Паксил
Paxil: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Paxil
ATX код: N06AB05
Активна съставка: пароксетин (пароксетин)
Производител: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals, S. A. (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals, SA) (Полша); Glaxo Wellcome Production (Франция); Еврофарм Е. А. (SCEuropharm SA) (Румъния)
Актуализация на описанието и снимката: 20.08.2019
Цени в аптеките: от 617 рубли.
Купува
Paxil е лекарство с антидепресивен ефект.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма Paxil - филмирани таблетки: бели, двойноизпъкнали, овални; от едната страна - риск, от другата - гравиране "20" (10 бр. в блистери, 1, 3 или 10 блистера в картонена кутия).
Състав на 1 таблетка:
- Активна съставка: пароксетин - 20 mg (пароксетин хидрохлорид хемихидрат - 22,8 mg);
- Допълнителни компоненти и обвивка: Opadry white - 7 mg (макрогол 400 - 0,6 mg, хипромелоза - 4,2 mg, титанов диоксид - 2,2 mg, полисорбат 80 - 0,1 mg), магнезиев стеарат - 3,5 mg, калциев хидрогенфосфат дихидрат - 317,75 mg, натриев карбоксиметил нишесте (тип А) - 5,95 mg.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Активната съставка на Paxil е пароксетин, антидепресант, чийто ефект се дължи на специфичното инхибиране на обратното поемане на серотонин в невроните на мозъка.
Пароксетин има нисък афинитет към мускариновите холинергични рецептори. Неговите антихолинергични свойства, според проучвания върху животни, са слаби. Проучванията in vitro показват, че веществото има слаб афинитет към алфа1-, алфа2- и бета-адренергичните рецептори, както и към серотониновите 5-НТ1- и 5-НТ2-, хистаминови (Н1) и допаминови (D2) рецептори. Липсата на взаимодействие с постсинаптичните рецептори in vitro е потвърдена от in vivo проучвания, при които е установено, че пароксетин няма способността да инхибира централната нервна система (ЦНС) и да причини развитието на артериална хипотония. Paxil не нарушава психофизичните функции на човек, не увеличава депресиращия ефект на етанола върху централната нервна система.
Пароксетин е селективен инхибитор на обратното поемане на серотонин (SSRI), който, когато се прилага на животни, лекувани преди това с инхибитори на триптофан или моноаминооксидаза, причинява симптоми на свръхстимулация на 5-НТ рецептор.
При изследване на поведението и промените в електрокардиограмата (ЕКГ) е установено, че лекарството има слаби активиращи ефекти, ако се използва в дози, които надвишават необходимите за инхибиране на обратното поемане на серотонина. Неговите активиращи свойства не са подобни на амфетамин.
Проучванията при животни показват, че пароксетин няма ефект върху сърдечно-съдовата система. При здрави доброволци не причинява клинично значими промени в кръвното налягане, сърдечната честота и ЕКГ.
Когато Paxil се приема сутрин, пароксетин не влияе неблагоприятно на продължителността на съня или качеството на съня. Освен това, тъй като клиничният ефект на лекарството се проявява, сънят може да се подобри. В случай на допълнителна употреба на краткодействащ хипнотик, странични ефекти, като правило, не се появяват.
През първите няколко седмици от лечението, Paxil ефективно намалява симптомите на депресия и мисли за самоубийство. Според резултатите от проучвания, продължили 1 година, лекарството ефективно предотвратява рецидив на депресия.
В контролирани клинични проучвания за лечение на депресия при деца на възраст от 7 до 17 години ефективността на пароксетин не е доказана. Paxil обаче е ефективен при пациенти от тази възрастова група при лечение на обсесивно-компулсивно разстройство.
Установено е, че добавянето на Paxil към когнитивно-поведенческата терапия при възрастни пациенти с паническо разстройство значително повишава ефективността на лечението.
Проучванията показват, че пароксетинът е в състояние да инхибира леко хипотензивния ефект на гуанетидин.
