Релатокс
Relatox: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. Лекарствени взаимодействия
- 12. Аналози
- 13. Условия за съхранение
- 14. Условия за отпускане от аптеките
- 15. Отзиви
- 16. Цена в аптеките
Латинско име: Relatox
ATX код: M03AX01
Активна съставка: ботулинов токсин тип А - хемаглутининов комплекс (ботулинов токсин тип А - хемаглутининов комплекс)
Производител: FSUE NPO Microgen (Русия)
Описание и снимка актуализирани: 20.11.2018
Релатокс е мускулен релаксант с периферно действие.
Форма на издаване и състав
Освобождавам Relatox под формата на лиофилизат за приготвяне на разтвор за интрамускулно (i / m) приложение: лиофилизирана пореста прахова маса, компресирана в бяла с жълт оттенък или бяла таблетка контейнер 1 бутилка, в картонена кутия 1 полимерна кутия или контейнер в комплект с една блистерна вложка, съдържаща 1 ампула (за бутилки с 50 U лиофилизат) или 2 ампули разтворител (за бутилки със 100 U лиофилизат), или без разтворител].
1 бутилка съдържа:
- активно вещество: комплекс от хемаглутинин и ботулинов токсин тип А - 50 U или 100 U;
- помощни компоненти: малтоза, желатин.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Релатокс е лекарство, което инхибира освобождаването на ацетилхолин, основният невротрансмитер в парасимпатиковата нервна система, който осъществява невромускулно предаване.
Изолиран от Clostridium botulinum тип A, ботулиновият токсин тип A се състои от молекули, които са дисулфидни връзки на леките и тежки вериги. Тежката (молекулно тегло 100 000 далтона) верига има висок афинитет на свързване към специфични рецептори, разположени на повърхността на целевите неврони. Леката верига (с молекулно тегло 50 000 далтона) има специфична Zn 2+ -зависима протеазна активност спрямо цитоплазмените области на синаптозомно свързания протеин (молекулно тегло 25 000 далтона) - SNAP-25, който участва в процесите на екзоцитоза.
Механизмът на действие на ботулиновия токсин тип А се състои от три етапа, чийто краен ефект е устойчивата хемоденервация. На първия етап настъпва специфично свързване с пресинаптичната мембрана, на втория молекулата прониква чрез ендоцитоза в цитозола на нерва. На третия етап действието на вътреклетъчната лека верига е насочено към селективно разцепване на SNAP-25, което причинява блокиране на освобождаването на ацетилхолин от пресинаптичните терминали на холинергичните неврони.
Интрамускулното инжектиране на Relatox причинява развитието на два ефекта. Чрез инхибиране на алфа-моторните неврони на нивото на нервно-мускулния синапс има директно инхибиране на екстрафузалните мускулни влакна и инхибиране на активността на мускулното вретено в резултат на инхибиране на гама-моторния неврон холинергичен синапс върху интрафузалното влакно. Отпускането на интрафузалните влакна на мускулното вретено, настъпило на фона на намаляване на гама активността, намалява активността на Ia-аферентните нервни влакна. В резултат на това активността на рецепторите за мускулно разтягане намалява и възниква еферентната активност на алфа и гама моторните неврони. Клиничните прояви на въвеждането на Relatox в мускулите са изразеното им отпускане и значително намаляване на болката. В инжектираните мускули, заедно с процеса на денервация, протича и процесът на реиннервация,чиято цел е да възстанови мускулните контракции. Мускулната контрактилитет се възстановява 4-6 месеца след инжектирането в резултат на появата на странични процеси на нервните окончания.
Фармакокинетика
Фармакологичното действие на Relatox се развива директно на мястото на инжектиране. Ретрограден аксонен транспорт от мястото на вкарване и пресинаптично поемане са незначителни.
Клиничният ефект продължава 4-6 месеца. Възстановяването на нервно-мускулната активност се улеснява от развитието на нови аксонални процеси, които образуват нови функционални нервно-мускулни синапси. Тяхната активност осигурява възстановяване на мускулните контракции.
