Синофлурин
Sinoflurin: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско наименование: Sinoflurin
ATX код: R01AD08
Активна съставка: флутиказон (флутиказон)
Производител: Сава Медика, ООД (Сава Медика, ООД) (Индия)
Актуализация на описанието и снимката: 2020-09-01
Синофлурин - GCS (глюкокортикостероид) за локално приложение.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма - дозиран назален спрей, който представлява суспензия от бял или почти бял цвят [120 дози (12 ml) всяка в тъмна стъклена бутилка, снабдена с дозатор, адаптер и защитна капачка; в картонена кутия 1 бутилка в пластмасова тава и инструкции за употреба на Sinoflurin].
Една доза спрей съдържа:
- активна съставка: флутиказон пропионат (микронизиран) - 50 μg;
- допълнителни съставки: безводна декстроза - 5000 μg, Avicel RC-591 (натриева кармелоза, микрокристална целулоза) - 1250 μg, фенилетанол - 250 μg, полисорбат-80 - 100 μg, бензалкониев хлорид - 10 μg, пречистена вода - 0,1 ml.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Активната съставка в Sinoflurin, флутиказон пропионат, има силно противовъзпалително действие. С въвеждането на суспензия на интраназално изразено системно действие и инхибиране на хипоталамо-хипофизарно-надбъбречната система не са регистрирани.
Въвеждането на флутиказон пропионат в дневна доза от 200 mcg не води до значителна промяна в AUC (площ според фармакокинетичната крива "концентрация-време") на серумния кортизол за 24 часа, в сравнение с плацебо [съотношението е 1,01; 90% CI (доверителен интервал) варира от 0,9 до 1,14].
Противовъзпалителният ефект на Sinoflurin се дължи на взаимодействието му с GCS рецепторите. Веществото по време на ранната и късната фаза на алергична реакция намалява производството на възпалителни медиатори и други биологично активни вещества, като цитокини, простагландини, левкотриени, хистамин; инхибира пролиферацията на мастоцити, макрофаги, еозинофили, неутрофили, лимфоцити.
Противовъзпалителният ефект на флутиказон пропионат върху носната лигавица се проявява бързо и вече след 2–4 часа от момента на първото приложение се забелязва и антиалергичният ефект на лекарството. Симптомите като назална конгестия, хрема, кихане, сърбеж в носа, синусов дискомфорт и натиск около носа и очите са намалени. Също така помага за облекчаване на очните симптоми, свързани с алергичен ринит.
Тежестта на симптомите на алергичен ринит, по-специално назалната конгестия, остава намалена през целия ден от момента на еднократно инжектиране на спрея в доза от 200 μg.
Благодарение на действието на Sinoflurin се подобрява качеството на живот на пациентите, повишава се тяхната физическа и социална активност.
Фармакокинетика
Фармакокинетични параметри на флутиказон пропионат:
- абсорбция: интраназалният метод на приложение на лекарството не позволява количествено определяне на максималната равновесна концентрация на активното вещество (Css max). При повечето пациенти след прилагане на дневна доза флутиказон пропионат (200 μg) Css maxе по-малко от 0,01 ng / ml. Най-високата регистрирана плазмена концентрация е 0,017 ng / ml. Абсорбцията на флутиказон пропионат директно от носната кухина е малко вероятно поради неговата ниска разтворимост във вода, както и поради факта, че когато се инжектира през носа, по-голямата част от лекарството се поглъща. Комбинацията от активен метаболизъм по време на първото преминаване през черния дроб и частична абсорбция от стомашно-чревния тракт (стомашно-чревния тракт) причинява ниска абсолютна бионаличност на веществото (по-малко от 1%) и в резултат на това много ниска обща системна абсорбция;
- разпределение: V d (обем на разпределение) в равновесие е ~ 318 литра. Свързването с плазмените протеини е 91%;
- метаболизъм: бързото елиминиране на флутиказон пропионат от системното кръвообращение се осигурява главно поради метаболитните процеси в черния дроб, по време на които чрез изоензима на цитохром P450 CYP3A4 се образува неактивен метаболит, карбоксилна киселина. По същия начин, по време на първото преминаване през черния дроб, погълнатата фракция на флутиказон пропионат се биотрансформира;
- екскреция: е линейна в дозовия диапазон от 250–1000 mcg и има висок плазмен клирънс (1,1 l / min). C max (максимална концентрация) в плазмата в рамките на 3-4 часа намалява до ~ 98%, крайният T 1/2 (полуживот) е 7,8 часа (наблюдава се само при много ниски плазмени концентрации). Бъбречният клирънс на флутиказон пропионат не надвишава 0,2%, на карбоксилната киселина (неактивен метаболит на веществото) - 5%. Както основното вещество, така и неговите метаболити се екскретират главно с жлъчката през червата.