Фармакокинетика
Когато Paxil се приема вътрешно, пароксетин се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт (GIT). По време на първото преминаване през черния дроб, той се подлага на метаболизъм, в резултат на което по-малко количество от лекарството постъпва в системната циркулация в сравнение с това, което се абсорбира от стомашно-чревния тракт.
С увеличаване на концентрацията на пароксетин в случай на многократно приложение на обичайни дози или еднократно приложение на голяма доза, метаболитният път на първото преминаване е частично наситен и клирънсът на веществото от плазмата намалява. В резултат на това концентрацията на лекарството е непропорционално увеличена. По този начин фармакокинетичните параметри на пароксетин са нестабилни и неговата кинетика не е линейна. Въпреки това, нелинейността обикновено е слаба и се наблюдава само при пациенти, които, когато приемат Paxil в ниски дози, имат ниски плазмени концентрации на пароксетин.
Времето за достигане на равновесна плазмена концентрация е 7-14 дни. Активното вещество на лекарството се разпределя добре в тъканите. Според фармакокинетичните изчисления само 1% от общия пароксетин, присъстващ в човешкото тяло, остава в плазмата.
Когато Paxil се приема в терапевтични дози, връзката на пароксетин с плазмените протеини е висока - около 95%. Няма връзка между концентрацията на лекарството в кръвната плазма и неговите клинични свойства (ефикасност и странични ефекти).
В малки количества пароксетин прониква в ембриони и плодове на лабораторни животни, както и в майчиното мляко на жените.
В резултат на биотрансформация чрез окисление и метилиране се образуват неактивни полярни и конюгирани продукти.
Полуживотът (T 1/2) може да се различава при различните пациенти, обикновено 16-24 часа. Лекарството се екскретира: с урина - около 64% под формата на метаболити, не повече от 2% непроменени; с изпражнения - останалите под формата на метаболити, не повече от 1% непроменени. Екскрецията на метаболити има двуфазен характер, включително първичен метаболизъм (първа фаза) и системно елиминиране.
Показания за употреба
- Депресия от всички видове, включително тежка и реактивна депресия и депресия с тревожност. По отношение на ефективността действието на Paxil е подобно на трицикличните антидепресанти. Има доказателства, че той дава добри резултати при пациенти с неефективността на стандартното антидепресантно лечение. При продължителна терапия Paxil е ефективен за предотвратяване на рецидиви на депресия;
- Паническо разстройство със и без агорафобия - като средство за поддържаща и превантивна терапия; лекарството е най-ефективно, когато се използва в комбинация с когнитивно-поведенческо лечение;
- Обсесивно-компулсивно разстройство (OCD) - като поддържаща и превантивна терапия; Paxil е ефективен, когато се използва профилактично за предотвратяване на рецидив;
- Социална фобия - като поддържаща и превантивна терапия;
- Генерализирано тревожно разстройство - като дългосрочна поддържаща и превантивна терапия; Paxil е ефективен за предотвратяване на рецидив;
- Посттравматично стресово разстройство - лечение.
Противопоказания
- Комбинирана употреба с инхибитори на метиленово синьо, пимозид, тиоридазин и моноаминооксидаза (при последните трябва да се спазва интервал от поне 14 дни);
- Възраст до 18 години - с депресия, до 8 години - със социална фобия, до 7 години - с обсесивно-компулсивно разстройство;
- Свръхчувствителност към лекарствените компоненти.
Ако е необходимо да използвате Paxil при бременни жени, както и при планиране на бременност, се препоръчва да се обмисли възможността за предписване на алтернативно лечение.
Инструкции за употреба на Paxil: метод и дозировка
Таблетките Paxil трябва да се приемат през устата, без да се дъвчат, цели, за предпочитане сутрин едновременно с хранене.