Терапевтичните дози Relatox не преминават кръвно-мозъчната бариера и не предизвикват значителни системни ефекти.
Нетоксичните метаболити се екскретират през бъбреците.
На фона на многократни инжекции на лекарството, 1–5% от пациентите развиват антитела към комплекса от ботулинов токсин тип А с хемаглутинин, които намаляват ефекта на комплекса. Образуването им се улеснява от въвеждането на високи дози Релатокс с чести многократни инжекции в малки дози.
Показания за употреба
- блефароспазъм;
- спастичност на мускулите на горния крайник поради предишния исхемичен инсулт;
- корекция на хиперкинетични гънки (имитиращи бръчки) на лицето при възрастни.
Противопоказания
- остър период на инфекциозни заболявания;
- изразени хернии в горния и долния клепач;
- възпалителен процес на мястото на предложеното инжектиране на Relatox;
- изразен етап на гравитационна птоза на лицевите тъкани;
- периодът след претърпяна операция на лицето е по-малък от 1/4 от годината;
- период на бременност;
- кърмене;
- възраст до 18 години;
- свръхчувствителност към компонентите на Relatox.
С висока степен на предпазливост и след задълбочена оценка на баланса на ползите и рисковете от терапията, се препоръчва да се предписва Relatox при наличие на субклинични или клинични признаци на нарушено нервно-мускулно предаване (включително миастения гравис, синдром на Ламберт-Итън и други миастенични синдроми), екхимоза в областта на инжектирането, патологични промени в роговицата, алергична анамнеза (особено при пациенти със свръхчувствителност към лекарства, съдържащи протеини).
Препоръчва се употребата на Relatox да се предписва при пациенти с глаукома със затваряне на ъгъл и висока степен на късогледство само въз основа на резултатите от мнението на офталмолог.
Трябва да се внимава да се инжектира в непосредствена близост до белите дробове, особено горните им граници.
Инструкции за употреба на Relatox: метод и дозировка
Готовият разтвор на лиофилизат Relatox се използва чрез интрамускулно инжектиране.
Разтворът трябва да се приготви при стерилни условия в съответствие с правилата за асептика. Тапата на флакона с лиофилизат трябва да се третира с етилов алкохол. За разтваряне се използва 0,9% инжекционен разтвор на натриев хлорид. Пробийте запушалката със стерилна игла с дължина 23-25 mm, инжектирайте 1-8 ml разтворител във флакона. След разтваряне на Relatox се образува бистра, безцветна течност.
Забранено е отварянето на бутилката и изваждането на тапата!
За инжектиране на инжекционния разтвор се използват инсулинови спринцовки с несменяем диаметър на иглата 0,27–0,29 mm.
Концентрацията на готовия разтвор зависи от обема, инжектиран във флакона с 0,9% инжекционен разтвор на натриев хлорид.
При разреждане на лиофилизат, съдържащ 50 единици от комплекс хемаглутинин и ботулинов токсин тип А, неговата активност (количество единици в 0,1 ml) е:
- 1 ml разтвор от 0,9% натриев хлорид за инжекции: 5 единици в 0,1 ml от готовия разтвор;
- 2 ml: 2,5 U;
- 2,5 ml: 2 единици;
- 4 ml: 1,25 U
При разреждане на лиофилизат, съдържащ 100 единици от комплекс хемаглутинин и ботулинов токсин тип А, неговата активност (количество единици в 0,1 ml) е:
- 2 ml разтвор от 0,9% натриев хлорид за инжекции: 5 единици в 0,1 ml от готовия разтвор;
- 4 ml: 2,5 U;
- 5 ml: 2 U;
- 8 ml: 1,25 U
Препоръчителните дози, изразени в единици за действие, са подходящи само за Relatox.
