Такролимус

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Такролимус: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Лекарствени взаимодействия
11. Аналози
12. Условия за съхранение
13. Условия за отпускане от аптеките
14. Отзиви
15. Цена в аптеките

Латинско име: Такролимус

ATX код: L04AD02

Активна съставка: такролимус (такролимус)

Производител: Ozon LLC (Русия), Nanopharma Development LLC (Русия), Izvarino Pharma LLC (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 10.10.2019

Цени в аптеките: от 2300 рубли.

Купува

Такролимус е имуносупресивно лекарство, инхибитор на калциневрин.

Форма на издаване и състав

Лекарството се предлага под формата на капсули: размер № 4, желатиново твърдо вещество, непрозрачно: дозировка 0,5 mg - тялото е почти бяло или бяло, капакът е жълт; дозировка от 1 mg - тялото и капакът са бели или почти бели; дозировка 5 mg - тялото е бяло или почти бяло, капачката е зелена; съдържанието на капсулите е уплътнена прахообразна маса или прах от бяло до бяло с жълт или кафяв оттенък (в блистери: 10 бр., в картонена кутия 1-6, 8 или 10 опаковки; 1 или 7 бр., в картон опаковка от 1-5 или 10 опаковки; в кутии / бутилки: 60 бр., в картонена кутия 1 кутия / бутилка; 10-50 или 100 бр. в кутия, в картонена кутия 1 кутия. Всяка опаковка съдържа и инструкции за използване на Такролимус).

1 капсула съдържа:

активно вещество: такролимус монохидрат - 0,51; 1,02 или 5,11 mg, което е 0,5 по отношение на такролимус; 1 или 5 mg, съответно;
помощни компоненти: винена киселина, кроскармелоза натрий, лактоза, колоиден силициев диоксид, хипромелоза, магнезиев стеарат;
състав на тялото на капсулата и капачката: титанов диоксид, желатин.

Освен това капсулните капсули съдържат: дозировка 0,5 mg - хинолиново жълто багрило, слънчево жълто багрило; дозировка 5 mg - индигокармин, железен оксид жълто багрило.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Такролимус е имуносупресивно лекарство, чието действие се дължи на способността на активното му вещество да инхибира калциневрина. Ефектите на такролимус на молекулярно ниво и неговото вътреклетъчно натрупване са следствие от свързването му с цитозолния протеин (FKBP 12) и образуването на FKBP 12 - такролимусов комплекс, който има специфичен и състезателен инхибиторен ефект върху калциневрина. Това осигурява калциево-блокиращо блокиране на Т-клетъчните сигнални пътища и предотвратява транскрипцията на дискретен набор от лимфокинови гени.

Резултатите от експерименталната употреба на такролимус in vitro и in vivo показват неговата висока имуносупресивна активност. На фона на приложението се наблюдава явно намаляване на образуването на цитотоксични лимфоцити, които играят основна роля в реакцията на отхвърляне на трансплантанта. Помага да се потисне образуването на интерлевкин-2, интерлевкин-3 и гама-интерферон, активиране на Т-клетки, експресия на рецептора на интерлевкин-2, Т-хелпер-зависима пролиферация на В-клетки.

Фармакокинетика

След перорално приложение абсорбцията на такролимус при възрастни пациенти може да варира от 6 до 43%, бионаличността е средно 20-25%. Едновременният прием на храна намалява скоростта и степента на абсорбция, както и бионаличността на такролимус. Абсорбцията на лекарството не се влияе от естеството на жлъчната секреция.

Свързването на такролимус с плазмените протеини (серумен албумин, алфа ₁ киселинен гликопротеин) е повече от 98,8%. Съотношението на неговите концентрации в пълна кръв към плазма е приблизително 20: 1. В системната циркулация той се свързва добре с еритроцитите.

Като се вземат предвид плазмените концентрации, обемът на разпределение (V _d) в равновесно състояние при здрави хора е около 1300 L. V _d в равновесие, изчислено от цяла кръв, е средно 47,6 литра.

Средният общ клирънс, изчислен от концентрации в цяла кръв, при здрави хора е 2,25 L / h.

При възрастни пациенти след чернодробна трансплантация стойността на клирънса е 4,1 l / h, бъбреците - 6,7 l / h, сърцето - 3,9 l / h. При ниско ниво на хематокрит и хипопротеинемия, несвързаната фракция на такролимус се увеличава и клирънсът му се ускорява. В допълнение, кортикостероидите, използвани при трансплантация, също могат да увеличат скоростта на метаболизма и да ускорят клирънса на такролимус.