Възрастните се препоръчват да спазват следния режим на дозиране (дневна доза с честота на приемане 1 път на ден):
- Депресия: 20 mg (начална доза). При необходимост е възможно постепенно да се увеличи дозата (10 mg 1 път на 7 дни), докато се достигне максимумът - 50 mg. Оценката на ефективността на Paxil за корекция на дозата трябва да се извърши след 2-3 седмици терапия. Продължителността на курса се определя от показанията (до няколко месеца);
- Паническо разстройство: 10 mg (начална доза). При необходимост е възможно постепенно да се увеличи дозата (10 mg 1 път на 7 дни) до препоръчителната или максималната (40/60 mg). Продължителността на курса е няколко месеца или повече;
- OCD: 20 mg (начална доза). При необходимост е възможно постепенно да се увеличи дозата (10 mg 1 път на 7 дни) до препоръчителната или максималната (40/60 mg). Продължителността на курса е няколко месеца или повече;
- Социална фобия, генерализирана тревожност и посттравматично стресово разстройство: 20 mg (начална доза). При необходимост е възможно поетапно увеличаване на дозата (10 mg 1 път на 7 дни) до 50 mg.
След края на терапията, за да се намали вероятността от синдром на отнемане, дозата на лекарството трябва да се намалява на етапи, докато достигне 20 mg - 10 mg седмично. След 7 дни Paxil може да бъде напълно отменен. Ако се наблюдават симптоми на отнемане при намаляване на дозата или след отнемане на лекарството, препоръчително е да се възобнови терапията с предварително предписаната доза и след това да се намали дозата по-бавно.
При пациенти в напреднала възраст терапията трябва да започне с препоръчителната начална доза, която може постепенно да се увеличи до 40 mg на ден. На пациенти с тежко бъбречно функционално увреждане (креатининов клирънс под 30 ml в минута) трябва да се предписват намалени дози (в долната част на терапевтичния диапазон).
Деца на възраст 7-17 години с обсесивно-компулсивно разстройство и деца на възраст 8-17 години със социална фобия в началото на лечението Paxil се предписва в дневна доза от 10 mg. Ако е необходимо, дозата се увеличава седмично с 10 mg. Максимално допустимата дневна доза е 50 mg.
Странични ефекти
Честотата и интензивността на някои от следните нарушения, свързани с приема на Paxil, могат да намалят с продължаването на терапията. В този случай обикновено не се изисква отнемане на лекарството.
По време на лечението могат да се появят следните нежелани реакции (> 1/10 - много често;> 1/100, 1/1000, 1/10 000, <1/1000 - рядко; <1/10 000, като се вземат предвид отделните случаи - много рядко):
- Дихателна система: често - прозяване;
- Нервна система: често - виене на свят, треперене, главоболие; рядко - екстрапирамидни нарушения; рядко - акатизия, конвулсии, синдром на неспокойни крака; много рядко - серотонинов синдром (под формата на халюцинации, възбуда, объркване, повишено изпотяване, хиперрефлексия, миоклонус, тахикардия с треперене и треперене); в редки случаи, при едновременна употреба с антипсихотици или нарушени двигателни функции - екстрапирамидни симптоми, вкл. орофациална дистония;
- Сърдечно-съдова система: рядко - постурална хипотония, синусова тахикардия;
- Хепатобилиарна система: рядко - повишаване нивото на чернодробните ензими; много рядко - чернодробна недостатъчност и / или хепатит, придружен в някои случаи от жълтеница; понякога - повишени нива на чернодробните ензими; в много редки случаи (въз основа на резултатите от постмаркетинговите наблюдения) - увреждане на черния дроб (под формата на чернодробна недостатъчност и / или хепатит, понякога с жълтеница);
- Хематопоетична система: рядко - необичайно кървене, главно в лигавиците и кожата (в повечето случаи - синини); много рядко - тромбоцитопения;
- Стомашно-чревен тракт: много често - гадене; често - сухота в устата, повръщане, диария, запек; много рядко - стомашно-чревно кървене;
- Имунна система: много рядко - алергични реакции (включително ангиоедем, уртикария);
- Ум: често - възбуда, безсъние, сънливост, необичайни сънища (включително кошмари); рядко - халюцинации, объркване; рядко - маниакални реакции (тези нарушения могат да бъдат свързани и с болест);
- Пикочна система: рядко - задържане на урина, инконтиненция на урината;
- Ендокринна система: много рядко - синдром на нарушена секреция на антидиуретичен хормон;
- Хранене и метаболизъм: често - намален апетит, повишен холестерол; рядко - хипонатриемия (в повечето случаи - при пациенти в напреднала възраст);
- Зрение: често - замъглено зрение; рядко - мидриаза; много рядко - остра глаукома;
- Репродуктивна система и млечни жлези: много често - сексуална дисфункция; рядко - хиперпролактинемия / галакторея;
- Подкожна тъкан и кожа: често - изпотяване; рядко - кожни обриви; много рядко - тежки кожни реакции, реакции на фоточувствителност;
- Други: често - наддаване на тегло, астения; много рядко - периферни отоци.
