Утрожестан
Utrozhestan: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско име: Utrogectan
ATX код: G03DA04
Активна съставка: прогестерон (прогестерон)
Производител: Cyndea Pharma SL (Испания); OLIC (Тайланд) Limited [OLIC (Тайланд) Limited] (Тайланд)
Актуализация на описанието и снимката: 26.11.2018
Цени в аптеките: от 270 рубли.
Купува
Utrozhestan е гестагенен агент, използван при разстройства, причинени от дефицит на прогестерон.
Форма на издаване и състав
Utrozhestan се произвежда под формата на капсули: с лъскава повърхност, мека желатинова, жълтеникава, овална (200 mg) или кръгла (100 mg); съдържание - мазна хомогенна белезникава суспензия без ясно разделяне на фазите (дозировка 100 mg - 14 бр. в блистер, 200 mg - 7 бр. в блистер; в картонена кутия 2 блистера).
1 капсула съдържа:
- активно вещество: микронизиран прогестерон - 100 или 200 mg;
- допълнителни компоненти: соев лецитин, слънчогледово масло;
- обвивка: глицерол, желатин, титанов диоксид.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Прогестеронът, активното вещество на Утрожестан, е идентичен с естествения хормон, произведен от жълтото тяло на яйчника. След като се свърже с рецепторите на повърхността на клетъчните мембрани на целевите органи, той прониква в клетъчното ядро и, активирайки ДНК, ускорява производството на РНК. Веществото причинява преход на ендометриума (лигавицата, покриваща маточната кухина) от фазата на пролиферация, инициирана от фоликуларния хормон естрадиол, към секреторната фаза и след оплождането на яйцеклетката, до състоянието, необходимо за нормалното й развитие.
Utrozhestan помага за намаляване на свиваемостта и възбудимостта на мускулите на фалопиевите тръби и матката, както и за образуването на нормален ендометриум. Той активира развитието на крайните камери на млечната жлеза и индуцира лактация, осигурява увеличаване на мастните резерви чрез стимулиране на ензимния протеин липаза. Utrozhestan подобрява усвояването на глюкозата и води до натрупване на гликоген в черния дроб, като насърчава повишаване на концентрацията на стимулиран и базален инсулин. Поради влиянието на гестагенния агент, производството на гонадотропни хормони на хипофизната жлеза се увеличава, азотемията намалява и екскрецията на азот през бъбреците се увеличава.
Фармакокинетика
Перорален прием
Микронизираният прогестерон се характеризира с бърза абсорбция от стомашно-чревния тракт (GIT). В кръвната плазма нивото на прогестерон постепенно се повишава през първия час след поглъщането и максималната концентрация (C max) на веществото се достига след 1-3 часа. След приложение нивото на веществото в плазмата се увеличава от отчитането на 0,13 ng / ml до 4,25 и 11,75 ng / ml съответно след 1 и 2 часа и след това намалява до показанията от 8,37; 2 и 1.64 ng / ml след 3, 6 и 8 часа, съответно.
Основните метаболити на прогестерона, които се откриват в кръвната плазма, са 5-алфа-дихидропрогестерон и 20-алфа-хидрокси-делта-4-алфа-прегнанолон. Активното вещество на Utrozhestan се екскретира с урината под формата на метаболити, 95% от които са метаболити, конюгирани с глюкуронова киселина, главно 3-алфа, 5-бета-прегнандиол. Тези продукти на биотрансформация, определени в кръвната плазма и урината, са подобни на веществата, произтичащи от физиологичната секреция на жълтото тяло.
Интравагинална употреба
След въвеждането се наблюдава бърза абсорбция на прогестерон, повишаване на концентрацията му в кръвната плазма се отбелязва след 1 час и C max се достига след 2-6 часа. Когато се използва Utrozhestan 2 пъти на ден в доза от 100 mg, средната концентрация на веществото остава в продължение на 24 часа на ниво от 9,7 ng / ml. Ако приложената дневна доза надвишава 200 mg, възможно е да се достигне нивото на прогестерон, съответстващо на първия триместър на бременността. Веществото се свързва с плазмените протеини с 90%, натрупва се в матката.