Периодът на полуживот (T _1/2) е дълъг и променлив, в пълна кръв при здрави хора той е средно около 43 часа.

Такролимус се метаболизира активно в черния дроб, главно с участието на изоензима CYP3A4. Освен това метаболизмът му активно протича в чревната стена. От метаболитите, идентифицирани in vitro, само един от тях има имуносупресивна активност, подобна на тази на такролимус. Други метаболити се характеризират с малък или никакъв имуносупресивен ефект. Фармакологичната активност на такролимус е практически независима от метаболитите поради факта, че само един метаболит се намира в системната циркулация при ниски концентрации.

Лекарството се екскретира главно през червата под формата на метаболити, 2% от приетата доза - през бъбреците. До 1% от непроменения такролимус се открива в урината и изпражненията.

Показания за употреба

Употребата на Такролимус е показана при възрастни пациенти за профилактика и лечение на отхвърляне на алографт на сърцето, черния дроб и бъбреците.

В допълнение, лекарството се предписва за лечение на отхвърляне на алографт в случаи на резистентност към стандартни методи на имуносупресивна терапия при възрастни пациенти.

Противопоказания

непоносимост към лактоза, дефицит на лактаза, синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция;
период на бременност;
кърмене;
свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Такролимус, инструкции за употреба: метод и дозировка

Лечението с Такролимус трябва да бъде придружено от внимателно наблюдение от подходящо квалифициран персонал и необходимото оборудване на тяхно разположение. Предписването на лекарство или извършването на промени в имуносупресивната терапия се извършва от лекар с опит в провеждането на такава терапия при пациенти с трансплантирани органи.

Капсулите се приемат през устата, веднага след изваждането им от опаковката, с достатъчно количество вода, на гладно (1 час преди хранене или 2-3 часа след хранене). Дневната доза се разделя наполовина, като половината се приема сутрин и половината вечер. Ако е необходимо, съдържанието на капсулите се смесва с вода и се прилага с помощта на назогастрална сонда.

Ако времето за приемане на следващата доза е пропуснато, трябва да вземете лекарството веднага щом си спомните, докато приемането на двойна доза Такролимус е забранено.

В началния следоперативен период такролимус обикновено се използва заедно с други имуносупресори. Дозата може да варира в зависимост от режима на имуносупресивна терапия. Дозата на такролимус трябва да се определя на базата преди всичко на индивидуалната поносимост на лекарството и клиничната оценка на риска от отхвърляне, и в допълнение, на данните за проследяване на плазмената концентрация на такролимус.

В случай на клинични признаци на отхвърляне е необходимо да се коригира режимът на имуносупресивна терапия.

В периода след трансплантацията дозата на такролимус обикновено се намалява. В някои случаи е възможно да се предпише монотерапия с такролимус със спиране на съпътстващата имуносупресивна терапия. Стабилизирането на състоянието на пациента след трансплантация може да повлияе на фармакокинетиката на такролимус, като по този начин създава нужда от корекция на дозата.

За лечение на епизоди на отхвърляне се използват по-високи дози от лекарството в комбинация с кратки курсове на моно / поликлонални антитела и допълнителна кортикостероидна терапия. Ако се появят признаци на токсичност, дозата на лекарството трябва да се намали.

Началните дози при преминаване на пациенти към перорален такролимус трябва да бъдат подобни на тези, предписани за първична имуносупресия.

Корекция на дозата на лекарството при специални групи пациенти:

пациенти с чернодробно увреждане: може да се наложи намаляване на дозата, за да се поддържа минималната концентрация на лекарството в рамките на препоръчаните стойности;
пациенти с бъбречна недостатъчност: не е необходимо коригиране на дозата, тъй като фармакокинетиката на такролимус не се променя в зависимост от бъбречната функция. Но тъй като такролимус има нефротоксичен ефект, е необходимо внимателно проследяване на бъбречната функция (включително контрол на серумната концентрация на креатинин, креатининовия клирънс и отделянето на урина);
деца: децата обикновено се нуждаят от 1,5–2 пъти дозата за възрастни, за да достигнат изходните нива на такролимус в кръвта;
пациенти в напреднала възраст: към днешна дата няма информация за необходимостта от коригиране на дозата на лекарството за пациенти в напреднала възраст.