Показания за употреба
Синофлурин се използва за лечение и профилактика на алергичен ринит, който се проявява в определено време от годината (сезонен ринит) или целогодишно (хроничен ринит).
Противопоказания
Абсолютно:
- деца под 4-годишна възраст;
- свръхчувствителност към активния компонент на Sinoflurin или допълнителни вещества в неговия състав.
Относително (използвайте спрея внимателно):
- инфекции на носната кухина или параназалните синуси (това не е противопоказание за употребата на спрея, но пациент с такова инфекциозно заболяване трябва да се подложи на подходящо лечение)
- скорошно нараняване на носа или язва на носната лигавица;
- комбиниран прием на други кортикостероиди (в други дозирани форми);
- едновременната употреба на лекарства, които са силни инхибитори на изоензима CYP3A4 (например кетоконазол и ритонавир), тъй като това може да доведе до повишаване на плазмената концентрация на флутиказон пропионат.
Sinoflurin, инструкции за употреба: метод и дозировка
Спрей Sinoflurin се използва изключително интраназално.
Пълният терапевтичен ефект на лекарството се осигурява от редовната му употреба, максимумът се постига след 3-4 дни терапия.
Пациентите, в зависимост от възрастта, се съветват да се придържат към следния режим на дозиране:
- възрастни и деца над 12 години: за лечение и профилактика на целогодишен / сезонен алергичен ринит - веднъж дневно (за предпочитане сутрин), 2 инжекции във всяка ноздра. Този режим на дозиране осигурява на пациента дневна доза Синофлурин - 200 μg. При хотелски пациенти удвояването на дневната доза (до 400 μg) може да бъде оправдано, за да се постигне контрол на симптомите. В този случай честотата на използване се удвоява. Повишена доза трябва да се използва за кратко време; след постигане на желания ефект тя трябва да се намали до препоръчителната доза (200 mcg на ден). Максималната доза за възрастни пациенти и деца над 12 години не трябва да надвишава 400 mcg на ден (не повече от 4 инжекции във всяка ноздра);
- деца на възраст от 4 до 12 години: за лечение и профилактика на целогодишен / сезонен алергичен ринит - веднъж дневно (за предпочитане сутрин), 1 инжекция (50 μg) във всяка ноздра. При пациенти в хотела, за да се постигне контрол над симптомите, може да бъде оправдано удвояването на дневната доза (до 200 μg), като в този случай честотата на употреба се удвоява. Максималната дневна доза за деца на възраст 4-12 години не трябва да надвишава 200 mcg (не повече от 2 инжекции във всяка ноздра).
На възрастните пациенти се предписва обичайната доза Sinoflurin за възрастни.
Използване на инхалатора:
- Вземете бутилката, като поставите показалеца и средния пръст от двете страни на върха и палеца под дъното и внимателно го разклатете.
- Ако лекарството се използва за първи път или са изминали повече от 7 дни от последната му употреба, е необходимо да се провери работоспособността на пулверизатора: като насочите върха далеч от себе си, натиснете няколко пъти, докато от върха се появи малък облак.
- Изчистете носните проходи. Затворете едната ноздра и вкарайте върха в другата.
- Докато държите бутилката в изправено положение, наклонете леко главата си напред и докато вдишвате през носа, инжектирайте агента, като натиснете веднъж дозатора на бутилката. Издишайте през устата си.
- Ако е необходимо второ впръскване в същата ноздра, повторете процедурата.
- Следвайте горната процедура за другата ноздра.
След като използвате Sinoflurin, трябва да затворите върха с капачка, след като го попиете с чиста кърпа. Пръскачката се почиства веднъж седмично (поне). За това върхът се отстранява внимателно и се изплаква в топла вода. Освен това, изтръсквайки излишната вода, тя се оставя да изсъхне на топло място. Важно е да се избягва прегряване. След изсушаване върхът се поставя на първоначалното си място в горната част на бутилката и се поставя защитна капачка. Ако дупката е запушена, върхът трябва да се отстрани, както е описано по-горе, и да се остави за малко в топла вода. След това поставете под течаща студена вода, изсушете и поставете отново бутилката. Строго е забранено почистването на запушения отвор на върха с щифт или други остри предмети.
