза в постменопаузална и сенилна форма: 1 път годишно Резокластин 5 mg;
• вторична остеопороза: веднъж годишно Резокластин 5 mg; при недостатъчен прием на калций и витамин D в организма допълнително се предписват препарати от калций и витамин D; продължителността на терапията се определя индивидуално, въз основа на състоянието на пациента;
• Костна болест на Paget: еднократна доза от 5 mg; на всички пациенти през първите 10 дни след приложението на золедронова киселина се препоръчва да приемат дневния прием на калций и витамин D (свързан с високо ниво на костен метаболизъм);
• Костна болест на Paget (повторно лечение): След първата инжекция на Resoclastin има дълъг период на ремисия. Няма специални данни за многократната терапия на костната болест на Paget, но ако се установи рецидив на заболяването при пациенти, може да се обмисли възможността за многократно приложение на лекарството, което се основава на следните критерии: липса на нормализация на активността на алкалната фосфатаза в серума, увеличаване на активността му в динамика, наличие на клинични признаци на костно заболяване Paget, които се откриват по време на медицински преглед 12 месеца след първата доза Резокластин.

Пациентите с тежко бъбречно увреждане преди лечение на хиперкалциемия, причинена от злокачествени тумори, първо трябва внимателно да преценят баланса на ползите с възможните рискове. Пациентите със серумна концентрация на креатинин <4,5 mg / dL или <400 μmol / L не трябва да коригират режима на дозиране.

Пациенти с CC <30 ml / min (тежко бъбречно увреждане) не се препоръчват да използват Resoclastin за лечение на метастатични костни лезии при злокачествени солидни тумори и миелом.

За леко или умерено бъбречно увреждане, Resoclastin се предписва в зависимост от QC стойността:

• 50-60 ml / min: 3,5 mg;
• 40-49 ml / min: 3,3 mg;
• 30-39 ml / min: 3 mg.

Концентрацията на серумен креатинин трябва да се определя преди всяка доза Резокластин. В случай на нарушения на бъбречната функция следващото приложение на лекарството трябва да бъде отложено.

Бъбречната дисфункция се определя въз основа на следните параметри:

• нормални изходни стойности на креатинин (<1,4 mg / dl): повишаване на серумния креатинин в кръвта с 0,5 mg / dl;
• аномалии в изходните нива на креатинин (> 1,4 mg / dl): повишаване на серумния креатинин в кръвта с 1 mg / dl.

Терапията с резокластин може да бъде възобновена само след като концентрацията на креатинин достигне стойности, които надвишават първоначалната стойност с не повече от 10%, в дозата, използвана преди прекъсването на терапията.

Разтворът на резокластин трябва да се приготвя при асептични условия. Преди въвеждането на лекарството трябва да разредите 1 бутилка концентрат в 100 ml инфузионен разтвор, който не съдържа калций (5% разтвор на декстроза; 0,9% разтвор на натриев хлорид).

Препоръчва се разтворът да се използва веднага след приготвяне. Може да се съхранява до 24 часа при 2-8 ° C. Преди въвеждането на Resoclastin, той трябва да се държи на закрито, докато се затопли до стайна температура.

Лекарството се прилага с помощта на отделна интравенозна инфузионна система.

Странични ефекти

Възможни нежелани реакции (> 10% - много чести;> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1% - рядко; <0,01% - много редки):

• дихателна система: рядко - кашлица, задух;
• храносмилателна система: често - повръщане, гадене, анорексия; рядко - запек, диария, диспепсия, коремна болка, стоматит, ксеростомия;
• нервна система: често - главоболие; рядко - тревожност, замаяност, нарушения на съня, парестезия, смущения във вкуса, хиперестезия, хипестезия, тремор; рядко - объркване;
• сърдечно-съдова система: рядко - изразен спад / повишаване на кръвното налягане; рядко - брадикардия;
• имунна система: рядко - реакции на свръхчувствителност; рядко - ангиоедем;
• пикочна система: често - бъбречна дисфункция; рядко - хематурия, остра бъбречна недостатъчност, протеинурия;
• мускулно-скелетна система: често - артралгия, болки в костите, генерализирана болка, миалгия; рядко - мускулни крампи;
• хемопоетични органи: често - анемия; рядко - левкопения, тромбоцитопения; рядко - панцитопения;
• орган на зрението: често - конюнктивит; рядко - замъглено зрение; много рядко - еписклерит, увеит;
• кожа и кожни придатъци: рядко - повишено изпотяване, сърбеж, обрив (включително еритематозен и макуларен);
• лабораторни показатели: много често - хипофосфатемия; често - хипокалциемия, повишени серумни концентрации на урея и креатинин; рядко - хипокалиемия, хипомагнезиемия; рядко - хипернатриемия, хиперкалиемия;
• локални реакции: образуване на инфилтрация, болка, подуване, дразнене на мястото на инжектиране;
• други: често - треска, грипоподобен синдром (включително студени тръпки, общо неразположение, треска, болезнено състояние); рядко - периферни отоци, астения, наддаване на тегло, болка в гърдите.