Лекарят определя дозата, честотата на приема и продължителността на курса на лечение индивидуално, като взема предвид клиничните показания и състоянието на пациента. За да се предотврати отхвърлянето на трансплантация, е необходимо постоянно да се поддържа състоянието на имуносупресия, което показва неограничена продължителност на терапията.

Трансплантация на бъбрек

Началната доза на Такролимус за профилактика на отхвърляне на алотрансплантат при възрастни пациенти е 0,2–0,3 mg / kg на ден, трябва да бъде разделена на 2 дози (сутрин и вечер). Лечението с лекарството трябва да започне през първия ден след приключване на операцията.

Началната доза на лекарството за профилактика на отхвърляне на алотрансплантат при деца е 0,3 mg / kg на ден, трябва да бъде разделена на 2 дози (сутрин и вечер).

Трансплантация на черен дроб

Началната доза Такролимус за профилактика на отхвърляне на алотрансплантат при възрастни пациенти е 0,1–0,2 mg / kg на ден, трябва да се раздели на 2 дози (сутрин и вечер). Лечението с лекарството трябва да започне приблизително 12 часа след приключване на операцията.

Трансплантация на сърце

За да се предотврати отхвърлянето на алографт, такролимус при клинично стабилни възрастни пациенти може да се използва без / заедно с индукционна терапия с антитела (в този случай такролимус може да започне по-късно). Веднага след индукция с антитела, терапията започва с доза от 0,075 mg / kg на ден, разделяйки я на 2 дози (сутрин и вечер), в продължение на 5 дни след операцията, веднага щом клиничното състояние на пациента се нормализира. Алтернативен подход е приемането на лекарството в рамките на 12 часа след трансплантацията. Тази опция е подходяща за пациенти без признаци на дисфункция на вътрешните органи (например бъбреци). В този случай такролимус в начална доза от 2–4 mg на ден се комбинира със сиролимус и кортикостероиди или микофенолат мофетил и кортикостероиди.

За да се предотврати отхвърлянето на алографт при деца, първичната имуносупресия с такролимус след сърдечна трансплантация може да се извърши както самостоятелно, така и в комбинация с индукция на антитела. Веднага след индуцирането на антитела, терапията с такролимус започва с доза от 0,1-0,3 mg / kg на ден, разделена на 2 дози (сутрин и вечер).

Трансплантация на други органи

Препоръките за дозиране на такролимус за лечение на отхвърляне при пациенти след алотрансплантация на панкреас, белия дроб и тънките черва се основават на данни от избрани проспективни клинични проучвания. Началната доза Такролимус след белодробна трансплантация е 0,1–0,15 mg / kg на ден, алотрансплантация на панкреаса - 0,2 mg / kg на ден, алотрансплантация на тънките черва - 0,3 mg / kg на ден.

Преминаване от терапия с циклоспорин

Едновременното приложение на такролимус с циклоспорин може да повлияе на полуживота на циклоспорин в посока на увеличаването му, както и да увеличи токсичните ефекти. В това отношение трябва да се внимава при преминаване на пациенти от циклоспорин към терапия с такролимус. Лечението с лекарството трябва да започне след оценка на клиничното състояние на пациента и концентрацията на циклоспорин в кръвта. Ако се открият високи концентрации на циклоспорин в кръвта на пациента, преходът към терапия с такролимус трябва да се отложи. На практика такролимус се предписва 12-24 часа след спиране на циклоспорина. След преминаване на пациента на терапия с такролимус е необходимо да се следи концентрацията на циклоспорин в кръвта на пациента, тъй като е възможно клирънсът на циклоспорин да не бъде изключен.

Препоръки за проследяване на терапевтичната концентрация на такролимус в кръвта

Данните от клинична оценка за отхвърляне и поносимост на капсулите Такролимус служат като критерий за избор на дозата на лекарството при всеки отделен пациент. За да се оптимизира дозирането, е необходимо да се определи концентрацията на активното вещество в цяла кръв, като се използват имунни методи [включително MIFA (полуавтоматичен ензимно-свързан имуносорбентен анализ върху микрочастици)]. Трябва да се внимава да се разчита на знания и разбиране на използвания метод за оценка при сравняване на отделни клинични параметри с публикувани данни за концентрацията на такролимус в кръвта.