Препоръчителни дози, начини на приложение и схеми за корекция на бръчки по лицето:
- изглаждане на глабеларни бръчки [мускул, набъбваща вежда (musculus corrugator supercilii) и мускул на високомерие (musculus procerus)]: индивидуалната доза зависи от възрастта, тежестта на бръчките и пола на пациента - 2,5-7,5 IU във всяка маркирана точка. Максималното количество Relatox, инжектирано във всички точки в тази област, е 25 единици. Пациентът трябва да се намръщи, за да определи точките на инжектиране. Това улеснява палпирането на пукащия мускул. На 0,5 см от горния медиален ръб на всяка вежда е точката на най-изразена мускулна активност. Иглата се вкарва на дълбочина 7-10 mm в коремната дебелина под ъгъл 45 ° (медиално, отпред назад) или под ъгъл 90 °. Ако се опира на надкостницата, трябва да се извади на 1 мм и да се инжектира лекарството. Гордият мускул е разположен в центъра на линията, свързваща медиалните ръбове на веждите. Иглата се вкарва на дълбочина 2-3 mm в положение отпред назад;
- изглаждане на хоризонтални бръчки в челото, които се образуват от епикраниалния мускул (musculus epicranius): 1,25-2,5 U във всяка от 5-10 маркирани точки. При лека тежест на бръчките е достатъчно да се въведат 2.0-2.5 U в средата на дясната и лявата страна на челната област. При пациенти с много високо чело и образуване на гънки близо до линията на косата е възможна допълнителна инжекция от 1,25-2,5 U Релатокс в 2-3 точки, разположени успоредно на линията на косата. Максималното количество инжектирано лекарство във всички точки в тази област е 20 U. За да определи точките на инжектиране, пациентът трябва да повдигне веждите си. Най-силно изразената мимическа активност е в точките, разположени на максималната амплитуда на веждите. Точката на инжектиране трябва да е на най-малко 2 см от горния ръб на веждата. За да запазите подвижността на върховете на веждите, можете да подредите инжекционните точки във V-образна форма;
- изглаждане на бръчки („пачи крак“) в периорбиталната област - кръгъл мускул на окото (musculus orbicularis oculi): 2–2,5 U във всяка точка. Тъй като радиусът на дифузия от една точка е 5–10 mm, разстоянието между точките не трябва да надвишава 10–20 mm. За да определи границите на зоната с най-много бръчки, пациентът трябва да се смее. Дозата се определя въз основа на площта на тази зона в покой. Максималното количество Relatox, инжектирано във всички точки от едната страна на тази област, е 25 U. Обикновено се правят 2 до 4 инжекции от всяка страна, в проекционната област на кръговия мускул на окото и в местата на максимална мускулна активност на страничната част на долния клепач. Разстоянието от външния ъгъл на окото не трябва да бъде по-малко от 10 mm. За да се запазят пропорциите на лицето, точките за вмъкване трябва да бъдат поставени възможно най-симетрично. Не позволявайте на лекарството да попадне в резултат на дифузия в големия зигоматичен мускул (musculus zygomaticus major) поради риск от нарушаване на симетрията на назолабиалната гънка и ъглите на устата;
- изглаждане на бръчки в носната дорзума - носен мускул (musculus nasalis): 2,5 единици от всяка страна;
- изглаждане на бръчки в долната част на лицето: директно в крилата част на носния мускул (musculus nasalis) - по 2,5 единици от всяка страна. Интрадермално, на бръчки, на 2 мм от ръба по червената граница на горната устна (4–6 точки) - 1,25 U на точка. В мускула, който понижава ъгъла на устата (musculus depressor anguli oris), подкожно - 2,5 единици. В брадичния мускул (musculus mentalis) подкожно - 2,5 U.
Препоръчителни дози, схеми и начин на приложение на Relatox при лечението на блефароспазъм: повърхностно интрамускулно - 2,5-5 U във всяка от следните точки (игла 28-30): в страничния ъгъл на окото - една точка, на горния клепач - две точки, на страничната половина на долния клепач - една точка. Началната доза на лекарството за едната страна е средно 15-25 единици.
Максимално допустимата доза за периорбиталната област е до 25 единици на страна.
