Тимодепресин
Тимодепресин: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. Лекарствени взаимодействия
- 12. Аналози
- 13. Условия за съхранение
- 14. Условия за отпускане от аптеките
- 15. Отзиви
- 16. Цена в аптеките
Латинско име: Тимодепресин
ATX код: L04AA
Активна съставка: натриев гама-D-глутамил-D-триптофан (тимодепресин) [гама-D-глутамил-D-триптофан натрий (тимодепресин)]
Производител: CJSC MBNPK Cytomed (Русия); ФГУП "Московска ендокринна фабрика" (Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 2020-11-02
Тимодепресинът е имуносупресивно лекарство.
Форма на издаване и състав
Лекарствени форми на тимодепресин:
- дозиран назален спрей (0,25 mg / доза; 0,5 mg / доза): бистра, безцветна течност с възможна характерна миризма (3, 5 или 10 ml в стъклена бутилка, запечатана с капачка / капак и оборудвана с помпа-дозатор с пластмасово тяло; в картонена кутия 1 бутилка);
- капки за нос: бистра, безцветна течност с възможна специфична миризма (5 ml в стъклен флакон, запечатан с корк и навит в капачка; в картонена кутия 1 флакон с капачка за капкомер или запушалка за пипета);
- разтвор за интрамускулно (i / m) приложение: безцветна прозрачна течност с възможна характерна миризма (1 ml в стъклени ампули, 5 ампули в блистер, в картонена кутия 1-2 контурни опаковки с ампулен скарификатор или нож, или без тях - ако ампулите имат пръстен или точка на прекъсване).
Всяка опаковка съдържа също инструкции за употребата на Тимодепресин.
1 литър спрей съдържа:
- активно вещество: гама-D-глутамил-D-триптофан динатриева сол (тимодепресин) - 2,5 или 5 g;
- допълнителни компоненти: натриев хлорид, натриев хидроксид 1 М, бензалкониев хлорид, вода за инжекции.
1 литър капки за нос или разтвор за интрамускулно приложение съдържа:
- активно вещество: гама-D-глутамил-D-триптофан натрий (тимодепресин) - 1 g;
- допълнителни компоненти: натриев хлорид, натриев хидроксид 1 М, вода за инжекции.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Тимодепресинът е синтетичен пептид, съставен от D-аминокиселини (триптофан и глутаминова киселина), свързани с γ-пептидна връзка. Демонстрира имуносупресивен ефект, потиска хода на реакциите на клетъчен и хуморален имунитет.
Активното вещество, съдържащо се в състава на тимодепресина в периферната кръв, обратимо намалява общия брой лимфоцити, което води до пропорционално намаляване на нивото както на помощници, така и на супресори. Инхибира образуването на колонии и навлизането на хематопоетични стволови клетки в S-фазата. Намалява броя на маркерите за активиране на лимфоцитите, блокира пролиферацията на Т клетки.
Тимодепресинът потиска спонтанното производство на тумор некротизиращ фактор-алфа (TNF-α), причинява увеличаване на производството на интерлевкин 7 (IL-7) и не влияе върху производството на интерлевкин 1 (IL-1). Активното вещество отслабва острата реакция на присадка срещу гостоприемник (GVHD) и намалява хроничната GVHD с 90%, когато лекарството се прилага на донора и реципиента, осигурява по-бързо и по-съвместно влизане във фазата на пролиферация на здрави клетки-предшественици и възстановяване на левкопоезата.
Тимодепресинът е нетоксичен, ефективен в ниски дози и има широк терапевтичен дозов диапазон.
Фармакокинетика
При парентерално приложение средно 90% от активното вещество прониква в системното кръвообращение. Максималната концентрация (C max) в кръвния поток се записва 5 минути след приложението. Абсорбцията на тимодепресин в този случай се случва на мястото на инжектиране.
При интраназално приложение бионаличността на лекарството също е най-малко 90%, абсорбцията протича през носната лигавица.
Процесът на биотрансформация на лекарството се извършва 70% в черния дроб. В органите и тъканите C max се наблюдават 15 минути след приложението. В черния дроб и костния мозък стойността C max на лекарството в кръвта надвишава стойностите съответно в 3,45 и 9,5 пъти. В плазмата нивото на активното вещество е 1,5 пъти по-високо, което показва най-голямото му натрупване в плазмата, а не в кръвните клетки.
След парентерално и интраназално приложение лекарството се екскретира през бъбреците (55-59%) и през червата (13-19%). Полуживотът (T 1/2) е приблизително 14 часа. Агентът се елиминира напълно в рамките на 24 часа и не се натрупва в тялото.