В следоперативния период е важно да се контролират минималните плазмени концентрации (C _min) на такролимус. За да ги определите, трябва да вземете кръвни проби 12 часа след приема на лекарството, т.е. непосредствено преди приема на следващата доза. Колко често трябва да се определя C _{min на} такролимус в кръвта зависи от клиничната нужда. След коригиране на дозата времето за достигане на C _{min на} активното вещество в кръвта може да бъде няколко дни, тъй като такролимус е лекарство с ниско ниво на клирънс. Контролът на C _{min на} такролимус в кръвта трябва да се извършва два пъти седмично по време на ранния период след трансплантацията и след това - систематично по време на поддържаща терапия. Контрол C_мин такролимус в кръвта е необходимо също след промяна на дозата, режима на имуносупресия или след комбинирана употреба с лекарства, които влияят на плазмената концентрация на такролимус.

Според резултатите от клинични проучвания терапията с такролимус е най-успешна, когато C _{min на} такролимус в кръвта не надвишава 20 ng / ml. При изясняване на данните за плазмената концентрация на такролимус е важно да се оцени клиничното състояние на пациента.

В клиничната практика в ранния посттрансплантационен период C _{min на} такролимус в цяла кръв след чернодробна трансплантация обикновено е в диапазона от 5 до 20 ng / ml, след бъбречна и сърдечна трансплантация - от 10 до 20 ng / ml. Впоследствие, по време на поддържаща терапия след трансплантация на бъбреци, черен дроб и сърце, плазмените концентрации на такролимус варират от 5 до 15 ng / ml.