В хода на метаболитната трансформация агентите се образуват главно 3-алфа, 5-бета-прегнандиол. Плазмената концентрация на 5-бета-прегнанолон в кръвта не се повишава. Лекарството се екскретира през бъбреците под формата на метаболити, преобладаващото мнозинство от които е 3-алфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион), както се вижда от постоянно нарастване на концентрацията на последния (след 6 часа, C max е 142 ng / ml).
Показания за употреба
Съгласно инструкциите, Utrozhestan се препоръчва за перорално / интравагинално приложение при следните състояния на дефицит на прогестерон при жени:
- безплодие поради лутеална (прогестеронова) недостатъчност;
- заплашващ аборт или предотвратяване на обичайния аборт на фона на дефицит на прогестерон.
Приемът на капсули през устата се препоръчва в следните случаи:
- менструални нарушения, причинени от ановулация или нарушение на овулацията;
- синдром на предменструално напрежение;
- пременопауза;
- фиброкистозна болест на гърдата;
- хормонозаместителна терапия (ХЗТ) при жени в пери- и постменопауза (в комбинация с лекарства, съдържащи естроген).
Интравагинално капсулите Utrozhestan се предписват при следните състояния / заболявания:
- преждевременна менопауза;
- профилактика / предотвратяване на преждевременно раждане при пациенти в риск (наличие на скъсяване на шийката на матката и / или анамнеза за преждевременно раждане и / или преждевременно разкъсване на мембраните);
- ХЗТ на фона на дефицит на прогестерон с нефункциониращи (отсъстващи) яйчници (даряване на яйцеклетки);
- подпомагане на лутеалната фаза по време на подготовка за ин витро оплождане (IVF);
- подкрепа на лутеалната фаза в индуцирания / спонтанен менструален цикъл;
- ХЗТ в комбинация с естроген-съдържащи лекарства.
Противопоказания
Абсолютно:
- тромбоемболични нарушения (инсулт, инфаркт на миокарда, белодробна емболия), вътречерепен кръвоизлив или индикации за тези състояния / заболявания в историята;
- тромбофлебит, дълбока венозна тромбоза;
- непълен аборт;
- кървене от влагалището с необясним характер;
- диагностицирани / подозирани злокачествени новообразувания на гениталиите и млечните жлези;
- порфирия;
- тежки чернодробни увреждания като хепатит, холестатична жълтеница, злокачествени чернодробни тумори, синдроми на ротора, синдроми на Dubin-Johnson (в момента или в историята) - само за перорално приложение;
- лактационен период;
- възраст до 18 години;
- свръхчувствителност към някой от компонентите на гестагенното лекарство.
Относително (необходимо е да се използва Utrozhestan с изключително внимание и периодично да се наблюдава от лекар):
- артериална хипертония;
- увреждане на сърдечно-съдовата система;
- хронична бъбречна недостатъчност (CRF);
- функционални чернодробни нарушения с лека / умерена тежест;
- бронхиална астма;
- хиперлипопротеинемия;
- диабет;
- мигрена;
- епилепсия;
- депресия;
- II - III триместър на бременността;
- фоточувствителност.
Инструкции за употреба на Utrozhestan: метод и дозировка
Продължителността на терапията с Utrozhestan зависи от характеристиките и естеството на заболяването.
Перорален прием
Капсулите Utrozhestan трябва да се приемат през устата преди лягане с вода.
Като правило, в случай на дефицит на прогестерон, средната дневна доза Utrozhestan е 200-300 mg в 2 разделени дози (вечер преди лягане - 200 mg и, ако е необходимо, сутрин - 100 mg).
Препоръчителни дневни дози и честота на приложение според показанията:
- недостатъчност на лутеалната фаза (пременопауза, фиброкистозна мастопатия, синдром на предменструално напрежение, дисменорея): 200/400 mg за 10 дни (в повечето случаи от 17-ия до 26-ия ден на цикъла);
- заплашващ аборт, предотвратяване на обичайния аборт, свързан с дефицит на прогестерон: през I - II триместър на бременността, 200–600 mg дневно; по-нататъшното използване на Utrozhestan е разрешено само според указанията на лекуващия лекар, след оценка на клиничните данни на пациента;
- ХЗТ при жени в менопауза: от първия ден на непрекъсната естрогенна терапия в доза 100-200 mg; дозите се подбират индивидуално;
- ХЗТ в перименопауза в комбинация с естрогени: 200 mg за 12 дни.