При използването на золедронова киселина, подобно на други бисфосфонати, понякога се отбелязва развитието на остеонекроза на челюстта (като правило след екстракция на зъб или друга стоматологична намеса).

В много редки случаи понижението на кръвното налягане по време на лечението води до циркулаторен колапс или припадък.

Предозиране

• основни симптоми: хипокалциемия, придружена от клинични прояви;
• терапия: с развитието на хипокалциемия, придружена от клинични прояви, се предписва инфузия на калциев глюконат; в случай на предозиране, пациентът се нуждае от постоянен медицински контрол.

специални инструкции

Преди въвеждането на лекарството е необходимо да се изключи наличието на дехидратация при пациента. Ако е необходимо, се препоръчва да се прилага физиологичен разтвор преди, по време или след инфузията на Резокластин. Трябва да се избягва и прекомерното съдържание на вода в тялото (свръххидратация) на пациента, което е свързано със съществуващия риск от развитие на усложнения от страна на сърдечно-съдовата система.

По време на употребата на лекарството бъбречната функция трябва да бъде внимателно оценена. Рисковите фактори за развитието на нарушена бъбречна функция включват дехидратация, предишна бъбречна недостатъчност, многократна употреба на золедронова киселина или други бисфосфонати, терапия с нефротоксични лекарства и твърде бързо приложение на Резокластин.

Трябва да се има предвид, че при предписване на други бисфосфонати на фона на бронхиална астма са наблюдавани случаи на бронхоспазъм при пациенти със свръхчувствителност към ацетилсалицилова киселина, но такива епизоди не са регистрирани по време на терапия със золедронова киселина.

На фона на употребата на бисфосфонати, включително золедронова киселина, може да възникне остеонекроза на челюстта. В тази връзка, преди започване на терапията е необходимо да се осигури стоматологичен преглед и ако се установят рискови фактори (включително анемия, коагулопатия, инфекции, лоша хигиена или заболявания на устната кухина, съпътстваща химиотерапия или лъчетерапия, лечение с кортикостероиди), да се извършат необходимите превантивни процедури. По време на употребата на Resoclastin, пациентите с рискови фактори трябва, ако е възможно, да избягват стоматологични операции.

За да се намали честотата на нежеланите реакции непосредствено след приложението на Резокластин, се препоръчва използването на парацетамол или ибупрофен.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Пациентите трябва да бъдат внимателни при шофиране на моторни превозни средства.

Приложение по време на бременност и кърмене

Резокластин не се предписва по време на бременност / кърмене.

Използване от детството

Тъй като профилът на безопасност на Resoclastin при пациенти под 18-годишна възраст не е проучен, е противопоказано употребата на лекарството при тази възрастова група пациенти.

С нарушена бъбречна функция

• тежка бъбречна недостатъчност: терапията е противопоказана;
• бъбречна дисфункция: Резокластин трябва да се използва под лекарско наблюдение.

При нарушения на чернодробната функция

При пациенти с тежко чернодробно увреждане Resoclastin се предписва с повишено внимание, тъй като няма данни за употребата му при тази група пациенти.

Лекарствени взаимодействия

Невъзможно е да се използват разтвори, съдържащи калций или някакви бивалентни катиони (по-специално разтвор на Рингер лактат) като разтворители.

Не смесвайте Resoclastin с други лекарства.

Възможни взаимодействия:

• аминогликозиди: лекарствата еднопосочно влияят върху серумната концентрация на калций, което води до увеличаване на вероятността от хипомагнезиемия и хипокалциемия;
• лекарства с потенциално нефротоксични ефекти: при комбинирана терапия трябва да се внимава;
• талидомид: при пациенти с множествен миелом може да се увеличи рискът от развитие на нарушена бъбречна функция.

Аналози

Аналозите на резокластин са Rezoklastin FS, Zoleriks, Veroclast, Blaztera, Zometa, Aklasta, Rezorba, Zoledreks.

Условия за съхранение

Да се съхранява на място, защитено от светлина при температури до 25 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Rezoklastin

Пациентите оставят доста разнообразни отзиви за Resoclastin. Най-често се отбелязва, че лекарството няма терапевтичен ефект веднага. Мнозина посочват развитието на изразени странични ефекти.

Цена за Resoclastin в аптеките

Приблизителната цена на Rezoklastin, концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор, за 1 бутилка (бутилка) е: 4 mg / 5 ml - 5106–7400 рубли; 5 mg / 6,5 ml - 10 339-11 453 рубли.

Резокластин: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Резокластин 4 mg / 5 ml концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор 5 ml 1 бр. 3850 РУБЛИ Купува

Резокластин концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор 4 mg / 5 ml бутилка 5 ml 6253 рубли Купува

Резокластин 5 mg / 6,25 ml концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор 6,25 ml 1 бр. 13347 рубли Купува

Резокластин конц. пригот. разтвор за инф. Флакон от 5 mg / 6,25 ml 6 250 ml № 1 14331 РУБЛИЦИ Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!