Странични ефекти

от страна на хемопоетичната система: често (от> 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до <1/1000) - тромботична тромбоцитопенична пурпура;
от страна на сърдечно-съдовата система: много често (> 1/10) - артериална хипертония, артериална хипотония, миокардна исхемия, нарушена периферна циркулация, тахикардия, исхемични и тромбоемболични усложнения, кървене; рядко - камерни аритмии, суправентрикуларни аритмии, сърдечна недостатъчност, анормални показания на ЕКГ (електрокардиограма), кардиомиопатия, камерна хипертрофия, сърцебиене, сърдечни аритмии, пулс и / или сърдечен ритъм (сърдечна честота), дълбока венозна тромбоза, крайници, инфаркт сърдечна недостатъчност; рядко, перикарден излив; много рядко (<1/10 000) - нарушения на ехокардиограмата;
от страна на кръвосъсирващата система: рядко - коагулопатия, нарушени параметри на коагулограмата; рядко - хипопротромбинемия;
от ендокринната система: много често - захарен диабет, хипергликемия; рядко - хирзутизъм;
от централната нервна система: много често - безсъние, главоболие, тремор; често - световъртеж, нарушено съзнание, парестезия и дизестезия, тревожност, кошмари, дезориентация, нарушение на писането, периферна невропатия, объркване, депресивно настроение, депресия, емоционални разстройства, халюцинации, психични разстройства, епилептоидни гърчове; рядко - нарушения на артикулацията и речта, кръвоизлив, мозъчно-съдов инцидент, пареза, енцефалопатия, психотични разстройства, амнезия, кома, парализа; рядко - повишен мускулен тонус; много рядко - миастения гравис;
от органа на слуха: често - шум (звънене) в ушите; рядко - загуба на слуха; рядко - сензоневрална глухота; много рядко - увреждане на слуха;
от страна на органа на зрението: често - фотофобия, очни заболявания, замъглено зрение; рядко - катаракта; рядко слепота;
от дихателната система: често - ринит, назална конгестия, задух, кашлица, фарингит, плеврален излив, белодробни паренхимни нарушения; рядко - дихателни нарушения, дихателна недостатъчност, астма; рядко - синдром на остър респираторен дистрес;
от страна на храносмилателната система: много често - гадене, диария; често - язва на устната лигавица, повръщане, диспепсия, запек, разхлабени изпражнения, стоматит, асцит, възпалителни патологии на стомашно-чревния тракт (GIT), коремна болка, стомашно-чревни язви, перфорация и / или кървене, болка в стомаха и червата, усещане за подуване и раздуване в корема, метеоризъм, симптоми на стомашно-чревни разстройства; рядко - остър и хроничен панкреатит, гастроезофагеална рефлуксна болест, повишена концентрация на амилаза в кръвта, перитонит, нарушена стомашна евакуационна функция, паралитична чревна обструкция (паралитичен илеус); рядко - псевдокисти на панкреаса, субилеус;
от страна на хепатобилиарната система: често - нарушена чернодробна функция, повишаване нивото на чернодробните ензими, увреждане на чернодробните клетки, холестаза, жълтеница, холангит, хепатит; рядко - облитериращ ендофлебит на вените на черния дроб, тромбоза на чернодробната артерия; много рядко - стеноза на жлъчните пътища, чернодробна недостатъчност;
от отделителната система: много често - функционални нарушения на бъбреците; често - нарушения на пикочния мехур и уретрата, остра тубуларна некроза, олигурия, бъбречна недостатъчност, пикочен синдром, остра бъбречна недостатъчност, токсична нефропатия; рядко - хемолитично-уремичен синдром, анурия; много рядко - хеморагичен цистит, нефропатия;
от страна на метаболизма: много често - хиперкалиемия; често - намален апетит, хипокалиемия, хипомагнезиемия, хипофосфатемия, хипонатриемия, хипокалциемия, хиперлипидемия, хиперволемия, хиперурикемия, хиперхолестеролемия, хипертриглицеридемия, метаболитна ацидоза, електролитни нарушения, анорексия; рядко - дехидратация, хипогликемия, хипопротеинемия, хиперфосфатемия;
от опорно-двигателния апарат: често - мускулни крампи, болки в крайниците, болки в гърба, артралгия; рядко - ставни разстройства;
от репродуктивната система: рядко - маточно кървене, дисменорея; евентуално - фертилитет при мъжете (намаляване на броя и подвижността на сперматозоидите);
от страна на имунната система: развитие на алергични реакции, анафилактични реакции;
дерматологични реакции: често - сърбеж по кожата, хиперхидроза, обрив, акне, алопеция; рядко - фоточувствителност, дерматит; рядко токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell); много рядко - синдром на Стивънс-Джонсън;
инфекции и инвазии: честотата не е установена (няма достатъчно данни, за да се установи честотата на поява на нежелани реакции) - повишен риск от локални и генерализирани бактериални, гъбични, вирусни, протозойни инфекциозни заболявания, влошаване на инфекциозни патологии, нефропатия, свързана с VK вируса (човешки полиомавирус 1), прогресивна мултифокална левкоенцефалопатия;
доброкачествени, злокачествени, неидентифицирани новообразувания: висок риск от доброкачествени или злокачествени новообразувания, включително рак на кожата, лимфопролиферативни заболявания след трансплантация (PTLD), свързани с вируса на Epstein-Barr;
усложнения от процедури, травма, отравяне: често - първична дисфункция на присадката;
от страна на тялото като цяло: често - треска, астения, болка, дискомфорт, оток, повишени нива на алкална фосфатаза в кръвта, нарушено възприемане на телесната температура, наддаване на тегло; рядко - грипоподобен синдром, полиорганна недостатъчност, чувство на притискане в гърдите, нарушения във възприемането на околната температура, влошаване на здравето, безпокойство, повишена активност на лактатдехидрогеназата в кръвта, намаляване на телесното тегло рядко - затруднено движение, жажда, чувство на скованост в гърдите, загуба на равновесие (падане); много рядко - увеличаване на масата на мастната тъкан.

Предозиране

Симптоми: гадене, повръщане, главоболие, уртикария, тремор, летаргия, инфекции, повишен серумен креатинин, аланин аминотрансфераза, азот в урея в кръвта.

Лечение: назначаването на симптоматична терапия. В случай на предозиране се препоръчва използването на стандартни методи за лечение. Веднага след приемане на висока доза от лекарството, стомашната промивка, приемането на активен въглен или друг адсорбент са ефективни. Диализата е неефективна. В някои случаи методите за пречистване като хемофилтрация или диафилтрация показват добри резултати при отстраняване на много високи концентрации на такролимус от кръвта. Няма специфичен антидот.

специални инструкции

Употребата на Такролимус в началния период след трансплантация на органи трябва да бъде придружена от редовно проследяване на параметри като кръвно налягане (АН), ЕКГ, ниво на кръвната захар на гладно, неврологичен статус на пациента, зрително състояние, чернодробна и бъбречна функция, концентрация на калий и други електролити, коагулограма, хематологични параметри, ниво на протеинемия. Клинично значима промяна в тези показатели е основата за корекция на имуносупресивната терапия.