Интравагинална употреба
Капсулите Utrozhestan трябва да се поставят дълбоко във влагалището.
Препоръчителни дневни дози и честота на приложение:
- пълно отсъствие на прогестерон на фона на нефункциониращи (отсъстващи) яйчници (донорство на яйцеклетки): комбинирано с лечение с естроген на 13-ия и 14-ия ден от цикъла - по 100 mg всеки, от 15-ия до 25-ия ден - 100 mg два пъти дневно, от 26-ия ден и когато се диагностицира бременност - всяка седмица дозата се увеличава със 100 mg на ден до максимална доза от 600 mg, използвана в 3 разделени дози, тази доза обикновено се използва в продължение на 60 дни;
- профилактика / профилактика на преждевременно раждане при рискови пациенти (индикация за анамнеза за преждевременно раждане и / или преждевременно разкъсване на мембраните; наличие на скъсяване на маточната шийка): преди лягане през нощта от 22-ра до 34-та седмица на бременността Utrozhestan 200 mg;
- заплашващ аборт / предотвратяване на обичайния аборт поради дефицит на прогестерон: през I - II триместър на бременността, 200–400 mg дневно, разделено на 2 пъти;
- подкрепа на лутеалната фаза в индуцирания / спонтанен месечен цикъл на фона на безплодие, свързано с функционални нарушения на жълтото тяло: в продължение на 10 дни, започвайки от 17-ия ден на цикъла, 200-300 mg; със забавяне на менструацията и потвърдена бременност, употребата на Utrozhestan трябва да продължи;
- подкрепа на лутеалната фаза по време на IVF цикъла: започвайки от деня на инжектиране на хорион гонадотропин 200-600 mg през I-II триместър на бременността.
Странични ефекти
Перорален прием
- имунна система: изключително рядко - уртикария;
- гениталии и млечна жлеза: често - ациклично кървене, аменорея, менструални нарушения; рядко - мастодиния;
- нервна система: често - главоболие; рядко - преходни световъртеж и сънливост (могат да се появят, обикновено, 1-3 часа след поглъщане; тежестта на тези нарушения може да бъде намалена чрез намаляване на дозата, използване преди лягане или преминаване към интравагинална употреба);
- черен дроб и жлъчни пътища: рядко - холестатична жълтеница;
- храносмилателен тракт: често - подуване на корема; рядко - запек, диария, повръщане; рядко - гадене;
- психика: изключително рядко - депресия;
- кожа и подкожни тъкани: рядко - акне, сърбеж; изключително рядко - хлоазма.
Преходни световъртеж и / или сънливост също се забелязват при съпътстваща хипоестрогения. Увеличаването на дозата на естроген и намаляването на прогестерона незабавно елиминира тези нежелани ефекти, без да отслабва терапевтичния ефект на последния.
Ако курсът на терапия с Utrozhestan е започнал много рано (през първата половина на месечния цикъл, особено преди 15-ия ден), цикълът може да бъде съкратен или да се развие ациклично кървене. Тези нежелани реакции (аменорея, менструални промени, случайни кръвоизливи) са общи за всички прогестагени.
В клиничната практика са регистрирани следните нежелани реакции: напрежение в млечните жлези, предменструален синдром, вагинално течение, повишено изпотяване през нощта, болки в ставите, задържане на течности, хипертермия, остър панкреатит, хирзутизъм, промени в телесното тегло, алопеция, повишено кръвно налягане, безсъние, промени в либидото, тромбоемболични усложнения, тромбоза (на фона на ХЗТ с комбинирано приложение на естроген-съдържащи лекарства).
Включеният в капсулата соев лецитин може да предизвика реакции на свръхчувствителност - уртикария, анафилактичен шок.
Интравагинална употреба
Има съобщения за редки случаи на реакции на локална непоносимост към компонентите на Utrozhestan (особено соев лецитин), проявяващи се под формата на парене, сърбеж, хиперемия на вагиналната лигавица, мазни отделяния.