Показания за употреба
Тимодепресинът се използва при възрастни и деца от две годишна възраст като лекарство за монотерапия и като част от комплексното лечение и профилактика на рецидиви на следните автоимунни заболявания:
- автоимунни патологии на съединителната тъкан, включително ревматоиден артрит; вторичен ревматоиден синдром на фона на тумори, включително лимфни;
- хронични рецидивиращи дерматози: атопичен дерматит, псориазис, екзема, пемфигус; симптоматично лечение на кожни Т-клетъчни лимфоми (TCLK);
- хематологични заболявания: идиопатична тромбоцитопенична пурпура (ITP), автоимунна хемолитична анемия, дву- и трирастови цитопении, включително вторични на фона на хронична лимфоцитна левкемия (ХЛЛ) и лимфоцитни лимфоми.
Също така, употребата на тимодепресин е показана в следните случаи:
- цитостатична химиотерапия и лъчетерапия - с цел защита и запазване на стволовите клетки и ускоряване на изхода от гранулоцитопенията;
- трансплантация на костен мозък, органи и тъкани - за предотвратяване отхвърлянето на трансплантация.
Противопоказания
- неконтролирана артериална хипертония;
- инфекциозни (вирусни, паразитни, бактериални, гъбични) лезии в острата фаза;
- детска възраст до две години;
- бременност и кърмене;
- индивидуална непоносимост към компонентите в Timodepressin.
Тимодепресин, инструкции за употреба: метод и дозировка
Тимодепресин под формата на назални капки и назален дозиращ спрей (0,25 / 0,5 mg на доза) се прилага интраназално, разтвор за интрамускулно приложение се прилага интрамускулно.
Интраназалният Тимодепресин се предписва главно като поддържаща терапия и за предотвратяване на рецидив, както и при лечение на деца.
Препоръчителният режим на дозиране на Timodepressin, в зависимост от показанията:
- атопичен дерматит: 1-2 ml разтвор интрамускулно в продължение на 7-14 дни, след двудневна почивка е възможно да се удължи курсът на лечение; спреят се предписва във всеки назален проход за 1-2 дози в продължение на 7-14 дни, след двудневна почивка е възможен втори курс; децата се инжектират във всеки назален проход 1-2 ml назални капки Тимодепресин в продължение на 7 дни и след това се повтаря подобен курс с интервал от 2 дни; продължителността на терапията зависи от клиничните морфологични характеристики на заболяването;
- псориазис: i / m дневно, 1-2 ml, курс - 7-10 дни, като се вземе предвид клиничната ситуация, се допускат повторни курсове до 5 пъти с интервал от 2 дни; интраназално всеки ден във всеки носен проход за 1-2 дози спрей за 7-10 дни или 1-2 ml капки Тимодепресин за 10-14 дни, след интервал от 2 дни е възможно удължаване на лечението; с генерализирана псориатична еритродермия - интрамускулно 2 ml дневно в продължение на 14 дни, след това интраназално в същия курс в комбинация с глюкокортикостероиди (GCS) в средни дози (преднизолон 40-60 mg);
- екзема: i / m дневно, 1-2 ml за 10 дни, след това се провежда подобен курс след 2-5 дни почивка; Интраназално, спрей Timodepressin се инжектира на 1-2 дози или 1-2 ml капки във всеки носен проход за 10 дни, след което се повтаря 10-дневен курс с интервал от 2-5 дни;
- пемфигус (използва се при различни видове заболявания в комбинация с кортикостероиди): 1 ml i / m дневно в продължение на 14 дни в комплексно лечение с преднизолон в дневна доза от 60-80 mg, 7-10 дни след началото на терапията, дневната доза на преднизолон се намалява с ⅓ с по-нататъшно постепенно намаляване - на всеки 4-5 дни с 5 mg, ако е необходимо, преднизолон се използва в поддържаща дневна доза от 5 mg;
- TCLK: интрамускулно, 2 ml дневно, на три курса по 7 дни на интервали от 5 дни, докато се приемат средни дози GCS (преднизон 30–40 mg);
- ревматоиден артрит: 1–3 ml разтвор интрамускулно или се пръска интраназално във всеки носен проход за 1-2 дози в продължение на 7–14 дни, след това 2 пъти на всеки 7 дни при същата доза, курсът на терапията е 16 седмици; интраназално Тимодепресин се предписва главно за предотвратяване на рецидиви и като поддържащо лечение; капки се предписват 1–2 ml за 5–10 дни, след това 2 пъти на всеки 7 дни в същата доза.
Употреба след цитостатична терапия
За да се намали миелотоксичният ефект на цитостатичната терапия, Тимодепресин се препоръчва да се прилага интрамускулно, 1-2 ml разтвор дневно в продължение на 5-7 дни. Инжекциите започват 24–48 часа преди първия курс на цитостатична химиотерапия (първата и втората инжекции), третата инжекция се извършва 12 часа преди началото на полихимиотерапията. Като се има предвид продължителността на курса на химиотерапия, разтворът продължава да се използва ежедневно 1 път на ден в доза 1-2 ml. Основният показател за ефективност е броят на гранулоцитите и левкоцитите, регистрирани 3 дни преди началото на следващия курс на цитостатична терапия.