Когато Paxil бъде отменен, могат да се развият следните нарушения:
- Често: нарушения на съня, безпокойство, сензорни нарушения, главоболие, световъртеж;
- Нечести: объркване, диария, гадене, изпотяване, възбуда, тремор.
Приемът на Paxil при деца може да доведе до следните нежелани реакции: емоционална лабилност (включително опити за самоубийство и мисли, промени в настроението, самонараняване, плач), изпотяване, хиперкинезия, намален апетит, враждебност, възбуда, треперене.
Предозиране
Според наличната информация за предозиране, поради високия си терапевтичен индекс, пароксетинът има широк спектър на безопасност.
Симптоми: повишени странични ефекти, повишена температура, разширени зеници, повръщане, неволни мускулни контракции, промени в кръвното налягане, тахикардия, тревожност, възбуда. Състоянието на пациентите обикновено се стабилизира без сериозни усложнения дори с единична доза до 2000 mg. Някои доклади описват развитието на промени в ЕКГ и кома. Смъртни случаи са много редки и се отбелязват, като правило, в ситуации, когато пациентите са приемали Paxil едновременно с други психотропни лекарства или алкохол.
Няма специфичен антидот за пароксетин. В случай на предозиране на който и да е антидепресант се вземат стандартни мерки. При необходимост се извършва стомашна промивка, предписва се активен въглен (20–30 mg на всеки 4–6 часа през първия ден след прием на изключително висока доза Paxil) и поддържаща терапия. Необходим е постоянен мониторинг на жизненоважни функции на тялото.
специални инструкции
При пациенти в млада възраст, особено по време на лечението на големи депресивни разстройства, приемът на Paxil може да увеличи риска от развитие на суицидно поведение.
Може да настъпи обостряне на симптомите с депресия и / или поява на суицидни мисли и суицидно поведение, независимо дали пациентът приема антидепресанти. Вероятността за тяхното развитие остава до настъпването на изразена ремисия. Поради факта, че подобряването на състоянието на пациентите по правило се случва след няколко седмици прием на Paxil, през този период те трябва да осигурят внимателно проследяване на състоянието, особено в началото на курса на лечение.
Трябва да се има предвид, че при други психични разстройства, за които е показан Paxil, също има висок риск от суицидно поведение.
В някои случаи, най-често през първите няколко седмици от терапията, употребата на лекарството може да доведе до акатизия (проявява се под формата на вътрешна тревожност и психомоторна възбуда, когато пациентът не може да бъде в спокойно състояние - да седи или да стои).
Нарушения като възбуда, акатизия или мания могат да бъдат прояви на основното заболяване или да се развият като страничен ефект от приема на Paxil. Следователно, в случаите, когато съществуващите симптоми се влошават или с развитието на нови, е необходимо да се консултирате със специалист за съвет.