Не се наблюдава появата на системни странични ефекти (включително сънливост / световъртеж) на фона на интравагинална употреба на лекарството в препоръчани дози.
Предозиране
Възможните симптоми на предозиране на Utrozhestan са сънливост, еуфория, преходни световъртежи, дисменорея и намаляване на продължителността на менструалния цикъл.
Обичайната терапевтична доза за някои пациенти може да бъде прекалено висока поради съществуващата (възникваща) нестабилна ендогенна секреция на прогестерон, свръхчувствителност към Utrozhestan или твърде ниско съдържание на естрадиол.
В такива ситуации, ако се появи замайване / сънливост, е необходимо да се намали дневната доза или да се вземе Utrozhestan преди лягане в рамките на 10 дни от менструалния цикъл. Ако има съкращаване на менструалния цикъл или поява на зацапващи зацапвания, началото на курса трябва да бъде отложено за по-късен ден от цикъла (например вместо от 17-ти до 19-ти).
При перименопауза и при ХЗТ при жени в менопауза трябва да се поддържа оптималната концентрация на естрадиол. При необходимост е възможно да се предпише симптоматично лечение.
специални инструкции
Utrozhestan не може да се използва за контрацепция.
Лекарството е противопоказано да се приема едновременно с храна, тъй като това увеличава бионаличността на прогестерон.
В хода на продължителната терапия с прогестерон се изисква системно провеждане на медицински прегледи, включително проучване на чернодробната активност. Употребата на Utrozhestan трябва да се преустанови, когато се развие холестатична жълтеница или когато се открият отклонения в чернодробните функционални тестове.
При наличие на захарен диабет може да има намаляване на глюкозния толеранс и увеличаване на нуждата от инсулин и други антидиабетни лекарства.
Ако по време на лечението се развие аменорея, е необходимо да се изключи възможна бременност.
В случай на ациклично кървене, терапията трябва временно да се преустанови, докато се установи причината за тяхното възникване, включително чрез изследване на ендометриума.
Установено е, че в ранните етапи спонтанният аборт може да бъде причинен в 50% от случаите от генетични нарушения, както и инфекциозни процеси и механични увреждания. Ако спонтанните аборти в ранните етапи се дължат на горепосочените причини, употребата на Utrozhestan по време на бременност може само да забави отхвърлянето и евакуацията на нежизнеспособна яйцеклетка. За да се предотврати заплашващ аборт, препоръчително е да се използва гестагенен агент само в случаи на недостатъчна секреция на прогестерон.
Ако в историята има тенденция за развитие на хлоазма или индикации за това, трябва да се избягва UV лъчение.
На фона на ХЗТ се влошава заплахата от венозна тромбоемболия (белодробна тромбоемболия или дълбока венозна тромбоза), коронарна болест на сърцето, исхемичен инсулт. Поради риска от тромбоемболични усложнения е необходимо да се откаже лекарствената терапия с развитие на нарушения като двойно виждане, екзофталм, съдови лезии на ретината, загуба на зрение, мигрена. Трябва също да спрете употребата на Utrozhestan, когато се появят тромботични усложнения и венозна тромбоемболия, независимо от засегнатата област. Пациентите с анамнеза за тромбофлебит изискват внимателно наблюдение.
Според резултатите от клинични проучвания, при комбинирано използване на синтетични гестагени и естроген-съдържащи лекарства в продължение на повече от 5 години, рискът от рак на гърдата леко се увеличава. Дали този риск се влошава от ХЗТ с естроген-съдържащи лекарства, комбинирани с прогестерон, не е известно. Проучванията също така установяват повишен риск от деменция в началото на ХЗТ при пациенти на възраст над 65 години.
Преди и редовно по време на прилагането на ХЗТ е необходимо да се провеждат прегледи за идентифициране на възможни противопоказания за лечение.
Използването на прогестерон може да повлияе на показателите на функцията на щитовидната жлеза, функцията на черния дроб, както и на нивата на прегнадиол и параметрите на коагулацията.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Пероралното приложение на Utrozhestan изисква повишено внимание при пациенти, работещи със сложни и потенциално опасни машини (включително превозни средства).
Приложение по време на бременност и кърмене
Utrozhestan трябва да се използва с повишено внимание през II - III триместър на бременността поради повишения риск от холестаза.