За да отслаби миелотоксичния ефект, Тимодепресин може също да се прилага интраназално, 1-2 ml капки за нос или 1-2 дози спрей във всеки носен проход за 5-7 дни, или частично 2-3 пъти на ден, 0,5 ml капки или 1 доза спрей във всеки носен проход, започвайки 24–48 часа преди първия курс на химиотерапия. След това, веднъж дневно, спреят се прилага ежедневно в продължение на 2–5 дни, в зависимост от хода на химиотерапията.
Тимодепресинът е показан за употреба преди курсове на полихимиотерапия с продължителност не повече от 14 дни и на интервали от поне 14 дни. В случай на дългосрочни, непрекъснати схеми на приложение на цитостатици, назначаването на лекарството е непрактично.
На фона на повтарящ се курс на първична и вторична автоимунна цитопения, Тимодепресин трябва да се използва като два курса на интрамускулни инжекции. След тяхното провеждане, когато се наблюдава положителен ефект с цел стабилизиране на процеса, се разрешава преминаването към курс интраназално приложение на лекарството в продължение на няколко месеца. Ако след първите два курса на лечение ефектът е бил недостатъчен, препоръчва се дневната доза да се увеличи с 2-3 пъти и интервалът между курсовете да се намали до 7 дни. Когато се постигне желаният резултат, те преминават към поддържащо лечение, по време на което е възможно да се намали дозата на тимодепресин и да се увеличи интервалът между курсовете.
В случай на назначаване на Тимодепресин при тежък рецидивиращ курс в комбинация с цитостатични имуносупресори, дозата на последните се намалява 2 пъти, когато се постигне желаният ефект, тези лекарства се анулират.
Препоръчителният режим на дозиране на тимодепресин в педиатричната практика в зависимост от възрастта на пациентите:
- деца от 2 до 12 години: 1 път на ден, интрамускулно, 0,5–1 ml разтвор или интраназално във всеки носен проход, 0,5–1 ml капки за нос или 1-2 дози спрей; курсът е 7-10 дни, след това след двудневна почивка, ако е необходимо, курсът се повтаря, разрешени са 1-5 курса;
- юноши над 12 години: 1 път на ден i / m 1-2 ml разтвор или интраназално във всеки носен проход, 1-2 ml капки за нос или 1-2 дози спрей; курсът е 7-10 дни, след това след двудневен интервал се провеждат още 1-2 подобни курса.
Странични ефекти
След втория курс на лечение с лекарството може да се наблюдава преходно намаляване на броя на левкоцитите, като същевременно се поддържа броят на левкоцитите в периферната кръв.
На фона на употребата на спрея могат да се развият алергични реакции.
Предозиране
Не са регистрирани случаи на предозиране на тимодепресин.
специални инструкции
Тимодепресиновата терапия, както и други имуносупресивни лекарства, могат да влошат латентните гъбични, бактериални, вирусни и паразитни инфекции. Когато се появят първите клинични признаци на инфекциозен процес, трябва да се извърши необходимата патогенетична терапия.
Ако по време на лечението възникнат непредвидени отрицателни ефекти на лекарството, спешно трябва да се консултирате с лекар.
Приложение по време на бременност и кърмене
За бременни и кърмещи жени терапията с лекарство е противопоказана.
Използване от детството
Тимодепресинът се използва при деца на възраст от две години съгласно препоръчания режим на дозиране.
Лекарствени взаимодействия
Тимодепресинът не трябва да се използва едновременно с лекарства, които имат имуностимулиращи свойства.
Когато се комбинира с цитостатици, лекарството не води до отслабване на техния антитуморен ефект.
Аналози
Аналозите на Тимодепресин са Ecoral, Tacrolimus, Tacrolimus-Acri, Tacrolimus-Teva, Tacrolimus-Stada, Grastiva, Advagraf, Pangraf, Priluxid, Protopic, Takrosel, Prograf, Takropic, Rapamun и др.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, недостъпно за деца, защитено от светлина, при температура от 2 до 25 ° C.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за тимодепресин
Редките отзиви за тимодепресин са доста неясни и се отнасят главно до лечението на хронични рецидивиращи дерматози. Някои пациенти смятат, че лекарството е ефективно имуносупресивно средство, което помага при лечението на хронични кожни лезии, като атопичен дерматит, екзема, псориазис, пемфигус. Други пациенти смятат Тимодепресин за много скъп и напълно неефективен, тъй като след курс на лечение на дерматози (особено псориазис) те не забелязват подобрение в състоянието си. Няма оплаквания за странични ефекти.
Цената на Тимодепресин в аптеките
Цената за Тимодепресин може да бъде:
- дозиран назален спрей (0,5 mg / доза): 1700 рубли за 5 ml (40 дози);
- разтвор за интрамускулно инжектиране: 2800 рубли. за 5 ампули от 1 мл.
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