В зависимост от индивидуалните характеристики на организма, изразен клиничен ефект след инжектирането на Релатокс може да се прояви за 2-14 дни и да продължи 120-180 дни.
Ефектът на лекарството се оценява чрез изследване 30 дни след приложението на Relatox, в сравнение с първоначалното състояние.
При липса на значителен клиничен ефект се изискват следните мерки:
- клинично потвърждение, включително електромиграфски (EMG) изследвания, на действието на токсина върху инжектирания мускул или мускулите;
- анализ на причините, предизвикали неефективността на процедурата (ниска доза, неадекватен избор на точки за инжектиране на Relatox, неправилна техника на инжектиране, слабост на мускулите антагонисти, признаци на фиксирана контрактура, образуване на токсини, неутрализиращи антитела);
- преоценка на възможността за използване на ботулинов токсин тип А;
- повторната процедура - при липса на нежелани ефекти, свързани с първото приложение на Relatox - трябва да се извърши при спазване на следните условия: определяне на дозата, като се вземе предвид анализът на причините за неефективността на предишната процедура, EMG контрол, интервалът между процедурите е най-малко 90 дни.
Липсата или намаляването на тежестта на ефекта след многократни инжекции е основата за предлагане на пациента на други методи на лечение.
Лекарят изчислява дозата на Relatox за лечение на спастичност на мускулите на горния крайник при пациенти след исхемичен инсулт и определя броя на инжекционните точки поотделно за всеки пациент. Това отчита размера и броя на мускулите, участващи в патологичния процес, тяхната локализация, тежестта на спастичността.
За по-точно приложение на лекарствения разтвор е възможно да се използва електромиограф.
За въвеждането на Relatox в повърхностните мускули се използват игли от 30 G, 27 G или 25 G, в дълбоките мускули на горния крайник - игли с по-голяма дължина.
Препоръчителни дози, режими и начин на приложение на лекарството при лечение на спастичност на мускулите на горния крайник, причинена от предшестващ исхемичен инсулт:
- флексорни мускули на пръстите: дълбок флексор на пръстите (musculus flexor digitorum profundus) - 15-50 U, повърхностен флексор на пръстите (musculus flexor digitorum superficialis) - 15-50 U, мускулен адукторен палец (musculus adductor pollicis) - 20 U, дълъг флексор на палеца на ръката (musculus flexor pollicis longus) - 20 единици;
- флексорни мускули на ръката: радиален флексор на китката (musculus flexor carpi radialis) - 15–60 единици, лакътен флексор на китката (musculus flexor carpi ulnaris) - 10–50 единици;
- флексорни мускули на лакътната става: бицепсов мускул на рамото (musculus biceps brachii) - 100-150 U, брахиален мускул (musculus brachialis) - 20-60 U, брахиорадиален мускул (musculus brachioradialis) - 20-100 U, кръгов ротатор на предмишницата (musculus teres)) - 10-30 U;
- мускули, водещи раменната става към тялото: големият гръден мускул (musculus pectoralis major) - 20–100 U, големият кръгъл мускул (musculus teres major) - 5–40 U, най-широкият мускул на гърба (musculus latissimus dorsi) - 20–100 U.
Максималната единична доза от един курс на лечение е 400 U, разпределена между избраните мускули.
Действието на Relatox започва да се проявява 7 дни след инжектирането, максималното намаляване на мускулния тонус настъпва през следващите 30-60 дни.
Странични ефекти
Странични ефекти, регистрирани в клинични изпитвания, възникващи при лечение на блефароспазъм и корекция на хиперкинетични гънки (имитиращи бръчки) на лицето:
- от нервната система: рядко - асиметрия на ъглите на устата; рядко - сънливост, замаяност, главоболие; много рядко - трудно затваряне на клепачите, пареза на лицевите мускули, лагофталм, изтръпване на устните, нарушена артикулация, парализа на лицевите мускули;
- локални реакции: често - дразнене, болка на мястото на инжектиране, втвърдяване, оток, стягане на кожата, хиперемия на мястото на инжектиране, еритем; рядко - микрохематоми, точковиден кератит, екхимоза; много рядко - дифузна хиперемия;
- от страна на органа на зрението: много рядко - повишено сълзене, нарушение на акомодацията, фотофобия, сухота в очите;
- от мускулно-скелетната и съединителната тъкан: много рядко - увисване на страничните зони на веждите, глабеларната област, птоза;
- от храносмилателната система: рядко - гадене;
- общи нарушения: рядко - краткосрочно повишаване на телесната температура до 37,5 ° C, обща слабост.