Трябва да се има предвид, че появата на диария може да причини значителна промяна в концентрацията на такролимус в кръвта. В тази връзка е необходимо да се установи внимателно проследяване на нивото на концентрация на такролимус в кръвта, когато пациентът развие диария.

На фона на употребата на лекарството е възможна появата на камерна хипертрофия или хипертрофия на сърдечната преграда. Миокардната хипертрофия в повечето случаи се е случила, когато нивото на такролимус в кръвта надвишава препоръчаното ниво и е обратимо. В допълнение, рисковите фактори за кардиомиопатия включват употребата на кортикостероиди, наличието на артериална хипертония при пациента, предшестващо сърдечно заболяване, бъбречна и чернодробна дисфункция, инфекция, хиперволемия и оток. Когато се предписва интензивна имуносупресивна терапия за пациенти с висока степен на риск, трябва да се извърши ЕКГ и ехокардиографско наблюдение преди трансплантацията, а след това 3 и 9–12 месеца след операцията. Трябва да се обмисли намаляване на дозата или заместване на такролимус с друг имуносупресор, ако се установят аномалии.

Възможно е удължаване на QT интервала, поради което трябва да се обърне специално внимание при лечение на пациенти с диагностициран или подозиран вроден синдром на дълъг QT интервал.

Съществува риск от развитие на PTLD, свързан с вируса на Epstein-Barr, който се увеличава с едновременната употреба на Такролимус с анти-лимфоцитни антитела или ако пациентът има капсидния антиген на вируса Epstein-Barr. Поради тази причина, когато се предписва лекарството, трябва да се направи серологичен тест за наличие на капсиден антиген на вируса на Epstein-Barr. По време на лечението с полимеразна верижна реакция (PCR) се препоръчва внимателно наблюдение за вируса на Epstein-Barr. Трябва да се има предвид, че положителната PCR за вируса може да продължи няколко месеца, което не е доказателство за PTLD или лимфом.

На фона на имуносупресивната терапия се увеличава рискът от опортюнистични инфекции, свързани с дълбоко потискане на имунната система и способни да доведат до тежки или фатални резултати; следователно, при провеждане на диференциална диагноза при пациенти с нарушена бъбречна функция или неврологични симптоми, това трябва да се има предвид.

По време на приема на лекарството пациентът трябва да избягва излагането на пряка слънчева светлина, като използва средства с висок защитен фактор. Препоръчително е да се ограничи излагането на ултравиолетови лъчи.

Симптомите, характерни за обратимия синдром на задната енцефалопатия, включват главоболие, гърчове, психични и зрителни нарушения. Когато потвърждавате диагнозата с помощта на ядрено-магнитен резонанс, трябва незабавно да спрете приема на такролимус, да наблюдавате състоянието на пациента за гърчове и да наблюдавате промените в кръвното налягане. При повечето пациенти, когато се вземат тези мерки, състоянието е напълно обратимо.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на периода на лечение с Такролимус могат да се появят зрителни и неврологични нарушения, поради което се препоръчва на пациентите да се въздържат от шофиране на превозни средства и механизми.

Приложение по време на бременност и кърмене

Употребата на капсули Такролимус по време на бременност и кърмене е противопоказана.