Тъй като прогестеронът преминава в кърмата, употребата на Utrozhestan по време на кърмене е противопоказана.
Използване от детството
Пациентите на възраст под 18 години са противопоказани да използват Utrozhestan поради липсата на данни, потвърждаващи неговата безопасност и ефективност при юноши и деца.
С нарушена бъбречна функция
Пациенти с хронична бъбречна недостатъчност прогестаген се препоръчва да се използва с повишено внимание.
При нарушения на чернодробната функция
Абсолютно противопоказание за перорално приложение на Utrozhestan е тежко чернодробно заболяване (включително данни в анамнезата).
Препоръчва се употребата на Utrozhestan с повишено внимание при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане.
Лекарствени взаимодействия
При перорално приложение на капсули Utrozhestan едновременно с други лекарствени вещества / препарати е възможно следното взаимодействие:
- окситоцин: намаляване на неговия лактогенен ефект;
- антихипертензивни лекарства, диуретици, имуносупресори, антикоагуланти: увеличаване на ефекта на тези лекарства;
- тетрациклини, пеницилини: отслабване на ефективността на прогестерона, поради нарушение на чревно-чернодробната рециркулация на половите хормони в резултат на промени в чревната микрофлора;
- фенилбутазон, рифампицин, антиепилептични лекарства (фенитоин), барбитурати, гризеофулвин, спиронолактон и други лекарства-индуктори на микрозомни чернодробни ензими CYP3A4: ускоряване на метаболизма на прогестерона в черния дроб;
- кетоконазол: повишена бионаличност на прогестерон;
- бромокриптин: намаляване на ефективността на това лекарство;
- кетоконазол и циклоспорин: повишени нива на тези вещества.
Тежестта на тези взаимодействия може да се различава значително при различните пациенти, поради което е трудно да се предвидят клиничните ефекти на тези взаимодействия.
Бионаличността на прогестерон може да намалее при прекомерна консумация на етанол и тютюнопушене.
Не е извършена оценка на взаимодействието на прогестерон с други лекарства / средства за интравагинално приложение. За да се предотвратят нарушения на освобождаването и абсорбцията на прогестерон, се препоръчва да се избягва едновременната употреба на Utrozhestan с други лекарства, използвани интравагинално.
Аналози
Аналозите на Utrozhestan са: Vanel, Krainon, Iprozhin, Prajisan, Progestozhel, Progesterone и др.
Условия за съхранение
Да се пази далеч от деца. Съхранявайте при температура не по-висока от 25 ° C.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Утрожестан
Многобройни отзиви за Утрожестан на медицински форуми са преобладаващо положителни. Според прегледите лекарството помага при нарушения на цикъла, свързани с дефицит на прогестерон, показва добри резултати при лечението на ендометриоза и намалява риска от неуспех на бременността в ранните етапи. Някои пациенти вярват, че главно поради действието на лекарството, те са успели да поддържат бременността и да носят детето. Те също така отбелязват ефективността на лекарството, когато се предписва за нормализиране на хормоналните нива по време на менопаузата и по време на IVF цикъл за подпомагане на лутеалната фаза. Предимствата на капсулите включват също възможността за тяхното използване както през устата, така и интравагинално.
Недостатъците на Utrozhestan включват високата му цена и наличието на хормони в състава. Много отзиви показват развитието на перорално приложение на такива нежелани реакции като гадене, повръщане, сънливост, главоболие, летаргия, силно замайване. Има много малко оплаквания относно появата на нежелани реакции по време на вагиналния път на приложение на капсулата.
Цена за Utrozhestan в аптеките
Приблизителната цена за Utrozhestan 200 mg е 400-480 рубли. за опаковка от 14 капсули, Utrozhestan 100 mg - 360-420 рубли. на опаковка от 28 капсули.
Utrozhestan: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Utrozhestan 100 mg капсули 28 бр. 270 РУБЛИ Купува |
|
Utrozhestan 200 mg капсули 14 бр. 356 r Купува |
|
Utrozhestan капсули 100mg 28 бр. OLIK 418 РУБЛИ Купува |
|
Сутрешни капсули 200mg 14 бр. Безен 447 r Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