Нежелани реакции, регистрирани в хода на клинични изпитвания при лечение на спастичност на мускулите на горните крайници при пациенти след исхемичен инсулт:
- от нервната система: често - виене на свят, главоболие; рядко - парестезия, хипестезия; рядко - липса на координация;
- локални реакции: много често - болка, дразнене на кожата, подуване; рядко - кръвоизлив на мястото на инжектиране;
- психични разстройства: често - безсъние;
- от мускулно-скелетната и съединителната тъкан: често - мускулна слабост; рядко - болка в ръката, артралгия;
- дерматологични реакции: рядко - сърбеж по кожата;
- от храносмилателната система: рядко: гадене.
По време на процедурата иглата може да увреди жизненоважни структури - кръвоносни съдове и нерви.
Предозиране
Симптоми: обща слабост, затруднено преглъщане, диплопия, нарушение на говора, птоза, пареза на дихателните мускули.
Лечение: незабавна хоспитализация. В случай на парализа на мускулите на дихателната система са необходими интубация и прехвърляне на пациента на изкуствена вентилация.
специални инструкции
Релатокс се прилага и използва само в специализирани лечебни заведения.
Инжекциите трябва да се извършват от висококвалифициран лекар в кабинет за лечение на специализирани болници или амбулаторно.
При нервно-мускулни заболявания, дори при използване на конвенционални дози от лекарството, рискът от развитие на клинично изразени системни ефекти (включително тежка дисфагия, дихателна недостатъчност) се увеличава.
Използването на Relatox за спастичност на мускулите на горния крайник след исхемичен инсулт трябва да се комбинира със стандартния режим на лечение за спастичност след инсулт.
Остатъците от неизползван разтвор на лекарството във флакон или след инжектиране в спринцовка трябва да бъдат инактивирани. За целта използвайте разреден разтвор на натриев хипохлорит, съдържащ 1% активен хлор. Помощните материали, които са в контакт с разтвора, трябва да се изхвърлят в съответствие с разпоредбите за унищожаване на биологичните отпадъци.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Според инструкциите, Relatox може да причини зрително увреждане, мускулна слабост и световъртеж. Ето защо, за да се избегне опасност, се препоръчва временно да се въздържате от шофиране.
Приложение по време на бременност и кърмене
Употребата на Relatox е противопоказана по време на бременността и кърменето.
Използване от детството
Употребата на мускулен релаксант при деца и юноши на възраст под 18 години е противопоказана.
Лекарствени взаимодействия
Едновременната употреба на антибактериални средства (тетрациклини, аминогликозиди, полимиксини, еритромицин), недеполяризиращи мускулни релаксанти и други лекарства, които намаляват нервно-мускулната трансмисия, усилва ефекта на Relatox.
Аналози
Аналозите на Relatox са Dysport, Lantoks, Xeomin, Botox.
Условия за съхранение
Да се пази далеч от деца.
Съхранявайте при 2–8 ° C в затворена, етикетирана опаковка.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Relatox
Отзивите за Relatox са положителни. Пациентите, които са използвали лекарството за изглаждане на бръчки по лицето, пишат по-често. Процедурата е малко болезнена, но доста поносима. Релатокс не причинява нежелани ефекти. Постигнатият ефект трае дълго време. Предимствата на местното лекарство включват доста достъпна цена на процедурите.
Пациентите се съветват да поверяват инжекцията само на лекар със специално обучение.
Цена за Relatox в аптеките
Цената за Relatox не е определена, тъй като лекарството не се предлага в аптечната верига.
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