Понякога, най-често по време на комбинирана употреба с други серотонинергични лекарства и / или невролептици, е възможно да се развие серотонинов синдром или симптоми, подобни на злокачествения невролептичен синдром. Ако се появят симптоми като вегетативни нарушения, миоклонус, хипертермия, скованост на мускулите, придружени от бързи промени в показателите на жизнените функции, както и промени в психичното състояние, включително объркване и раздразнителност, лечението се отменя.
Основните депресивни епизоди в някои случаи са първоначалната проява на биполярно разстройство. Смята се, че монотерапията с Paxil може да увеличи вероятността от ускорено развитие на маниакален / смесен епизод при пациенти с риск от развитие на това състояние. Преди да се предпише Paxil за оценка на риска от развитие на биполярно разстройство, трябва да се извърши задълбочен скрининг, включително подробна психиатрична фамилна анамнеза с данни за случаи на депресия, самоубийство и биполярно разстройство. Paxil не е предназначен за лечение на депресивен епизод при биполярно разстройство. Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнестични данни, показващи наличието на мания. Също така, назначаването на лекарството изисква повишено внимание на фона на епилепсия, закритоъгълна глаукома, предразполагащи заболявания към кървене,включително използването на вещества / лекарства, които увеличават вероятността от кървене.
Развитието на симптоми на отнемане (под формата на мисли за самоубийство и опити, промени в настроението, гадене, сълзливост, нервност, световъртеж, болки в корема) не означава, че Paxil води до пристрастяване или злоупотреба.
Ако по време на лечението се развият конвулсивни припадъци, Paxil се преустановява.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Поради съществуващия риск от странични ефекти от страна на психиката и нервната система, пациентите трябва да бъдат особено внимателни, докато работят с механизми и при шофиране на превозни средства.
Приложение по време на бременност и кърмене
При проучвания върху животни не е установена тератогенна или селективна ембриотоксична активност на пароксетин. Според данни за малък брой жени, които са получавали пароксетин по време на бременност, лекарството не е увеличило риска от развитие на вродени аномалии при деца. Има съобщения за преждевременно раждане при жени, които са получавали пароксетин или други лекарства от групата на SSRI по време на бременност, но причинно-следствена връзка с приема на антидепресант не е установена.
Известни са и отделни случаи на развитие при новородени, чиито майки през третия триместър на бременността са приемали пароксетин или други SSRI, следните клинични усложнения: затруднения с храненето, повръщане, нестабилност на телесната температура, дихателен дистрес, постоянен плач, сънливост, летаргия, раздразнителност, треперене, треперене, конвулсивни припадъци, хиперрефлексия, апнея, цианоза, хипогликемия, артериална хипертония / хипотония. Някои доклади описват симптомите като симптоми на абстиненция при новородени. В повечето случаи тези нарушения са възникнали веднага след раждането или скоро след това (в рамките на 24 часа). Струва си обаче да се отбележи, че в този случай причинно-следствената връзка на описаните усложнения с антидепресантна терапия не е установена.
По този начин, по време на бременност, Paxil може да се използва само ако очакваните ползи са по-високи от възможните рискове. Новородените, чиито майки са приемали пароксетин по време на бременност (особено в по-късните етапи), трябва да бъдат внимателно наблюдавани.
Пароксетин прониква в кърмата в незначителни количества, но по време на кърмене не се препоръчва употребата на Paxil, освен ако очакваната полза от терапията е по-висока от потенциалните рискове.
Използване от детството
Пароксетин не се препоръчва за деца под 7-годишна възраст, тъй като не са провеждани проучвания за неговата ефективност и безопасност.
В клинични изпитвания при деца и юноши на възраст 7–17 години нежеланите събития, свързани с враждебност (главно агресия, гняв, девиантно поведение) и суицидност (мисли за самоубийство и действия), са наблюдавани по-често, отколкото при деца, получаващи плацебо. Понастоящем няма данни за дългосрочната безопасност на пароксетин за деца и юноши по отношение на растежа, узряването, поведенческото и когнитивното развитие.
Според инструкциите, Paxil е забранен за употреба на възраст под 18 години за депресия, до 8 години за социална фобия и до 7 години за обсесивно-компулсивно разстройство.