Странични ефекти
Страничните ефекти на Sinoflurin, изброени по-долу, са групирани според анатомичната и физиологичната класификация и честотата на поява, определени по следния начин: много често - повече от 1/10; често - от 1/100 до 1/10; рядко - от 1/1000 до 1/100; рядко - от 1/10 000 до 1/1000; изключително редки - по-малко от 1/10 000, включително изолирани случаи.
Честотата на нежеланите реакции, които се появяват рядко, често и много често, се установява главно въз основа на информация, получена по време на клинични изпитвания. Честотата на редките и изключително редки случаи се основава на спонтанни данни за докладване. Изходните стойности в групата на плацебо не са взети предвид при формирането на честотата на нежеланите събития, тъй като като цяло те са сравними с групата на активно лечение.
Странични ефекти от системи и органи, които могат да възникнат при използване на спрей Sinoflurin:
- дихателна система, гръден кош и медиастинални органи: много често - кървене от носа; често - дразнене / сухота на лигавицата на носната кухина и фаринкса (има съобщения за развитието на подобни странични ефекти при използване на други интраназални лекарства); изключително рядко - перфорация на носната преграда (има информация за случаи на развитие на това нежелано явление при прием на интраназална GCS);
- нервна система: често - усещане за неприятен вкус и мирис, главоболие (подобни странични ефекти са докладвани и при други назални спрейове);
- имунна система: изключително рядко - анафилактоидни реакции, свръхчувствителност (включително анафилактични реакции, подуване на лицето и езика, бронхоспазъм, обрив);
- орган на зрението: изключително рядко - катаракта, повишено вътреочно налягане, глаукома (в хода на клиничните проучвания с продължителност до 1 година не може да бъде установена причинно-следствена връзка между тези явления и интраназалния прием на флутиказон пропионат).
Предозиране
Няма информация за хронично или остро предозиране на Sinoflurin.
Когато се прилага интраназално на здрави доброволци, 2 mg флутиказон пропионат (доза 20 пъти по-висока от терапевтичната доза) два пъти дневно в продължение на една седмица, не е регистриран ефект върху функцията на хипоталамо-хипофизарно-надбъбречната система.
Превишаването на дозата на Sinoflurin за дълъг период може да причини временно потискане на надбъбречната функция. При тези пациенти терапията с флутиказон пропионат трябва да продължи в дози, необходими за контролиране на симптомите; възстановяването на надбъбречната функция отнема няколко дни и се проследява чрез измерване на плазмените нива на кортизол.
специални инструкции
Спрей Sinoflurin се използва изключително интраназално.
Непрекъснатото използване на назалния спрей без лекарско наблюдение не трябва да надвишава 6 месеца.
Дългосрочната терапия с флутиказон изисква редовно проследяване на функцията на надбъбречната кора.
Употребата на високи дози назални кортикостероиди за дълго време може да доведе до проява на системни ефекти, които обаче се появяват много по-рядко, отколкото при употребата на орални форми на кортикостероиди. Вариабилността в развитието на тези ефекти е допустима както при употребата на различни глюкокортикостероидни лекарства, така и при отделни пациенти.
Потенциалните системни ефекти могат да включват глаукома, катаракта, потискане на надбъбречната функция, синдром на Иценко-Кушинг и в изключително редки случаи психични или поведенчески разстройства (включително тревожност, психомоторна хиперактивност, агресия, депресия, нарушения на съня).
При деца, получили интраназално GCS, е отбелязано намаляване на скоростта на растеж. В тази връзка като поддържаща доза им е предписана най-ниската доза, която може да осигури адекватен контрол на симптомите на заболяването.
Пълният ефект от употребата на назален спрей настъпва само след няколко дни лечение.
Максималният терапевтичен ефект се дължи на редовната употреба на Sinoflurin съгласно схемата, препоръчана в тази инструкция.
Преминаването на пациенти от системна терапия на кортикостероиди към лечение със спрей за нос, съдържащ флутиказон пропионат, трябва да се извършва с изключително внимание, ако има съмнение за надбъбречна дисфункция.
Синофлурин назален спрей облекчава симптомите на сезонен алергичен ринит при повечето пациенти. Въпреки това, в случаите, когато концентрацията на въздушни алергени е много висока, може да се наложи допълнителна терапия. Може да се наложи и комплексно лечение за облекчаване на офталмологичните прояви на фона на успешно лечение на сезонен алергичен ринит.