Лекарствени взаимодействия

лекарствени продукти, включително билкови продукти, които са индуктори или инхибитори на цитохром CYP3A4: допринасят съответно за намаляване или увеличаване на концентрацията на такролимус в кръвта;
антибиотици от групата на макролидите (включително еритромицин), противогъбични средства (итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол), ритонавир (протеазен инхибитор на вируса на човешкия имунен дефицит): повишаване на бионаличността на такролимус поради инхибиране на чревния метаболизъм, което води до значително повишаване на концентрацията в кръвта едновременното им приложение трябва да обмисли намаляване на дозата на такролимус);
клотримазол, кларитромицин, джозамицин, нифедипин, никардипин, дилтиазем, верапамил, даназол, етинилестрадиол, омепразол, нефазодон: лекарствените взаимодействия са слаби;
кортизон, ерготамин, гестоден, дапсон, лидокаин, мидазолам, мефенитоин, миконазол, нилвадипин, норетиндрон, тамоксифен, хинидин, бромокриптин, (триацетил) олеандомицин: установено е потенциално инхибиране на метаболизма на такролимус от посочените агенти
сок от грейпфрут: може да повиши нивата на такролимус в кръвта, затова се препоръчва да се избягва пиенето му по време на лечението;
ланзопразол, циклоспорин: предизвикват повишаване на концентрацията на активното вещество в кръвта;
препарати от жълт кантарион, рифампицин, фенитоин: допринасят за значително намаляване на концентрацията на такролимус в кръвта (едновременно приложение на лекарството с лекарства, съдържащи St.);
фенобарбитал: причинява клинично значими взаимодействия;
кортикостероиди: поддържащите дози кортикостероиди обикновено намаляват кръвните нива на такролимус, а прилагането на високи дози преднизолон или метилпреднизолон за лечение на остро отхвърляне може да повиши или намали кръвните нива на такролимус;
метамизол, карбамазепин, изониазид: може да понижи кръвните нива на такролимус;
циклоспорин: наблюдават се адитивни нефротоксични ефекти и синергизъм, T _{1/2 на} циклоспорин се увеличава (поради факта, че взаимодействието с циклоспорин е клинично значимо, не трябва да се допуска комбинацията му с имуносупресор и пациентите, които преди са били лекувани с циклоспорин, трябва да бъдат внимателни);
хормонални контрацептиви, фенобарбитал, антипирин: възможно е намаляване на техния клирънс и повишаване на T _{1/2 на} фенобарбитал и антипирин;
метоклопрамид, цизаприд, алуминий и магнезиев хидроксид, циметидин: спомагат за увеличаване на бионаличността на такролимус;
инхибитори на гиразата, аминогликозиди, ванкомицин, нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), ко-тримоксазол, ганцикловир, ацикловир: рискът от техните невротоксични или нефротоксични ефекти се увеличава;
амфотерицин В, ибупрофен: повишават нефротоксичността;
калий-съхраняващи диуретици и други калий-съдържащи лекарства (във високи дози): могат да потенцират развитието или увеличаването на съществуваща хиперкалиемия;
НСПВС, перорални антикоагуланти, перорални хипогликемични средства и други лекарства, които имат висока степен на афинитет към протеините в кръвната плазма: възможно е конкурентно взаимодействие с такролимус.

В допълнение, такролимус променя реакцията на организма към ваксинацията, така че живите атенюирани ваксини не трябва да се използват по време на лечението.

Аналози

Аналози на такролимус са: Такролимус Стада, Такролимус-Акри, Такролимус-Тева, Програф, Панграф, Адваграф, Такросел, Грастива, Рединесп, Прилуксид.

Условия за съхранение

Да се пази далеч от деца.

Съхранявайте при температури до 25 ° C на тъмно място.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Такролимус

Няма отзиви за Такролимус в социалните медии. Има публикации, в които лекарите по трансплантация говорят за недопустимостта на заместването на едно лекарство, съдържащо такролимус, с друго. Поради дългия период на лечение и случайната липса на необходимото лекарство в аптеката, не можете да закупите друго лекарство, за да продължите терапията. При неконтролирана смяна на лекарството, клинично значимите разлики в експозицията на такролимус могат да причинят отхвърляне на присадката или повишена честота на странични ефекти. Промяната на лекарствената форма може да се извърши само от специалист в областта на трансплантацията, тя трябва да бъде придружена от внимателно проследяване на нивото на такролимус в кръвта и коригиране на дозата на лекарството, като се гарантира адекватно ниво на системна експозиция на такролимус.

Цената на Такролимус в аптеките

Цената на Такролимус може да бъде:

дозировка от 0,5 mg: 10 капсули на опаковка - от 155 рубли, 20 капсули - от 310 рубли, 30 капсули - от 464 рубли, 50 капсули - от 1035 рубли;
дозировка от 1 mg: 10 капсули на опаковка - от 210 рубли, 20 капсули - от 420 рубли, 30 капсули - от 631 рубли, 50 капсули - от 2071 рубли;
дозировка от 5 mg: 10 капсули на опаковка - от 1537 рубли, 20 капсули - от 3075 рубли, 50 капсули - от 10 254 рубли.

Такролимус: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството

Цена

Аптека

Такролимус 500 mcg капсула 50 бр.

2300 РУБЛИ

Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!