С нарушена бъбречна функция
При тежка бъбречна дисфункция (креатининов клирънс <30 ml / min) концентрацията на пароксетин в плазмата се увеличава, поради което се препоръчва да се предписва Paxil в най-ниската терапевтична доза; лечението трябва да се извършва под строг медицински контрол.
При нарушения на чернодробната функция
В случай на нарушена чернодробна функция, концентрацията на пароксетин в плазмата се увеличава, поради което се препоръчва да се предписва Paxil в най-ниската терапевтична доза, лечението трябва да се извършва под строг медицински контрол.
Употреба при възрастни хора
При пациенти в напреднала възраст е възможно повишаване на плазмената концентрация на пароксетин, но диапазонът на концентрациите съвпада с този при по-младите пациенти. Поради това не се изисква корекция на началния режим на дозиране на Paxil; ако е необходимо, дневната доза може да бъде увеличена до 40 mg.
Лекарствени взаимодействия
Абсорбцията (абсорбцията) и фармакокинетиката на Paxil при прием на алкохол, храна, дигоксин, антиациди, пропранолол не се променя, но не се препоръчва консумацията на алкохолни напитки по време на терапията.
При комбинираната употреба на Paxil с определени вещества / лекарства могат да се развият следните ефекти:
- Пимозид: нивото му в кръвта се повишава, QT интервалът се удължава (такава комбинация от лекарства е противопоказана; ако е необходима комбинирана употреба, трябва да се внимава и да се извършва внимателно проследяване на състоянието);
- Серотонергични лекарства (включително литий, триптани, фентанил, L-триптофан, SSRI лекарства, трамадол и билкови лекарства, съдържащи перфориран кантарион): увеличава се вероятността от развитие на серотонинов синдром (комбинираната употреба на Paxil с инхибитори на моноаминооксидазата и линезолид е противопоказана);
- Ритонавир и / или фозампренавир: концентрацията на Paxil в кръвната плазма е значително намалена;
- Инхибитори и ензими, които участват в метаболизма на лекарствата: фармакокинетиката и метаболизмът на пароксетин се променя;
- Лекарства, които се метаболизират от чернодробния ензим CYP2D6 (трициклични антидепресанти, тиоридазин, перфеназин и други невролептични лекарства от серията фенотиазин, атомоксетин, рисперидон, флекаинид, пропафенон и някои други антиаритмици от клас 1 С);
- Проциклидин: концентрацията му в кръвната плазма се увеличава (с развитието на антихолинергични ефекти дозата му трябва да се намали).
Аналози
Аналозите на Paxil са: Paroxetine, Paroxin, Plizil N, Reksetin, Adepress.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, недостъпно за деца, при температури до 30 ° C.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Paxil
Отзивите за Paxil на специализирани медицински форуми са противоречиви. Някои пациенти го описват като ефективно лекарство, което им помага да се справят с депресията, подобряват съня, нормализират настроението и буквално ги връщат към живот. Други пациенти пишат, че Paxil не само не е помогнал, но, напротив, влошил състоянието на депресия и причинил странични ефекти под формата на психическа депресия, апатия и неконтролируем гняв. Мнозина се оплакват от развитието на синдром на отнемане след края на курса на лечение.
Високата цена на лекарството, която мнозина смятат за неоправдана, също се счита за съществен недостатък.
Цената на Paxil в аптеките
Приблизителни цени за Paxil (таблетки от 20 mg): опаковка от 30 бр. - 670–710 рубли, опаковка от 100 бр. - 1960–2125 рубли.
Paxil: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Paxil 20 mg филмирани таблетки 30 бр. 617 рубли Купува |
|
Paxil таблетки p.p. 20mg 30 бр. 669 r Купува |
|
Паксил 20 mg филмирани таблетки 100 бр. 1832 РУБЛИЦИ Купува |
|
Paxil таблетки p.p. 20mg 100 бр. 1956 РУБЛИ Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