Наблюденията след регистрация разкриват епизоди на системни ефекти на кортикостероиди, а именно инхибиране на надбъбречната функция и синдром на Иценко-Кушинг в резултат на комбинираната употреба на ритонавир и флутиказон пропионат. Поради тази причина трябва да се избягва комбинираното използване на тези средства. Изключение могат да бъдат случаите, когато потенциалната полза за пациента надвишава възможния риск от развитие на странични системни ефекти на кортикостероидите.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Няма информация за ефекта на Sinoflurin върху когнитивните функции на човека. Въпреки това, когато шофирате превозни средства и извършвате работа, свързана с повишен риск от нараняване, е необходимо да се вземат предвид страничните ефекти, които могат да възникнат по време на употребата на лекарството.
Приложение по време на бременност и кърмене
Употребата на Sinoflurin по време на бременност и кърмене е разрешена, но само след оценка на очакваните ползи за майката и възможните рискове за плода и бебето.
Използване от детството
В педиатрията Sinoflurin се използва съгласно препоръчания режим на дозиране:
- деца над 12 години: веднъж дневно (за предпочитане сутрин), 2 впръсквания във всяка ноздра. При някои пациенти, за да се постигне контрол над симптомите, може да бъде оправдано удвояването на дневната доза (до 400 μg), като в този случай честотата на употреба се удвоява. Максималната дневна доза е не повече от 400 mcg;
- деца на възраст 4–12 години: веднъж дневно (за предпочитане сутрин), 1 инжекция (50 mcg) във всяка ноздра. При някои пациенти, за да се постигне контрол над симптомите, може да бъде оправдано удвояването на дневната доза (до 200 μg), като в този случай честотата на употреба се удвоява. Максималната дневна доза е не повече от 200 mcg.
Sinoflurin спрей е противопоказан при деца под 4-годишна възраст.
С нарушена бъбречна функция
Няма специални инструкции за употребата на лекарството при пациенти с нарушена бъбречна функция.
При нарушения на чернодробната функция
Няма специални инструкции за употребата на Sinoflurin при пациенти с нарушена чернодробна функция.
Употреба при възрастни хора
На възрастните хора се предписва Sinoflurin в дози, обичайни за възрастни пациенти.
Лекарствени взаимодействия
Клинично значимите взаимодействия на флутиказон пропионат с други вещества са малко вероятни, тъй като след употребата на назален спрей плазмената концентрация на активното вещество е много ниска.
Ритонавир, като силно активен инхибитор на коензима CYP3A4 на ензимната система на цитохром Р450, може значително да увеличи плазмените концентрации на флутиказон пропионат, което причинява рязко намаляване на серумните нива на кортизол и поява на системни странични ефекти, по-специално потискане на надбъбречната функция и синдром на Иценко-Кушинг. Поради тази причина трябва да се избягва комбинираното използване на тези средства, с изключение на случаите, когато потенциалната полза за пациента надвишава възможния риск от развитие на странични системни ефекти на кортикостероидите.
Еритромицин, кетоконазол и други инхибитори на изоензима CYP3A4 на ензимната система на цитохром Р450 причиняват толкова незначително увеличение на плазмените концентрации на флутиказон пропионат, че няма забележимо намаляване на серумните концентрации на кортизол. Независимо от това, при комбинираната употреба на лекарства от тази група (например кетоконазол) и флутиказон пропионат, трябва да се внимава поради възможно повишаване на плазмената концентрация на последния.
Аналози
Аналозите на Sinoflurin са Avamis, Dezrinit, Nazarel, Nazonex, Nasobek, FeniVeit, Flixotide, Fliksonase и др.
Условия за съхранение
Да се пази извън обсега на деца.
Температурата на съхранение не трябва да надвишава 25 ° C. Лекарството не трябва да се замразява.
Срокът на годност е 3 години.
Забранено е използването на спрея след препоръчания срок на годност.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Sinoflurin
В момента отзиви за Sinoflurin рядко се оставят. В тях потребителите характеризират лекарството като по-достъпен, но не по-малко ефективен заместител на други средства с подобно действие. Използването на спрея може значително да подобри качеството на живот на пациентите. Дава им възможност да правят обичайните си неща, без да обръщат внимание на болестта. Сред положителните аспекти се отбелязват и удобството при използване на Sinoflurin и малък списък от странични ефекти. В мрежата няма оплаквания за развитието на негативни явления по време на медикаментозна терапия.
Някои пациенти смятат, че цената на продукта е надценена, но са готови да го купят, тъй като са сигурни в неговата ефективност.
Цена за Sinoflurin в аптеките
В аптечните вериги цената на Sinoflurin, спрей за дозиране в носа, за 1 бутилка от 12 ml (120 дози) варира между 398-417 рубли.
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
